盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液培训讲义
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上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等 5. 此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停
药并休息，严禁运动，直到症状消失 6. 若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察 7. 左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除 8. 药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的
胆汁：部分随粪便排出，部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收 其它途径：唾液、乳汁、汗液、泪液
喹诺酮类的不良反应
主要有： 1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等； 2. 中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状； 3. 由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫
痫，有癫痫病史者慎用； 4. 本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用； 5. 可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生； 6. 大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
左氧氟沙星适应证
适用于敏感菌引起的：
1. 泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎.
2. 呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3. 胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶
血弧菌等所致。 4. 伤寒。 5. 骨和关节感染。 6. 皮肤软组织感染。 7. 败血症等全身感染。 8. 慢性支气管炎。
杆菌肽、磷霉素、异烟肼
多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、 咪唑类：如酮康唑、氟康唑等
四环素类、氯霉素类、大环内酯类、氨基糖甙类、林可 霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、替硝唑类
喹诺酮类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、抗病毒药
磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇
喹诺酮药动学
l吸收—由给药部位进入血液循环的过程 --不同途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌肉>皮下注射>口服>直肠>皮肤 l分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程 --影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障（血脑和胎盘屏障）、体液PH l转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的改变 --使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织 --意义：灭活（绝大多数药物）、活化（极少数药物） --药物的转化酶系统：专一性酶（如AchE），非专一性酶即肝药酶（细胞色素P450，细 胞色素b5和辅酶Ⅱ） --肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和氯霉素等 l排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程 --方式：肾排泄(主要排泄途径)
左氧氟沙星注意事项
1. 肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用， 18岁以下患 者禁用
2. 有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用 3. 喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0．1％)。在接受本品治疗时
应避免过度阳光晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用 4. 若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾
盐酸左氧 氟沙星氯 化钠注射 液培训
抗生素发展史 喹诺酮类药物 左氧氟沙星 使用左氧
青霉素
头孢烯类
头孢菌素类
头霉烯类
ß-内酰胺类
碳青霉烯类
单环ß-内酰胺类
ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类
大环内酯类
林可霉素类
抗生素
四环素类
氯霉素类
利福霉素类
抗结核药物
多肽类
左氧氟沙星
左氧氟沙星是第三代喹诺酮类药抗菌药物，为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为 氧氟沙星的2倍。抗菌谱广、抗菌作用强。对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、肺 炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对 厌氧菌和肠球菌的作用较差。 作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌 死亡。 制剂：有口服和静脉用两种 性状：本品为黄色或灰黄色结晶性粉末；无臭，有苦味
其他抗菌药
喹诺酮类
合成抗细菌药
硝咪唑类
磺胺类
呋喃类
抗真菌药物
抗真菌抗生素
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药
抗菌药物作用机制
作用部位
抑制细胞壁合成
干扰胞浆膜的功能 抑制蛋白质合成
抑制核酸合成 影响叶酸代谢
抗菌药物
β内酰胺类：如青霉素、头孢菌素类，碳青霉、碳青霉烯 类、单环β内酰胺类、 β内酰胺酶、抑制剂、万古霉素、
多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统 内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小 时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂 量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与 非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可 能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度， 一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
Ø 其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80%～100%； Ø 对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80%～100%； Ø 治疗皮肤软组织感染的有效率为80%～91%； Ø 对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%； Ø 治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
左氧氟沙星药动学
l 有口服和静脉用制剂 l 口服吸收迅速而完全，单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别
达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时 ，蛋白结合率约为30%～ 40% ，消除半衰期为6小时 l 国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g，滴注时间为1小时，血药峰浓 度（Cmax）为3.40（2.8～4.0）ug/ml， 12小时后血药浓度为0.55（0.3～0.7） ug/ml，消除相半衰期（t1/2β）约为5.2小时，清除率（CL）约11.2L/h l 绝对生物利用度≥99% ，相对生物利用度接近100% l 左氧氟沙星的排泄呈线性、二室开放模型, 一级速率消除 l 在体内分布广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女 生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间 l 半衰期为5-7小时 l 本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少 l 主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的 87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢的 形式由尿中排出
药并休息，严禁运动，直到症状消失 6. 若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察 7. 左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除 8. 药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的
胆汁：部分随粪便排出，部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收 其它途径：唾液、乳汁、汗液、泪液
喹诺酮类的不良反应
主要有： 1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等； 2. 中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状； 3. 由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫
痫，有癫痫病史者慎用； 4. 本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用； 5. 可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生； 6. 大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
左氧氟沙星适应证
适用于敏感菌引起的：
1. 泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎.
2. 呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3. 胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶
血弧菌等所致。 4. 伤寒。 5. 骨和关节感染。 6. 皮肤软组织感染。 7. 败血症等全身感染。 8. 慢性支气管炎。
杆菌肽、磷霉素、异烟肼
多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、 咪唑类：如酮康唑、氟康唑等
四环素类、氯霉素类、大环内酯类、氨基糖甙类、林可 霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、替硝唑类
喹诺酮类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、抗病毒药
磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇
喹诺酮药动学
l吸收—由给药部位进入血液循环的过程 --不同途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌肉>皮下注射>口服>直肠>皮肤 l分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程 --影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障（血脑和胎盘屏障）、体液PH l转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的改变 --使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织 --意义：灭活（绝大多数药物）、活化（极少数药物） --药物的转化酶系统：专一性酶（如AchE），非专一性酶即肝药酶（细胞色素P450，细 胞色素b5和辅酶Ⅱ） --肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和氯霉素等 l排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程 --方式：肾排泄(主要排泄途径)
左氧氟沙星注意事项
1. 肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用， 18岁以下患 者禁用
2. 有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用 3. 喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0．1％)。在接受本品治疗时
应避免过度阳光晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用 4. 若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾
盐酸左氧 氟沙星氯 化钠注射 液培训
抗生素发展史 喹诺酮类药物 左氧氟沙星 使用左氧
青霉素
头孢烯类
头孢菌素类
头霉烯类
ß-内酰胺类
碳青霉烯类
单环ß-内酰胺类
ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类
大环内酯类
林可霉素类
抗生素
四环素类
氯霉素类
利福霉素类
抗结核药物
多肽类
左氧氟沙星
左氧氟沙星是第三代喹诺酮类药抗菌药物，为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为 氧氟沙星的2倍。抗菌谱广、抗菌作用强。对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、肺 炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对 厌氧菌和肠球菌的作用较差。 作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌 死亡。 制剂：有口服和静脉用两种 性状：本品为黄色或灰黄色结晶性粉末；无臭，有苦味
其他抗菌药
喹诺酮类
合成抗细菌药
硝咪唑类
磺胺类
呋喃类
抗真菌药物
抗真菌抗生素
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药
抗菌药物作用机制
作用部位
抑制细胞壁合成
干扰胞浆膜的功能 抑制蛋白质合成
抑制核酸合成 影响叶酸代谢
抗菌药物
β内酰胺类：如青霉素、头孢菌素类，碳青霉、碳青霉烯 类、单环β内酰胺类、 β内酰胺酶、抑制剂、万古霉素、
多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统 内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小 时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂 量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与 非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可 能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度， 一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
Ø 其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80%～100%； Ø 对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80%～100%； Ø 治疗皮肤软组织感染的有效率为80%～91%； Ø 对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%； Ø 治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
左氧氟沙星药动学
l 有口服和静脉用制剂 l 口服吸收迅速而完全，单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别
达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时 ，蛋白结合率约为30%～ 40% ，消除半衰期为6小时 l 国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g，滴注时间为1小时，血药峰浓 度（Cmax）为3.40（2.8～4.0）ug/ml， 12小时后血药浓度为0.55（0.3～0.7） ug/ml，消除相半衰期（t1/2β）约为5.2小时，清除率（CL）约11.2L/h l 绝对生物利用度≥99% ，相对生物利用度接近100% l 左氧氟沙星的排泄呈线性、二室开放模型, 一级速率消除 l 在体内分布广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女 生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间 l 半衰期为5-7小时 l 本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少 l 主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的 87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢的 形式由尿中排出