抗菌药物的知识汇总(执业药师)

抗菌药物
千头万绪的药（二），从抗生素开始！TANG
（一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）其他β-内酰胺类
（四）氨基糖苷类（五）大环内酯类（六）四环素类
（七）林可霉素类（八）多肽类（九）酰胺醇类
（十）氟喹诺酮类（十一）硝基呋喃类
（十二）硝基咪唑类（十三）磺胺类及甲氧苄啶
（十四）其他（十五）抗结核分枝杆菌药
（十六）抗真菌药
第一节青霉素类抗菌药物
（一）青霉素类抗菌药物
【大纲】
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。

我们会反复用到的一张图TANG
作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。

PBPs是细菌细胞壁合成过程中的酶。

青霉素类竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

青霉素类——繁殖期杀菌剂
◆对处于繁殖期细菌作用强；
◆对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。

主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。

◆注意：多数G-杆菌无效！
◆有效的是——【前后联系TANG】氨基糖苷类。

【主要药物——青霉素·适应证】
（1）首选：
①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；
②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；
③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；
④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；
⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；
⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。

青霉素【TANG 原创】
﹒废草溶了长葡萄，
﹒白炭破气也能好。

﹒勾搭梅毒回归热，
﹒下治淋病上流脑。

（2）亦可用于：
①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；
④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；
⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑩预防感染性心内膜炎。

（二）典型不良反应
1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。

过敏性休克、血清病型反应。

溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

2.吉海反应（赫氏反应）
治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。

处理——联合应用糖皮质激素。

3.其他
①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。

②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。

③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。

④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。

⑤肌内注射区——周围神经炎。

【注意事项】
（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。

（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。

少量从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【用法与用量】及【制剂与规格】
——第一阶段，基础班，均暂不讲授。

——极有可能，永不复习。

TANG
（三）禁忌证
有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。

（四）药物相互作用
与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。

二、用药监护
（一）用药前必须询问过敏史并作皮试
选用250～500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml，做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。

【关于皮试——强调几个注意点】
（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。

（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。

必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。

（3）过敏性休克——皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素。

（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案
属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小——不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可【TANG】；
血浆药物浓度低于MIC（最小抑菌浓度）时，细菌很快生长，当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效——因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。

当T＞MIC%达到40%以上时，可显示满意的杀菌效果。

血浆半衰期较短——仅约30min，药物经7个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持5h ——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。

几乎无抗生素后效应和首剂现象。

（三）选择适宜的溶剂和滴速
（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。

不可与酸性较强（pH3.5～5.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂——失去效价并易致过敏性反应。

（2）小容积、短时间——单剂量不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。

（3）青霉素钾盐——不可快速静脉滴注及静脉注射。

（四）监护特殊反应
（1）全身大剂量应用可引起青霉素脑病——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。

不可用于鞘内注射。

（2）大量应用青霉素钾盐——高血钾症，心脏停搏；
钠盐——高钠血症、低钾血症和代谢性碱中毒。

三、主要药品
【青霉素】——已讲。

【青霉素类药物】
1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。

【青霉素类药物】
1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。

2.半合成青霉素
（1）青霉素V——耐酸，可口服；
（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；
（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；
（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。

（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。

半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）
青Ｖ耐酸口服好爽；
羧苄哌拉铜绿能抗。

氨苄阿莫号称广谱，
产酶就用甲苯氯双。

氨苄西林
【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。

传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤——避免使用——易发生皮疹。

阿莫西林
【适应证】
用于不产β-内酰胺酶菌株所致感染；
与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

【注意事项】
传染性单核细胞增多症——避免使用——皮疹。

哌拉西林
【适应证】
（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染。

（2）与氨基糖苷类联合——粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

苄星青霉素——
预防风湿热复发，和控制链球菌感染。

β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。

阿莫西林克拉维酸钾
【模拟测试·自己做题】
1.与青霉素相比，阿莫西林
A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强
B.对革兰阴性杆菌作用强
C.对β-内酰胺酶稳定
D.对耐药金葡菌有效
E.对绿脓杆菌有效
『正确答案』B
『答案解析』氨苄阿莫号称广谱，对革兰阴性杆菌作用强。

2.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.替莫西林
『正确答案』D
『答案解析』β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

C型题（3-5题共用题干）
患者男性，29岁，阴茎头部出现下疳两个月就诊。

有不洁性接触史。

临床诊断为梅毒。

立即给予青霉素注射治疗，十分钟后患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压85/60mmHg，脉率110次/分。

3.该患者目前发生了
A.特异质反应
B.过敏反应
C.反跳现象
D.吉海反应
E.心血管不良反应
『正确答案』B
『答案解析』通过患者出现皮疹、呼吸急促血压下降，脉率加快可知是过敏反应。

4.患者出现上述表现的原因最可能是
A.药物剂量过大
B.给药方式错误
C.未做皮肤过敏试验
D.使用药物缺乏针对性
E.患者体质特殊
『正确答案』C
『答案解析』出现过敏反应最可能的是未做皮肤过敏试验。

5.下一步的处理，最重要的是
A.减少药物剂量
B.给予糖皮质激素
C.吸氧，给予普萘洛尔
D.给予肾上腺素
E.换用头孢类药物
『正确答案』D
『答案解析』过敏反应首选肾上腺素，控制不住再给糖皮质激素。

【多项选择题】
6.青霉素可用于
A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎
B.治疗钩端螺旋体病
C.治疗真菌感染
D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染
E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎
『正确答案』ABE
『答案解析』青霉素对真菌感染、大部分革兰阴性杆菌引起的感染无效。

7.青霉素的抗菌谱为
A.G+和G-球菌
B.G+杆菌
C.螺旋体
D.支原体、立克次氏体
E.G-杆菌
『正确答案』ABC
『答案解析』支原体、立克次氏体——四环素类；G-杆菌——氨基糖苷类、头孢类。

第二节头孢菌素类抗菌药物
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点——同青霉素。

属于繁殖期杀菌剂。

机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

（二）典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。

皮疹、瘙痒、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。

2.双硫仑样反应——特别重要！！！！！
3.血液系统——中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。

4.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。

5.抗生素相关性腹泻、二重感染。

【提前掌握】双硫仑样反应
头孢菌素+酒精——
皮肤潮红、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、呼吸困难、心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

【双硫仑样反应——为什么？】
部分头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，
双硫仑反应——预防和处理：
（1）用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。

禁与含乙醇的药物合用。

（2）处理——立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药。

（三）禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。

对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。

（3）严重过敏反应的处理——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。

（四）药物相互作用
1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内——同青霉素。

2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。

3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。

二、用药监护
（一）用药前须知药物过敏反应史并做皮试
（二）时间依赖型，每日分次给药——同青霉素。

（三）长期应用时应注意监测凝血功能
监测血象、凝血功能及出血症状。

不宜与抗凝血药联合应用。

长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。

（四）把握在围术期合理预防性应用抗菌药物
5个问题：
（1）给药途径?
（2）给药时间?
（3）需否重复给药？
（4）预防性用药的比例?
（5）选择何种抗生素？
（1）给药途径?——静滴。

以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注。

（2）给药时间?——
术前——0.5～2h——保证尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开而可能有细菌植入时有足够的血浆药物浓度。

术后——不宜超过1天——尽可能缩短。

（3）需否重复给药？
不应无原则持续给药——单剂给药与多剂给药相比，效果无明显差异。

有时（手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术超过3h、出血量≥3000ml）需重复给药。

（4）预防性用药的比例?
不得超过手术病例总数的30%。

（5）选择何种抗生素？
必须选择杀菌剂——头孢菌素类、青霉素类、林可霉素类、糖肽类（万古/去甲万古）。

A.对β内酰胺类抗菌药物过敏的葡萄球菌、链球菌感染者——克林霉素；
B.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）——万古/去甲万古。

C.G-杆菌——氨曲南；
三、主要药品
——大幅删减（>90%），只保留关键不同点。

TANG
1.头孢唑林——一代
2.头孢氨苄——一代
3.头孢拉定——一代
4.头孢呋辛——二代
5.头孢克洛——二代
6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。

7.头孢克肟——三代
8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。

9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。

10.头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。

11.头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。

必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。

12.头孢吡肟——四代。

【模拟测试·自己做题】
最佳选择题
1.对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是
A.第一代头孢菌素
B.第二代头孢菌素
C.第三代头孢菌素
D.第四代头孢菌素
E.第五代头孢菌素
『正确答案』A
『答案解析』
2.长期大剂量应用头孢菌素类抗菌药物的患者，应注意适当补充
A.维生素A和维生素D
B.维生素B和维生素K
C.维生素C和烟酸
D.维生素E和叶酸
E.维生素B12和叶酸
『正确答案』B，头孢类抑制肠道正常菌群，减少维生素K的合成——出血。

3.围术期预防性用药宜采用的给药途径是
A.口服
B.肌内注射
C.静脉滴注
D.皮下注射
E.动脉注射
『正确答案』C
『答案解析』围术期预防性用药宜采用的给药途径是静脉滴注。

4.围术期预防性用药的起始给药时机是
A.术前24小时
B.术前0.5～2小时
C.术中
D.术后0.5～2小时
E.术后24小时
『正确答案』B
『答案解析』围术期预防性用药的起始给药时机是术前0.5～2小时。

5.Ⅰ类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的
A.70%
B.60%
C.50%
D.40%
E.30%
『正确答案』E
『答案解析』Ⅰ类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的30%。

多项选择题
6.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是
A.对革兰阳性性菌的作用较第一代强
B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强
C.对铜绿假单胞菌无效
D.肾毒性比第一代增加
E.对多种β-内酰胺酶较稳定
『正确答案』CE
【再次强调TANG
】五代头孢的特点
第三节其他β-
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点——机制与青霉素类相同。

本类药物的作用机制与青霉素类、头孢菌素类药相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

可惜！（TANG补充）
亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

西司他丁、倍他米隆
——肾脱氢肽酶酶抑制剂。

亚胺培南+西司他丁=泰能。

立即小结TANG
（二）典型不良反应
1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。

2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。

3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。

（三）禁忌证
——过敏及对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者。

二、用药监护
（一）过敏史。

（二）时间依赖型——每日分次给药。

（三）用药过程监护
头霉素类\氧头孢烯类——“双硫仑样”反应。

三、主要药品
1.头孢美唑
2.头孢西丁——肾毒性
3.头孢米诺
4.拉氧头孢
5.氨曲南
6.亚胺培南西司他丁——不适用于脑膜炎治疗
7.美罗培南
8.厄他培南
【模拟测试·解析】
1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是
A.克拉维酸
B.舒巴坦
C.他唑巴坦
D.西司他丁
E.苯甲酰氨基丙酸
『正确答案』D。

ABC——？
『答案解析』亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

而西司他丁属于肾脱氢肽酶酶抑制剂。

【配伍选择题】
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.替莫西林
2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是
3.对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是
4.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是
『正确答案』2.C 3.B 4.D
『答案解析』氨曲南——氨基糖苷类的替代品。

碳青霉烯类抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。

对β-内酰胺酶高度稳定。

β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等渐被研究开发并与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏提高抗菌活性和效果。

第十单元抗菌药物
（一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）其他β-内酰胺类
（四）氨基糖苷类（五）大环内酯类（六）四环素类
（七）林可霉素类（八）多肽类（九）酰胺醇类
（十）氟喹诺酮类（十一）硝基呋喃类
（十二）硝基咪唑类（十三）磺胺类及甲氧苄啶
（十四）其他（十五）抗结核分枝杆菌药
（十六）抗真菌药
第四节氨基糖苷类抗菌药物
链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

一、药理作用与临床评价
（一）作用特点——抑制细菌蛋白质合成。

1.起始阶段，与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物形成；
2.肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；
3.在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。

我们会反复用到的一张图TANG
1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用——
【TANG】对比——青霉素类、头孢类只针对繁殖期；
2.对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）——【TANG】对比——青霉素类没有。

对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见G-杆菌的PAE较长。

3.抗菌谱广
①良好抗菌——需氧G-杆菌，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；（链霉素除外）
②链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。

③较差——对G-球菌、G+菌作用，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。

④无效——厌氧菌。

4.在碱性环境中作用增强——胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。

（二）典型不良反应
1.耳毒性
A：前庭损害——眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；
B：耳蜗功能受损——耳鸣、听力减退甚至耳聋。

2.肾毒性
——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者
可出现氮质血症、肾功能不全。

3.神经肌肉阻滞——心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。

【口诀TANG】
耳毒肾毒肌肉毒，
过敏仅次青霉素。

（三）禁忌证
1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。

2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

（四）药物相互作用
1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。

2.与顺铂、依他尼酸、呋塞米、万古霉素、卷曲霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

二、用药监护
（一）用药前须知
1.重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。

2.儿科慎用。

（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案
1.浓度依赖型
【对比】青霉素类——时间依赖TANG。

2.具有抗生素后效应。

3.具有首剂现象——细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。

给药方法——静脉滴注20～30min最为常用。

每日一次。

（三）用药过程监护
1.监测尿常规、肾功能、听力。

2.老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。

三、主要药品
链霉素
（1）结核病——初治病例，与其他药物联合。

（2）单用——土拉菌病（补充TANG——也叫兔热病，由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病）；与其他药联用——鼠疫、鼠咬热、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿。

【口诀TANG：链霉素，链霉素，链结鼠和兔】
（3）草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎——与青霉素或氨苄西林联合。

庆大霉素——G-杆菌感染。

【注意事项】
（1）不宜用于皮下注射。

（2）不得静脉推注——有抑制呼吸作用。

阿米卡星
【适应证】
（1）铜绿假单胞菌等G-杆菌；葡萄球菌属所致严重感染。

（2）对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

依替米星
大观霉素——“淋必治”
【适应证】
用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。

【注意事项】
（1）不得静脉给药。

应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，一次注射量不超过2g（5ml）。

（2）新生儿禁用——稀释剂中含苯甲醇，可引起致命性喘息综合征。

（3）严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药，保持气道通畅，吸氧。

（4）多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后，应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

【模拟测试·解析】
A型题
1.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是
A.增加胞质膜通透性
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制胞壁黏肽合成酶
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ
『正确答案』B
『答案解析』A.抗真菌药；C.青霉素类；D.磺胺类；E.喹诺酮类
B型题
A.庆大霉素
B.链霉素
C.大观霉素
D.多西环素
E.氯霉素
2.与其他药联合使用抗结核病的药物是
3.口服可用于肠道感染的药物是
4.对淋病奈瑟菌特别敏感的药物是
『正确答案』2.B 3.A 4.C
『答案解析』链霉素用于结核病——初治病例，与其他药物联合。

庆大霉素可口服，用于敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染。

大观霉素用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

X型题
5.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有
A.灰婴综合征
B.骨髓抑制
C.耳毒性
D.肝毒性
E.肾毒性
『正确答案』C、E
『答案解析』补充——AB是氯霉素的不良反应。

第五节大环内酯类抗菌药物
第一代——红霉素；
第二代——罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素；
第三代——泰利霉素。

一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位蛋白质合成。

作用——终止了
低浓度抑菌，高浓度杀菌。

抗菌谱：
①G+球菌，对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活性。

②G-球菌。

③部分G-杆菌（流感嗜血杆菌、百日咳杆菌）。

④非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。

主要药品【红霉素】
（1）作为青霉素过敏患者的替代用药。

（2）军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。

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第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。

第三代——泰利霉素——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。

第一代——红霉素——易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。

第二、三代——对酸稳定性较高，口服吸收好。

大环内酯类药物广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。

（二）典型不良反应
1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；。