抗青光眼用药

13.5 青光眼及其用药

青光眼(glaucoma)是一类严重的致盲眼病。到目前为止，只有降低眼压才能控制青光眼的病情。对于大多数原发性开角型青光眼患者来说，首选的是应用药物治疗来降低眼压。对于原发性闭角型青光眼，首要的问题是解除前房角关闭，可以进行激光或手术周边虹膜切除术，使后房水经过虹膜切除孔进入前房，消除或减轻周边部虹膜向前膨隆，开放前房角。但在进行周边部虹膜切除术之前，需要应用药物治疗来降低眼压和防止前房角关闭。一些原发性闭角型青光眼患者由于治疗不及时或不合理，导致前房角粘连性关闭，单纯施行周边部虹膜切除术并不能降低眼压，需要施行眼外滤过术。虽然大多数患者能在手术后能满意地控制眼压，但是仍然有相当一部分患者需要加用药物来控制眼压。总之，通过药物治疗来降低眼压是处理青光眼的主要措施。

多种不同作用机制的药物可以降低眼压。眼部滴用的β肾上腺素受体拮抗剂或前列腺素类似物通常是首选的药物。在一些病例中，有必要联合应用这些药物，或者需要加用其他药物，如缩瞳药、交感神经兴奋剂及碳酸酐酶抑制剂等，以便控制眼压。

在一些高眼压或需要手术的病例中，需要紧急地降低眼压，可以应用20%甘露醇静脉滴注，用量可以大至500ml。

13.5.1 β肾上腺素受体拮抗药

眼部滴用β肾上腺素受体拮抗剂可以有效地降低眼压。口服β肾上腺素受体拮抗剂也可以降低眼压，但是这种给药方式有明显的不良反应，因此不再应用这种方式给药。

用于青光眼的β肾上腺素受体拮抗剂有卡替洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔和倍他洛尔。除了倍他洛尔是选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂外，其余几种都是非选择性β1和β2肾上腺素受体拮抗剂，都有较好的降低眼压的作用，可以根据患者的情况选用。

注意事项、禁忌证和不良反应眼部给药后可以全身吸收，因此含有β肾上腺素受体拮抗剂的滴眼液禁用于心动过缓、房室传导阻滞或未控制的心衰患者。滴用β肾上腺素受体拮抗剂后眼部不良反应包括眼部针刺感、烧灼感、疼痛、眼痒、红斑、眼干及过敏反应(包括过敏性结膜炎和睑结膜炎)。偶有引起角膜病变的报道。

β肾上腺素受体拮抗剂，或者即使是心脏选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂，也不能用于哮喘或有气道阻塞性病史的患者，除非没有其他药物可供选择。在可能诱发支气管痉挛风险的情况下，应用β肾上腺素受体拮抗剂应当格外谨慎。

β肾上腺受体拮抗剂可能掩盖急性低血糖症状，因此糖尿病患者使用β肾上腺素受体拮抗剂要特别注意，尤其是原发性低血糖患者、正在接受胰岛素治疗或口服降糖药物的患者。β肾上腺素受体拮抗剂会掩盖甲状腺功能亢进的临床体征，如心动过速。

妊娠及哺乳期妇女慎用β肾上腺素受体拮抗剂。

卡替洛尔Carteolol

【适应证】用于青光眼、高眼压症。

【注意事项】 (1)对β肾上腺素受体阻滞剂有禁忌及过敏者慎用。

(2)肝功能低下者慎用。

(3)自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者慎用。

(4)儿童慎用。

(5)孕妇及哺乳期妇女慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

(6)对明显心脏病患者，应用本品应检测心率。

(7)本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。

(8)与其他滴眼液合用时宜隔10分钟以上。

【禁忌证】(1)本品过敏者。

(2)支气管哮喘或有支气管哮喘史，严重慢性阻塞性肺部疾病。

(3)窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、明显心衰、心源性休克。【不良反应】 (1)偶见局部不良反应，视物模糊、畏光、角膜着色、出现暂时性眼烧灼刺痛及流泪、结膜充血。全身不良反应心率减慢、呼吸困难、无力、头痛头晕。

(2)罕见不良反应恶心。

(3)长期连续用于无晶体眼或眼底病变者时，偶可发生黄斑部水肿、浑浊，故需定期测定视力和检查眼底。

【用法和用量】滴眼一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。效果不明显时，改用2%制剂，一次1滴，一日2次。

【制剂与規格】盐酸卡替洛尔滴眼液：(1)5ml：50mg；(2)5ml：100mg。

左布诺洛尔 Levobunolol

【适应证】(1)用于原发性开角型青光眼。

(2)用于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

【注意事项】 (1)已知是全身β肾上腺能阻断剂禁忌的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞患者慎用。

(2)先天性心衰患者应得到适当控制后，才能使用本品。

(3)对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。

(4)对其他β肾上腺能阻断剂过敏者慎用。

(5)已有肺功能低下的患者慎用。

(6)自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者慎用。

(7)本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。

(8)与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上

(9)本品含氯化苯烷铵，戴软性角膜接触镜者不宜使用。

(10)使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。

(11)重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。

(12)定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。

【禁忌证】(1)支气管哮喘或有支气管哮喘史、严重慢性阻塞性肺部疾病患者禁用。

(2)窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、明显的心衰及心源性休克患者禁用。

【不良反应】(1)1/3的患者出现暂时性眼烧灼及眼刺痛；5%的患者出现结膜炎；一些患者出现心率减慢及血压下降。

(2)其他少见不良反应，包括心律变化，呼吸困难，虹膜睫状体炎，头痛，头晕，一过性共济失调，嗜睡，瘙痒及荨麻疹。

(3)罕见不良反应，包括①全身症状：无力，胸痛；②心血管系统：心动过缓，心率失常，低血压，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心绞痛，心悸，心搏停止；③消化系统：恶心，腹泻；

④神经系统：抑郁，精神错乱，加重重症肌无力的症状，感觉异常；

⑤皮肤：过敏反应如瘙痒及荨麻疹，脱发，Steven-Johnson综合征；

⑥呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血；⑦内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状；⑧泌尿生殖器系统：阳萎。

【用法和用量】滴眼一次1滴，一日1～2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。

【制剂与規格】盐酸左布诺洛尔滴眼液：(1)5ml：25mg；(2)10ml：50mg。