头孢类药物一二三四代特点及种类

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常用头孢类抗菌药物间的比较通用课件

常用头孢类抗菌药物间的比较通用课件

头孢克洛
口服吸收良好,半衰期适 中,适合每日一次给药。
不良反应比较
头孢曲松
可能出现过敏反应、消化 系统不适和肾功能损害等 。
头孢唑林
过敏反应相对较少,但也 可能出现恶心、呕吐等消 化系统不适。
头孢克洛
相对较轻的不良反应,可 能出现皮疹、腹泻等,但 发生率较低。
04
头孢类药物的合理选用
根据感染病菌种类选择药物
感染部位的不同也可能影响头孢类药 物的选择。例如,对于下呼吸道感染 ,可以选择头孢曲松、头孢克洛等; 对于尿路感染,可以选择头孢丙烯、 头孢克肟等。
根据患者的生理、病理情况选择药物
根据患者的年龄、性别、肝肾功能等因素,选择合适的头 孢类药物。
患者的生理、病理情况也是头孢类药物选择的重要依据。 例如,老年人和儿童需要根据体重和年龄调整药物剂量; 肾功能不全的患者需要根据肌酐清除率调整给药方案;肝 功能不全的患者需要避免使用对肝脏有损害的药物。
头孢唑林
主要针对革兰氏阳性菌,如链球菌 、肺炎球菌等,对部分革兰氏阴性 菌也有一定作用。
头孢克洛
对常见的呼吸道、消化道和皮肤感 染的革兰氏阳性菌和阴性菌都有一 定抗菌效果。
药代动力学比较
01
02
03
头孢曲松
半衰期较长,单次给药后 可维持较长时间的抗菌效 果。
头孢唑林
半衰期较短,需要频繁给 药以维持有效血药浓度。
下呼吸道感染
用于治疗由革兰氏阳性菌和部 分革兰氏阴性菌引起的下呼吸
道感染。
皮肤和软组织感染
用于治疗由革兰氏阳性菌和部 分革兰氏阴性菌引起的皮肤和
软组织感染。
尿路感染
用于治疗由革兰氏阴性菌引起 的尿路感染。
02

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
70年代末至80年代初,抗菌谱比第一代更广,对革兰氏阴性菌的抗菌活性更强。 抗菌谱:G+菌较第一代略差;对金葡菌抗菌作用较头孢唑啉差。G-菌较第一代强。对多 数敏感肠杆菌有较好活性。 PK/PD:半衰期短,大部分原型经肾脏排出,肾毒性小于1代,部分可过血脑屏障。 不良反应:胃肠道反应。 临床应用:敏感菌所致的皮肤软组织、上下呼吸道等感染。 常见药物: ◆ po 头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。 ◆ iv型经肾脏排出,不用于中枢神经系统感染。 不良反应:胃肠道反应,肾毒性明显。 临床应用:适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染。 常用药物: ◆ 口服 头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。 ◆ 注射 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒。
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代,具有更广泛的抗菌谱,特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性强,厌氧菌感染需联合使用;部分有 强抗铜绿作用,头孢他啶>头孢哌酮,对β-内酰胺酶稳定性高,但对ESBLs无效。 临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应:胃肠道反应。
常见药物:po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定,但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD:半衰期短;组织分布广,大部分原型经肾脏排出,对肾基本无毒性。 临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等) 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应:胃肠道反应,CKD者警惕CNS。

头孢分类及注意事项

头孢分类及注意事项

头孢分类及注意事项一、头孢的分类头孢菌素类抗生素可是个大家族呢,它们可以大致分为五代哦。

第一代头孢,就像是抗生素家族里的老大哥。

像头孢拉定,它对革兰阳性菌那可是相当厉害。

这一代头孢菌素主要用于治疗一些轻中度的感染,像是皮肤感染、呼吸道感染之类的。

就好比我们皮肤上不小心划了个小口子,感染了,第一代头孢可能就会被派上用场啦。

第二代头孢呢,比第一代就更“全能”一点啦。

像头孢呋辛,它不仅对革兰阳性菌有作用,对革兰阴性菌也开始有点威力了。

在一些泌尿系统感染、腹腔感染等情况下,第二代头孢可能就会闪亮登场。

第三代头孢,那可是相当厉害的存在啦。

比如说头孢曲松,它对革兰阴性菌的作用就更强了,而且能穿透血脑屏障呢。

在治疗脑膜炎这种严重的疾病时,第三代头孢常常是医生的得力助手。

第四代头孢,像头孢吡肟,抗菌谱就更广啦,对很多耐药菌也有一定的效果。

第五代头孢,这是家族里的新成员,像头孢洛林酯,它对一些超级耐药的细菌也能发挥作用,真的是抗生素里的“超级英雄”呢。

二、头孢使用的注意事项吃头孢可不能像吃普通药那么随意哦。

首先呢,吃头孢的时候一定不能喝酒,这可太重要啦。

哪怕是含酒精的饮料,像啤酒、红酒、白酒就不用说了,还有一些含酒精的药品、食物,像酒心巧克力之类的也不行。

因为头孢和酒精会发生双硫仑样反应,这反应可不得了,会让人头晕、恶心、呕吐,严重的还可能会危及生命呢。

在使用头孢之前,一定要告诉医生自己的过敏史。

如果以前对头孢过敏,或者对其他的β - 内酰胺类抗生素过敏,那可就得小心啦。

因为过敏反应可轻可重,轻的可能就是身上起个小红疹,痒得难受,重的可能会导致呼吸困难,甚至过敏性休克呢。

还有哦,不同的头孢菌素,它的用法用量也不一样。

不能自己随便增减剂量。

要按照医生说的,按时按量吃。

如果是儿童或者老年人使用头孢,更得小心,因为他们的身体和成年人不太一样,可能对药物的代谢会慢一些或者快一些,剂量就得调整得更精准。

另外,在使用头孢的过程中,如果出现了任何不舒服的症状,像腹泻、皮疹、发热等,一定要及时告诉医生。

头孢类分成几代-头孢分几大类

头孢类分成几代-头孢分几大类

头孢类分成几代-头孢分几大类头孢类抗生素是一类广泛应用于临床的抗菌药物,其发展历程可以分为几代。

本文将从头孢类抗生素的起源、发展、分类等方面进行详细阐述,以期对头孢类抗生素的研究有所帮助。

我们来了解一下头孢类抗生素的起源。

头孢类抗生素的发现可以追溯到20世纪初,当时科学家们在研究青霉素的发现了一些具有相似作用机制的抗菌药物。

这些药物被称为头孢菌素,因为它们的化学结构中都含有一个名为“头”的环状结构。

随着研究的深入,头孢菌素逐渐发展成为一代、二代和三代头孢类抗生素。

接下来,我们来探讨一下头孢类抗生素的发展。

在第一代头孢类抗生素中,主要有两个代表药物:青霉素G和红霉素。

这两类药物虽然具有较广泛的抗菌活性,但由于存在许多副作用,如过敏反应、肝肾功能损害等,因此在使用过程中受到了一定限制。

为了克服这些问题,第二代头孢类抗生素应运而生。

这类药物在结构上进行了优化,减少了副作用的发生。

典型的第二代头孢类抗生素有头孢呋辛、头孢克洛等。

第三代头孢类抗生素则在第二代的基础上进一步优化,提高了抗菌活性和安全性。

目前,第三代头孢类抗生素已经成为临床上的主流药物,如头孢曲松、头孢拉定等。

那么,头孢类抗生素具体分为哪几大类呢?根据其化学结构和抗菌谱的特点,我们可以将头孢类抗生素分为四大类:第一代头孢菌素、第二代头孢菌素、第三代头孢菌素和第四代头孢菌素。

首先是第一代头孢菌素,这类药物主要通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。

由于其抗菌谱较窄,主要用于治疗轻度至中度感染。

典型的第一代头孢菌素包括青霉素G、红霉素等。

其次是第二代头孢菌素,这类药物在结构上进行了优化,不仅保留了第一代头孢菌素的抗菌活性,还扩大了抗菌谱。

第二代头孢菌素主要用于治疗较重的感染,如肺炎、脓肿等。

典型的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛等。

再者是第三代头孢菌素,这类药物在第二代的基础上进一步提高了抗菌活性和安全性。

第三代头孢菌素主要用于治疗严重感染和医院获得性感染,如败血症、脑膜炎等。

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。

头孢菌素抗菌作用比较(表1)项 目常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。

对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。

可口服,注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。

抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。

对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。

较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。

抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。

临床广泛用应 第四代头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。

价格昂 贵1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。

对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。

对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。

常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。

2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:碳头孢烯:氯碳头孢头霉素:头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β—内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β—内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠.头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸.头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多•头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

各代头孢菌素的特点

各代头孢菌素的特点

各代头孢菌素的特点------------------------------------------作者xxxx------------------------------------------日期xxxx第一代头孢菌素的特点为:1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强,限制超过第三代,对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱,但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种,有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。

2.对青霉素酶稳定,但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差,可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。

3.对肾有一定毒性,与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。

4.半衰期短,0.5-1h,脑脊液中浓度低。

第二代头孢菌素的特点:1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿,对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强,较第三代弱。

对多数肠杆科细菌有相当活性,对厌氧菌有一定作用,但对绿脓杆菌无效。

2.对多种b-内酰胺酶较稳定。

3.对肾毒性较第一代小。

头孢呋辛因其抗菌谱广,抗菌活性强,对b-内酰胺酶高度稳定,血药浓度高,能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液,肾毒性小,为第二代头孢菌素应用较多品种。

此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等,还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。

第三代头孢菌素的特点为:1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性,但较第一、第二代弱;对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌,均有较强的抗菌活性,对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。

2.对b-内酰胺酶高度稳定。

3.血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入炎症脑脊液中。

4.对肾今本无毒性。

此类头孢菌素品种最多,头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。

第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与第三代相比,增强了抗革兰氏阳性菌活性,特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素,自1964年第一代头孢菌素问世以来,已发展到第五代产品。

这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症,因此,对它们进行深入了解,对临床医生和药师来说具有重要意义。

本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。

一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素(1964-1970)主要包括头孢氨苄、头孢拉定等,对G+菌作用强,对G-菌作用较弱。

它们对于β-内酰胺酶不稳定,组织穿透力相对较强。

1.第二代头孢菌素(1970-1980)以头孢克洛、头孢呋辛等为代表,对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定,组织穿透力也较强。

1.第三代头孢菌素(1980-1990)以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表,对G-菌的抗菌作用增强,对G+菌作用减弱。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好,组织穿透力较强。

1.第四代头孢菌素(1990-2000)以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表,抗菌谱进一步扩大,对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定,组织穿透力强。

1.第五代头孢菌素(2000年以后)主要包括头孢洛林、头孢托罗等,对各种类型的细菌,包括耐药菌具有强大的抗菌活性。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高,组织穿透力强。

二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。

然而,对于G-菌感染,第一代头孢菌素的效果并不理想。

在常用剂量下,患者每日给药3—4次,每次250—500mg。

1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素,其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。

其中,脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体,而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。

在使用第二代头孢菌素时,一般推荐剂量为每日500mg,分两次给药,以便维持稳定的血药浓度,达到最佳的治疗效果。

一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑••• • •作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是临床上广泛应用的一类抗菌药物,它们具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。

截至目前,头孢菌素类药物已经发展到了第八代。

下面我们就来详细了解一下头孢类药物的分类以及各代的特点。

第一代头孢菌素是头孢菌素家族的“元老”,它们在上世纪 60 年代问世。

第一代头孢菌素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用相对较弱。

常见的第一代头孢菌素包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。

头孢唑啉是第一代头孢菌素中常用的药物之一。

它在临床上常用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

其优点是价格相对较低,且在肌肉注射和静脉滴注时都有较好的效果。

头孢氨苄则是口服剂型的第一代头孢菌素,适用于轻度感染,如咽炎、扁桃体炎等。

它口服吸收良好,使用方便。

头孢拉定也是口服剂型,对于一些轻度的呼吸道感染和皮肤感染有一定的疗效。

第一代头孢菌素的特点是肾毒性相对较大,在使用时需要注意监测肾功能。

第二代头孢菌素在 70 年代被研发出来,相比第一代,它们在抗菌谱上有所扩大。

对革兰阳性菌的活性与第一代相似或略弱,而对革兰阴性菌的作用有所增强。

常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛等。

头孢呋辛有注射和口服两种剂型。

在临床上,它常用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染等。

其对流感嗜血杆菌等革兰阴性菌有较好的作用。

头孢克洛是口服的第二代头孢菌素,适用于敏感菌引起的中耳炎、鼻窦炎、下呼吸道感染等。

第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所减轻。

第三代头孢菌素出现在 80 年代,这一代的头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性明显增强,对革兰阳性菌的活性则不如第一代和第二代。

常见的第三代头孢菌素包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

头孢噻肟在临床上常用于治疗严重的革兰阴性菌感染,如败血症、肺炎等。

头孢曲松具有长效的特点,一次给药可以维持较长时间的血药浓度,常用于治疗肺炎、脑膜炎等疾病。

头孢有分代,代代皆不同(上)

头孢有分代,代代皆不同(上)

头孢有分代,代代皆不同(上)头孢菌素是目前抗菌药物中的大家族,临床中使用广泛。

头孢分类较多,衍生系列也较多,因各自具有不同的特点和适应证,常常造成混淆和困惑。

本文简单介绍四代头孢各自特点供临床用药参考。

先来看下四代头孢各自特点:一、第一代头孢菌素注射剂代表品种为头孢唑啉,用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等G+敏感菌感染的治疗,仅对少数革兰阴性杆菌有一定的作用。

2015版抗菌药物临床应用指导原则中明确指出推荐头孢唑啉作为外科手术预防用药。

头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉差,口服剂型主要用于敏感菌所导致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感染。

二、第二代头孢菌素注射剂代表品种有头孢呋辛、头孢替安。

主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌感染,对G+的活性较第一代差,对部分革兰阴性杆菌有一定的作用。

头孢呋辛也是常用的围手术期预防推荐药物。

对敏感的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等感染有效。

用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。

对铜绿假单胞菌无用,肾毒性较第一代降低。

头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等为口服制剂,口服制剂主要适用于上述感染中的轻症病例或序贯治疗。

三、第三代头孢主要注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。

用于敏感肠杆菌科细菌等G-阴性杆菌所致严重感染。

治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用,不推荐作为产超广谱β内酰胺酶(ESBL)感染菌的治疗选择。

胆汁浓度(头孢哌酮、头孢曲松)和脑脊液浓度(头孢噻肟、头孢曲松)较第一、二代高,基本无肾毒性;头孢噻肟和头孢哌酮的清除主要依靠肝脏途径,头孢曲松和头孢他啶清除依靠肾脏途径。

头孢噻肟、头孢曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染,但作用较第一、二代弱。

头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。

口服的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢泊肟、头孢地尼,用于治疗敏感菌所致轻、中度感染或者序贯治疗,但不宜用于铜绿假单胞菌的感染。

头孢类药物一二三四代特点及种类

头孢类药物一二三四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类精编版

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类精编版

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类(终审稿)

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类(终审稿)

一二三四代头孢类抗生素的分类Pleasure Group Office【T985AB-B866SYT-B182C-BS682T-STT18】第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:碳头孢烯:氯碳头孢头霉素:头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

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一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。

其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。

头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。

头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

头孢硫脒 Cefathiamidine别名:先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。

头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef)头孢克罗(Cefaclor)别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。

笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。

头孢孟多 Cefamandole (Cefadole)别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。

头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin)别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。

头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone)别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。

头孢替安(Cefotiam)别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。

头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat)别名:头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。

头孢克洛 Cefaclor (Ceclor)别名:头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。

对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。

第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强。

头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。

头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。

头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。

目前已作为治疗淋病的第一线药物。

头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin)别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。

由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。

头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注)头孢替坦Cefotetan (Cefotan)别名:双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime (Cefspan)本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物。

本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。

头孢他美酯Cefetamet Pivoxil (Globocef)别名:头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素。

头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名:莫敌头孢噻腾Ceftibuten (Cedax)别名:头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。

头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。

头孢罗齐第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。

近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。

头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)头霉素类头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。

主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。

性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。

本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。

头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。

氧头孢类氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。

本类药物对厌氧菌有较强作用。

头孢菌素类的不良反应(l)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏休克等。

头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。

两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。

一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。

应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。

②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。

皮试液参考浓度300pg/ml。

皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。

③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。

(2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。

本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。

也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。

(3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

(4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。

(5)肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。

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