钙离子通道拮抗剂
钙离子拮抗剂除压的原理
钙离子拮抗剂除压的原理
钙离子拮抗剂是一类药物，通过抑制细胞膜上的钙离子通道的开放，从而减少细胞内钙离子的进入，达到降低血管内平滑肌张力的作用，从而扩张血管，减轻血管的压力。
具体来说，钙离子是血管内平滑肌收缩的重要离子之一，它通过进入平滑肌细胞，与肌浆网上的钙调蛋白结合，促使肌浆网上的肌球蛋白与肌浆网分离，进而激活肌浆网上的肌钙蛋白激酶，使肌浆网葡萄糖醛酸激酶磷酸化活性增强，促进丝发泡膜聚合，形成圆形突出，从而使得细胞间距缩小，导致血管内平滑肌收缩。
而钙离子拮抗剂可以通过竞争性地与细胞膜上的钙离子通道结合，阻止钙离子的进入，从而减少细胞内钙离子浓度，抑制平滑肌收缩，最终使血管扩张，降低血管的压力。
总结起来，钙离子拮抗剂通过阻断细胞膜上的钙离子通道，减少细胞内钙离子的进入，从而抑制平滑肌收缩，扩张血管，降低血管压力。
心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法
心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法心绞痛钙离子拮抗剂，又称钙通道阻滞剂，是一类用于治疗心绞痛的药物。
它通过抑制钙离子进入心肌细胞，减少心肌细胞内钙离子浓度，从而降低心脏的收缩力和氧耗，缓解心绞痛症状。
本文将详细介绍心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法。
一、适应症心绞痛钙离子拮抗剂主要适用于以下情况：1. 心绞痛的急性缓解：心绞痛发作时，可通过口服或静脉注射心绞痛钙离子拮抗剂来迅速减轻疼痛，恢复心肌血供。
2. 心绞痛的长期治疗：对于经常发作的患者，可以使用长效的心绞痛钙离子拮抗剂来持续控制心绞痛的发作频率和程度，提高生活质量。
3. 冠心病伴有高血压或心律失常的患者：心绞痛钙离子拮抗剂可同时调节高血压或心律失常，达到降低心脏负荷和保护心脏功能的效果。
二、使用方法1. 药物选择：心绞痛钙离子拮抗剂有多种药物可供选择，如地尔硫{}2. 用药途径：心绞痛钙离子拮抗剂可通过口服、静脉注射或贴皮等方式使用，选择途径应根据患者的具体情况和医生的建议进行。
3. 初始剂量：根据患者的年龄、病情和药物特点，选择适当的初始剂量。
一般情况下，建议从小剂量开始，逐渐增加至有效剂量。
4. 维持剂量：一旦确定了有效剂量，持续使用心绞痛钙离子拮抗剂以维持良好的疗效。
需要注意的是，剂量的调整应由专业医生根据患者的具体情况进行。
5. 使用注意事项：a. 心绞痛钙离子拮抗剂在使用过程中可能会出现一些不良反应，如头晕、乏力、心律失常等。
患者应及时与医生沟通，咨询相关问题并进行个体化处理。
b. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人使用心绞痛钙离子拮抗剂时需特别谨慎，并在医生指导下使用。
c. 心绞痛钙离子拮抗剂不宜与某些药物同时服用，如β受体阻滞剂、利尿剂等，以免产生不良药物相互作用。
d. 患者在使用心绞痛钙离子拮抗剂期间，应定期复查心电图和心功能等指标，以确保治疗效果和调整剂量。
总结：心绞痛钙离子拮抗剂是一类用于治疗心绞痛的药物，适用于心绞痛的急性缓解和长期治疗，以及冠心病伴有高血压或心律失常的患者。
钙离子拮抗剂作用机制
钙离子拮抗剂作用机制钙离子拮抗剂作为一类常用的药物，具有广泛的临床应用。
它们通过干扰细胞内钙离子的流动，从而发挥药理效果。
本文将从不同角度介绍钙离子拮抗剂的作用机制。
一、细胞膜钙通道的调节钙离子拮抗剂的主要作用机制是通过抑制细胞膜上的钙通道的开放，从而降低细胞内钙离子的浓度。
细胞膜上的钙通道主要分为L型、T 型和N型钙通道。
钙离子拮抗剂主要作用于L型钙通道，抑制其开放，减少钙离子的内流。
这种抑制作用主要发生在平滑肌细胞和心肌细胞上，从而产生松弛血管和减慢心脏收缩的效果。
二、调节神经传导钙离子拮抗剂还可以通过调节神经传导来发挥药理效果。
在突触传递过程中，钙离子的内流是神经递质释放的关键步骤。
钙离子拮抗剂的作用机制之一就是通过抑制突触前膜上的钙通道的开放，减少钙离子的内流，从而抑制神经递质的释放。
这种作用主要发生在中枢神经系统，可以用于治疗癫痫、帕金森病等疾病。
三、影响细胞内钙动力学钙离子拮抗剂还可以通过影响细胞内钙动力学来发挥药理效应。
细胞内钙离子浓度的动态平衡对于细胞的正常功能至关重要。
钙离子拮抗剂可以通过调节钙通道的开放时间和钙离子的内流速率，影响细胞内钙离子的浓度变化。
这种调节作用可以用于治疗心律失常、高血压等疾病。
四、抗氧化作用近年来的研究发现，钙离子拮抗剂还具有抗氧化作用。
细胞内钙离子的增加会导致氧化应激的产生，从而引起细胞损伤和炎症反应。
钙离子拮抗剂可以通过抑制细胞内钙离子的增加，减少氧化应激的产生，保护细胞免受损伤。
这种抗氧化作用对于预防心血管疾病、神经退行性疾病等具有重要意义。
五、其他作用除了以上几种作用机制，钙离子拮抗剂还有其他作用。
例如，钙离子拮抗剂可以通过影响细胞内乳酸产生，改善组织缺氧状况；可以通过抑制炎症细胞的活化，减轻炎症反应；可以通过调节细胞凋亡途径，抑制细胞凋亡等。
总结起来，钙离子拮抗剂作为一类重要的药物，其作用机制主要包括：调节细胞膜钙通道的开放，影响神经传导，调节细胞内钙动力学，具有抗氧化作用等。
钙离子拮抗剂临床应用
钙离子拮抗剂临床应用钙离子拮抗剂是一类广泛应用于临床的药物，具有调节心血管系统、神经系统以及其他生理功能的作用。
本文将从钙离子拮抗剂的分类、作用机理、临床应用以及注意事项等方面进行介绍。
第一部分：钙离子拮抗剂的分类根据作用机制的不同，钙离子拮抗剂可分为以下几类：1. 二萜类：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，扩张冠状动脉，降低心脏的前后负荷，从而改善心肌供血并减少心脏负担。
2. 苯二氮䓬类：如维拉帕米、地尔硫卓等，主要通过抑制心脏和平滑肌细胞内钙通道的开放，减慢心房、心室传导速度，扩张冠状动脉，降低心肌耗氧量，用于治疗心绞痛、高血压等疾病。
3. 三唑啉类：如尼非地平、拉西地平等，通过选择性抑制冠状动脉平滑肌细胞内L型钙通道的开放，扩张冠脉，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧，适用于心绞痛、高血压等。
第二部分：钙离子拮抗剂的作用机理钙离子拮抗剂主要通过影响细胞内钙离子的流动而发挥药理作用。
细胞内钙离子是一种重要的信号分子，在心脏肌细胞和平滑肌细胞中起到调节心跳、血管舒缩等生理功能。
钙离子拮抗剂通过阻断或抑制钙离子进入细胞内，减少钙离子的流动，从而调节心血管系统和神经系统的功能。
第三部分：钙离子拮抗剂的临床应用1. 高血压的治疗：钙离子拮抗剂可通过扩张血管、降低外周阻力，降低血压，控制高血压的发展。
2. 心绞痛的缓解：钙离子拮抗剂可以扩张冠状动脉，增加心肌血流，减少心肌耗氧，从而减轻心绞痛症状。
3. 心律失常的治疗：钙离子拮抗剂可以延缓心房、心室的传导速度，用于治疗心动过速等心律失常。
4. 血管性头痛的缓解：钙离子拮抗剂可以扩张颅内外脑血管，改善脑血流，缓解血管性头痛。
第四部分：注意事项1. 用药剂量应按医生建议进行，切勿自行增减用药量。
2. 在使用钙离子拮抗剂期间应定期监测血压、心率等指标，注意药物的疗效和不良反应。
3. 钙离子拮抗剂与某些药物作用相互影响，应避免与其他药物同时使用，有可能导致不良反应。
钙离子拮抗剂
（五）保护缺血组织 研究表明钙通道阻滞药对心肌、肾、脑缺血性损害有保护作用 地尔硫卓150µg/kg有助于保护心肌，但可能导致心肌抑制及传导紊乱 维拉帕米50mg加入体外循环预充液中可预防冠状动脉痉挛 尼莫地平高脂溶性，易穿过血脑屏障，可用于脑保护，其脑保护作用主 要是使脑血流增加，对颅内压增高患者可进一步增高颅内压。若同时并 发脑水肿，可使神经状态恶化
20 80
氨氯地平
3~35 经肝 10
应用钙通道阻滞药适应证
1.心绞痛：稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛、变异性心绞痛 2.心律失常的治疗及预防 3.高血压及高血压危象 4.肥厚性心肌病：维拉帕米 5.充血性心力衰竭：氨氯地平 6.心肌梗死：地尔硫卓 7.原发性肺动脉高压：硝苯地平 8.外周血管疾病：雷诺病、间歇性跛行 9.脑动脉痉挛（蛛网膜下腔出血）：尼莫地平 10.中风：尼莫地平 11.急性胃肠痉挛 12.预防偏头痛：尼莫地平 13.延缓动脉粥样硬化 14.预防心肌肥大
• （2）抑制内分泌腺的作用：较大剂量的钙拮抗药能抑制多种内分泌 功能，如脑垂体后叶分泌催产素、加压素；垂体前叶分泌促肾上腺皮 质激素、促性腺激素、促甲状腺激素；胰素及醛固酮的分泌。此外， 还能抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素的释放，表现出微弱的非特异 性抗交感作用
• （3）逆转肿瘤的抗药性：可能与耐药基因产物P-糖蛋白结合，抑制 其表达相关
钙离子通道拮抗剂
神经系统疾病的治疗
癫痫：钙离子通道拮抗剂可用于治疗癫痫，特别是对部分性癫痫有较好的疗效 偏头痛：钙离子通道拮抗剂可用于治疗偏头痛，特别是对偏头痛的预防和治疗有较好的疗效 神经痛：钙离子通道拮抗剂可用于治疗神经痛，特别是对三叉神经痛有较好的疗效 焦虑症：钙离子通道拮抗剂可用于治疗焦虑症，特别是对焦虑症的预防和治疗有较好的疗效
钙离子通道拮抗剂的未来发展方向
研发新型钙离子通道拮抗剂，提高疗效和降低副作用 研究钙离子通道拮抗剂在多种疾病中的作用，扩大应用范围 探索钙离子通道拮抗剂与其他药物的联合治疗，提高治疗效果 研究钙离子通道拮抗剂在细胞信号传导中的作用，为药物研发提供新思路
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05
钙离子通道拮抗剂 的不良反应和注意 事项
钙离子通道拮抗剂的不良反应
头晕、头痛、疲劳等神经系统症状
心悸、胸痛等心血管反应
恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应
低血压、高血压等血压异常
皮肤瘙痒、皮疹等皮肤反应
肝功能异常、肾功能异常等器官功能异常
钙离子通道拮抗剂的注意事项
避免与降压药、 抗心律失常药 等药物同时使
正在服用其他药物 医生建议不宜使用
者
者
06
钙离子通道拮抗剂 的研究进展和未来 发展方向
பைடு நூலகம்
钙离子通道拮抗剂的研究进展
发现和发展：从 最初的发现到现 在的广泛应用
作用机制：对钙 离子通道的抑制 作用
临床应用：在心 血管疾病、高血 压、糖尿病等疾 病中的治疗效果
研究进展：新型 钙离子通道拮抗 剂的研发和临床 试验
用
避免与含钙食 物、饮料同时
服用
避免长期大量 使用，以免引
起不良反应
钙离子拮抗剂作用机理
钙离子拮抗剂作用机理
1钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂是一类抑制钙离子浓度增加的药物，它们的机理是抑制钙离子通道以及胞质内和胞质外钙离子的运动。
它们可以作为抗心律失常的药物，也可以用于抗高血压、抗冠心病和抗痉挛、缓解肌肉僵直等。
2钙离子通道抑制
钙离子通道抑制是钙离子拮抗剂作用机理的主要部分。
当钙离子拮抗剂被内皮细胞吸收时，它们将与内皮细胞上的钙离子通道结合，使它们阻塞，钙离子然后无法进入细胞，导致体内的钙离子浓度降低、肌肉收缩减弱，最终抑制心跳节律的异常发作。
3抑制内、外质蛋白钙离子运输
钙离子拮抗剂还可以抑制钙离子在内外质蛋白（CaBP）定量调节中的运输，从而阻断通过CaBP的钙离子运输流量，从而降低体内钙离子浓度，抑制肌肉收缩活动。
4调节钙离子少量结石受体
此外，钙离子拮抗剂还可以调节平滑肌细胞上的钙离子少量结石受体（CaSR）的活性，影响他们的的结合和分解，产生细胞信号调节钙离子浓度，促进体内钙离子的释放和再吸收，从而抑制兴奋性细胞的发放，从而缓解肌肉僵直痉挛等症状。
5结论
以上就是钙离子拮抗剂的作用机理：通过抑制钙离子通道、抑制钙离子在内外质蛋白运输及调节钙离子少量结石受体，下降体内钙离子浓度，从而直接降低心率和缓解肌肉僵直。
尽管钙离子拮抗剂具有显著的疗效，但由于其应用效果和副作用需要与其他药物结合使用，应在医生指导下使用，确保不会因此产生负面影响。
ca2+通道阻滞剂
H NOO OO NO 2HNOO O OClONH 2H N OOO OClCl钙离子通道阻滞剂钙离子通道拮抗剂分为两大种：选择性L-Ca 2+离子通道拮抗剂和非选择性Ca 2+离子通道拮抗剂。
我们着重介绍前者。
选择性L-Ca 2+离子通道拮抗剂： 〃二氢吡啶类HNOO O ONO 2硝苯地平 尼群地平尼卡地平 尼莫地平非洛地平氨氯地平H NOOOONNO 2HNOOOONO 2O〃苯烷胺类NOONOO维拉帕米〃苯硫氮卓类OOSONON地尔硫卓钙离子拮抗剂的药理作用：1.血管平滑肌的收缩力减弱钙离子进入血管平滑肌细胞障碍，导致兴奋——收缩脱偶联。
（硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓）2.心脏负性作用（负性肌力，负性频率，负性传导）钙离子进入心肌细胞障碍导致心肌收缩力减弱心肌慢反应细胞（窦房结和房室结）的ERP和ADP延长导致心率减慢，房室传导受阻。
（硝苯地平<维拉帕米<地尔硫卓）注：硝苯地平的心脏负性作用微弱而扩血管引起的降压作用明显，降压引起交感神经兴奋不仅抵消心脏负性作用而且使心肌耗氧量增加。
3.心肌缺血再灌注心肌再灌注时，钙内流过多造成钙超载引起心肌细胞损伤。
4.心肌肥厚病变细胞内钙离子含量过高是造成心肌肥厚的重要诱因。
钙离子拮抗剂的临床应用：1.抗高血压心脏负性作用和扩血管作用（主因）2.抗心绞痛维拉帕米和地尔硫卓治疗变异型心绞痛和劳力性心绞痛二氢吡啶类（如硝苯地平，氨氯地平，非洛地平，尼群地平，尼莫地平，尼卡地平）可治疗变异型心绞痛，与贝塔受体拮抗剂合用治疗劳力型心绞痛。
3.抗心力衰竭氨氯地平和非洛地平可以改善心衰而硝苯地平加重心衰。
4.抗心律失常维拉帕米和地尔硫卓治疗心律失常（阵发性室上性心动过速，房扑，房颤）5.抗心肌肥厚6.偏头痛尼莫地平，尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓7.雷诺病硝苯地平，地尔硫卓钙离子拮抗剂的不良反应：二氢吡啶类、维拉帕米和地尔硫卓均有：面部潮红、踝部水肿，体位性低血压。
什么是钙离子拮抗剂
什么是钙离子拮抗剂
接下来给大家介绍一下钙离子拮抗剂，这种药物大家可能不了解，但是在生活中有很大的用途。
例如高血压，心绞痛，这下疑难杂症一旦患上就会很难根治的。
普通人患上就会难过一辈子，有钱人换上后，这辈子钱就白赚了。
所以注重这种药物。
平常细心一点还是比较合理的.
钙离子拮抗剂，又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药，通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。
它可以选择性抑制Ca2+
经细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用，滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。
钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。
钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗
高血压、心绞痛及心率失常等疾病。
临床上常用的钙离子拮抗剂主要有苯烷胺类、二氢吡啶类、地尔硫卓类三类。
上述就是对钙离子拮抗剂的简介了，希望大家能够知晓这方面的内容。
这种药物的重要性，事实上钙离子拮抗剂并不是很普
通的药物，医院卖药这么贵也是因为有药很稀缺，治疗癌症的药物可以说万金难求。
治疗脑、冠状动脉也是这样的，疑难杂症以前都是罕见的病症，现在来说并不是了。
特别对老人而言是高发人群。
非常值得注意。
钙拮抗剂
为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该 注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。
为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用 另一类的降血压药物。
利焕、益心平、拜心同 硝苯地平缓释片20毫克，2次/日。 非洛地平缓释片（波依定）5～10毫克，1次/日。 拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。21%出现踝部水肿。 尼膜地平缓释片胶囊40毫克，2次/日。 拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。 尼卡地平缓释片（佩尔地平缓释片）40毫克，1～2次/日。 地尔硫卓缓释片90毫克，1次/日。用于心率快的房颤。 维拉帕米异搏定缓释片240毫克，1次/日。
讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生 的侧压力。绝大部分高血压患者（90%以上）没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加 而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离 子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子 通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨 氯地平（络活喜），地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉，用于治疗心绞痛。
与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌证，没有绝对禁忌证，这就有 助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究，在随防10周后完 成方案人群的血压达标率为86.97%，而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中，亚洲人群的降压幅 度也大于整体人群。
二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂 机制
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钙通道拮抗剂
对心脏的作用
3. 对心肌缺血的保护作用：CCB能拮抗钙内流 防止钙超负荷，减轻再灌注；并扩张冠脉，增 加心肌氧供，减少心肌氧需，降低异常代谢产 物的堆积。此外，实验表明，某些CCB具直接 的细胞抗缺血效应。
4. 抗心肌肥厚作用：扩张血管，降低心室后负 荷，同时可减少某些内源性生长因子如血管紧 张素II、内皮素-1、儿茶酚胺等的释放和/或拮 抗其促生长作用。
III类 非选择性通道调节物
双苯烷胺类(DPAAS)：芬地林(Fendiline)， 普尼拉明(Prenylamine)，苄普地尔 (Be
世界卫生组织(WHO)分类
1. 选择性钙拮抗剂 I 维拉帕米类(Ic) II 硝苯地平类(Ia) III 地尔硫卓类(Ib)
平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地 平、贝尼地平、拉西地平。 Ib(硫氮卓类)：地尔硫卓 Ic(苯烷胺类)：维拉帕米，加洛帕米
II类 选择性作用于其他电压依赖性钙通道 药物
作用于T通道的药物：米贝地尔 (mibefradil)，汉防已碱
作用于N通道的药物：Conotoxins
作用于P通道的药物
其他作用:抗骨质疏松
钙拮抗剂能有效调节细胞内钙的水平，纠正钙 代谢紊乱，使之保持正常生理功能。一方面可 显著提高血清和股骨中钙含量，另一方面又能 减少肾脏中钙含量，对脑和肝脏中的钙含量也 有降低的趋势。这一结果也支持了人老后钙离 子重新分布假说
二、分类
I类：选择性作用 于L型通道(α1-亚单位) Ia(二氢吡啶类)：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地
对血管的作用：
1. 舒张血管平滑肌：CCB抑制平滑肌细胞兴奋收缩偶联过程中钙的转运，使血管主要是动脉 血管平滑肌舒张，产生扩血管效应；其对静脉 的扩张作用较弱。
钙离子、钙通道拮抗剂
S4电压敏感性 元件调节离子 通道示意图
--------- Hering S (2002)
钙信号的产生与终止
钙信号的产生与终止是细胞内 Ca2+增减、 波动的结果。当某重外界刺激达到细胞 表面时，处于质膜上及内质网（或肌浆 网）膜上钙通道开放，胞外或内质网钙 库中Ca2+释放至细胞溶质，使细胞溶质内 的Ca2+浓度增高，是钙信号产生的途径。
头痛：偏头痛和丛集样头痛的二用药。
钙离子通道拮抗剂治疗选择的决定因素 疗效 副作用 半衰期的长短 病种 年龄和性别 其他
神经系统疾病钙拮抗剂应用的多棱镜
医生如是说： 钙离子拮抗剂有多种,但是它们是 潘多拉盒。
神经系统疾病钙拮抗剂应用的多棱镜
病人如是说：
钙拮抗剂药物是黑箱，使用 哪种药，全由大夫来操作。
氟桂利嗪(flunarizine):化学结构上与 苯烷胺相似 具有抗抽搐作用，动物实验表明， 氟桂利嗪可减轻无氧环境(100％氮 气)中大鼠缺氧缺血损害并推迟死亡 时间。 氟桂利嗪在临床上用于治疗脑血管 疾病和外周血管疾病、眩晕、偏头 痛和癫痫。
氟桂利嗪的主要作用表现在对脑循环的 影响上，但它的神经保护机制可能取决 于对神经细胞的直接作用，氟桂利嗪可 阻断L型及T型钙通道，但对T型比对L型 钙通道有更强的阻断作用。
神经系统疾病的细胞钙内流拮 抗剂治疗应用（3）
K、Mg和H离子能干扰Ca 2+的摄取或储 存机制。
K、Mg↑ 限制细胞内Ca 2+的储存的能力。
K、Mg↓增加异丙去甲肾上腺素的敏感性。 H ↑，pH降低使结构蛋白质子化，细胞表面Ca2+储存↓， pH降低（6.5~6.7）使Ca2+ 从SR的释放减少。
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维拉帕米（异搏定）
由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速 率，而使窦房结的发放冲动减慢，可减慢前向传 导， 因而可以消除房室结折返。对外周血管有 扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心 率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。 对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善 心肌供氧，此外，它尚有抑制血小板聚集作用。 适应症：各类型的心绞痛；房性过早搏动 ；肥 厚型心肌病 ；高血压
4.改善组织血流的作用
抑制血小板的聚集：钙离子的内流对血小 板的聚集起主要作用 增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞性： 当红细胞内的钙离子增多，它的变形能力 下降
5.其他作用
抗动脉粥样硬化
抑制内分泌：催产素、促性腺激 素、胰岛素等
抑制交感神经释放NA
临床应用：
1.心绞痛：无论是心肌缺血还是冠状动脉 供血不足或心肌氧需增加,钙拮抗剂均有 良好的治疗作用。 2.急性心肌梗死：药物通过阻断Ca2+内流 可能逆转心肌缺血,改善心肌供血,通过减 少心肌ATP消耗,抑制兴奋-收缩偶联以及降 低后负荷,从而降低心肌氧耗,保护缺血心 肌;缩小梗死范围。
二.钙离子通道拮抗药在体内的过程
吸收：完全，吸收率90%以上，首过效应明显
分布：血浆蛋白的结合率高
代谢：肝
排泄：肾
三.钙离子通道拮抗药的药理作用
1.对心肌的作用 2.对血管的作用
3.对其他平滑肌的作用
4.改善组织血流
5.其他作用
1.对心肌的作用
钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内， 通过一系列生化反应，主要是有加强心肌收缩 力，加快心率，加快传导的作用。
钙离子通道拮抗剂又称钙通道阻滞剂，能与 细胞膜上的钙通道蛋白结合，阻止钙离子内 流进细胞，降低胞质内钙离子的浓度，抑制 钙离子所调节的细胞功能。 钙通道：是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择 性的允许钙离子的通过。
一、钙离子通道拮抗药的分类 （一）选择性钙拮抗药 1.苯烷胺类：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米等。 2.二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平，尼莫地 平等。 3.苯硫卓类：地尔硫卓等。 （二）非选择性钙拮抗药 1.二苯哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪等。 2.普尼拉明类：普尼拉明等。 3.其他类：哌克西林等。
盐酸氟桂利嗪：常见嗜睡、疲惫，长期服用偶见 抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐 不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
小结:
我们主要了解了什么是钙离 子拮抗剂,它有哪些药理作用, 在这些药理作用下,我们可以 用于临床哪些疾病,以及常见 的钙离子拮抗剂和一些不良 反应。
2.对血管的作用
主要舒张动脉，对静脉的影响小 冠脉：舒张大的输送血管和小的阻力血 管，使冠脉流量和侧枝循环量增加 脑血管：增加脑血流量 外周血管：解除痉挛
3.对其他平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌：防治哮喘（可减少组胺 的释放和白三烯的合成，减少粘液的分泌） 松弛消化道，胆道，输尿管以及子宫平滑 肌：解痉作用，以苯烷胺类（维拉帕米） 的作用最强。
钙离子通道拮抗剂的药理作用 和临床应用
为什么要了解钙离子通道拮抗剂？
众所皆知，心血管疾病已经成为危害人类健康的 严重疾病，也是造成死亡的主要原因之一，而钙 离子拮抗剂主要用作抗高血压和抗心律失常等心 血管疾病。所以说了解了钙离子通道拮抗剂，能 使我们对心血管疾病的预防和治疗更了解。
钙离子：作为细胞的信使之一，钙离子参与机 体多种生理功能的调节，如心肌活动，平滑肌 张力，神经递质释放，腺体分泌等。细胞兴奋 时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。
适应症：脑供血不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。耳 鸣，脑晕。偏头痛预防。癫痫辅助治疗。
不良反应：
主要有：体位性低血压；心动过 速；头痛、颜面潮红、多尿；便 秘；胫前、踝部水肿；心动过缓 或传导阻滞；抑制心肌收缩力； 皮疹和过敏反应等
氨氯地平的副作用：较常见头痛、水肿、疲劳、失 眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、 皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极 少有心肌梗塞和胸痛的报道。 维拉帕米：心动过缓 ；头晕或眩晕，偶可致肢冷痛、 麻木及烧灼感 ；偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、 皮肤瘙痒及荨麻疹 ；偶可致血催乳激素浓度增高或 溢乳
5.肥厚性心肌病：钙拮抗剂可改善心肌驰 张功能,这表现在左室充盈速率增高, 左室 舒张末压下降以及左室压力-容量曲线下移。 6.心力衰竭 钙拮抗剂通过扩张主动脉、 肺血管、冠状血管及降低左室壁张力等 作用,因而对于衰竭的心脏具有减轻负荷 的效应。 7.脑血管疾病 钙拮抗剂治疗脑血管病的 主要依据是本药对脑血管的选择性扩张作 用以及降低细胞内Ca2+而对损伤的脑细胞 有保护性作用。
故钙离子拮抗剂可以降低心肌收缩力,减慢心率, 降低心肌耗氧量。
缺血性心肌的Biblioteka 护心肌缺血缺氧细胞内钙离子增加 激活磷脂酶、蛋白酶 心机细胞坏死 钙离子拮抗剂可以阻断钙离子内流，降 低心机收缩力，减少耗氧量，扩张冠脉， 增加血氧。
此外钙离子拮抗剂还能逆转心肌肥厚
作用机理主要有2点：一是舒张动脉，降低后 负荷；二是减少某些中药的内源性生长因子 的释放或者拮抗他们的促生长作用，如：血 管紧张素等。
盐酸氟桂利嗪
防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细 胞损害。具有：①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的 持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈 内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；②前庭抑制作用， 能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；③抗癫痫 作用，阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化， 细胞放电，从而避免癫痫发作；④保护心肌，明显减轻缺 血性心肌损害；⑤尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾 功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。
常用的钙离子拮抗剂：
苯磺酸氨氯地平片（压氏达和洛活喜） 本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及 减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活 LDL(低密度脂蛋白)受体，减少脂肪在动脉壁累积及 抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。抑制钙 诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。 氨氯地平的特点为与受体结合和解离速度较慢，因 此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的 选择性作用大于硝苯地平。 适应症：原发性高血压；慢性稳定性心绞痛和变异 性心绞痛。
3.心律失常：钙拮抗剂直接作用于房室结希 氏束近端处的慢通道,延长房室结不应期,消 除房室结折返或引起传导障碍。对于房扑或 房颤,一般不易复律,但可使心室率减慢,一般 可作为复律后预防用药。
4.高血压：钙拮抗剂能有效地扩张动脉,降低 外周阻力。目前常使用硝苯吡啶（心痛定） 治疗体循环高血压。有人报道高血压患者口 服硝苯吡啶10mg后30min体循环系统出现最大 效应,平均动脉压约降低25%,外周阻力下降, 心排出量增加,故主张用于高血压急症。