普萘洛尔Propranolol心得安
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什么叫肾上腺 素作用的反转？
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
• 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内 或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min 后血浓达峰，作用维持1.5 h。
【特点】
1. 对α 1、α 2-R选择性不高； 2. 与α -R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
(4) 抑制肾素的分泌。
பைடு நூலகம்
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
(无临床意义）
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统
抑制心脏（阻断β 1 –R）:心力↓，心率↓ ， 传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
心脏抑制反射性使交感神 经兴奋； 收缩血管： 阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2) 收缩支气管平滑肌
（阻断β 2 –R ），可诱发或加重哮喘。
(3) 抑制代谢：掩盖低血糖症状。
哌唑嗪
【特点】 选择阻断α 1受体→血管扩张→Bp↓， 对α 2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
第二节┃β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β -R 阻断药
β 1 、β 2-R 阻断药 β 1-R 阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔 阿替洛尔
艾司洛尔
а 、β -R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】
普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异相差20倍之多，临床 用药剂量需个体化。
【药理作用与用途】 为非选择性β –R阻断药，β –R阻断 作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩 力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进，心衰等。
收缩支气管平滑肌。
噻吗洛尔（Timolo。 l，噻吗心安)
特 点：
目前最强的受体阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定性。
吸收良好，首关效应程度中等。 降低眼压机制与睫状体房水产生减少有
关。无缩瞳和调节痉挛作用。 临床用于开角型青光眼。
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。
机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】
吲哚洛尔(Pindolol,心得静）
，
特点：
有内在活性，作用比普萘洛尔强5～15倍。 临床应用同普萘洛尔。
拉贝洛尔（labetolol,柳胺卞心定） 特点：
临床用药是混合体，作用非常复杂。
吸收好，但首关效应明显。
用于中重度高血压，静注用于高血压危象。
1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛
性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。
• 2．对抗NA引起局部. 组织缺血坏死
• 3．抗休克：补足血容量基础上使用 • 4．顽固性充血性心力衰竭 • 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应 】
体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发 消化性溃疡。
酚苄明
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α -R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【分类】
1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从 而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α -R阻滞 药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉 明。② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻滞药
抑制心脏，使心力↓， 心率 ，心肌 耗氧量↓ 。
3.充血性心衰
4. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。
5．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
• 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内 或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min 后血浓达峰，作用维持1.5 h。
【特点】
1. 对α 1、α 2-R选择性不高； 2. 与α -R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
(4) 抑制肾素的分泌。
பைடு நூலகம்
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
(无临床意义）
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统
抑制心脏（阻断β 1 –R）:心力↓，心率↓ ， 传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
心脏抑制反射性使交感神 经兴奋； 收缩血管： 阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2) 收缩支气管平滑肌
（阻断β 2 –R ），可诱发或加重哮喘。
(3) 抑制代谢：掩盖低血糖症状。
哌唑嗪
【特点】 选择阻断α 1受体→血管扩张→Bp↓， 对α 2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
第二节┃β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β -R 阻断药
β 1 、β 2-R 阻断药 β 1-R 阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔 阿替洛尔
艾司洛尔
а 、β -R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】
普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异相差20倍之多，临床 用药剂量需个体化。
【药理作用与用途】 为非选择性β –R阻断药，β –R阻断 作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩 力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进，心衰等。
收缩支气管平滑肌。
噻吗洛尔（Timolo。 l，噻吗心安)
特 点：
目前最强的受体阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定性。
吸收良好，首关效应程度中等。 降低眼压机制与睫状体房水产生减少有
关。无缩瞳和调节痉挛作用。 临床用于开角型青光眼。
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。
机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】
吲哚洛尔(Pindolol,心得静）
，
特点：
有内在活性，作用比普萘洛尔强5～15倍。 临床应用同普萘洛尔。
拉贝洛尔（labetolol,柳胺卞心定） 特点：
临床用药是混合体，作用非常复杂。
吸收好，但首关效应明显。
用于中重度高血压，静注用于高血压危象。
1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛
性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。
• 2．对抗NA引起局部. 组织缺血坏死
• 3．抗休克：补足血容量基础上使用 • 4．顽固性充血性心力衰竭 • 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应 】
体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发 消化性溃疡。
酚苄明
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α -R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【分类】
1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从 而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α -R阻滞 药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉 明。② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻滞药
抑制心脏，使心力↓， 心率 ，心肌 耗氧量↓ 。
3.充血性心衰
4. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。
5．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。