2020年执业药师 消化系统疾病用药

第四章消化系统疾病用药

第四章消化系统疾病用药

第一节抗酸剂与抑酸剂

第二节胃黏膜保护剂

第三节助消化药

第四节解痉药与促胃肠动力药

第五节泻药与止泻药

第六节肝胆疾病辅助用药

第一节抗酸剂与抑酸剂

第一亚类抗酸剂

（1）吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。

（2）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收——铝、镁制

剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

（二）典型不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻；肾功能不良者可引起血镁过高。

3.铝、钙剂——便秘。

4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。

二、用药监护

1.最佳服用时间：

胃不适症状出现，或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

3.增加日服药次数，一日4次或更多。

第二亚类抑酸剂——质子泵抑制剂

抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

◆奥美拉唑

◆泮托拉唑

◆兰索拉唑

◆雷贝拉唑

◆埃索美拉唑

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶（质子泵）的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。

并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。

埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。

兰索拉唑属于第二代PPI。

泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

（二）典型不良反应

长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。

（三）禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

（四）药物相互作用

抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。

二、用药监护

1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

2.服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎（对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前1h 服用。

3.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。

4.不需要多次给药，一日1次或2次（前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次）。

第三亚类抑酸剂-组胺H2受体阻断剂

可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。

◆西咪替丁

◆雷尼替丁

◆法莫替丁

◆尼扎替丁

◆罗沙替丁乙酸酯

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

抑制胃酸分泌（强度不如PPI），尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。

用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

（二）典型不良反应

1.常见：头晕、嗜睡。

2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。

3.耐药发生很快（不如PPI）。

4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

（三）禁忌证

1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁

（补充TANG——为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。

2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

二、用药监护

餐后服用比餐前效果为佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；

鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。

第二节胃黏膜保护剂

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

①增加胃黏膜血流量；

②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌；

③增加胃黏膜前列腺素合成；

④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质（消化液、药物）的侵袭，起隔离作用。

1.铋剂——枸橼酸铋钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。

枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭幽门螺杆菌的作用；碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。

2.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。

（二）典型不良反应

铋剂——便秘。口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色。

硫糖铝——腹胀、腹泻。

（三）禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。

（四）药物相互作用

1.铋剂

（1）不宜两种联用。剂量过大，有发生铋中毒——神经毒性的危险；可能导致铋性脑病现象。

（2）舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。

2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂的吸收，故不宜合用——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

第三节解痉药与促胃肠动力药