合成抗菌药物
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第十一合成抗菌药和抗病毒药 Synthetic Antibacterial Agents and Antiviral Agents
根据治疗作用分为： 合成类抗菌药 抗结核病药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物
化学治疗药
1
化学治疗（Chemotherapy)
定义： 用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫以
及恶性肿瘤，以缓解由它们所致疾病的治疗 (简称化疗）。
化学治疗药（Chemotherapy Agent) 是一类对寄生在人体中的细胞或细胞群有毒性；而对
宿主细胞无害的化学物质。 包括抗微生物感染药物；抗肿瘤化学治疗药物；抗病
毒药抗寄生虫是一类对病原体具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌
细菌、真菌、立克次体、病毒、螺旋体、支原体、
衣原体等。
4
细菌:
微生物的一大类。大小约一至数微米，呈球形、杆形、 弧形、螺旋形或长丝形。有的具有芽孢、鞭毛或荚膜。以 二等分分裂繁殖为主。除部分自氧细菌外，多营腐生或寄 生生活。遍布于土壤、水、空气、有机物质中及生物体内 和体表。
螺旋体：
一类介于细菌与原生动物之间的微生物。呈螺旋状。 腐生或寄生生活。使人致病的有黄疸出血性钩端螺旋体 （也可使鼠、狗、猪等致病）、梅毒螺旋体、回归热螺 旋体等。
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物。
支原体：
一种微生物，曾称“胸膜非炎样生物”。比细菌小，没 有细胞壁，呈球状或丝状，能在人工培养基中缓慢地生长， 是一种能独立生活的最小的生命单位。常寄生在人、畜的上 呼吸道和泌尿生殖道中。已证实对人有致病性的仅肺炎支原 体一种，是肺炎支原体性肺炎的病原体。
立克次体：
微生物的一类。美国病理学家立克次首先描述，故名。 体积微小，介于细菌和病毒之间，在普通显微镜下刚可见 到，呈多种形状。不能在一般培养基上生长，只能在代谢 不旺的活细胞内甚至反之。在自然界中多寄生于各种啮齿 类动物内。一般以节肢动物（虱、蚤、羌螨等）为传播媒 介，引起人类和动物的疾病，如斑疹伤寒。
（2）根据化学结构分类：
-内酰胺类
磺胺类
氨基苷类
喹诺酮类
大环内酯类
四环素类 11
（3）根据作用机理分类： 抑制细菌壁的合成类； 抑制细菌膜功能类； 抑制或干扰细菌蛋白质合成类； 抑制DNA、RNA复制合成类。
（4）根据作用对象分类： 抗革兰氏阳性菌类 抗革兰氏阴性菌类 广谱抗菌药物 抗真菌药物 抗结核药物
防治细菌性感染疾病的药物。 抑菌药：
仅有抑制病原体生长而无杀灭作用的药物。 抗菌谱：
抗菌药物的抗菌范围。 抗菌活性：
抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
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2. 抗菌药物的分类
(1) 根据来源分类: 天然产物：分别由细菌、真菌、高等植物、
动物等产生的抗菌药物。 有机化学合成与半合成：合成抗菌药物。 生物工程途径获得的药物：抗生素
5
病毒：
没有完整的细胞结构，体积微小，有一定形状，只能 在一定种类的活细胞中增殖，并表现为遗传、变异、共生、 干扰等生物现象的感染体。多数只在电子显微镜下才能观 察到。基本的化学组成为核酸和蛋白质，但某些病毒尚含 有脂类、多糖及无机盐类等。病毒能引起人和动植物的病 害，如：人的麻疹、流行性感冒、传染性肝炎。
真核生物：
核质与细胞质之间存在明显核膜的生物的总称。其染色 体由核酸和蛋白质所组成。
宿主：
也称寄主，指病毒、立克次体、细菌、螺旋体、真 菌、原虫、蠕虫、昆虫等寄生物所寄生的植物、动物或 人。寄生物寄生在宿主的体内或体表，往往损害宿主， 使之生病，甚至死亡。
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抗菌药物： 是一类对病原体具有抑制和杀灭作用，用于
真菌：
植物界中较低等的一门。菌体为单细胞或由菌丝组成； 均不具有叶绿素、腐生或寄生生活。有些种类与藻类共生 形成地衣。广布于自然界。同细菌共同分解有机物质，对 自然界的物质循环和绿色植物的营养起着重要作用。现代 医药工业和食品工业等常利用真菌（如霉菌和酵母菌等） 进行发酵生产；有些抗菌素（如青霉素）就是青霉菌的产
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4. 抗菌药物的应用
半个世纪以来，应用抗菌药物治疗临床各种细菌感染 疾病，治愈率明显提高，死亡率显著降低。
在几类主要的抗菌药之间比较，-内酰胺类毒性最小， 四环素类抗菌药抗菌谱最广，大环内酯类及喹诺酮类副作 用最少。
抗菌药物长期而广泛的使用，尤以不合理滥用，诱使 致病菌出现耐药性菌株，而且日渐增多，造成了一些临床 上“难治”的感染疾病，目前以致病菌中耐甲氧西林金黄 葡萄球菌（MRSA）、绿脓杆菌及医院内感染革兰氏阴性 菌的感染难治。各类抗菌药结构改造的品种，对付“难治” 感染，效果较好。对免疫功能低下状态并发的深部内脏真 菌感染，目前还没有理想的药物。
鉴别细菌时，用龙胆紫初染，加碘液处理，再以酒精脱
色，最后用稀复红复染。凡染后菌体呈紫色的，称“革兰氏
阳性菌”，包括葡萄球菌、链球菌、破伤风梭菌等；菌体呈
红色或土黄色的，称“革兰氏阴性菌”，包括大肠杆菌、痢
疾杆菌、伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等。
这一鉴别方法最初为丹麦医师革兰所采用。
8
原核生物：
核质与细胞质之间不存在明显核膜的生物的总称。如 细菌、病毒、支原体、蓝藻等。其染色体由核酸所组成。
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病原体：
也称“病原物”。能引起疾病的微生物和寄生虫的统称。 在微生物中有细菌（痢疾杆菌）、支原体（如肺炎支原体）、 病毒（如流行性感冒病毒）、立克次体（如引起斑疹伤寒的 普氏立克次体）、真菌（如黄癣病的霉菌）；在寄生虫中有 原虫（如疟原虫）、蠕虫（如蛔虫）等。
革兰氏阳性菌（G＋）、革兰氏阴性菌（G－） ：
性感染疾病的药物。
1. 抗菌药物常用概念
微生物 细菌 病毒 病原体 螺旋体 支原体 宿主 真核细胞 原核细胞
抗菌药物 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 广谱 窄谱 抗菌活性：强、弱
3
微生物
一些微小的低等植物和某些介于动植物间的生物的总称。 包括细菌、真菌、立克次体、病毒、螺旋体、支原体、衣原 体、单细胞藻类等。绝大多数微生物的个体都须用显微镜甚 至电子显微镜才能看到。微生物遍布于空气、水、土壤、各 种有机体和生物体内和体表。特点是繁殖快和具有多样的生 命活动类型。微生物对自然界中物质转化和循环起着重要作 用。在农业（如细菌肥料、发酵饲料等）、医药工业（如抗 菌素、疫苗等）、酿造工业、食品工业及石油工业（如探矿 等）等方面，有广泛的意义和作用。部分微生物能引起动植 物和人类的传染性病害，直接或间接危害人类。
根据治疗作用分为： 合成类抗菌药 抗结核病药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物
化学治疗药
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化学治疗（Chemotherapy)
定义： 用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫以
及恶性肿瘤，以缓解由它们所致疾病的治疗 (简称化疗）。
化学治疗药（Chemotherapy Agent) 是一类对寄生在人体中的细胞或细胞群有毒性；而对
宿主细胞无害的化学物质。 包括抗微生物感染药物；抗肿瘤化学治疗药物；抗病
毒药抗寄生虫是一类对病原体具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌
细菌、真菌、立克次体、病毒、螺旋体、支原体、
衣原体等。
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细菌:
微生物的一大类。大小约一至数微米，呈球形、杆形、 弧形、螺旋形或长丝形。有的具有芽孢、鞭毛或荚膜。以 二等分分裂繁殖为主。除部分自氧细菌外，多营腐生或寄 生生活。遍布于土壤、水、空气、有机物质中及生物体内 和体表。
螺旋体：
一类介于细菌与原生动物之间的微生物。呈螺旋状。 腐生或寄生生活。使人致病的有黄疸出血性钩端螺旋体 （也可使鼠、狗、猪等致病）、梅毒螺旋体、回归热螺 旋体等。
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物。
支原体：
一种微生物，曾称“胸膜非炎样生物”。比细菌小，没 有细胞壁，呈球状或丝状，能在人工培养基中缓慢地生长， 是一种能独立生活的最小的生命单位。常寄生在人、畜的上 呼吸道和泌尿生殖道中。已证实对人有致病性的仅肺炎支原 体一种，是肺炎支原体性肺炎的病原体。
立克次体：
微生物的一类。美国病理学家立克次首先描述，故名。 体积微小，介于细菌和病毒之间，在普通显微镜下刚可见 到，呈多种形状。不能在一般培养基上生长，只能在代谢 不旺的活细胞内甚至反之。在自然界中多寄生于各种啮齿 类动物内。一般以节肢动物（虱、蚤、羌螨等）为传播媒 介，引起人类和动物的疾病，如斑疹伤寒。
（2）根据化学结构分类：
-内酰胺类
磺胺类
氨基苷类
喹诺酮类
大环内酯类
四环素类 11
（3）根据作用机理分类： 抑制细菌壁的合成类； 抑制细菌膜功能类； 抑制或干扰细菌蛋白质合成类； 抑制DNA、RNA复制合成类。
（4）根据作用对象分类： 抗革兰氏阳性菌类 抗革兰氏阴性菌类 广谱抗菌药物 抗真菌药物 抗结核药物
防治细菌性感染疾病的药物。 抑菌药：
仅有抑制病原体生长而无杀灭作用的药物。 抗菌谱：
抗菌药物的抗菌范围。 抗菌活性：
抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
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2. 抗菌药物的分类
(1) 根据来源分类: 天然产物：分别由细菌、真菌、高等植物、
动物等产生的抗菌药物。 有机化学合成与半合成：合成抗菌药物。 生物工程途径获得的药物：抗生素
5
病毒：
没有完整的细胞结构，体积微小，有一定形状，只能 在一定种类的活细胞中增殖，并表现为遗传、变异、共生、 干扰等生物现象的感染体。多数只在电子显微镜下才能观 察到。基本的化学组成为核酸和蛋白质，但某些病毒尚含 有脂类、多糖及无机盐类等。病毒能引起人和动植物的病 害，如：人的麻疹、流行性感冒、传染性肝炎。
真核生物：
核质与细胞质之间存在明显核膜的生物的总称。其染色 体由核酸和蛋白质所组成。
宿主：
也称寄主，指病毒、立克次体、细菌、螺旋体、真 菌、原虫、蠕虫、昆虫等寄生物所寄生的植物、动物或 人。寄生物寄生在宿主的体内或体表，往往损害宿主， 使之生病，甚至死亡。
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抗菌药物： 是一类对病原体具有抑制和杀灭作用，用于
真菌：
植物界中较低等的一门。菌体为单细胞或由菌丝组成； 均不具有叶绿素、腐生或寄生生活。有些种类与藻类共生 形成地衣。广布于自然界。同细菌共同分解有机物质，对 自然界的物质循环和绿色植物的营养起着重要作用。现代 医药工业和食品工业等常利用真菌（如霉菌和酵母菌等） 进行发酵生产；有些抗菌素（如青霉素）就是青霉菌的产
12
4. 抗菌药物的应用
半个世纪以来，应用抗菌药物治疗临床各种细菌感染 疾病，治愈率明显提高，死亡率显著降低。
在几类主要的抗菌药之间比较，-内酰胺类毒性最小， 四环素类抗菌药抗菌谱最广，大环内酯类及喹诺酮类副作 用最少。
抗菌药物长期而广泛的使用，尤以不合理滥用，诱使 致病菌出现耐药性菌株，而且日渐增多，造成了一些临床 上“难治”的感染疾病，目前以致病菌中耐甲氧西林金黄 葡萄球菌（MRSA）、绿脓杆菌及医院内感染革兰氏阴性 菌的感染难治。各类抗菌药结构改造的品种，对付“难治” 感染，效果较好。对免疫功能低下状态并发的深部内脏真 菌感染，目前还没有理想的药物。
鉴别细菌时，用龙胆紫初染，加碘液处理，再以酒精脱
色，最后用稀复红复染。凡染后菌体呈紫色的，称“革兰氏
阳性菌”，包括葡萄球菌、链球菌、破伤风梭菌等；菌体呈
红色或土黄色的，称“革兰氏阴性菌”，包括大肠杆菌、痢
疾杆菌、伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等。
这一鉴别方法最初为丹麦医师革兰所采用。
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原核生物：
核质与细胞质之间不存在明显核膜的生物的总称。如 细菌、病毒、支原体、蓝藻等。其染色体由核酸所组成。
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病原体：
也称“病原物”。能引起疾病的微生物和寄生虫的统称。 在微生物中有细菌（痢疾杆菌）、支原体（如肺炎支原体）、 病毒（如流行性感冒病毒）、立克次体（如引起斑疹伤寒的 普氏立克次体）、真菌（如黄癣病的霉菌）；在寄生虫中有 原虫（如疟原虫）、蠕虫（如蛔虫）等。
革兰氏阳性菌（G＋）、革兰氏阴性菌（G－） ：
性感染疾病的药物。
1. 抗菌药物常用概念
微生物 细菌 病毒 病原体 螺旋体 支原体 宿主 真核细胞 原核细胞
抗菌药物 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 广谱 窄谱 抗菌活性：强、弱
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微生物
一些微小的低等植物和某些介于动植物间的生物的总称。 包括细菌、真菌、立克次体、病毒、螺旋体、支原体、衣原 体、单细胞藻类等。绝大多数微生物的个体都须用显微镜甚 至电子显微镜才能看到。微生物遍布于空气、水、土壤、各 种有机体和生物体内和体表。特点是繁殖快和具有多样的生 命活动类型。微生物对自然界中物质转化和循环起着重要作 用。在农业（如细菌肥料、发酵饲料等）、医药工业（如抗 菌素、疫苗等）、酿造工业、食品工业及石油工业（如探矿 等）等方面，有广泛的意义和作用。部分微生物能引起动植 物和人类的传染性病害，直接或间接危害人类。