pH响应型纳米药物载体的释药机制及性能研究进展
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江 苏 大 学 化 学 与 化 工 学 院 ，镇 江 212013) <2 皖 南 医 学 院 药 学 院 ，安 徽 省 多 糖 药 物 工 程 技 术 研 究 中 心 ，芜 湖 2410020
摘 要 ：PH 响 应 型 纳 米 载 体 因 具 有 智 能 的 酸 敏 或 碱 敏 释 药 性 能 ，已 成 为 当 前 一 类 重 要 的 多 功 能 纳 米 载 体 ，并 得 到 了 研 究 人 员 的
Wannan Medical College, Wuhu, A nhui 241000, China)
Abstract：pH-responsive drug nanocarriers are a kind of important multifunctional nanocarriers d u e to their
。特 别 是 酸 敏 性 纳 米 载 体 ，可 用 于 肿 瘤 弱 酸 微 环 境 的 药 物 控 释 ，因而对药物的 定 点 释 放 和 癌 症 的 靶 向 治 疗 等 生 物 医 学
应 用 发 挥 了 积 极 作 用 。本 文 综 述 了 年 来 各 类 p H 响 应 型 纳 米 载 体 的 型 合 成 方 法 ，系 统 地 介 绍 了 共 价 键 、分 子 间 作 用 力 以 及
LI Xiang-Zi12 H U Ping-Jing2 Z H U Z h e n - D u o 2 Z H U G u o - X i n g 1 S H E N Xiao-Ping! 1 W A N G Min2 S U N Y u 2 F E N G De-Xiang2 (School o f Chemistry & Chemical Engineering, Jiangsu University, Zhenjiang, Jiangsu 212013, China) (^School o f Pharmacy, A nhui Provincial Engineering Research Center fo r Polysaccharide Drugs,
intelligent properties of acid sensitive or alkali sensitive release, a n d have received extensive attention from researchers. Especially, acid sensitLeabharlann Baiduve nanocarriers ca n be applied for controlled release at w e a k acid microenvironment of tumor, w i ch play a n active role at s o m e biomedicine application such as targeted delivery of drugs a n d targeted therapy for cancer. In this paper, the typical fabrication me th o d s for pH-responsive drug nanocarriers in recent years have b e e n summarized, a n d the pH-responsive drug release m e c h a n i s m s triggered by three w a y s have b e e n systematically introduced. Firstly, pH-responsive m e c h a n i s m triggered b y covalent bond, in w h i c h imine bond, acetal bond, ester bond, coordination b o n d a n d others covalent b o n d ca n be us ed individually as p H initiator. Secondly, pH-responsive m e c h a n i s m s triggered b y intermolecular forces, in w h i c h both electrostatic interaction a n d hydrogen b o n d are applied for pH-responsive release drug. Thirdly, pH-responsive m e c h a n i s m triggered b y physical structure of nanocarries, in w h i c h both polymer swelling at diffirent p H values
研究
了 学的
和性能
。
关 键 词 ：p H 响 应 ；纳 米 载 体 ；释 药 机 制 ；负 载 ；释放
中 图 分 类 号 ：TB381; R944.2
文 献 标 识 码 ：A
D O I:10.11862/CJIC.2018.195
文 章 编 号 ：1001-4861(2018)08-1399-14
Release Mechanisms and Properties of pH-responsive Drug Nanocarriers
物 理 结 构 变 化 3 种 方 式 引 发 的 p H 响应释药 。深入阐述了 p H 响 应 型 纳 米 载 体 的 载 药 性 能 、体 外 释 药 性 能 、体 外 细 胞 毒 性 、
体 内 抗 癌 性 能 及 体 内 分 布 性 能 ，并 详 细 列 举 了 近 年 来 p H 响 应 型 纳 米 载 体 的 各 类 实 验 参 数 ，进 而 为 p H 响 应 型 纳 米 载 体的 深入
第 34
$期
2018年 8 月
无机化
学学报
CHINESE JOURNAL OF INORGANIC CHEMISTRY
Vol.34 No.8 1399-1412
p H 响应型纳米药物载体的释药机制及性能研究进展
李 祥 子 I,2 胡 平 静 2 朱 振 铎 2 朱 国 兴 # 沈 小 平 汪 茗 2 孙 玉 2 冯 德 香 2
摘 要 ：PH 响 应 型 纳 米 载 体 因 具 有 智 能 的 酸 敏 或 碱 敏 释 药 性 能 ，已 成 为 当 前 一 类 重 要 的 多 功 能 纳 米 载 体 ，并 得 到 了 研 究 人 员 的
Wannan Medical College, Wuhu, A nhui 241000, China)
Abstract：pH-responsive drug nanocarriers are a kind of important multifunctional nanocarriers d u e to their
。特 别 是 酸 敏 性 纳 米 载 体 ，可 用 于 肿 瘤 弱 酸 微 环 境 的 药 物 控 释 ，因而对药物的 定 点 释 放 和 癌 症 的 靶 向 治 疗 等 生 物 医 学
应 用 发 挥 了 积 极 作 用 。本 文 综 述 了 年 来 各 类 p H 响 应 型 纳 米 载 体 的 型 合 成 方 法 ，系 统 地 介 绍 了 共 价 键 、分 子 间 作 用 力 以 及
LI Xiang-Zi12 H U Ping-Jing2 Z H U Z h e n - D u o 2 Z H U G u o - X i n g 1 S H E N Xiao-Ping! 1 W A N G Min2 S U N Y u 2 F E N G De-Xiang2 (School o f Chemistry & Chemical Engineering, Jiangsu University, Zhenjiang, Jiangsu 212013, China) (^School o f Pharmacy, A nhui Provincial Engineering Research Center fo r Polysaccharide Drugs,
intelligent properties of acid sensitive or alkali sensitive release, a n d have received extensive attention from researchers. Especially, acid sensitLeabharlann Baiduve nanocarriers ca n be applied for controlled release at w e a k acid microenvironment of tumor, w i ch play a n active role at s o m e biomedicine application such as targeted delivery of drugs a n d targeted therapy for cancer. In this paper, the typical fabrication me th o d s for pH-responsive drug nanocarriers in recent years have b e e n summarized, a n d the pH-responsive drug release m e c h a n i s m s triggered by three w a y s have b e e n systematically introduced. Firstly, pH-responsive m e c h a n i s m triggered b y covalent bond, in w h i c h imine bond, acetal bond, ester bond, coordination b o n d a n d others covalent b o n d ca n be us ed individually as p H initiator. Secondly, pH-responsive m e c h a n i s m s triggered b y intermolecular forces, in w h i c h both electrostatic interaction a n d hydrogen b o n d are applied for pH-responsive release drug. Thirdly, pH-responsive m e c h a n i s m triggered b y physical structure of nanocarries, in w h i c h both polymer swelling at diffirent p H values
研究
了 学的
和性能
。
关 键 词 ：p H 响 应 ；纳 米 载 体 ；释 药 机 制 ；负 载 ；释放
中 图 分 类 号 ：TB381; R944.2
文 献 标 识 码 ：A
D O I:10.11862/CJIC.2018.195
文 章 编 号 ：1001-4861(2018)08-1399-14
Release Mechanisms and Properties of pH-responsive Drug Nanocarriers
物 理 结 构 变 化 3 种 方 式 引 发 的 p H 响应释药 。深入阐述了 p H 响 应 型 纳 米 载 体 的 载 药 性 能 、体 外 释 药 性 能 、体 外 细 胞 毒 性 、
体 内 抗 癌 性 能 及 体 内 分 布 性 能 ，并 详 细 列 举 了 近 年 来 p H 响 应 型 纳 米 载 体 的 各 类 实 验 参 数 ，进 而 为 p H 响 应 型 纳 米 载 体的 深入
第 34
$期
2018年 8 月
无机化
学学报
CHINESE JOURNAL OF INORGANIC CHEMISTRY
Vol.34 No.8 1399-1412
p H 响应型纳米药物载体的释药机制及性能研究进展
李 祥 子 I,2 胡 平 静 2 朱 振 铎 2 朱 国 兴 # 沈 小 平 汪 茗 2 孙 玉 2 冯 德 香 2