瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备
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２ ０ １ ３ 年１ １ 月第３ 卷第 ２ １ 期
・
药物研 究 ・
瑞格 列奈 二 甲双胍 缓释片 的制 备
宁文 奇 李 丹
沈 阳医 学 院 附属 中心 医 院药 剂 科 ， 辽 宁沈 阳 １ １ ０ ０ ２ ４
【 摘 要 】目的 设计并制备瑞 格列奈二 甲双胍双层 片。 方 法 以释放 度为指标筛 选优化处方 。 结果 以羟丙基纤维 素
二 甲双 胍片 在 临床上 经常 搭配 使用 ［ １ － ３ １ 。２ ０ ０ ８年 ６月 由诺 和诺 德公 司研 制 的瑞格 列奈二 甲双 胍片 在 Ｆ Ｄ Ａ批 准上 市 ，
将Ｐ Ｖ Ｐ Ｋ ３ ０加入 ８ ０ ％ 的 乙醇溶液 制成粘 合剂 ， 再将 粘合剂 加入 混合 后 的辅 料 中制备 软 材 ， ２ ０目制 粒 ， ６ ０ ～８ ０ ℃通 风
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糖 尿病 是 一种 常见 的 内分 泌 系统 疾病 ， 是 由于 体 内 的 胰 岛素 的绝 对缺 乏或 相对 不 足 ， 或 是该 物 质本 身 质量 及 其 他 原 因造 成其 不 能发 挥正 常生 理 作用 ， 而引 起 的 以糖 代 谢
为 主的糖 、 脂肪 、 蛋 白质 三大物 质的代谢 混乱 的一种 综合 病
（ ＨＰ ＭＣ） 及 乙基纤 维素（ Ｅ Ｃ） 为 缓释层辅 料 ， 以氯化钠 （ Ｎ ａ Ｃ １ ） 及包衣粉 为速释层 辅料制备 了双层片 。缓释层及速
释层 均可获得 良好的溶 出行 为。 结论 瑞格列 奈二 甲双 胍双层片的制备 工艺简单 可行 。
【 关键 词 】 瑞格 列奈 ； 二 甲双胍 ； 双 层片 【 中图分类号 】 Ｒ ９ １ ７ ［ 文献 标识码 】 Ｂ ［ 文章 编号 ］ ２ ０ ９ ５ — ０ ６ １ ６（ ２ ０ １ ３） ２ １ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｌ ０ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｄ ｅ ｓ ｉ ｇ ｎ ａ ｎ ｄ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ ｔ ｈ ｅ Ｒ ｅ ｐ ａ ｇ ｌ ｉ ｎ ｉ ｄ ｅ ａ ｎ ｄ Ｍｅ ｆ ｏ ｒ ｍ ｉ ｎ ｄ ｏ ｕ ｂ ｌ ｅ － ｄ ｅ ｃ ｋ ｔ ａ ｂ ｌ ｅ ｔ ｓ ． Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ｔ ｈ ｅ
２ 方法
２ ． １ 瑞 格 列 奈二 甲 双胍 缓释 片 的 讳 ４ 备
２ ． １ ． １ 二 甲 双 胍 缓 释 片 芯 的 制 备 将 二 甲 双 胍 、 ＨＰ ＭＣ Ｋ １ ０ ０ Ｍ、 乙基纤 维素按 照处 方量过 ８ ０筛 后混合 均匀 ，
症 。 目前 口服 降糖 化 学药 有很 多种 ， 其 中瑞 格列 奈 与盐 酸
干燥 ， ２ Ｏ目整粒 ， 混合处 方量硬脂 酸镁后 ， 检 测颗粒含 量 ， 用
商 品名 为 Ｐ ｒ ａ ｎ ｄ ｉ Ｍｅ ｔ ， 剂型为普通片剂 ， 规格为 １ ｍｇ ／ Ｏ ． ５ ｇ 、
ｗｉ ｔ ｈ ＨＰＭＣ ａ ｎ ｄ Ｅ Ｃ ａ ｓ ｅ ｘ ｃ ｉ ｐ ｉ ｅ ｎ ｔ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ ｄ ｓ ｌ ｏ ｗ— ｒ ｅ ｌ ｅ ａ ｓ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ａ ｎ ｄ ｗｉ ｔ ｈ Ｎａ Ｃ１ ａ ｎ ｄ ｃ ｏ ａ ｔ ｉ ｎ ｇ ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ ｌ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ ｄ
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瑞格 列奈 二 甲双胍 缓释片 的制 备
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沈 阳医 学 院 附属 中心 医 院药 剂 科 ， 辽 宁沈 阳 １ １ ０ ０ ２ ４
【 摘 要 】目的 设计并制备瑞 格列奈二 甲双胍双层 片。 方 法 以释放 度为指标筛 选优化处方 。 结果 以羟丙基纤维 素
二 甲双 胍片 在 临床上 经常 搭配 使用 ［ １ － ３ １ 。２ ０ ０ ８年 ６月 由诺 和诺 德公 司研 制 的瑞格 列奈二 甲双 胍片 在 Ｆ Ｄ Ａ批 准上 市 ，
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为 主的糖 、 脂肪 、 蛋 白质 三大物 质的代谢 混乱 的一种 综合 病
（ ＨＰ ＭＣ） 及 乙基纤 维素（ Ｅ Ｃ） 为 缓释层辅 料 ， 以氯化钠 （ Ｎ ａ Ｃ １ ） 及包衣粉 为速释层 辅料制备 了双层片 。缓释层及速
释层 均可获得 良好的溶 出行 为。 结论 瑞格列 奈二 甲双 胍双层片的制备 工艺简单 可行 。
【 关键 词 】 瑞格 列奈 ； 二 甲双胍 ； 双 层片 【 中图分类号 】 Ｒ ９ １ ７ ［ 文献 标识码 】 Ｂ ［ 文章 编号 ］ ２ ０ ９ ５ — ０ ６ １ ６（ ２ ０ １ ３） ２ １ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｌ ０ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｄ ｅ ｓ ｉ ｇ ｎ ａ ｎ ｄ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ ｔ ｈ ｅ Ｒ ｅ ｐ ａ ｇ ｌ ｉ ｎ ｉ ｄ ｅ ａ ｎ ｄ Ｍｅ ｆ ｏ ｒ ｍ ｉ ｎ ｄ ｏ ｕ ｂ ｌ ｅ － ｄ ｅ ｃ ｋ ｔ ａ ｂ ｌ ｅ ｔ ｓ ． Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ｔ ｈ ｅ
２ 方法
２ ． １ 瑞 格 列 奈二 甲 双胍 缓释 片 的 讳 ４ 备
２ ． １ ． １ 二 甲 双 胍 缓 释 片 芯 的 制 备 将 二 甲 双 胍 、 ＨＰ ＭＣ Ｋ １ ０ ０ Ｍ、 乙基纤 维素按 照处 方量过 ８ ０筛 后混合 均匀 ，
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