血小板GPIIbIIIa受体拮抗剂
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IIａ类：对于持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或不准备做 有创治疗但有其他高危表现＊的患者，除使用阿斯匹林和 普通肝素外，还应当使用Eptifibatide 或Tirofiban （证据级别 ：Ａ）
＊高危患者：血清肌钙蛋白升高，缺血ＳＴ段改变，正在发生 的缺血患者
欣维宁适应证和用法用量
ACS 的药物治疗（UA/NSTEMI） 欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h
欣维宁®简介
替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制, 1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。
欣维宁®是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 ，国家二类新药， 2004年8月批准在中国上市。它 的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活 力，能够真正地满足临床需求。
血管内皮损伤 激活
血小板
凝血酶系统
内源性 5-HT 多巴胺 肾上腺素
血管收缩
内源性 ADP释放
血小板膜糖蛋 白Ib（GP Ib）
VWF
潘生丁 培达 （–）
粘附于内皮下胶原 纤维
血小板聚集
血小板膜糖蛋白 血小板膜磷脂
IIb IIIa形成复合
物（GP IIb/IIIa）
纤维蛋白受体
磷脂酶
IIb/IIIa （–）花生四烯酸
静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制 剂量和浓度成正比．以推荐剂量静注给药， 在３０min后可达高于９０％抑制率．停止 使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替 罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的．
半衰期约为２个小时．
血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主 要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，两者均 以原型排泄．体内对替罗非班的代谢非常有 限．
血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
魏丹丹 重症监护室
止血的过程
血管痉挛
血小板血栓形成
凝血系统
抗凝血系统
抗凝
纤维蛋白凝块形成
纤溶系统
注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。
血液凝固
血管损伤后出血 止血过程：
1. 血管收缩 ● 血管变窄 ● 目的是减少血液流向受损区域
2. 血小板堆积 ● 血小板快速流向创伤处 ● 粘附在血管壁上 ● 凝血因子促进血小板堆积
1.5-2.5小时 较强(停药)
较少 少 相对较好 相对较低 ACS;PCI
Tirofiban 小分子非肽RGD
500 较强 100:1 1.5-2.5小时 较强(停药) 较少
少 相对较好 相对较低 ACS;PCI
三.欣维宁®--盐酸替罗非班
简介 药代动力学 特点 适应症 疗效和安全性 包装规格价格
GP IIb/IIIa expression
Prevention of platelet aggregation
Agonists
Fibrinogen
released
vWF
GP IIb/IIIa inhibitor vWF
Vessel Wall
White HD. Am J Cardiol. 1997;80(4A):2B-10B.
ACS的介入治疗PCI（UA/NSTEMI/STEMI） 欣维宁负荷量10ug/kg 3min以上静脉推注； 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注36h
不良反应
出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积液、肺出血和脊柱硬膜外血
预防 肿。
：严重肾功能不全的病人应减量；治疗前测定APTT；
全身
急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并
欣维宁®特点(FAB)
国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 填补了国内市场的空白,满足临床的需要.
非肽类血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 无抗原性，使用安全
对血小板IIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，疗效 突出，不良反应少。
可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，减少出血并发症和 严重不良反应的发生。
3. 纤维蛋白凝块形成 ● 在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网 ● 通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白, 该作用类似“多米诺骨牌”
GP IIb/IIIa 受体拮抗剂作用机制
Resting platelet
vWF
Plaque rupture and
platelet adhesion
Platelet activation
纤维蛋白原
阿司匹林
（Leabharlann Baidu）
TXA2
血栓形成
抗血栓药物
抗凝药
抗血小板药
溶栓药
环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林
单克隆抗体 abciximab
血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂
肽类 eptifibatide
ADP抑制剂
噻氯匹啶 氯吡格雷
非肽类衍生物
Tirofiban,lamifiban
三种静脉GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的比较
欣维宁药理学
通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液 英文名：tirofiban hydrochloride sodium
chloride injection 商品名：欣维宁 分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O 分子量：495.08 形状：本品为无色澄明液体
欣维宁药代动力学
结构 分子量(道尔顿) GPⅡb/Ⅲa选择性
化学计量法 血浆半衰期 受体抑制可逆性 出血发生率 血小板无力症
安全性 价格
适应症(FDA)
Aciximab 鼠人IgG嵌合体
5000 差
1.5:1 10-15分钟 差(输注血小板)
多 相对较多 相对较差
昂贵 PCI
Eptifibatide 环肽KGD 800 较强 100:1
注射用输液剂，起效迅速,（5分钟起效，30分钟受体抑 制率〉90%）方便急救和调整剂量。
欣维宁®--适应症
ACC/AHA关于UA/NSTEMI治疗指南 抗血小板和抗凝治疗建议
Ｉ类：对于准备行心导管检查和PCI的患者，除使用阿斯匹林 和普通肝素外，还应当使用ＧＰIIb/IIIa受体拮抗剂。也可在 开始PCI之前，使用IIb/IIIa受体拮抗剂。（证据级别：Ａ）
110mmHg） 急性心包炎 出血性视网膜病 慢性血液透析
欣维宁--包装价格
◦ 规格 100ml:5mg Xwn.jpg
◦ 价格: 456元
◦ 疗程价格: 介入治疗1368-2280元 药物治疗1824-3648元
发症
超敏感性
禁忌症
对其任何成分过敏的患者。 有活动性出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动
静脉畸形及动脉瘤的患者。 以前使用过盐酸替罗非班出血血小板减少的
患者。
注意事项
近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血 已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少症 血小板计数小于150000/mm3 1年内的脑血管病史 1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史 近期硬膜外的手术 病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤 严重的为控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于
＊高危患者：血清肌钙蛋白升高，缺血ＳＴ段改变，正在发生 的缺血患者
欣维宁适应证和用法用量
ACS 的药物治疗（UA/NSTEMI） 欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h
欣维宁®简介
替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制, 1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。
欣维宁®是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 ，国家二类新药， 2004年8月批准在中国上市。它 的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活 力，能够真正地满足临床需求。
血管内皮损伤 激活
血小板
凝血酶系统
内源性 5-HT 多巴胺 肾上腺素
血管收缩
内源性 ADP释放
血小板膜糖蛋 白Ib（GP Ib）
VWF
潘生丁 培达 （–）
粘附于内皮下胶原 纤维
血小板聚集
血小板膜糖蛋白 血小板膜磷脂
IIb IIIa形成复合
物（GP IIb/IIIa）
纤维蛋白受体
磷脂酶
IIb/IIIa （–）花生四烯酸
静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制 剂量和浓度成正比．以推荐剂量静注给药， 在３０min后可达高于９０％抑制率．停止 使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替 罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的．
半衰期约为２个小时．
血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主 要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，两者均 以原型排泄．体内对替罗非班的代谢非常有 限．
血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
魏丹丹 重症监护室
止血的过程
血管痉挛
血小板血栓形成
凝血系统
抗凝血系统
抗凝
纤维蛋白凝块形成
纤溶系统
注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。
血液凝固
血管损伤后出血 止血过程：
1. 血管收缩 ● 血管变窄 ● 目的是减少血液流向受损区域
2. 血小板堆积 ● 血小板快速流向创伤处 ● 粘附在血管壁上 ● 凝血因子促进血小板堆积
1.5-2.5小时 较强(停药)
较少 少 相对较好 相对较低 ACS;PCI
Tirofiban 小分子非肽RGD
500 较强 100:1 1.5-2.5小时 较强(停药) 较少
少 相对较好 相对较低 ACS;PCI
三.欣维宁®--盐酸替罗非班
简介 药代动力学 特点 适应症 疗效和安全性 包装规格价格
GP IIb/IIIa expression
Prevention of platelet aggregation
Agonists
Fibrinogen
released
vWF
GP IIb/IIIa inhibitor vWF
Vessel Wall
White HD. Am J Cardiol. 1997;80(4A):2B-10B.
ACS的介入治疗PCI（UA/NSTEMI/STEMI） 欣维宁负荷量10ug/kg 3min以上静脉推注； 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注36h
不良反应
出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积液、肺出血和脊柱硬膜外血
预防 肿。
：严重肾功能不全的病人应减量；治疗前测定APTT；
全身
急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并
欣维宁®特点(FAB)
国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 填补了国内市场的空白,满足临床的需要.
非肽类血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 无抗原性，使用安全
对血小板IIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，疗效 突出，不良反应少。
可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，减少出血并发症和 严重不良反应的发生。
3. 纤维蛋白凝块形成 ● 在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网 ● 通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白, 该作用类似“多米诺骨牌”
GP IIb/IIIa 受体拮抗剂作用机制
Resting platelet
vWF
Plaque rupture and
platelet adhesion
Platelet activation
纤维蛋白原
阿司匹林
（Leabharlann Baidu）
TXA2
血栓形成
抗血栓药物
抗凝药
抗血小板药
溶栓药
环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林
单克隆抗体 abciximab
血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂
肽类 eptifibatide
ADP抑制剂
噻氯匹啶 氯吡格雷
非肽类衍生物
Tirofiban,lamifiban
三种静脉GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的比较
欣维宁药理学
通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液 英文名：tirofiban hydrochloride sodium
chloride injection 商品名：欣维宁 分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O 分子量：495.08 形状：本品为无色澄明液体
欣维宁药代动力学
结构 分子量(道尔顿) GPⅡb/Ⅲa选择性
化学计量法 血浆半衰期 受体抑制可逆性 出血发生率 血小板无力症
安全性 价格
适应症(FDA)
Aciximab 鼠人IgG嵌合体
5000 差
1.5:1 10-15分钟 差(输注血小板)
多 相对较多 相对较差
昂贵 PCI
Eptifibatide 环肽KGD 800 较强 100:1
注射用输液剂，起效迅速,（5分钟起效，30分钟受体抑 制率〉90%）方便急救和调整剂量。
欣维宁®--适应症
ACC/AHA关于UA/NSTEMI治疗指南 抗血小板和抗凝治疗建议
Ｉ类：对于准备行心导管检查和PCI的患者，除使用阿斯匹林 和普通肝素外，还应当使用ＧＰIIb/IIIa受体拮抗剂。也可在 开始PCI之前，使用IIb/IIIa受体拮抗剂。（证据级别：Ａ）
110mmHg） 急性心包炎 出血性视网膜病 慢性血液透析
欣维宁--包装价格
◦ 规格 100ml:5mg Xwn.jpg
◦ 价格: 456元
◦ 疗程价格: 介入治疗1368-2280元 药物治疗1824-3648元
发症
超敏感性
禁忌症
对其任何成分过敏的患者。 有活动性出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动
静脉畸形及动脉瘤的患者。 以前使用过盐酸替罗非班出血血小板减少的
患者。
注意事项
近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血 已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少症 血小板计数小于150000/mm3 1年内的脑血管病史 1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史 近期硬膜外的手术 病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤 严重的为控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于