口腔崩解片技术介绍

合集下载

FDA发布的口腔崩解片指导原则

FDA发布的口腔崩解片指导原则1、背景介绍为提高药物使用的方便性，解决特定适应症和特殊患者人群的用药顺应性，制药企业开发了一类只需放在舌面上就可以咽下的产品。

该类产品被设计为当接触唾液后能够迅速崩解和溶解，而无需咀嚼、整片吞咽或用水服用。

这种给药方式最初希望能对儿童患者、老年患者、吞咽困难患者以及服药顺应性差的患者（如精神失常患者）带来益处。

1998年，FDA的CDER命名标准委员会根据对早期该类产品的审评情况，首次将该类产品定义为一种新的剂型――口腔崩解片（Orally disintegrating tablet，ODT）。

其定义如下：口腔崩解片是一种含药的固体制剂，当放在舌面上时，可以迅速地、通常在几秒钟内崩解。

早期开发的该类产品的特点包括片重低、尺寸小、所含组分溶解性好以及崩解迅速，这些特点支持这类产品的使用目的。

然而，当后续的制药企业使用不同的生产技术和方法生产出另外的产品时，许多后续产品显示出与早期产品较大的变异性。

由于这些产品特性的变化可能会对其特定用途的适用性产生影响，因而FDA提出了该针对制药企业的指导原则。

2、讨论该指导原则中给出的建议是基于该类产品最初定义的目的以及CDER对采用该剂型的NDAs和ANDAs申请的经验做出的。

FDA针对申报单位递交的申报资料进行了调研，完成了一篇文献综述，并收集了实验室研究的信息，结果显示：尽管这些产品的崩解时间在几秒钟到1分钟以上，但绝大多数产品的崩解时间皆在大约30秒钟或更少。

代表了不同生产技术、不同尺寸和片重以及不同崩解方法的多种产品表明相对快速的崩解时间较易实现。

标称为口腔崩解片的产品必须与该类产品的特征相匹配（在唾液中迅速崩解，无需咀嚼或服用时使用液体）。

基于最初产品的基本原则和CDER的经验，FDA建议：除最初的定义外，口腔崩解片应被看作一种能在口腔中迅速崩解的固体口服制剂，当使用USP崩解时限实验方法或其他方法时，体外崩解时间应在大约30秒钟或更短。

(整理)口腔崩解片的技术要求以及开发前景

口腔崩解片的技术要求以及开发前景片剂是一种传统剂型，因质量稳定，剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢，生物利用度较低，且部分患者吞服较困难，因而片剂的使用在某种程度上可能受到限制。

为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等不断涌现。

特别是口腔崩解片，因服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。

1、口腔崩解片的概念口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。

因其在口腔中能快速崩解或深解，因而目前对对其命名较为混乱。

其命名包括：口腔片(orally dissolving tablets)；速溶片、口腔速溶片(fast dissolving tablets)；速溶剂型(fast dissolving dosage form，fast dissolving drug form，FDDF)；速崩片(rapidly disintegraring tablets)；速液化咀嚼片(quick-liquifying chewable tablets)等。

而且进行新药注册中也有以速释片、口腔速溶片、口腔崩解片等命名进行申报。

《中国药典》2000版二部附录中有速释片的收载，因而有厂家以"×××速释片"的名称申报，后来有商家以"×××口腔速溶片"的名称进行进口药品注册申报。

对此命名混乱的现象，国家药审中心专门组织专家进行论证后认为："速释片"已收入《中国药典》2000版附录，但未规定明确的技术要求。

考虑到目前国外无速释片上市，尚无法借鉴国外的资料；同时缺少国内申报资料素材的支持，提出的技术要求暂不成熟，且国内无真正的速释片申报，故对速释片的技术要求暂不明确和公开，待时机成熟后再进一步讨论和确定；口腔速溶片在国外也无相应品种上市，国内的新药申报存在理解和翻译有误，因而暂不认可该新剂型名称，以免引起管理和导向的混乱；故国家药审中心将在口腔中快速崩解(或溶解)的片剂，统一定义为"口腔崩解片"(Orally disintegrating tablets)。

口崩片制备过程

⼝崩⽚制备过程⼀、概述⼝崩⽚，⼜称为⼝腔崩解⽚，是⼀种特殊的⼝服制剂，能够在⼝腔中迅速崩解，并通过吞咽动作进⼊体内。

由于其便利的⽤药⽅式，⼝崩⽚在临床应⽤中越来越⼴泛。

本⽂将对⼝崩⽚的制备过程进⾏详细的介绍。

⼆、原料准备制备⼝崩⽚的原料主要包括活性成分、填充剂、粘合剂、崩解剂和其他需要的辅料。

所有原料都需要进⾏质量检查，确保其符合相关质量标准。

三、制粒制粒是⼝崩⽚制备过程中的关键步骤，它决定了最终产品的物理性质和崩解性能。

在制粒过程中，需要将活性成分和其他辅料混合，加⼊适量的粘合剂，通过制粒机制成适宜的颗粒。

这些颗粒不仅要有良好的流动性和可压性，还要能够快速崩解。

制得的颗粒需要经过筛分，去除不合格的颗粒，以保证最终产品的质量。

四、压⽚压⽚是将制得的颗粒通过压⽚机压制成⽚剂的过程。

在压⽚过程中，要控制压⼒和速度，保证⽚剂的硬度和崩解性能。

同时，还要注意颗粒的流动性，以保证⽚剂的重量和形状的⼀致性。

压⽚结束后，需要对⽚剂进⾏外观、硬度和重量的检查，确保其符合质量标准。

五、包装包装是⼝崩⽚制备过程的最后⼀步，主要⽬的是保护产品免受外界环境的影响，保证其质量和稳定性。

包装材料需要具有良好的阻隔性能和密封性。

此外，包装上还需要注明产品的名称、规格、批号、有效期等信息。

六、质量控制在整个制备过程中，质量控制是⾄关重要的环节。

质量控制⼈员需要对原料、制粒、压⽚和包装等各个步骤进⾏严格的质量检查和控制。

除了对产品的物理性质进⾏检查外，还需要对其崩解性能、稳定性等进⾏测试。

只有符合质量标准的产品才能被允许进⼊市场。

七、展望随着制药技术的不断发展和进步，⼝崩⽚的制备⼯艺也在不断优化和改进。

未来，⼝崩⽚的制备过程可能会更加⾃动化和智能化，以提⾼⽣产效率和产品质量。

同时，随着新辅料和新技术的出现，⼝崩⽚的崩解性能和稳定性也会得到进⼀步提升。

此外，针对特定疾病或适应症的⼝崩⽚也会不断涌现，为患者提供更多治疗选择。

总结：⼝崩⽚作为⼀种特殊的⼝服制剂，其制备过程需要经过多个步骤和质量控制环节。

口崩片制备

⼝崩⽚制备⼀、概述⼝崩⽚，⼜称⼝腔崩解⽚，是⼀种特殊类型的⽚剂，可在⼝腔中快速崩解，不需⽤⽔送服，是⼀种⽅便、快捷的制剂形式。

由于其独特的崩解特性，⼝崩⽚在医疗、保健品等领域应⽤⼴泛，尤其适⽤于需要快速起效的药物，如⽌痛药、抗过敏药等。

本⽂将详细介绍⼝崩⽚的制备⼯艺、影响因素及质量控制等⽅⾯的内容。

⼆、制备⼯艺1.原料选择制备⼝崩⽚的原料主要包括药物、填充剂、粘合剂、崩解剂等。

根据药物性质和制备要求，选择适当的原料是制备⼝崩⽚的关键。

填充剂应具有良好的可压性和流动性，以便于制粒和压⽚。

粘合剂则⽤于制粒过程中将药物和辅料粘合在⼀起，保证颗粒的形状和硬度。

崩解剂的选⽤直接影响⼝崩⽚的崩解时间和质量。

2.制粒制粒是⼝崩⽚制备的重要环节，通常采⽤湿法制粒或⼲法制粒。

湿法制粒是将药物和辅料混合后加⼊适量的粘合剂制成软材，通过筛⽹或挤出机制成颗粒。

⼲法制粒则是将药物和辅料直接进⾏粉碎和混合，形成均匀的颗粒。

制粒过程中需控制温度、湿度、压⼒等参数，以保证颗粒的质量。

3.压⽚压⽚是将制得的颗粒进⾏压制成⽚的过程。

压⽚前需对颗粒进⾏⼲燥处理，去除多余的⽔分，防⽌压⽚过程中出现粘冲现象。

压⽚过程中需控制压⼒、转速等参数，以保证⽚剂的硬度和崩解性能。

4.包装包装是⼝崩⽚制备的最后环节，主要⽬的是保护⽚剂免受外界环境的影响，保证其质量和稳定性。

包装材料应具有良好的阻隔性能和机械强度，以保证⽚剂在运输和储存过程中的安全性和稳定性。

三、影响因素1.原料性质原料性质是影响⼝崩⽚质量的重要因素。

不同原料的溶解度、晶型、粒度等性质都会影响⼝崩⽚的崩解性能和稳定性。

因此，选择合适的原料是制备⾼质量⼝崩⽚的关键。

2.制粒⼯艺制粒⼯艺对⼝崩⽚的制备具有重要影响。

制粒过程中温度、湿度、压⼒等参数的控制以及粘合剂的选择都会影响颗粒的形成和质量，进⽽影响⼝崩⽚的崩解性能和硬度。

3.压⽚⼯艺压⽚⼯艺也是影响⼝崩⽚质量的重要因素。

压⽚过程中压⼒、转速等参数的控制以及颗粒含量的调整都会影响⼝崩⽚的硬度和崩解性能。

三维打印复方丹参口腔崩解片的制备工艺及初步评价

三维打印复方丹参口腔崩解片的制备工艺及初步评价三维打印技术是一种新型的制备技术，其在制备口腔片剂方面具有独特的优势。

本文主要介绍了三维打印复方丹参口腔崩解片的制备工艺及初步评价。

一、制备工艺1. 原料准备本实验所使用的原料为丹参、黄芪、甘草。

其中丹参为中药丹参颗粒，黄芪为中药魁光片，甘草为中药甘草颗粒。

2. 崩解片剂配方设计根据复方丹参崩解片的配方，将丹参、黄芪、甘草按一定比例混合均匀，并加入粘合剂和解散剂进行混合，得到口腔崩解片的混合物。

3. 三维打印工艺采用三维打印技术将口腔崩解片的混合物进行打印成片剂形状，具体工艺包括打印参数的设定、层间连接、成型温度、填充密度等参数的控制。

4. 后处理工艺将打印成型的口腔崩解片进行后处理，包括清洗、消毒、包装等步骤。

二、初步评价1. 物理性质评价通过对三维打印复方丹参口腔崩解片的物理性质进行评价，包括外观、尺寸、厚度、重量等指标的测试。

结果表明制备的口腔崩解片外观整齐、尺寸稳定，符合设计要求。

2. 药物释放评价采用体外释放试验评价口腔崩解片的释放性能。

结果表明口腔崩解片在模拟口腔环境中释放较快，具有良好的口服可溶性和溶出速度。

3. 口感评价进行了口感评价实验，口腔崩解片在口腔内迅速崩解，口感柔和，无明显刺激感，符合口服片剂的要求。

综合以上评价结果可知，三维打印复方丹参口腔崩解片制备工艺简单，所制备的口腔崩解片具有良好的物理性质和药物释放性能，口感舒适，可以满足口服片剂的要求。

三维打印技术在口腔片剂制备中具有广阔的应用前景。

总结：通过本文对三维打印复方丹参口腔崩解片的制备工艺及初步评价，可以得出三维打印技术在口腔片剂制备中具有独特的优势，可以有效提高口服片剂的制备效率，并且制备的口腔片剂具有良好的物理性质和口感，具有很高的应用价值。

希望本文可以为口腔片剂的制备工艺研究提供一定的参考价值，推动口腔片剂的研发和应用。

粉末包衣及口腔崩解片中的掩味技术(EVONIK)

|
克拉霉素掩味颗粒
95% 乙醇 EUDRAGIT L 100-55 柠檬酸三乙酯硬酯酸镁颗粒 60-80目
克拉霉素粉末
制粒、过筛
|
小结
优点 • EUDRAGIT® NE 30D和L30D-55作为低渗透性的树脂， • 用于包衣具有很好的掩味效果
缺点： • 但正由于低渗透性，使药物的释放受到很大的影响； • 限制了它们的适用范围
速崩片泡泡糖干糖浆
Patient Compliance
|
苦味掩盖技术
添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖苦味 • 甜味剂 • 芳香剂 • 苦味遮盖剂阻止药物在口腔释放，隔离药物与味蕾的接触 • 胶浆剂 • 离子交换树脂 • 加入掩味剂 • 包衣掩盖苦味 • 制备包合物 • 制备微囊或微球
|
苦味掩盖技术（续）
阳离子药物
阴离子型药物阴离子型药物
阳离子树脂
掩味粉末
|
EUDRAGIT® 树脂的种类
商品名性质阳离子性官能团氨基型号
Eudragit E 100 Eudragit E PO Eudragit L 100 Eudragit L 100-55 Eudragit L 30D-55 Eudragit S 100
溶解性
渗透性
EUDRAGIT E EUDRAGIT L EUDRAGIT S EUDRAGIT FS EUDRAGIT RL EUDRAGIT RS EUDRAGIT NE
|
胃液中溶解 pH 5以上环境中溶胀，具渗透性 pH6以上肠液中溶解 pH 5.5以上肠液中溶解 pH 7以上肠液中溶解
阴离子性
|
头孢呋辛酯掩味小丸
母核制备 • 在离心包衣机中投入微晶纤维素，喷入水为粘合剂； • 出锅后60度烘干，筛取50-60目颗粒作为母核。含药丸的制备 • 药粉与微晶纤维素按1：2比例混合过100目筛； • 以3%羟丙甲纤维素为粘合剂， • 在离心包衣制粒机中，将含药混合粉加在母核上。 • 出料40度烘干，筛取40-50目的小丸。掩味包衣 • 配制NE 30D、E PO和滑石粉的包衣液 • 在流化床中预热物料到30度，开始喷入包衣液； • 维持温度在25-30度，直到包衣液喷完。

氯雷他定口腔崩解片的功能主治

氯雷他定口腔崩解片的功能主治1. 什么是氯雷他定口腔崩解片氯雷他定口腔崩解片是一种常用的口服药物，它含有氯雷他定作为主要有效成分。

氯雷他定是一种新型的抗组胺药物，具有抗过敏、抗炎和抗痒等作用。

由于其特殊的制剂形式，即口腔崩解片，使得氯雷他定的治疗效果更为迅速和显著。

2. 氯雷他定口腔崩解片的功能氯雷他定口腔崩解片具有以下多重功能：2.1 抗过敏作用氯雷他定口腔崩解片能够有效地抑制过敏反应，减轻因过敏引起的鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等症状。

其作用机理是通过抑制组胺的H1受体，阻断组胺的释放，降低过敏反应引起的炎症反应。

2.2 抗炎作用氯雷他定口腔崩解片还具有一定的抗炎作用，可用于缓解因炎症引起的疼痛和不适感。

它能够抑制炎症介质的释放和炎症反应的发生，从而减轻炎症引起的症状。

2.3 抗痒作用氯雷他定口腔崩解片能够迅速缓解因过敏和炎症引起的瘙痒症状。

瘙痒是许多皮肤病的常见症状，如湿疹、荨麻疹等。

通过抑制组胺的释放和阻断H1受体的作用，氯雷他定可以显著减轻瘙痒，使患者感到舒适。

2.4 镇静作用氯雷他定口腔崩解片还具有一定的镇静作用。

它能够减少中枢神经系统的兴奋，帮助患者入睡，缓解因过敏和痒症引起的失眠问题。

3. 氯雷他定口腔崩解片的主治适应症氯雷他定口腔崩解片适用于以下情况的治疗：3.1 过敏性鼻炎氯雷他定口腔崩解片可用于缓解因花粉、灰尘螨等过敏原引起的鼻炎症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏等。

3.2 过敏性皮炎氯雷他定口腔崩解片对于过敏性皮炎引起的皮肤瘙痒、红肿等症状具有明显的缓解作用。

3.3 过敏性哮喘氯雷他定口腔崩解片可用于缓解因过敏所致的哮喘症状，如喘息、胸闷等。

3.4 荨麻疹氯雷他定口腔崩解片对于荨麻疹引起的瘙痒、丘疹等症状能够迅速缓解。

3.5 物理因素引起的皮肤过敏反应氯雷他定口腔崩解片还可用于缓解因接触物理因素（如寒冷、阳光等）引起的皮肤过敏反应。

4. 如何正确使用氯雷他定口腔崩解片请按照以下使用说明正确使用氯雷他定口腔崩解片：•按照医生或药师的指导，取出适量的口腔崩解片。

2024间苯三酚口崩片课件

肾结石碎石术后绞痛肾结石碎石术后肾绞痛是常见并发症，临床需要解痉镇痛治疗4 ，间苯三酚是有效的解痉镇痛药物间苯三酚口崩片便于患者术后带药，应用方便
一、基本信息3/3：多治疗场景中,间苯三酚口崩片更方便
参考文献： 1.比较间苯三酚注射液与山莨菪碱注射液在老年痉挛性腹痛患者中的应用效果黎翠薇等 2.间苯三酚治疗不同部位输尿管结石效果评价 2022年黎林果等3.间苯三酚治疗原发性痛经 42 例 2012年熊秀林等4.经皮肾否为OTC ：否
我国获批时间： 2024年6月28日
纯平滑肌解痉药
一、基本信息1/3：国内首仿,新型口崩剂型,不依赖水吞服
用药剂量：成人通常的剂量是2片，在发作时服用，严重痉挛时重复服用，每次服用至少间隔2小时，每24小时不超过6片
三、有效性1/2：国内外多指南推荐使用间苯三酚
产品名称
血药浓度达峰时间
适应症
匹维溴铵片
1h
对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛等。对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛；
曲美布汀片
0.6h
胃肠道运动功能紊乱引起的腹痛等症状的改善
盐酸罂粟碱片
0.5-2h ，或24h
用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛
起效迅速
较目录内口服解痉临床常用三大产品起效更迅速
四、创新性：剂型创新，与注射液药代相当起效迅速安全性高
剂型创新口腔崩解片在无水或少量水的情况下，药物与唾液接触后立即开始崩解
参考文献： 1.间苯三酚注射液/口崩片说明书2.435 例间苯三酚注射制剂不良反应分析 2020年秦亚丽等 3.间苯三酚的药理作用与临床应用 2011年李健和等
间苯三酚口崩片

口腔崩解片

刺激引起的不良反应
缺水条件下患者用药（如不许进水携带方便，易服用患者）
急救药品或须迅速起效的药品（如可经口腔黏膜吸收，吸收快，可用
晕动症患者）
于急救
1.原、辅料选择要求
原料：
1.适口性、易制粒、吸湿性、药量、易管理 2.可经口腔黏膜吸收；在口腔PH下，至少部分是非离子；
分子量中等；半衰期不可过短；在唾液和水中稳定；不能是非常苦或不可接受的味道和气味。 3.药物需高效，低剂量
4.由于 ODT 的研发在国内起步较晚，对于其技术要求和质量控制一直在讨论完善中，把握住技术要求，才能成功研制出 ODT 制剂，质量控制到位，才能保证产品安全稳定。
5.随着研究的进一步深入， ODT 的制备应向成本低、工艺简单、口感好、高质量的方向发展，这就需要制药技术，辅料制作!分析技术的共同进步，相信会有更好、更多的 ODT 面世。
ORAL DISPERSIBLE TABLET- AN OVERVIEW
目录
1 摘要 2 引言 3 原辅料及工艺 4 总结
摘要 ABSTRACT
1. 口腔崩解片在水中迅速崩解，形成稳定的悬浮液，或在无水时遇唾液迅速溶解一种的片剂。
2. 与普通制剂相比，如胶囊、片剂等更适合儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人食用。
如图：
2.口崩片的发展必要性
患者
ODTs（优点）
吞咽困难的患者（如食道癌患者，生物利用度高，可降低用药剂量，
癌症化疗后恶心呕吐患者）
且剂量准确，安全
患者不主动或不配合情况下用药（如精神病患者）
服用方便，可自己给药，患者依从性好
幼儿、老人、卧床体位难变动患者对消化道黏膜刺激性小，减少药物
（如严重伤残病人）

替米沙坦口腔崩解片的研制

替米沙坦口腔崩解片的研制摘要替米沙坦（Telmisartan）是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂，用于原发性高血压的治疗，具有长效、高效、高选择性的特点。

口腔崩解片(Orally disintegrating tablets，ODT)在口腔内无需咀嚼，依靠少量唾液，即可达到快速崩解和释放的目的。

是吞咽困难、无法自主服药及服药不配合等患者的理想口服给药剂型。

由于高血压患者多为老年人，吞咽功能明显下降，本课题研制替米沙坦口腔崩解片，目的在于方便老年患者及吞咽有困难的人群使用以及在缺少饮用水配合吞服的条件下使用。

本文对不同体外崩解时限的测定方法进行了考察，并以片剂的体外崩解时间和口感为考察指标对处方进行筛选；采用正交表设计实验，对崩解剂、填充剂的用量、片剂硬度等因素进行优化，优选出口崩片的基本处方。

根据优选出的基本处方制备口腔崩解片，制定质量标准，并进行影响因素考察，确定口腔崩解片的包装材料和包装形式。

在市售包装条件下对片剂进行长期和加速稳定性研究。

试验结果如下：1.以崩解时间为依据，筛选出交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)作为崩解剂，微晶纤维素为填充剂，片剂硬度为2.5～3.5kg。

采用正交实验，优选出替米沙坦口腔崩解片的最佳处方为每1000片加入替米沙坦20 g，增溶剂葡甲胺6 g，成盐助剂NaOH 1.68 g经喷雾干燥法干燥后，加入pH调节剂碳酸氢钠4.5g、填充剂甘露醇60 g，微晶纤维素40g，崩解剂交联聚维酮13.29 g和润滑剂硬脂酸镁1.47 g，混匀后，粉末直接压片，片剂硬度为2.5～3.5kg。

2.根据优选出的基本处方制备口腔崩解片。

结果表明，制得的口腔崩解片体外崩解时间小于40s，志愿者口腔中的崩解时间也小于40s，且口感可接受，仅略有轻微的砂砾感。

3.建立了替米沙坦口腔崩解片的质量标准。

在磷酸盐缓冲液(pH值为7.5)中15min的溶出度达到80%以上，说明所制备的口腔崩解片能迅速释药。

口腔崩解片技术介绍ppt课件

口腔崩解片生产技术
盛雯慧、葛星、陈雨然、季节
口腔崩解片的定义
• 不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。通常崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟。在口腔中不另用水而形成混悬液或溶液。
• 其命名包括：口腔片、速溶片、速溶剂型、速液化咀嚼片等
精选ppt课件2021
5
• 四．处方设计 • 口腔速崩片的处方包括主药和辅料，其中主药是指处
方中具有治疗作用的成分，辅料中最重要的是选择合适的稀释剂和崩解剂。因为稀释剂决定片剂的成型度和光洁度。 • 例如利福平速崩片将利福平0.15克，微晶纤维素（100 目0.125克，淀粉（120目）0.02克，羧甲基纤维素钠（ 80目）0.005克，铝镁原粉（100目）0.025克，硬脂酸镁（60目）0.009克等各种原料混合均匀后直接压片即得。 • 利福平是抗结核药。本品外观鲜红，1min内崩解成雾状，有效期内含量不变，提高了药物的稳定性。
精选ppt课件2021
4
口腔速崩片
1 技术要求口腔速崩片除应符合片剂要求外，还包括能在口腔中迅速崩解，无砂砾感，口感良好，易吞咽，对口腔黏膜无刺激，有适宜的崩解时限或溶出度。口腔速崩片主要是通过选择合适的快速崩解剂而使得制成的片剂既有一定的硬度又有一定的疏松度。
• 2 制备工艺 • 制备工艺主要有了冷冻干燥法和直接压片法。冷冻干燥法是将主药
精选ppt课件2021
推荐的两种口腔崩解片生产工艺
1.湿法制粒压片法药物、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、甘露醇、柠檬酸、碳酸氢钠、微粉硅胶、矫味剂等用乙醇制粒，真空干燥，适宜压力压片，片子硬度以2Kg为宜，双铝包装。

口崩片

口崩片约50%的人对吞服片剂和胶囊有困难--速溶片开发进展随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。

据估计，约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难，影响了药物治疗的顺应性。

在儿科和老年医药学领域，对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求，无需用水和吞咽动作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制剂就可解决这一问题。

这种剂型放入口中后能迅速分散或溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度比普通制剂高，由首过代谢引起的副作用也可以减轻。

1998年，速溶片的定义首次出现在出版物中。

在《欧洲药典》开始使用这一术语，并将其定义为“放置于口中后能在吞咽前迅速溶解的片剂”后，速溶片的重要性得到了进一步的加强，其优点日益受到制药业和学术界的关注。

速溶片，又称快速分散制剂，比其他能提高患者顺应性的剂型，如泡腾片、混悬液、咀嚼胶、咀嚼片有更多的优点。

例如，泡腾片和混悬液在服用前还需有额外的处置；老年人由于咀嚼困难，片剂在口中的停留时间延长，当制剂中有苦味药物存在时，咀嚼片的苦味会大大增加。

伽玛射线闪烁扫描技术研究显示，口内速溶片在口腔和胃内的停留时间、穿过食道的时间与普通的片剂、胶囊和液体制剂相当。

对乙酰氨基酚速溶片的吸收率比普通片高，但生物利用率相同。

藤黄酚、螺内酯速溶片的生物利用度和患者顺应性都得到提高。

开发速溶片的最大挑战就是片剂的物理性能和崩解性能都要良好。

意大利Eurand公司开发了Ziple ts技术，可适用于水不溶性药物。

研究发现，加入适量的水不溶性无机辅料和泡腾剂后，即使在压片力和片剂硬度均较低的情况下，速溶片也能同时具有良好的物理性能和崩解性能。

水不溶性无机辅料比常用的水溶性糖类或盐类更能提高片剂的崩解性能。

这是因为，主要由水溶性物质组成的片剂溶解的趋势大于崩解，当片剂外层的水溶性成分溶解后，由于形成了粘稠的溶液，水向片心扩散的速率降低，从而导致崩解时间延长。

多番立酮口腔崩解片的功能主治

多番立酮口腔崩解片的功能主治1. 多番立酮口腔崩解片简介多番立酮口腔崩解片是一种口服药物，主要成分为多番立酮。

它具有快速溶解、易吸收和高生物利用度的特点，广泛应用于口腔疾病的治疗。

下面将详细介绍多番立酮口腔崩解片的功能主治。

2. 多番立酮口腔崩解片的功能多番立酮口腔崩解片具有多种功能，包括：•抗菌作用：多番立酮口腔崩解片可以抑制口腔内的细菌生长，减少口腔疾病的发生。

它能够有效杀灭引起牙周病、龋齿等口腔疾病的细菌，减少感染的风险。

•消炎作用：多番立酮口腔崩解片可以抑制口腔炎症的发生和发展。

它能够减轻口腔粘膜炎症的症状，如红肿、疼痛等，帮助患者舒缓疼痛感。

•止痛作用：多番立酮口腔崩解片具有一定的止痛效果，可以缓解口腔疾病引起的疼痛。

它能够通过影响神经传递，减轻疼痛反应，提高患者的生活质量。

•促进口腔伤口愈合：多番立酮口腔崩解片可以促进口腔伤口的愈合，加速口腔组织的修复。

它能够促进伤口上皮细胞的增生和分化，增强组织的再生能力，减少口腔感染的风险。

3. 多番立酮口腔崩解片的主治多番立酮口腔崩解片主要用于以下口腔疾病的治疗：•牙周病：多番立酮口腔崩解片可以抑制牙周病菌的生长，减少牙周袋的形成，改善牙龈出血、发炎等症状。

•龋齿：多番立酮口腔崩解片具有抗菌和消炎作用，可以有效阻止龋齿的形成和发展，并减少牙齿疼痛的发生。

•口腔溃疡：多番立酮口腔崩解片能够缓解口腔溃疡的疼痛和发炎，促进溃疡的愈合，改善患者舌部不适的症状。

•口腔炎症：多番立酮口腔崩解片可以减轻口腔粘膜炎症的症状，如红肿、疼痛等，提高患者的生活质量。

•口臭：多番立酮口腔崩解片具有抗菌和消炎作用，可以有效减少口腔细菌的生长，改善口臭问题。

•口腔损伤：多番立酮口腔崩解片能够促进口腔伤口的愈合，加速组织修复，降低感染风险。

4. 使用注意事项在使用多番立酮口腔崩解片时，需要注意以下事项：•严格按照医生或药师的指示使用，不要超量使用或延长使用时间。

•在使用口腔崩解片前，要先将口腔内的食物残渣和口腔分泌物清洗干净。

罗通定口腔崩解片-详细说明己与重点

罗通定口腔崩解片英文名：Rotundine Orally Disintegrating Tablets汉语拼音：Luo Tong Ding Kou Qiang Beng Jie Pian【成份】本品主要成份罗通定，化学名称为：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13α-四氢-6H-二苯并[α，g]喹嗪。

【性状】本品为白色至黄白色片剂。

【适应症】用于头痛、月经痛以及助眠等。

【规格】30mg【用法用量】口服。

镇痛，成人一次60～120毫克；助眠，成人一次30～90毫克；一日3次。

【不良反应】常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。

偶有眩晕、乏力、恶心等反应。

用于镇痛时，部分病人出现嗜睡。

【禁忌】已知对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】(1)本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性。

(2)用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。

(3)据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，故应引起重视。

本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，故孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药理毒理】本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。

其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。

在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。

对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。

在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。

本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。

治疗量无成瘾性。

硫酸沙丁胺醇口腔崩解片说明书

药物相互作用:
1.同时应用其他肾上腺素受体激动剂者疗效増加，但不良反应也加重。
2.并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。但不良反应也加重。
3.避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应叫。
贮藏:
密封，在阴凉干燥处保存。
功能主治:
用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。
规格:
2.4mg*20片/盒
用法用量:
取出本品置于舌面，不需用水，不需咀嚼，本品可迅速崩解，并随唾液吞咽入胃。成人一次2.44.8mg (1-2片），一日3次。儿童推荐剂量一次0.6mg(l/4片），一日3-4次。
不良反应:
1.较常见的不良反应有：震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。
2.较少见的不良反应苻：头带、目眩、口咽发干。
3.过量中毐的早期表现：胸痛，头晕，持续严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。
禁忌:
对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。
注意事项:
1.高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、心功能不全等患者应慎用。
2.长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。
3.肾上腺素受体激动剂敏感者慎用，使用时从小剂量开始。
4.儿童必须在医师诊治、处方后并在成人的监护下使用。
5.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
6.如使用本品出现不良反应/事件，应及时告知医生。
7.运动员慎用。
8.本品为背揭式铝塑泡罩包装，服用时请按说明书背面图示取药。
硫酸沙丁胺醇口腔崩解片
通用名称:
硫酸沙丁胺醇口腔崩解片
英文名称:
Salbutamol Sulfate Orally Disintegrating Tablets

佐米曲普坦口腔崩解片使用说明

佐米曲普坦口腔崩解片【用法用量】口服。

本品的起始剂量为2.5mg，若头痛复发，应在前次服药2小时后服用。

24小时内服用本品不应超过10mg。

【不良反应】本品的耐受性良好，轻微、短暂且不需治疗亦能自行缓解。

【禁忌】尚不明确。

【适应症】本品适用于有或无先兆的偏头痛急性治疗。

本品不用于偏头痛的预防、偏瘫性或基底动脉性偏头痛。

本品用于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。

【药理毒理】1.佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。

本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。

目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽（血管活性肠肽、P物质、降钙素基因相关肽）有关。

2.本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管（包括动静脉吻合支）和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用，导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。

【类型】处方药【医保】非【国家/地区】国产【剂型】片剂【药代动力学】1.本品口服给药后吸收完全，药后2小时血药浓度达峰，平均绝对生物利用度约为40%;2.本品在2.5-50mg剂量范围内呈线性，原形药及N-去甲基活性代谢物的平均消除半衰期为3小时。

本品的活性代谢物N-去甲基代谢物的血药浓度约为本品的2/3，由于N-去甲基代谢物对5-HT1B/D受体的激动作用相当于原形药的2-6倍,本品的作用可部分归功于此活性代谢物。

3.多次给药无蓄积现象，食物对本品的生物利用度无影响。

【成份】佐米曲普坦。

化学名称：化学结构式：分子式：分子量：说明：以上信息仅供参考，具体请以商品说明书为准。

【经典口腔崩解技术】冷冻干燥法——Zydis给药系统

【经典口腔崩解技术】冷冻干燥法——Zydis给药系统1引言据统计，50%人口具有吞咽困难症，对普通片剂或明胶硬胶囊吞咽艰难，尤其体现在儿科和老年患者身上。

口腔崩解片（OrallyDisintegrating Tablet，ODT）指放入口腔中能在吞咽之前迅速崩解分散的片剂。

优点独特：•口服给药，•无需用水送服，•不用咀嚼，•在口腔中崩解时间短。

同时也面临一定的挑战：如味道和口感是关键，常常需结合气味掩蔽技术。

因需要快速崩解，故硬度一般较少，在运输过程中会带来一定的破碎风险。

2Zydis给药系统——口腔崩解技术Zydis给药系统目前是属于美国Catalent公司的一项专利技术。

Zydis® ODT（口腔速溶片）快速溶解制剂是一种独特的冻干口服固体剂型，不需要喝水，几秒钟即可在嘴里溶化，对吞服困难的病人，如儿童、老人非常有益。

随着在60个国家推出的20多个产品，它仍然是世界上最好的ODT技术。

发展历史Zydis技术由R.P. Scherer公司（目前由康泰伦特药业(Catalent Pharma Solutions)所拥有）于1986年开发。

当在1993年8月，来自Merck＆Co公司的一种哌啶（法莫替丁）的新剂型在瑞典推出时，是该技术在药品上的首次商业化应用。

1993年11月，采用Zydis技术研发的，来自杨森制药的Imodium Lingual（洛哌丁胺）在德国获批。

1996年12月，美国FDA批准了在美国销售的Zydis技术的第一个处方药，是先灵葆雅公司（Schering-Plough）的Claritin RediTabs（氯雷他定）。

4制备工艺Zydis技术采用独特的冻干法（冷冻干燥）生产工艺来生产药品，Zydis技术通常采用的骨架材料为明胶和甘露醇，所得产品具有高孔隙率，而且较脆，崩解速度非常快，通常在10秒内。

Zydis技术的基本工艺步骤主要有以下四个阶段：第一阶段：混合（Mixing）按处方量将API加入溶液或混悬液中。

布洛芬口腔崩解片说明书

布洛芬布洛芬口腔崩解片口腔崩解片口腔崩解片说明书说明书【药品名称】通用名称：布洛芬口腔崩解片商品名：倍芬英文名称： Ibuprofen Orally Disintegrating Tablets 汉语拼音： Buluofen Kouqiang Bengjie Pian本品主要成分为布洛芬，其化学名称为：2－（4－异丁基苯基）丙酸其结构式为：分子式：C 13H 18O 2 分子量：206.29【成份】本品每片含主要成份布洛芬0.1g 。

辅料为微晶纤维素、乳酸、交联聚维酮、碳酸氢钠、甘露醇、柠檬酸、阿司巴甜、淀粉、香精、色淀。

【性状】本品为浅澄色或浅澄红色片。

【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。

【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。

本品口服吸收迅速。

【适应症】用于减轻中度疼痛，如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛，也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。

【用法用量】口服。

12岁以上儿童及成人一次2片，若持续疼痛或发热，可间隔4－6小时重复用药1次，24小时内不超过4次。

儿童用量见下表：年龄（岁）体重（公斤）一次用量（片）次数1-3 10-15 1/2 4-6 16-211 7-9 22-27 1.5 10-12 28-322若持续疼痛或发热，可每隔4－6小时重复用药1次，24小时内不超过4次。

【禁忌】1.对本品及其他甾体抗炎药过敏者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.对阿司匹林过敏的哮喘者禁用。

【注意事项】1、本品为对症治疗药，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，症状不缓解，请咨询医师或药师。

2、1岁以下儿童应在医师指导下使用。

3、不能同时服用含有布洛芬及其他解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。

4、使用本品期间不得饮酒或酒精的饮料。

5、有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）。

口崩片是什么意思

口崩片是什么意思
口崩片是指一种放在舌面上30秒钟内即能自动崩解成无数微粒且口感香甜的新型药物制剂。

具有崩解迅速、吸收迅速、肠道残留少、副作用小、减少肝脏首过效应、服用方便的特点。

由于其崩解速度快、吸收迅速，且服药后无须喝水，故非常适合一些特殊病人（精神疾病、老年痴呆症、癫痫病人等）和老人、孩子服用。

主要适用于以下几种情况：可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药品，患者不主动或不配合情况下用药，吞咽困难的患者，需增大接触面积或降低胃肠道刺激的药物，老人儿童等。

药物使用需在医生指导下进行。