常用的肽类设计方法包括

常用的肽类设计方法包括

对于大多数人来说，肽还是一个较为陌生的概念，一个氨基酸的氨基与另一个氨基酸的羧基可以缩合成肽，形成的酰胺基在蛋白质化学中称为肽键。事实上，我们人体中几乎所有细胞都受肽的调节，它涉及激素、神经、细胞生长和生殖等各个领域。科学家已经证实：所有疾病的发生、发展、治疗、康复都与肽有关。

肽的作用

肽的活性作用是有目共睹的，这一点不难理解。先熟悉一下概念，两个或两个以上的氨基酸脱水缩合形成若干个肽键从而组成肽，多个肽进行多级折叠组成蛋白质。作为蛋白质的活性片段，肽是构成人体内活性物质的源头。人体如果没有肽，就没有活性，没有活性，生命也将停止。人体的所有生命活动都与肽有关，如果缺乏肽，很容易引发疾病。

人体活着的神经，都是以肽的形式存在，肽在人体起着神经递质作用，它可以传递人体信息。神经肽是在中枢神经系统内发现的具有生命活性的物质，如最早发现的P物质，是初级感觉神经元末梢释放的兴奋递质，与痛觉有关，有强烈的抗吗啡作用。它们在人体中充当“信使”，更好的完善人体功能。

肽在人体内具有载体作用，主要表现在，它可将人体平常所食的各种营养物质，如钙、铁、锌、锰、硒等载在自己的本体上，输送到人体所需部位，以满足人体各组织器官正常的生理功能。各种常量元素和微量元素，都必须与肽结合，否则就不能被人体吸收，会产生就

地沉淀，而被排出体外。这就是为什么许多人补了几年钙都不见效果的原因，科学补钙，是要在补钙的同时补充肽，才更利于人体的健康。

肽被人体吸收后可以合成细胞，也可以起到调节作用。肽可以调节体内的有关酶类，保障代谢途径的畅通；还可以通过控制转录和翻译而影响蛋白质的合成，最终产生特定的生理效应或发挥其药理作用。肽参与调节物质代谢、激素分泌、神经活动、细胞生长及繁殖等所有生命活动。例如胰高血糖素，是由29个氨基酸构成的多肽，可促进

肝糖原降解产生葡萄糖，以维持血糖水平，还能引起血管舒张，抑制肠的蠕动及分泌。

小分子肽在被人体吸收时不需耗费人体的能量，是主动被吸收的，不像其他物质的吸收是要耗费人体能量的。小分子肽是以自己的动力促使人体吸收，当它对其他营养物质起载体和运输作用时，同样也是用自身的能量主动被吸收。所以小分子肽对于那些消化能力差的人有着重要的意义。

肽的优势

一、优于氨基酸

1、小分子肽不需要消化，可直接吸收，且比氨基酸的吸收速度

更快；

2、许多小分子肽可以以完整的形式被机体吸收，而且可以进行

主动吸收、优先吸收、吸收过程不需要消耗能量或消耗的能量比较少；

3、小分子肽通过十二指肠粘膜后可直接进入血液循环，并迅速

运输到人体各个部位及组织细胞，发挥其生物学功能；

4、小分子肽的吸收具有不饱和的特点；

5、氨基酸只有20种，功能可数，而生物活性肽以氨基酸为底物组成，不同的氨基酸组成可产生独特的生物活性功能。

二、优于蛋白质

尤其是高分子蛋白质，两者的功能大不相同，生物活性肽可以作为体内的信使，参与体内生物信息的传递过程，从而引起各种各样的正性和负性的生理活动和生化反应调节，而且活性高、分子量小易于改造；而高分子蛋白质则不具备这一持点。

三、优于多糖类物质

特别是某些小分子生物活性肽的功能远远优于多糖类物质，因为多糖类物质分子量大、不容易消化。而生物活性肽则恰恰相反，吸收机制、活性强度和活性多要性均远胜于多糖类。

肽的分类

一、小分子肽

小分子肽又称寡肽，或称为低聚肽，一般由2~10个氨基酸组成，拥有很多独特的生物活性，是蛋白质结构的功能片断，在生物体内具有重要的生理功能。小分子肽可介导细胞与细胞、蛋白质与蛋白质、细胞与蛋白质及其他非肽类药物、蛋白调控因子与基因表达之间的相互作用。所以，小分子肽虽然在生物体中含量较少，但活性强、作用大，是细胞分化、识别、免疫、应激、衰老及分子进化等一切生命过程的参与者或调节因子。小分子肽具有分子量小、组织穿透性强、溶解性好、稳定性高、口服或注射给药都比较理想、可大量制备和较低

免疫原性等特点。

二、生物活性肽

生物体内存在着天然的肽类分子，对机体的正常生命活动不可或缺，这些参与机体的生理活动的肽类分子称为生物活性肽（bioactive peptides)，简称活性肽。生物活性肽是由氨基酸以不同组成和排列方式构成的，是从2肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称。氨基酸作为肽的基本构成单位，其种类、数目与排列顺序的不同，决定了肽纷繁复杂的生物结构与功能。这些肽类可通过磷酸化、糖基化或酰基化被激活而发挥重要的生理和代谢调控作用。通常，按照肽类化合物的不同来源，又可将其分为内源性肽和外源性肽。

三、内源性肽

内源性肽顾名思义是指源于生物体本身的活性肽，其特点是在体内含量极少而效应极强，分布广泛。内源性肽在人体内有成百上千种，特别是大脑中的含量是最多的，如神经肽、脑啡肽、胃肠肽、胸腺肽等，它涉及人体的激素、神经、细胞生长和生殖各个领域，其重要性在于调节体内各个系统和细胞的生理功能。

四、外源性肽

外源性肽是指人体以外的肽类物质，即存在于天然动植物和微生物体内的天然肽类物质，以及动植物蛋白质经过降解后产生的肽类物质。那些直接或间接地来源于动物性食物或植物性食物蛋白质的肽，通常又称为食源性肽。外源性活性肽在蛋白质消化过程中释放出来，通过直接与肠道受体结合参与机体的生理调节作用或被吸收进人血

液循环，从而发挥与内源性活性肽相同的功能。如当人到了25岁的

时候，人体就没法合成胸腺肽，这时外源性肽就可以取代胸腺肽，从而弥补体内的多肽激素，强化人的免疫功能和激活免疫细胞，使人体产生抗体。内源性和外源性生物活性肽为肽类药物研发提供了巨大的天然资源宝库，以内源性或外源性生物活性肽为先导是新药研发的捷径之一，给药学研究人员提供了广阔的天地。

五、复合小分子肽

复合小分子肽是以天然动植物蛋白为原料，通过酸碱水解或酶解的方法生产的富含不同分子量的小分子肽和氨基酸的混合物。复合小分子肽不仅营养价值高，而且还具有广泛的生物学功能。

肽的制备方法

1、微生物发酵法：

微生物发酵法的生产工艺技术主要是通过现代微生物发酵技术

将大分子球蛋白转化为小分子肽，通过控制微生物的代谢和发酵条件可生产不同氨基酸排序和分子量不同的肽。在发酵过程中，产生的游离氨基酸被微生物再次吸收利用，对微生物的代谢不会产生反馈抑制。通过微生物的代谢作用，对氨基酸和小肽进行移接和重排，对某些肽基团进行修饰和重组。例如以大豆豆粕为原料经过微生物发酵法生产的大豆肽，改变了大豆蛋白质固有的氨基酸序列，修饰了肽的疏水性氨基酸末端，使大豆肽没有苦味，活性更高，并赋予大豆肽一些生物活性功能，属于生物工程的高新技术范围、科技含量高、在食品行业、发酵工业、饲料行业、制药行业、化妆品行业和植物营养促进剂等行