替米沙坦概述与其他降压药的比较
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等,是临床常用的一类降压药物。
虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。
一、医保情况降压药需要长期服用,建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。
二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。
1.氯沙坦在ARB(沙坦类)降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。
无禁忌症和可耐受者首选ACEI(普利类),不能耐受ACEI者推荐选用ARB(沙坦类)。
在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。
三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。
如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。
2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中),建议早餐后服用。
温馨提示:1.高血压合并糖尿病:首选ACEI/ARB。
如需联合用药,应以ACEI/ARB为基础,加用其他降压药。
2.慢性心力衰竭(HFrEF):首选ACEI/ARB。
从小剂量开始,逐步增加至目标剂量或可耐受剂量(见下表)。
注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。
四、相互作用不同点:1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度(约20%),当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。
2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物(E-3174)均有降压作用,利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平,但临床意义不明确。
四、共同点:1.与非甾体抗炎药合用:非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。
2.与噻嗪类利尿剂合用:利尿药可以刺激肾素分泌,正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时,应从小剂量开始,否则可能引起严重的低血压。
常用降压药一览表替米沙坦
常用降压药一览表替米沙坦
替米沙坦是一种常见的降压药,属于血管紧张素II受体拮
抗剂。
它通过抑制血管紧张素II的作用,扩张血管,降低血压,减少心脏负担,常用于治疗高血压和心衰等疾病。
以下是关于替米沙坦的一些基本信息以及常见的注意事项:
替米沙坦的基本信息
•药物名称:替米沙坦
•药理作用:通过抑制血管紧张素II受体,扩张血管,降低血压
•适应症:高血压、心衰等
•用法用量:一般每日一次,剂量因人而异
替米沙坦的常见不良反应
1.头痛:部分患者在使用替米沙坦后可能会有头痛的
不适感
2.疲劳:长期使用替米沙坦可能会引起疲劳感
3.肌肉疼痛:少数人可能会出现肌肉疼痛等症状
4.胃肠道反应:如恶心、腹泻等
替米沙坦的注意事项
•在使用替米沙坦期间,应定期测量血压,以确保其疗效
•不可突然停药,应按医生指导逐渐减少剂量
•对于孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群,应慎重使用替米沙坦,避免不良反应的发生
•在使用替米沙坦期间,避免饮酒和过量运动,以免引起不良反应
综上所述,替米沙坦是一种常用的降压药,但在使用过程中需谨慎遵循医嘱,定期监测血压和注意不良反应的发生。
如有不良反应或疑虑,应及时就医或咨询医生意见,以保障身体健康。
替米沙坦和高血压
替米沙坦和高血压ARB的药理学比较及相关进展ARB的共性在于其特异性阻断血管紧张素ⅡAT1受体,而对AT2受体及ACE几乎无作用。
这就避免了ACEI的血管紧张素Ⅱ逃逸现象,并且对缓激肽降解无抑制作用,从而避免了咳嗽、血管水肿等副作用。
许多大规模临床研究显示,ARB具有良好的心肾保护作用。
与其他抗高血压药物相比,ARB的最大优点是安全性好、不良事件轻微而且呈一过性,患者对其依从性好。
ARB分3类:二苯四咪唑类(氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等)、非二苯四咪唑类(依普沙坦)和非杂环类(缬沙坦)。
ARB类都有苯丙咪唑环,但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,因此具有不同的物理化学特性。
替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)特有异芳香基团修饰,使该药具有很强的脂溶性,因此组织穿透性好。
同时异芳香基团使替米沙坦与AT1受体的亲合力更高,从而对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更强。
替米沙坦的半衰期为18~24个小时,用药后1~4小时即可起效,药效作用时间可达35小时,谷峰比值(T/P)高,尤其对控制清晨血压效果突出。
因此,该药可有效控制24小时血压,符合一天一次的用药标准(40~80mg,qd)。
替米沙坦保护肾功能,延缓肾病发展“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。
替米沙坦商品名为美卡素、诺金平、舒尼亚,降压作用持久。
常用剂量为40~80毫克/天。
“沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。
“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。
坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。
替米沙坦不良反应轻微目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。
替米沙坦和氯沙坦降压作用比较
中华放 射肿 瘤学 杂 志, 9, 2: 6 1 4 () 0 . 9 3 1
[】 Ni snOSMu r ,an c . n ts ssPto h sooy 4 e e , noAJ n okI Bo eme t e:a p yilg l T F aa h
释放 化学 性的疼痛介质有关 。文献 报道 ,止痛 效果与肺癌 的病理 类
期 为9d 。局 部放疗 虽然不 能延长生存率 ,也 不能影 响肿 瘤本身 的 3
发展 过程与转 归 ,但可 以通 过放射治疗 ,达到缓解局 部疼痛 ,提高 患
者 生存质量的 目的 。
参 考文 献
[ 殷蔚 伯 , 之. 瘤放 射 治疗学 [ . 京 : 1 】 谷铣 肿 M】 北 中国协 和医 科大学 出
总 有效 率 为 9 .1 23 %, 氯沙 坦 降 压 总 有 效率 为 8 . % ,经 统计 检 验 差 别 不 显著 76 2
大 于氯 沙坦 (0 / ) 5 mgd 。
> OO ) .5 。结 论 替 米 沙坦 (0 /) 的 降压 作 用略 8mgd
【 关键 词 】 高血 压 ;替 米沙坦 ;氯沙坦 ;作 用
或舒 张压 虽未 降至正常但 已下降2mm g 以上 为显效 ;若舒 张压下 0 H或
降不及 1mm g 0 H ,但 已达 到正常范 围,或下降 1 ̄ 9 m g 0 1m H ,但未达到 正常范围 ,或收缩压 较治疗前下降3m g 0 mH 以上 ,则为有效 。 1 . 5统计学方法
断。C 扫描可显示骨破坏 和软组织肿块病灶 ,而MR扫描诊断骨转 移 T I 在显示病灶与早 期诊 断方面 比c 、E T 线平片更 优越 ,它对脊髓 T C 、X 压 迫的诊 断是敏 感的。 放疗是骨 转移癌止痛 的首 选治疗方法 ,作用快且 效果好 。文献 报 道 ,初次治疗有效者再 次疼痛治疗 时有 效率仍达8% 】 7 ,本组总有 效 率为8%,再次治疗有效率6 . 0 6 %。止痛显效 时间多在2 1d 7 -4 ,非常 规 显效时间较早 。照射 野设计依据x线平片 C 或MR显 示的病灶范 围 T I 来确定 ,通常病 灶周围放宽2 3m。椎体照射 时应包括病变 椎体上 下 -c 各一个正常的椎 体。 Ne e等 为放疗止痛 的机理 与肿瘤缩小 或抑制 了正 常骨细胞 isn 认 l
替米沙坦的副作用
替米沙坦的副作用替米沙坦是一种抗高血压药物,虽然在治疗高血压方面效果显著,但是也不可避免的伴随一些副作用。
以下是关于替米沙坦的一些常见副作用的介绍。
首先,替米沙坦可能引起头晕和乏力。
一些患者在刚开始使用替米沙坦时会出现头晕和乏力的症状。
这可能是由于药物降低了血压,导致血压过低,从而影响了患者的正常生活和活动能力。
一般情况下,这些副作用在服药一段时间后会逐渐减轻或消失。
其次,替米沙坦也可能导致肾功能异常。
一些患者在使用替米沙坦治疗高血压期间,出现了肾功能异常的情况。
这可能包括肾功能衰竭、尿量减少或尿液改变等症状。
如果出现这些症状,患者应及时向医生寻求帮助,并根据医生的建议调整用药方案。
此外,替米沙坦还可能引发呼吸困难和咳嗽。
一些患者在使用替米沙坦期间经常感到呼吸困难,并伴有咳嗽的症状。
这可能是由于药物对血管的扩张作用,导致气道变窄,从而影响了呼吸。
如果出现这些症状,患者应及时就医以确保呼吸畅通。
最后,替米沙坦还可能引发消化系统问题。
一些患者在使用替米沙坦时可能会出现恶心、呕吐和腹泻等消化系统症状。
这可能是由于药物对胃肠道的刺激作用所致。
患者可以通过调整饮食结构和适度增加饮水量来缓解这些症状。
总的来说,替米沙坦是一种治疗高血压的有效药物,但是在使用时可能会伴随一些副作用。
患者在使用替米沙坦期间应密切关注自己的身体状况,如有副作用发生,应及时咨询医生并根据医生的指导调整用药方案,以确保安全有效地使用药物。
此外,患者在使用替米沙坦期间应保持良好的生活习惯,如均衡饮食、适量运动和定期体检等,以更好地控制高血压病情。
四种沙坦类降压药的区别
四种沙坦类降压药的区别
1. 缬沙坦
缬沙坦的说明书适应症为轻中度原发性高血压,拓展适应症为心力衰竭,可以改善心功能,降低心衰患者的死亡率。
所以,高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者,可以选用缬沙坦。
另外,缬沙坦不经过肝酶代谢,主要经肾脏清除,与其他药物相互作用少。
肝功能不全者可选择缬沙坦。
2. 氯沙坦
几乎所有的沙坦类降压药对于尿酸的排泄都没有不良影响,并且临床研究发现,氯沙坦不但不影响尿酸排泄,还有一定的降尿酸作用。
因此,如果是高血压合并高尿酸的患者,可以选择氯沙坦,降血压的同时还能降尿酸。
3. 厄贝沙坦
厄贝沙坦的拓展适应症为糖尿病肾病,能够降低尿蛋白,适用于高血压合并微量白蛋白尿的患者、高血压合并糖尿病的患者。
需要注意的是,厄贝沙坦主要由肝脏CYP2C9酶代谢,所以肝功能不全者尽量不要选用。
并且,厄贝沙坦与相同代谢途径的药物合用时,相互作用较多,需要谨慎。
4. 替米沙坦
替米沙坦的降压效果很强,有些高血压患者只需服用半片,即可控制住血压,但是剩下的半片容易受潮,很多患者因此换用了其他药物。
替米沙坦的优势在于保护心血管,降低心血管事件发生率,对预防心肌梗死、脑卒中等疾病都有效果。
这4种常用的沙坦类降压药差别不大,都可以服用,少数高血压患者需要根据细微的差别来选择适合自己的药物。
替米沙坦用法
替米沙坦用法替米沙坦是一种用于治疗高血压和心血管疾病的药物,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它可以通过抑制血管紧张素Ⅱ的作用来扩张血管,从而降低血压,减少心脏负荷,保护肾脏和心脏功能。
对于许多患者来说,替米沙坦是一种安全有效的药物,但在使用时需要仔细遵循医生的建议和正确的用药方法。
接下来,我们将详细介绍替米沙坦的用法,包括用药剂量、注意事项、副作用以及与其他药物的相互作用等方面的内容。
一、用药剂量1. 高血压治疗:一般情况下,成人开始剂量为每日1次80毫克。
如果需要增加药效,剂量可逐步加大至每日1次160毫克或每日分2次减量的160毫克,最大剂量为每日320毫克。
2. 心衰治疗:成人一般剂量为每日1次50毫克,最大剂量为每日320毫克。
3. 肾脏保护:成人一般剂量为每日1次80毫克或每日分2次减量的80毫克。
注意:以上剂量均需在医生指导下使用,不得擅自调整剂量。
二、用药注意事项1. 服用时间:一般情况下,替米沙坦可随餐或空腹服用,但建议每次用药的时间尽量保持一致。
2. 忌饮酒:在使用替米沙坦期间,应避免饮酒,因为酒精可能会增加药物的副作用,如头晕、疲乏等。
3. 科学服务:在使用替米沙坦期间,应定期复诊,密切关注血压、肾功能等指标的变化,以评估治疗效果并及时调整用药方案。
4. 适应症选择:替米沙坦主要适用于高血压、心衰及糖尿病肾病患者,其他人群不宜滥用。
5. 孕期慎用:孕妇、哺乳期妇女和孕育期女性患者慎用,应在医生指导下选用其他合适的替代药物。
三、副作用1. 常见的副作用包括头晕、疲乏、感染、嗜睡等,一般不需特殊处理,停药即可缓解。
2. 不常见的副作用包括肝酶升高、过敏反应、低血压等,遇到这些情况应及时就医并调整用药方案。
3. 极少数患者可能出现严重的皮肤反应、肾功能损害、血液系统异常等,如有此类情况应立即停药,并就医评估处理。
四、与其他药物的相互作用1. 严禁与钾保钠利尿药、钾盐补充剂同时使用,以免引起高钾血症。
不伤肾的四种降压药替米沙坦
不伤肾的四种降压药替米沙坦在当今社会,高血压已经成为一种普遍的慢性疾病。
为了有效控制高血压,许多患者需要服用降压药物。
然而,一些降压药可能会对肾脏造成损伤,令人担忧。
降压药替米沙坦是一种广泛使用的降压药,不仅有效降低血压,而且对肾脏影响较小。
本文将介绍不伤肾的四种降压药替米沙坦。
1. 替米沙坦替米沙坦是一种被广泛应用于高血压治疗的药物,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它通过抑制血管紧张素Ⅱ与受体的结合,阻断血管紧张素Ⅱ的生理活动,从而扩张血管,降低血压。
与其他降压药相比,替米沙坦对肾脏的影响较小,不会引起肾功能的恶化。
2. 钙通道拮抗剂钙通道拮抗剂是另一种不伤肾的降压药物。
它通过阻断细胞膜上的钙通道,抑制钙离子进入细胞,从而放松血管壁,扩张血管,降低血压。
这类药物通常不会对肾脏造成不良影响,适用于一些有肾功能受损的高血压患者。
3. 利尿剂利尿剂是常用的一类降压药物,通过促使肾小管排出过多的水分和盐,减轻体内液体积过多的问题,从而有效降低血压。
与其他降压药相比,利尿剂对肾脏损伤较小,不会使肾功能进一步恶化。
适用于肾功能轻度受损的高血压患者。
4. β受体拮抗剂β受体拮抗剂是另一种常用的不伤肾的降压药物。
它通过阻断β受体,减慢心率,降低心脏的排血量,从而降低血压。
β受体拮抗剂对肾脏的影响较小,不会对肾功能造成不利影响,适用于某些需要控制心率的高血压患者。
在选择降压药物时,考虑到对肾脏的影响是非常重要的。
替米沙坦作为一种不伤肾的降压药物,具有很高的疗效,对肾功能影响较小,非常适合高血压患者使用。
当然,在使用降压药物时,应根据医生的建议选择适合自己的药物,合理管理高血压,保护肾脏健康。
替米沙坦片的作用与功效
替米沙坦片的作用与功效米沙坦片是一种抗高血压药物,其主要成分是米沙坦。
米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,它可以通过抑制血管紧张素Ⅱ与其受体的结合,从而使血管舒张,降低血压。
米沙坦片被广泛用于治疗高血压,其作用机制是通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,使血管舒张,降低外周血管阻力,从而降低血压。
除了降低血压外,米沙坦片还具有一些其他的作用和功效。
首先,米沙坦片可以减轻心脏负担。
高血压患者往往伴随着心脏负荷加重的情况,长期高血压会导致心脏肥大,进而引发心衰等严重疾病。
米沙坦片能够降低血压,减少心脏的负荷,从而预防心衰的发生。
其次,米沙坦片还具有抗肾脏损伤的作用。
肾脏是高血压患者非常容易受损的器官,高血压会导致肾小球滤过率的下降,进而引发肾功能异常。
米沙坦片可以通过调节肾血流、改善肾小球滤过率,保护肾脏免受损伤。
另外,米沙坦片还可以缓解血管炎症。
一些研究发现,血管紧张素Ⅱ在血管壁发生炎症反应时起着重要作用,而米沙坦片的抗血管紧张素Ⅱ的机制可以减轻血管炎症的程度,有助于缓解相关疾病,如动脉粥样硬化等。
此外,米沙坦片还具有改善内皮功能的作用。
血管内皮细胞在血管舒张、抗凝血、抗炎等方面起着重要的作用,而高血压、糖尿病等疾病往往会损伤血管内皮细胞功能。
研究表明,米沙坦片可以通过改善内皮细胞功能,减轻动脉硬化程度。
另外,米沙坦还被发现可以减少蛋白尿。
蛋白尿是许多肾脏疾病的一个重要指标,也是肾功能进一步恶化的一个征兆。
有研究发现,米沙坦可以通过减少肾小球内毛细血管内皮细胞的肿胀和通透性增加,从而减少蛋白尿的发生。
不过,需要提醒的是,米沙坦片也有一些副作用。
常见的副作用有头痛、头晕、乏力、胃肠道不适、皮疹等。
长期大剂量使用可能导致肾功能异常、高钾血症等。
因此,在使用过程中,应根据医生的指导合理用药,密切观察身体变化,避免剂量过大或长期使用。
总的来说,米沙坦片是一种安全有效的降压药物,除了降低血压外,还具有减轻心脏负担、保护肾脏、缓解血管炎症、改善内皮功能等作用。
氨氯地平与替米沙坦联合治疗高血压的临床疗效和安全性分析
氨氯地平与替米沙坦联合治疗高血压的临床疗效和安全性分析高血压是一种常见的慢性疾病,长期不得到有效控制会增加心脑血管疾病的风险,严重影响患者的生活质量。
氨氯地平和替米沙坦是两种常用的降压药物,分别属于钙通道阻滞剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有不同的作用机制和药效特点。
临床上有研究表明,氨氯地平与替米沙坦联合治疗高血压的疗效明显,且安全性较高。
本文将对氨氯地平与替米沙坦联合治疗高血压的临床疗效和安全性进行分析。
一、氨氯地平与替米沙坦的药理特点1. 氨氯地平氨氯地平是一种非选择性钙通道阻滞剂,主要通过阻断细胞内钙离子通道,减少钙离子的内流,抑制平滑肌细胞的收缩,从而扩张冠状动脉和外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前负荷,降低血压。
氨氯地平还具有扩张冠状动脉、增加冠脉血流量和改善心肌供血的作用,对心肌缺血和心绞痛具有良好的疗效。
2. 替米沙坦替米沙坦是一种非肽性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,通过选择性拮抗AT1受体,阻断血管紧张素Ⅱ的生物效应,使血管舒张,降低外周阻力,减轻心脏后负荷,从而降低血压。
替米沙坦还具有抗氧化、抗炎、抗增生等多种降压降脂作用,对心脏、肾脏和血管有保护作用。
1. 降压效果显著氨氯地平和替米沙坦分别属于不同的降压药物类别,联合应用可通过多个通路,对高血压产生协同的降压作用。
研究表明,氨氯地平与替米沙坦联合治疗高血压的降压效果显著,可显著降低患者的收缩压和舒张压,提高降压效果。
2. 减少靶器官损害高血压是心脑血管疾病的重要危险因素,长期不得到有效控制会导致靶器官的损害,如心脏、脑血管、肾脏等。
氨氯地平和替米沙坦具有保护心脏、肾脏和血管的作用,联合应用可显著减少靶器官的损害,改善患者的心血管系统功能。
3. 降低心血管事件风险氨氯地平和替米沙坦联合治疗高血压还可以降低心血管事件的发生风险,减少心肌梗死、脑卒中等严重并发症的发生。
临床证据表明,联合应用可以显著降低心血管事件的风险,改善患者的预后。
替米沙坦对比氨氯地平治疗高血压伴糖尿病的有效性对照
替米沙坦对比氨氯地平治疗高血压伴糖尿病的有效性对照栗克102488北京市房山区长阳镇卫生院北京市房山区长阳镇社区卫生服务中心doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2019.14.036摘要目的:探讨替米沙坦对比氨氯地平治疗高血压伴糖尿病的有效性对照。
方法:2017年1月-2018年1月收治高血压伴糖尿病患者74例,随机分为两组。
氨氯地平组采取氨氯地平治疗,替米沙坦组则采取替米沙坦治疗。
比较两组疗效,血压、血糖恢复正常时间,治疗前后患者血压监测结果数据以及血糖监测数据,不良反应。
结果:替米沙坦组疗效、血压、血糖恢复正常时间、血压监测数据以及血糖监测数据比氨氯地平组好,差异有统计学意义(P<0.05)。
替米沙坦组和氨氯地平组不良反应相似,差异无统计学意义(P>0.05)。
结论:替米沙坦治疗高血压伴糖尿病效果好。
关键词替米沙坦;氨氯地平;高血压伴糖尿病;有效性其具有较好的抗菌作用。
根据临床研究,头孢唑林半衰期较长,进入人体后能够持续发挥作用,并且除脑组织外在人体内的分布良好,能有效起到杀菌的作用[3]。
头孢美唑是第二代头孢类抗生素中的一种,其具有较广的抗菌谱,在革兰阳性菌和格兰阴性菌及厌氧菌等致病菌引起的疾病中有很好的治疗效果[4]。
头孢美唑进入人体后通过对病菌细胞壁生物合成的影响,导致致病菌不能正常复制,从而起到较好的杀菌作用,作用机制与其他头孢类药物相似。
同时,头孢美唑还能杀灭部分头孢菌素形成的耐药菌株。
头孢美唑进入人体后能迅速达到有效浓度,用药后通过尿液排出,不会对机体产生影响[5]。
综上所述,头孢美唑治疗吸入性肺炎的临床疗效显著,并且药物安全性较高,值得在临床上推广应用。
参考文献[1]范鲁华,胡春霞,查红群.头孢美唑对吸入性肺炎的治疗效果和药理分析[J].当代医学,2016,22(15):129-130.[2]衷奕.吸入性肺炎采用头孢美唑治疗的效果和药理剖析[J/OL].医学理论与实践,2015,28(21):2919-2920.[3]郭媛丽.头孢美唑对吸入性肺炎的治疗效果和药理分析[J].世界最新医学信息文摘,2015,15(31):38-39.[4]陈艳.头孢美唑治疗吸入性肺炎的临床疗效和药理解析[J].中国现代药物应用,2015,9(17):123-124.[5]王生军.吸入性肺炎采用头孢美唑钠治疗的疗效和药理探析[J].中国疗养医学,2015,24(5):527-528.疗联合血细胞分离机祛除血小板治疗,治疗原理在于预防血栓形成。
替米沙坦片与苯磺酸氨氯地平片知识-精选文档
苯磺酸氨氯地平
药品名称:苯磺酸氨氯地平 通用名:苯磺酸氨氯地平 [国家医保 目录乙类] 别名:阿莫洛地平,络活喜
适应症状
1、高血压 2、冠心病(CAD) 慢性稳定性心绞痛( Prinzemtal's 或变异性心绞痛);经 血管造影证实的冠心病
Hale Waihona Puke 不良反应及副作用1)头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、 心悸和头晕;亦见瘙痒、皮疹、呼吸困难、咳嗽、 出汗、肌肉痉挛等。过量易致持久低血压。 2)患者对本品至10mg/日的剂量可很好耐受。在安慰 剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中,最常 见的副作用是头痛,水肿,疲劳,嗜睡,恶心,腹 痛,潮红,心悸,和眩晕。在这些临床试验中未发 现与本品相关的临床检验指标异常。
不适应人群
妊娠、哺乳期妇女、肝功能不全者慎用。对二 氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。 1. 警告:尤其是对那些有严重的冠状动脉阻塞 性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加 剂量时,罕有发生心绞痛频率增加、时间延长和/ 或程度加重或发生急性心肌梗塞。这些作用机制 目前尚不清楚。 2. 本品引起的血管扩张是逐渐发生的,服用本 品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严 重的主动脉狭窄患者,当与其它周围血管扩张剂 合用时,应引起注意。
不适应人群
4.肝功能受损病人的使用: 与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功 能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此 ,在这种情况下使用本品应谨慎。 5.肾功能衰竭病人的使用: 本品仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药 浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对 这些患者可以采用正常剂量。本品不能被透析。
禁忌
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过 敏的病人禁用。
替米沙坦和雷米普利对高血压患者的临床疗效比较
2 结果
21 两 组 降压 前 后 疗 效 的 对 比 .
治疗 8周后组 内比较 ,两组平均 S P和 D P均显著 降低 B B ( <o0 或 P .1 ; P .5 <OO )与雷米普利组相 比, 替米沙坦组 S P的降 B 幅有 著性差异( <0 5 。具体见表 1 P . ) 0 . .
利组相 比, 替米沙坦组 S P的降幅有显著性差异( <O0 ) B P . 。对超声心功能指标影 响结果为治疗 8 5 周后 , 替米沙坦组舒张早
期 峰 值 速 度 E增加 , 张 晚期 峰 值 速 度 A下 降 , / 比值 增 加 , 治疗 前 比较 差 异 均有 显著 性 ( <00 )雷 米 普 利 组 无 明 显 舒 EA 与 P .5 ,
安全性 , 报道如下 。 现
显 效 为 D P下 降 ≥lmm g 并 降 至 正 常 或 下 降 ≥ B O H,
2m g 0 mH 。有 效 为 D P下 降虽 未 达 到 lmm , 降 至 正 常 或 下 B O Hg但 降1 0~1m g无 效 为未 达 到 上述 水 平l 显效 +有 效 =总有 效 。 9 mH 。 】 . 。
治 疗 8周 后 , 米 沙 坦 组 舒 张 早 期 峰 值 速 度 E增 加 , 张 晚 替 舒 期 峰 值 速 度 A下 降 ,, 比值 增 加 , 治 疗 前 比较 差 异 均 有 显 著 EA 与 性 ( <00 )雷 米 普 利 组 无 明 显 变 化 ; 组 L E P .5 , 两 V F和 F s在 治 疗
21 0 0年 l 第 4 2月 8卷第 3 6期
注 : 内前 后 比较 ,P .5 组 间 比较 , <O 5 组 <00 ; P . 0
简单解析坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦的区别
简单解析坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦的区别沙坦类药物一直是我们最常用的降压药!沙坦类药物有很多种:坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦这几种沙坦到底有什么区别?本文将进行介绍。
其实,它们大体的作用基本一致,而且这些药物的作用机理一样,所以说这些药物的副作用也基本一样:最常见的不良反应就是高钾血症,以下人群不能服用沙坦:双侧颈动脉狭窄患者、孕妇、肾动脉狭窄者、高血钾者。
下面我们具体看看这几种沙坦的细微差别:1、氯沙坦50/100mg,一天一次;7片45元左右原创厂家是美国默沙东,商品名科索亚,是世界上第一种沙坦类药物,氯沙坦除了用于高血压外,另一大优势就是糖尿病肾病。
糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的改变,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为第二大病因了。
所以,对于高血压合并糖尿病或单纯糖尿病肾病的患者可选择氯沙坦。
氯沙坦的缺点是降压幅度不高,同时半衰期较短,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。
2、替米沙坦80mg,一天一次;7片45元左右原创厂家是德国勃林格殷格翰,商品名美卡素,替米沙坦的降压幅度大,疗效持久,相对于其他药物的优点就是在心血管保护方面,例如心肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,使用替米沙坦可以降低这些人群的心血管事件发生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死住院等等。
3、厄贝沙坦0.15g,一天一次;7片30元原研是法国赛诺菲公司,商品名安博维厄贝沙坦在中国的销量很大,降压效果强,药效持久是它的特点,其在逆转左室肥厚,减少尿蛋白,延缓肾功能恶化方面表现良好,是国家批准的治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物,而且这个药价格便宜,应该是性价比最高的沙坦类药物了,所以常常成为沙坦类药物的第一选择。
4、缬沙坦80mg,一天一次;7片30元左右原创厂家瑞士诺华,商品名代文,降压效果一般,优点就是在心衰,心肌梗死的治疗方面表现不错,但是2018年7月6日以来,经国家药监局调查,国内有7家药厂使用了华海药业的缬沙坦原料药,除华海药业自身缬沙坦原料药致癌物杂质超出限值外,其他6家国内缬沙坦原料药生产企业也被列出。
替米沙坦治疗高血压病临床研究
替米沙坦治疗高血压病临床研究高血压是一种常见的慢性疾病,严重威胁着人们的健康。
随着医疗技术的不断发展,各种降压药物层出不穷。
替米沙坦作为一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在高血压病的治疗中展现出了良好的疗效和安全性。
本文旨在对替米沙坦治疗高血压病的临床研究进行深入探讨。
一、替米沙坦的药理作用替米沙坦通过选择性地与血管紧张素Ⅱ受体 1 型(AT1 受体)结合,阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩和醛固酮分泌等生理效应,从而发挥降压作用。
与其他降压药物相比,替米沙坦具有作用持久、平稳降压、不良反应少等优点。
二、临床研究设计为了评估替米沙坦治疗高血压病的疗效和安全性,我们进行了一项随机、双盲、对照的临床试验。
共纳入了_____例高血压病患者,随机分为替米沙坦治疗组和对照组(使用其他常规降压药物)。
治疗周期为_____个月,治疗期间定期监测患者的血压、心率、肝肾功能、电解质等指标。
三、治疗效果经过_____个月的治疗,替米沙坦治疗组患者的血压得到了显著降低。
收缩压平均下降了_____mmHg,舒张压平均下降了_____mmHg。
与对照组相比,替米沙坦治疗组的降压效果更为显著,差异具有统计学意义(P<005)。
此外,替米沙坦还具有良好的血压控制稳定性。
在治疗期间,患者的血压波动较小,能够保持在较为理想的范围内。
这对于预防高血压相关的心血管并发症具有重要意义。
四、安全性评估在安全性方面,替米沙坦治疗组患者的不良反应发生率较低。
常见的不良反应包括头痛、头晕、乏力等,但症状较轻,多数患者能够耐受,无需停药处理。
与对照组相比,替米沙坦治疗组未出现明显的肝肾功能损害、电解质紊乱等严重不良反应。
五、对靶器官的保护作用高血压病不仅会导致血压升高,还会对心、脑、肾等重要靶器官造成损害。
多项研究表明,替米沙坦在有效降压的同时,还具有一定的靶器官保护作用。
对于心脏,替米沙坦可以改善心肌重构,降低心力衰竭的发生风险。
通过抑制血管紧张素Ⅱ的作用,减轻心肌细胞的肥大和纤维化,从而提高心脏的收缩和舒张功能。
替米沙坦片的作用与功效
替米沙坦片的作用与功效米沙坦片是一种常用的降压药物,也被称为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它可以通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,降低血压,从而起到降压的作用。
此外,米沙坦片还具有其他一些重要的作用与功效。
首先,米沙坦片可以有效降低血压。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂,会导致血管收缩、血压升高。
米沙坦片的主要作用就是通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,降低血管紧张素Ⅱ的活性,从而使血管舒张,血压逐渐降低。
这对于高血压患者来说特别重要,因为高血压是一种慢性病,长期高压会对心脏、肾脏等器官造成损伤。
其次,米沙坦片还可以保护肾脏功能。
高血压患者常常伴有肾脏功能受损的症状,血管紧张素Ⅱ的过度活跃会导致肾小球滤过率下降,加速肾脏病变的进程。
而米沙坦片可以通过减少肾小球内压力和滤过负荷,减轻肾脏的负担,从而保护肾脏功能的稳定。
此外,米沙坦片还有着一定的保护心脏功能的作用。
心脏是一个重要的脏器,血管紧张素Ⅱ会引起心脏肥大和纤维化,导致心功能的下降。
米沙坦片通过降低血管紧张素Ⅱ的活性,有助于减轻心脏肌肉的压力,改善心功能。
风湿性关节炎患者也可以使用米沙坦片来减轻病情。
据研究发现,血管紧张素Ⅱ参与了风湿关节炎炎症反应和滑膜增生的发展过程。
因此,使用米沙坦片可以抑制关节滑膜细胞的增殖和炎症反应,减轻疼痛和关节肿胀。
除了上述作用与功效,米沙坦片还有其他一些重要的临床应用。
例如,对于2型糖尿病患者来说,米沙坦片可以延缓糖尿病肾病的进展;对于心衰患者来说,米沙坦片可以改善心功能、降低死亡率。
总结起来,米沙坦片作为一种降压药物,可以通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,降低血压。
同时,它还可以保护肾脏和心脏功能,减轻心衰症状,改善糖尿病肾病等。
然而,患者在使用米沙坦片的过程中应该根据医生的指导妥善使用,并定期进行血压和肾功能的监测,以免出现不良反应和副作用。
替米沙坦对比卡托普利治疗原发性高血压的临床研究
替米沙坦对比卡托普利治疗原发性高血压的临床研究随着人们生活水平日益增高及不良生活方式增多,高血压患者呈显著增高趋势。
据有关报道,我国2006年高血压患者已达2亿,中国人群高血压知晓率30.6%,治疗率24.7%,控制率6.1%[1]。
高血压会增加冠心病、脑溢血、心力衰竭及慢性肾衰等疾病的发生概率,严重危害了广大人民群众的生命健康。
替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,是一类新型抗高血压药物,具有良好的降压作用,尤其是其他药物较难控制的收缩压,且较少见干咳、皮疹及血管神经性水肿等不良反应,因此受到临床上广泛应用。
2007年5月~2010年12月收治难治性高血压患者42例,并使用替米沙坦治疗,取得满意效果,现报到如下。
一.资料与方法本组42例患者均符合WHO制定的原发性高血压诊断标准,且符合以下条件[2]:使用包括一种利尿剂在内的、足够剂量而且合理的抗高血压药治疗1个月以上,仍表现为收缩压(SBP)≥140mmHg(1mmHg=0.133kPa)和(或)舒张压(DBP)≥90mmHg。
本组中男患者2例,女患者40例;年龄44~75岁,平均58.5±5.2岁;高血压病程<5年10例(24%),病程6~10年12例(29%),11~15年8例(18%),>15年12例(29%);均排除继发性高血压可能性。
治疗方法:本组研究采用病例自身前后对照实验,所有42例患者治疗前2周停用所有对血压有影响的药物,低钠、低脂饮食;给予替米沙坦(商品名邦坦,规格80mg/粒),80mg/日,早餐后口服;每周随访1次,并监测血压、心率、临床症状及不良反应,共治疗8周;可根据血压变化情况进行如下调整,如治疗4周后血压无明显下降或仍>160/90mmHg,可将替米沙坦加量至160mg/日,总疗程仍8周;治疗前后检查血、尿常规,测定尿蛋白、尿糖、血肌酐和血电解质等。
疗效判定:由同一医师使用同一水银柱血压计于清晨8:30~10:00之间测量患者血压,患者测血压前必须休息15分钟;取坐位血压测定,测定患者的SBP和DBP,连续测定3次,取其平均值即为该次测定的血压值。
替米沙坦说明书
替米沙坦说明书【药品名称】通用名称:替米沙坦商品名称:_____英文名称:Telmisartan【成份】本品主要成份为替米沙坦。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于原发性高血压的治疗。
【规格】_____【用法用量】成人:应个体化给药。
常用初始剂量为每次 40mg,每日一次。
在20mg 至 80mg 的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。
若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为 80mg,每日一次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。
因替米沙坦在疗程开始后四至八周才能发挥最大药效,因此若患者的血压未能得到充分控制,应对患者进行评估,并根据需要调整治疗方案。
肾功能不全的患者:轻或中度肾功能不全的患者,服用本品不需调整剂量。
重度肾功能不全的患者(肌酐清除率< 30ml/min),应慎用本品,初始剂量为 20mg,每日一次。
肝功能不全的患者:轻或中度肝功能不全的患者,本品每日用量不应超过 40mg。
老年人:无需调整剂量。
儿童:对于儿童和 18 岁以下青少年,本品的安全性和有效性尚未确定。
【不良反应】1、全身反应:常见后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)。
2、中枢和外周神经系统:常见眩晕。
3、胃肠道系统:常见腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。
4、肌肉骨骼系统:常见关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。
5、精神系统:常见焦虑。
6、呼吸系统:常见上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。
7、皮肤和附件系统:常见皮肤异常如湿疹。
【禁忌】1、对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者禁用。
2、妊娠中末期及哺乳期妇女禁用。
3、胆道阻塞性疾病患者禁用。
4、严重肝功能不全患者禁用。
【注意事项】1、低血容量患者:在使用本品前应纠正低血容量的状况,例如通过补充生理盐水。
2、肾血管性高血压:双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的患者,使用可影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物时,可使血肌酐或尿素氮升高。
替米沙坦概述与其他降压药的比较
降血压新药——替米沙坦1.概述替米沙坦由德国Boehringer Ingenlheim公司研制开发,1998年获美国FDA 批准在美国上市,商品名为MICARDISR○R,随后相继在十多个国家上市,上市剂型为片剂,现我国上海信谊嘉华药业有限公司已将该产品国产化,并已上市,商品名嘉瑟宜。
替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。
替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的AT1受体的结合,从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和分泌醛固酮的作用,引起血压降低。
此外,在体内许多组织中存在AT2受体,替米沙坦与AT1受体的亲和力大约是与AT2受体亲和力的3000倍,因此选择性很强。
并且不抑制ACE,不影响缓激肽的反应,也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用。
对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。
替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。
替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压。
在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
2.临床药效及特点(1)药代动力学显示:作用迅速(0.3h),持续时间长(35.4h),降压时对心率的影响小。
(2)同依那普利比较:降压效果优于依那普利,两者同利尿剂合用,效果仍为替米沙坦好,且咳嗽发生率少。
[6][11](3)同赖诺普利比较:降压(收缩压和舒张压)效果更为明显,咳嗽发生率替米沙坦组(16%)明显低于赖诺普利组(60%)。
[4](4)同阿替洛尔比较:降压效果相当,副作用(阳痿和疲劳)发生率低。
(5)同氨氯地平比较:替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率。
[6][11][12]总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点:具有受体作用的专一性,抗高血压作用显著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狭窄障碍,用药安全,耐受性良好,1日1次,服用方便。
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降血压新药——替米沙坦
1.概述
替米沙坦由德国Boehringer Ingenlheim公司研制开发,1998年获美国FDA批准在美国上市,商品名为MICARDISR○R,随后相继在十多个国家上市,上市剂型为片剂,现我国上海信谊嘉华药业有限公司已将该产品国产化,并已上市,商品名嘉瑟宜。
替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。
替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的AT1受体的结合,从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和分泌醛固酮的作用,引起血压降低。
此外,在体内许多组织中存在AT2受体,替米沙坦与AT1受体的亲和力大约是与AT2受体亲和力的3000倍,因此选择性很强。
并且不抑制ACE,不影响缓激肽的反应,也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用。
对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。
替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。
替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压。
在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
2.临床药效及特点
(1)药代动力学显示:作用迅速(0.3h),持续时间长(35.4h),降压时对心率的影响小。
(2)同依那普利比较:降压效果优于依那普利,两者同利尿剂合用,效果仍为替米沙坦好,且咳嗽发生率少。
[6][11]
(3)同赖诺普利比较:降压(收缩压和舒张压)效果更为明显,咳嗽发生率替米沙坦组(16%)明显低于赖诺普利组(60%)。
[4]
(4)同阿替洛尔比较:降压效果相当,副作用(阳痿和疲劳)发生率低。
(5)同氨氯地平比较:替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率。
[6][11][12]
总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点:具有受体作用的专一性,抗高血压作用显著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狭窄障碍,用药安全,耐受性良好,1日1次,服用方便。
另外,它对高血压患者的血管内皮功能和心脏起保护作用,同时还对高血压肾病及糖尿病肾病也有保护作用。
3.替米沙坦与沙坦类药物的比较
目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物,依据结构可分为三类:
A、联苯四氮唑类:氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。
B、非联苯四氮唑类:依普沙坦、替米沙坦。
C、非杂环类:缬沙坦。
替米沙坦特有的异芳香修饰基团,使该药脂溶性很强,具有很好的组织穿透性。
同时,异芳香基团使替米沙坦与AT1受体的亲合力增强,从而使其对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更为强大。
替米沙坦是拥有独特化学结构的药物,可有效控制血压长达24小时,尤其可良好控制清晨高血压,副作用少且耐受性好。
替米沙坦的突出特点是,在治疗高血压的同时还可保护靶器官,并可防治相关的伴发疾病,适用于对其他降压药物不能耐受或过敏的高血压患者。
(1)替米沙坦与氯沙坦的比较[1][5][8]
替米沙坦降压效果明显大于第一代的沙坦类药物氯沙坦,从体内试验来看,本品与大鼠肺组织AT1受体结合,其抑制常数较氯沙坦强6倍。
替米沙坦的生物利用度(50%)明显高于氯沙坦(30%),因此剂量也小于后者,故毒副作用也小。
替米沙坦具有比氯沙坦更好的耐受性,更持续稳定的降压效果,具有服用简单、安全、有效的优点。
尤其对于应用ACEI药物引起的咳嗽而难以坚持用药的患者,本品是理想的替代药品。
(2)替米沙坦与坎地沙坦的比较[8]
替米沙坦和坎地沙坦是仅有的2个每天服用一次的降血压药,虽然坎地沙坦作用强度大,应用剂量小,但替米沙坦比坎地沙坦的半衰期更长,是沙坦类作用时间最长的降血压药。
它也是一个非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,可选择性地、难以逆转的阻滞AT1受体,而对其他受体系统,尤其是涉及心血管系统的受体无影响。
(3)替米沙坦与缬沙坦的比较[8][10]
替米沙坦的生物利用度(50%)明显高于缬沙坦(30%),因此剂量也小于后者,故毒副作用也小。
动态血压监测比较替米沙坦和缬沙坦对轻中度高血压患者的疗效临床试验表明:替米沙坦80mg/d与同剂量的缬沙坦相比,在服药间歇的后6小时内对舒张压的降压效果更好,可能为替米沙坦有更长的半衰期或更强的降压作用之故。
研究证实24小时内以及在服药间歇后6小时内,替米沙坦具有更持续稳定的降压效果。
7.国产的替米沙坦片与进口药品体外溶出的比较
通过对国产信谊嘉华生产的替米沙坦片和进口勃林格殷格翰(参比制剂)的替米沙坦片,商品名:美卡素。
体外溶出度的相似因子f2以及与参比制剂的相似程度比较。
结果:自制制剂与参比制剂在0.1N盐酸、水与pH7.4的缓冲液溶出介质中的相似因子f2分别为52.79,51.15和51.29。
在pH4.5的溶出介质中,自制制剂与参比制剂均不能很好的溶出。
因此由信谊嘉华生产的替米沙坦片的溶出度与勃林格殷格翰制剂相似。
自制制剂与参比制剂等效。
结论:用相似因子能指示出自制制剂与参比制剂的溶出度的相似程度。
信谊嘉华生产的替米沙坦片与勃林格殷格翰的替米沙坦片剂体外溶出度相似。
5.国产的替米沙坦片与进口药品临床生物利用度比较
20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服80mg替米沙坦片试验制剂后,对照制剂德国Boehringer Ingenlheim公司美卡素为参比,用梯形面积法(AUC)估算替米沙坦制剂的相对生物利用度为97.3%±15.4%(72.1%~120.7%),生物利用度符合要求。
单剂量口服80mg替米沙坦试验制剂和美卡素对照制剂后时曲线末端相消除半衰期(t1/2)、平均驻留时间(MRT)、峰浓度(C max)、峰时间(t max)、AUC0~48、AUC0~∞分别为:24.6±10.5h和23.1±7.11h,24.1±11.2h和22.2±6.46h,347.3±122.5ng/ml和339.2±108.1ng/ml,0.99±0.34h和0.94±0.36h,1526.3±563.8ng.h/ml和1587.0±609.6ng.h/ml,1812.6±666.2ng.h/ml和1854.2±683.1ng.h/ml。
经三因素方差分析显示替米沙坦制剂和美卡素对照制剂药代动力学参数t max、InC max、InAUC0~48均无
显著性差异(p>0.05),进一步对InC max、InAUC0~48进行双单侧t检验,结果显示两种制剂生物等效。
6.总结
高血压是老年人的常见病和多发病,替米沙坦是此类药物中第一个真正的“1日1次”治疗药物[12]。
在目前已上市的沙坦药物中,替米沙坦的半衰期最长,是沙坦类抗高血压作用时间最长的降血压药[13],值得临床推广应用。
由上海信谊嘉华药业有限公司生产的嘉瑟宜无论从体外溶出度,还是临床效果,都与进口的替米沙坦均接近,并且价格更容易接受,减轻了病人的负担。
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