国家一类新兽药-喹烯酮

国家一类新兽药

喹烯酮《技术手册2005》

北京中农发药业有限公司出品

（原中国万牧新技术有限责任公司）

广东、广西、海南总代理

广州新牧饲料贸易有限公司

目录

前言---------------------------------------------------------（3）

一、喹烯酮的特点-------------------------------------------（3）

1、喹恶啉类药物的特点---------------------------------（3）

2、喹烯酮的特点----------------------------------------（3）

二、喹烯酮的药学研究---------------------------------------（4）

1、结构确认及解析--------------------------------------（4）

2、原料药的稳定性--------------------------------------（4）

3、配伍禁忌问题----------------------------------------（4）

三、喹烯酮的药理学研究-------------------------------------（4）

1、体外抑菌试验----------------------------------------（4）

2、喹烯酮对大白鼠增重试验结果--------------------------（5）

3、50ppm喹烯酮对鸡的增重试验结果----------------------（5）

4、75ppm喹烯酮对鸡的增重试验结果----------------------（5）

5、喹烯酮对猪的增重结果--------------------------------（6）

6、喹烯酮药代动力学试验--------------------------------（6）

四、喹烯酮的毒理学研究-------------------------------------（6）

1、急性毒性试验----------------------------------------（6）

2、畜积毒性试验----------------------------------------（7）

3、亚急性毒性试验--------------------------------------（7）

4、慢性、亚慢性试验------------------------------------（7）

5、特殊毒理学试验--------------------------------------（7）

（1）致畸试验-----------------------------------------（7）

（2）小白鼠致癌试验-----------------------------------（9）

（3）喹烯酮的致突变试验-------------------------------（9）

（4）喹烯酮对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验------------（10）

（5）喹烯酮对雄性小白鼠精子畸变试验------------------（10）

五、喹烯酮在机体内残留试验---------------------------------（10）

1、14C标记喹烯酮的肌体组织消除规律研究-----------------（11）

2、最高残留限量及休药期确定----------------------------（11）

六、动物传代繁育试验---------------------------------------（12）

七、环境毒性试验-------------------------------------------（12）

1、对植物的环境毒性------------------------------------（12）

2、对鱼的环境毒性--------------------------------------（13）

八、临床试验结果-------------------------------------------（14）

1、肉鸡应用效果----------------------------------------（14）

2、猪的临床验证效果------------------------------------（15）

九、经济效益分析--------------------------------------------（16）

十、结束语--------------------------------------------------（16）

十一、特别提示------------------------------------------------（17）

十二、证书、批文复印件----------------------------------------（18-19）

前言

自八十年代末期始，我们以研制畜禽共用，高效低毒的化药为目标进行了为期十五年的艰

苦研究，研制成功了国家一类饲料添加化药“喹烯酮”。

“喹烯酮”的作用机理为：促进同化代谢生长激素产生继发性增加，从而加速动物生长；抑制消化道内病原微生物的生长，防止或减少疾病发生。

小白鼠为14398mg/kg、大白鼠为8179mg/kg），近于无毒；

“喹烯酮”毒性极低（口服LD

50

有较强的抗菌作用，能有效抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、禽巴氏杆菌、鼠伤寒、痢疾杆菌；促生长效果明显，有效提高饲料转化率。

由于“喹烯酮”的溶解范围和溶解度均很小，几乎不被消化道吸收（93%以上以原形物排出），因此在可食性动物组织中几乎没有残留。动物的排泄物亦不会对环境造成不良影响。

在研制新药的15年间，我们反复对以下项目进行了研究、试验；喹烯酮的药理学试验（包括体外抑菌试验、药物代谢动力学试验、增重试验），毒理学试验（包括急性毒性、蓄积毒性、亚急性毒性、慢性毒性、三致试验），同位素标记试验（兽药研制国内首例）、残留试验，动物传代繁育试验，环境毒性试验（包括对植物和鱼的环境毒性试验），原料药和预混剂的稳定性试验。经红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析，确定了喹烯酮的化学结构。

通过在广东、湖北、山东、陕西、山西、甘肃、辽宁、吉林、上海、北京、河南等省市的临床试验及申报新药证书过程中的复核试验（药理、毒理、残留、传代、结构确认），证明各项数据真实可靠。

一、喹烯酮的特点：

1、喹恶啉类药物的特点

效果确实：抗病、促生长，提高饲料转化率，改善畜产品质。

动物专用：6000吨/年

老产品的不足：毒副作用大（De Vries,1990;Molen,1989）(Nabuurs,1990)，仅用于

猪。

2、“喹烯酮”的特点：

作用全面：抗菌、促生长；提高饲料转化率。

安全无毒：无急、慢性毒性和特殊毒性，比现有药物毒性低，近于无毒。

应用广泛：成年家畜、家禽及幼年家畜、家禽。

生产工艺：原料易得，无污染。

质检监控技术：成熟、先进。

动物专用：不受人用产品影响。

配伍广泛：可与其他营养成分及辅料任意配伍。

二、喹烯酮的药学研究

1、结构确认及解析

（1）理化性质：黄色结晶或粉末，无臭无味，不溶于水，溶于氯仿、二甲基亚砜、熔点190-193℃