常用口服降糖药的应用

❖ 2、抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物。
❖ 3、延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂。
❖ 4、增强胰岛素作用的药物：TZD。
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当今四大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物: 磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制
2.适应症与禁忌症
2.低血糖事件发生低;
3.长期口服降血脂，不增加体重；
4.对心血管系统影响较小；
5.对轻度肝、肾功能不全的患者，仍然适用，老龄 患者使用更安全；
6.服用方便，每日一次，有效控制24小时血糖，不 受进餐时间影响。
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当今四大类口服降糖药物
作用最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排 泄各占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起 低血糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可 达20～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹 血糖效果比较好。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
服药次数 (每天)
1~2 2~3 2 1~2 3
1~2
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作用时间 (h) 16~24 12~24 12~24 12~24 5~8 10~20
肾脏排泄 (%) 50 89 80 70 5 60
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,
副作用
1、低血糖症 2、消化道反应 3、造血系统 4、中毒性肝炎 5、过敏反应 6、体重增加
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
磺脲类药物种类
第一代：始于20世纪60年代初,有甲苯磺丁脲(D860、 甲糖宁) 、氯磺丙脲。
第二代：相继合成于60年代末，有格列本脲(优降糖)、 格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达) 、格列吡嗪 控释片(瑞易宁)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖 适平)。
有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可 减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠 度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆 转糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有 利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
第三代：格列美脲(圣平、安多美)。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
磺脲类药物种类
磺脲类降糖药主要特点及应用
格列本脲 格列吡嗪 格列齐特 格列波脲 格列喹酮 格列美脲
片剂量 (mg)
2.5 5 80 25 30 1
剂量范围 (mg)
1.25~20 2.5~30 40~240 12.5~100 30~180 1~8
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强
靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感 性。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
常用口服降糖药的应用
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口服降糖药的应用综述
一、当今四大类口服降糖药物 二、选择口服降糖药物的一般原则 三、联合应用口服降糖药物
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当今四大类口服降糖药物
针对胰岛素分泌异常、胰岛素抵抗、内源性肝葡萄 糖生成增多，现有的口服糖尿病降糖药物可分为四大类：
❖ 1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类药物、格 列奈类药物。
3.副作用
4.药物种类及临床选择用药
5.影响SU类药物疗效的因素
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
1.对胰岛的作用 通过与胰岛β细胞膜上磺脲类受体(SUR)
结合,关闭KATP,细胞膜去极化,从而促使胰 岛素分泌。故降糖作用有赖于尚存在相当 数量有功能的胰岛β细胞。
格列齐特(Gliclazide,达美康)为长效口服降血糖
药；与格列吡嗪一样，有利于减轻或延缓糖尿病血管病
发症的发生。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列美脲（Glimepiride,圣平、安多美）
1.作用强,与优降糖相当, 并具独特的节省胰岛素作 用，在更低胰岛素水平即能发挥同样降糖作用；
临床选择用药
格列吡嗪(Glipizide,美吡达) 属短效制剂,对控制
餐后血糖效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性,降低血 小板过高粘附性和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管 病发症的发生。
瑞易宁为其控释剂,利用一种新的渗透膜技术使其
相对稳定、持久地释放药物,每日用药1次,可以有效控制
24小时血糖,该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高程度
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗后血糖控制
不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U 以下者。
症
3、非肥胖的T2D患者的一线用药；以胰岛素抵抗
为主要机制的肥胖或超重的T2D患者，应在使用改善胰
岛素作用或/和延缓葡萄糖吸收的药物后，血糖仍未达
标时才加用SU。
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当今四大类口服降糖药物
有关,故低血糖发生率低。
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当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列喹酮(Gliguidone,糖适平) 属短效制剂,血浆
半衰期仅1.5～2ｈ,作用时间5～8ｈ； 95%经胆汁排泄, 少量(约5%)从肾排出,对血液、肝、肾功能基本无影响, 故适用于糖尿病合并肾功能轻、中度不全者，在老年糖 尿病患者中使用也比较安全。