口腔崩解片技术介绍

特点
• 1. 吸收快 口腔崩解片可迅速崩解或溶解，起效快。口腔 崩解片由于崩解快，药物面积大，药物溶出速率随之加 快，能够很快吸收起效。 • 2. 生物利用度高 部分药物通过粘膜运转，生物利用度高 。口腔速溶片快速溶解后，口腔粘膜血管丰富，部分药 物能避开肝脏首过效应，胃酸性环境和消化酶破坏，故 可提高某些药物的生物利用度。 • 3. 肠道残留小、副作用低 较少药物对食道和肠道刺激作 用，副作用低。普通片剂崩解慢，再口服过程中发生食 道梗塞，组织危险性高。 • 4. 服用方便 适合特定人群 。
• 五 质量评定 • 由于速崩片的特性及其工艺的复杂性，对其工艺条件 的严格控制及生产过程中成品和半成品的质量检查显 得尤为重要。 崩解度的检查一般采用两种方法。即药 典度改进法和志愿者口服实验法。 • （1） 药典度改进法 由于该剂型崩解太快，可参考日 本药具方第12版溶出装置测定崩解片的崩解时间。 • （2） 志愿者口服实验法 一般分别制备含药颗粒和含 原料颗粒药的速崩片。22-37岁健康自愿受试者口服后 ，测定片剂的崩解时间，苦味，刺激性。
但必须严格控制湿度。
部分已上市的口崩片
口腔崩解片带给患者的利益
•起效迅速，减少胃肠道局部刺激
胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速，避免局部 浓度过高的副反应
•急症发作疾病的新对策
为高血压、呕吐、疼痛、癫痛等急病的救治提供新途径
•提高特殊人群服药的依从性
老人、儿童、卧床及吞咽功能不好的患者
谢
露醇（用量为片重的50-80%） 、微粉硅胶、硬脂酸镁、
矫味剂等混合后在干燥环境适宜压力直接压片，片子硬度
以2－3Kg为宜，双铝包装。
国内口腔崩解片大生产的三大难点

1.药物的口感问题解决难 国内生产口腔崩解片一般采用成本较低的压片法，在制剂中
加入了较多的崩解剂或为了掩味而进行粉末包衣，因此由
于这些较粗的粒子存在导致口感较差，投入市场后没有竞
质量标准

Байду номын сангаас
崩解度检查：
1、志愿者口服试验法：志愿者口服试验法以服药后的主观感觉为依 据，30s内崩散，且无粗糙沙砾感即为崩解完全； 2、药典崩解度改进检查法：不加振摇的崩解度测定法，介质首选用 水，用量应小于2ml，温度为 37℃，片剂全部通过10目筛即为崩 解完全，崩解时间在1min 以内 。

• 四．处方设计 • 口腔速崩片的处方包括主药和辅料，其中主药是指处 方中具有治疗作用的成分，辅料中最重要的是选择合 适的稀释剂和崩解剂。因为稀释剂决定片剂的成型度 和光洁度。 • 例如利福平速崩片将利福平0.15克，微晶纤维素（100 目0.125克，淀粉（120目）0.02克，羧甲基纤维素钠（ 80目）0.005克，铝镁原粉（100目）0.025克，硬脂酸 镁（60目）0.009克等各种原料混合均匀后直接压片即 得。 • 利福平是抗结核药。本品外观鲜红，1min内崩解成雾 状，有效期内含量不变，提高了药物的稳定性。
• 5.避免肝脏首过效应 由于口腔崩解片在口中迅速崩解 ，除大部分同吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分 由口腔吸收，故起效快、首过效应小。
• 6.局部治疗作用 普通口服固体制剂到达胃底迅速排空 ，难以达到胃的靶向作用。含阴离子交换树脂的口腔 崩解片，因其在口腔内溶解，树脂在胃内分布均匀， 10%在胃内停留5.5h，所以对幽门螺杆菌有局部治疗作 用。
争力。
国内口腔崩解片大生产的三大难点
2.质量控制难 经过细致入微的生产条件控制，口腔崩解片通常能生产， 但产品在有效期内的质量稳定性很难保证。

国内口腔崩解片大生产的三大难点

3.包装难
由于口腔崩解片遇水即崩，即使有少量水汽，也会反映在
片子表面上，在有效期内可能出现珠头、麻面、软化等质 量问题，一旦出现，大量的返工退货将会来临。一般应采 用双铝包装，需双铝包装机。生产过程的中，房间的相对 湿度应控制在30-45%左右，这样生产成本会相应增大，
口腔崩解片生产技术
盛雯慧、葛星、陈雨然、季节
口腔崩解片的定义
• 不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面， 遇唾液迅速溶解或崩解，借吞咽动力，药物即可入胃 起效的片剂。通常崩溶时间为数秒至数十秒，一般不 超过1分钟。在口腔中不另用水而形成混悬液或溶液。 • 其命名包括：口腔片、速溶片、速溶剂型、速液化咀 嚼片等 • 口腔速崩片、口腔速溶片、口融片、口腔快速分散片 等均统称为口腔崩解片，简称口崩片。 • 我国目前尚无口腔崩解片上市，但有多个品种在申报 中。如法莫替丁口腔崩解片，罗红霉素口腔崩解片等。
溶出度检查：普通片的溶出度检查方法
口腔崩解片的辅料

制备口腔崩解片的关键在于寻找合适的辅料，以确保压力 时流动性好、可压性强、崩解快，此外还要求所制得的片 剂口感要好。

目前常用的辅料有：交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联 羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、
微晶纤维素(MCC)、低取代羧丙基纤维素(L-HPC)以及处
口腔速崩片
1 技术要求 口腔速崩片除应符合片剂要求外，还包括能在口腔中迅速崩解，无砂 砾感，口感良好，易吞咽，对口腔黏膜无刺激，有适宜的崩解时限 或溶出度。口腔速崩片主要是通过选择合适的快速崩解剂而使得制 成的片剂既有一定的硬度又有一定的疏松度。 • 2 制备工艺 • 制备工艺主要有了冷冻干燥法和直接压片法。冷冻干燥法是将主药 与辅料的水溶液定量分装在模具中，冷冻干燥除去水分制造出高孔 隙率的片剂。 • 直接压片法是选用明胶，微晶纤维素包裹主药成小颗粒而掩味，加 入较多甘露醇，少量泡腾剂或崩解剂，矫味剂及润滑剂等压制。 • 3 辅料 • 口崩片辅料中最重要的是崩解剂，常用的有低取代羟基纤维素（LHPC）微晶纤维素（CMC），交联羧甲纤维素钠（CCMS-Na）以及 处理琼脂（TAG）等。由于口崩片选用崩解剂为不溶性物质，崩解 后口感似沙砾，为克服这一缺点，有人采用甘露醇为填充剂，与樟 脑混合压片后加热时樟脑升华，得孔隙率达20%~30%的片剂，甘露 醇早口中完全溶解口感较好。
理琼脂(TAG)、明胶、甘露醇、乳糖等辅料。
推荐的两种口腔崩解片生产工艺

1.湿法制粒压片法 药物、微晶纤维素 、低取代羟丙基纤维素、甘露醇 、柠
檬酸、碳酸氢钠、微粉硅胶、矫味剂等用乙醇制粒，真空
干燥，适宜压力压片，片子硬度以2Kg为宜，双铝包装。
推荐的两种口腔崩解片生产工艺

2.直接压片法： 药物、微晶纤维素 、低取代羟丙基纤维素、喷雾干燥级甘
谢!