药剂辅料

片剂糖包衣
隔离层:不透水,多为水不溶性成膜材料(玉米朊/虫胶/邻苯二甲酸醋酸纤维素)
粉衣层:消除棱角,糖浆(65%-75%)+滑石粉
糖衣层:使表面光滑平整,稀释的糖浆
有色糖衣层:便于识别与美观(食用色素)
打光:增加光泽和表面疏水性.川蜡
薄膜包衣高分子包衣材料
1、普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉尘污染，HMPC/HPC/MC/HEC(羟乙基纤
维素)
2、缓释型包衣材料：调节药物的释放速度，EC/醋酸纤维素/丙烯酸树脂EuRs、
EuRL系列
3、肠溶包衣材料：醋酸纤维素酞酸酯CAP/聚丙烯醇酞酸酯PVAP/羟丙甲纤维素
酞酸酯HPMCP/丙烯酸树脂类
增塑剂：①纤维素材质：甘油、丙二醇、PEG
②脂肪族非极性聚合物：甘油单醋酸酯/蓖麻油/玉米油/液体石蜡
释放速度调节剂：亦称致孔剂蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
膜剂成膜材料：
1天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶
2聚乙烯醇PVA：型号05-88（水溶性好韧性差）和17-88（韧性好水溶性差）
3乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA
其他：HPMC/PVP/HPC
固体分散体常用载体材料
1、水溶性载体材料：PEG/PVP/有机酸类/表面活性剂/糖类与多元醇类
2、难溶性载体材料：EC/丙烯酸树脂类/脂质类材料(硬脂酸/硬脂醇/单油酸甘油
酯)
3、肠溶性载体材料:丙烯酸树脂/羧甲乙纤维素CMEC/羟丙甲纤维素邻苯二甲酸
酯HPM-CP
固体分散体类型
1简单低共聚物以微晶形式分散熔融法制备
2固体溶液分子状态类似真溶液
3共沉淀物（共蒸发物）分子形式不规则分散于无定型材料中沉淀法制备
包合物常用的包合材料：环糊精及其衍生物（β环糊精最常用）
羟丙基β环糊精/ 甲基β环糊精
微粒分散体
1聚合物胶束载体材料为两亲性共聚物亲水部为PEG，疏水部为聚氨基酸/聚乳酸/脂类
2纳米乳：助乳化剂：小分子醇类（2-10个碳的醇及二醇）、有机胺类、中短链醇类、PEG
3微囊与微球：①天然高分子材料明胶/海藻酸钠/壳聚糖/蛋白类及其他
②半合成高分子材料：HPC/纤维素法酯/EC/MC/HPMC
③合成高分子材料：聚乳酸PLA 乳酸和羟基乙酸
微囊的释药机制:扩散/囊膜或者骨架的溶解/囊膜或者骨架的消化和降解
缓控释制剂常见辅料：
1.骨架型缓释材料
A亲水凝胶型骨架材料：①天然高分子材料②纤维素类③非纤维素多糖：壳聚糖/半乳糖甘露聚糖④乙烯共聚物：卡波普，聚乙烯醇
B非溶蚀性骨架材料：②纤维素类EC①聚烯烃类③聚丙烯酸树酯类
C生物溶蚀性材料：①蜡类：蜂蜡，蓖麻蜡②脂肪酸及其酯
2.缓释包衣材料
不溶性材料：EC/醋酸纤维素CA/丙烯酸树脂类
肠溶性材料：纤维素酯类丙烯酸树脂类
增稠剂：明胶，PVP,CMC,PVA
释药机制：溶出、扩散、溶蚀、渗透压以及离子交换
一溶出原理：1制成溶解度小的盐或酯2与高分子化合物制成难溶性盐3控制粒子大小
二扩散机制：1贮库型（1）水不溶性包衣材料EC(2)含水溶性孔道的包衣材料
三溶蚀与扩散相结合; 四渗透压机制五离子交换作用
缓控释制剂简介：一骨架型缓释制剂二膜控型缓释制剂三渗透泵型控释制剂经皮给药贴剂的辅助材料
压敏胶：1.聚丙烯酸酯压敏胶2聚异丁烯类压敏胶3硅酮压敏胶4热熔压敏胶5水凝胶型压敏胶
滴丸常用基质
1水溶性基质：PEG类/肥皂类/硬脂酸钠/甘油明胶
2脂溶性基质：硬脂酸/单硬脂酸甘油酯/轻化植物油/虫蜡
常用冷凝液：液状石蜡，植物油，二甲硅油，水
软膏剂基质
1水溶性基质：聚乙二醇（400:600=6:4）甘油明胶
2油脂性基质：
I烃类：凡士林石蜡与液体石蜡
II类脂类：蜂蜡和鲸蜡，羊毛脂（吸收性好，含水30%为含水羊毛脂）
III油脂类动植物中得到的高级脂肪酸甘油脂及其混合物
IV二甲硅油
乳膏基质
油相:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油
常用乳化剂：皂类，十二烷基硫酸钠，多元醇脂肪酸酯，聚山梨酯，单油甘酯，聚氧乙烯醚
保湿剂：甘油，丙二醇，山梨醇
栓剂
油脂性基质：可可豆脂半合成或者全合成脂肪酸酯
水溶性基质甘油明胶聚乙二醇聚山梨酯61
附加剂：表面活性剂抗氧化剂硬度调节剂（硬化剂和增稠剂）吸收促进剂表面活性剂：
离子型表面活性剂：
阴离子型：1高级脂肪酸盐（肥皂类）碱金属皂1价碱土金属皂2价有机胺皂
2硫酸化物外用乳化剂
3磺酸化物洗涤剂
阳离子表面活性剂：季胺化合物酸碱稳定杀菌防腐
两性离子：1卵磷脂（天然）2氨基酸型和甜菜碱型（人工合成）
非离子型表面活性剂：
1脂肪酸甘油酯HLB3-4 w/o型
2多元醇型：蔗糖脂肪酸酯o/w型
脂肪酸山梨坦（司盘）w/o型
聚山梨酯（吐温）o/w型还可作增溶剂，分散剂和润湿剂
3聚氧乙烯型聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）o/w型
聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）o/w型
4聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）商品名普郎尼克
液体制剂常用溶剂和附加剂：
1极性溶剂：水甘油（30%防腐）二甲亚砜DMSO
2半极性溶剂：乙醇（20%防腐）丙二醇PEG(1000以下液体)
3非极性溶剂：脂肪油液状石蜡乙酸乙酯
常用附加剂：
1增溶剂：聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸酯
2助溶剂：多为低分子化合物
3.潜溶剂：乙醇，丙二醇，甘油，聚乙二醇
4防腐剂
对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）苯甲酸及其盐山梨酸及其盐苯扎溴铵等
5矫味剂甜味剂芳香剂胶浆剂泡腾剂
6着色剂
助悬剂：低分子甘油糖浆剂
高分子天然（阿拉伯胶，海藻酸钠，琼脂）合成（CMC,MC PVP,卡波普）润湿剂：甘油，聚山梨酯类，聚氧乙烯蓖麻油，泊洛沙姆
絮凝剂与反絮凝剂
乳化剂：1表面活性剂2天然乳化剂（阿拉伯胶，明胶，西黄蓍胶）3固体微粒乳化剂
4辅助乳化剂
注射剂：
常用注射用溶剂：1注射用水
2注射用油：大豆油，麻油，茶油，花生油等。

质量要求：无异臭无酸败味，色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃时保持澄明
碘值79~128 皂化值185~200 酸值不得大于0.6
其他注射用溶剂：乙醇丙二醇PG PEG300/400 甘油二甲基乙酰胺DMA
主要附加剂：抗氧化剂：焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，亚硫酸钠，硫代硫酸钠金属螯合剂：EDTA。

2NA
缓冲剂：醋酸/醋酸钠枸橼酸/枸橼酸钠等
助悬剂：CMC/明胶/果胶
抑菌剂：苯酚，甲酚，氯苯酚，苯甲醇，三氯叔丁醇，尼泊金类
等渗调节剂：氯化钠/葡萄糖/甘油
此外，稳定剂局麻剂填充剂保护剂
片剂辅料
1稀释剂（填充剂）：淀粉蔗糖糊精乳糖预胶化淀粉微晶纤维素无机盐类糖醇类
2润湿剂蒸馏水乙醇
3.黏合剂：淀粉浆纤维素衍生物MC/HPC/HPMC/CMC-Na/EC) PVP 明胶PEG,蔗糖(l)
4崩解剂：机制毛细管作用膨胀作用润湿热产气作用
干淀粉羧甲淀粉钠CMS-Na 低取代羟丙基纤维素L-HPC
交联羧甲纤维素钠CCMC-Na 交联聚维酮PVPP 泡腾崩解剂
5润滑剂：
硬脂酸镁：润滑剂与抗黏剂用量0.1%-1% 过大使崩解迟缓干扰阿司匹林稳定性
微粉硅胶：润滑剂助流剂0.1%-0.3%
滑石粉：抗黏剂与助流剂0.1%-3%。