胺碘酮

胺碘酮注意事项
一、药理：口服吸收迟缓。

生物利用度约为50%。

主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。

其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。

最低的是脑、甲状腺及肌肉。

主要在肝内代谢消除。

半衰期为14～28天, 单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取), 长期服药为13～30天。

停药后半年仍可测出血药浓度。

口服后4～6小时血药浓度达峰值。

约1个月可达稳态血药浓度, 稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。

4～5天作用开始, 5～7天达最大作用, 停药后作用可持续8～10 天, 偶可持续45天。

静注后5分钟起效, 停药可持续20分钟～4小时。

有效血药浓度为1～2.5μg/ml, 中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。

血液透析不能清除本品。

部分碘从分子中移出并经尿排泄。

每天服2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘，因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。

经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。

停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续10天至1月。

二、500ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜使用。

仅用等渗葡萄糖溶液配制。

不要向输液中加入任何其他制剂，同一输液通路内不要输注其他药物。

胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。

可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中，浓度超过3mg/ml时，会增加外周静脉炎的发生，如果浓度在2.5mg/ml以下，出现上述情况较少。

所以如需静脉滴注超过1小时的，可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml．除非使用中央静脉导管。

三、肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。

主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。

病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。

临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。

实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。

肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。

四、增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。

合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。

本品与华法林合用，因有竞争蛋白结合作用，可引起出血。

与β受体阻滞药合用，可致显著的心动过缓。

常见禁止联用药物
·容易导致尖端扭转性室速的药物：
- Ⅰa类抗心律失常药物（奎尼丁，双氢奎尼丁，丙吡胺），
- Ⅲ类抗心律失常药物（多非利特，伊布利特，索他洛尔），
- 其它药物如，苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静注红霉素，咪唑斯汀，静注长春胺，莫西沙星，静注螺旋霉素。

- 舒托必利：有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转性室速。

五、对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致心源性休克。

静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心力衰竭（可能导致病情恶化）。

六、临床上一般选用上肢静脉，因为上肢静脉管径粗，走行直，且远离关节部回流通畅，弹性好易固定又便于观察。

下肢静脉一般不作为注射胺碘酮的静脉通道。

下肢静脉有瓣膜，静脉压较上肢高，血流缓慢，药液在下肢静脉停留时间比上肢长，持续使用24 h以上时易形成静脉炎。

胺碘酮注射液只能单药注射，而需要注射胺碘酮的患者往往需要两路以上液体，因此在持续注射胺碘酮过程中，每4～6小时与另一条静脉通路更换1次，可以避免长时间使用同一条通路，从而减少了静脉炎的发生几率。