五固体制剂ppt课件
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流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速 度可达音速或超音速。
由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～ 2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效 应，可以抵消粉碎产生的热量。
18
19
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型 球磨机
粉碎作用力 磨碎、冲击
粉碎后粒度 适应物料 (μm)
20~200 可研磨性材料
3
一 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
对固体制剂来说，物料的混合度、流动性 充填性非常重要。
胶囊剂
4
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
血
溶解
液 循
生物膜 环
不同剂型在体内的吸收路径
剂型
பைடு நூலகம்
崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
5
口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 >
胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
6
三、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：
dC/dt=KS (CS-C)
K=D/Vδ
式中： K- 溶出速度常数
S-溶出界面面 积
系数
入物，材质及表面情况等。） 操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、混
合比、混合机的转动速度及混合时间等。）
25
均匀混合的措施：
①组分的比例：组分比例相差过大时，应采用等量 递加混合法（又称配研法）混合，即量小药物研 细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量 增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。
8
第二节 散剂
一、概述
散剂（Powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均 匀混合制成的干燥粉末状制剂，可供内服也可外用。
按用途来分类：可分为溶液散、煮散、内服散、外用 散、眼用散等。
对散剂的粒度要求： 口服散剂——细粉 儿科用及局部用散剂——最细粉 眼用散剂——极细粉
9
散剂特点： ① 粒径小，比表面积大、易分散、起效快； ② 外用散覆盖面大，具保护、收敛等作用； ③ 贮存、运输、携带比较方便； ④ 制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用。 注意，一些腐蚀性较强、遇光、湿、热容易变质
②组分的密度： 若密度及粒度差异较大时，应将 密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中， 再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜 的混合时间。
26
③组分的粘附性与带电性 一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或 易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均 匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润 滑剂作抗静电剂。
在制药工业中习惯以目数来表示筛号及粉末粗细。 目：每一英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目。
21
振动筛分为摇动筛和振荡筛。
摇动筛示意图
22
4 混合
混合 将两种以上组分的物质均匀混合的 操作统称为混合。 混合操作以含量的均匀一致为目的，是 保证制剂产品质量的重要措施之一。
混合度 是表示物料混合均匀程度的指标。 大小介于0~1之间。
的药物不宜制成散剂
10
二 散剂的制备
辅料
物料
粉碎
过筛
混合 分剂量 质量检查 包装
散剂
散剂制备的一般流程
11
流程介绍：
1 物料前处理 是指将物料处理到符合粉碎
要求的粒度和干燥程度。
2 粉碎
借助机械力或其他方法将大块固体物质破 碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作过程。
12
粉碎操作的意义： 有利于提高难溶性药物的溶出速度以及
生物利用度； 有利于各成分的混合均匀； 有利于提高固体药物在液体、半固体、
气体中的分散度； 有助于从天然药物中提取有效成分等。
13
粉碎机
（1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜 制成，
（2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆 筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球）， 当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好 能从最高位置落下，使药物手受到强烈的 撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎 机械称为球磨机。
14
球磨机
15
粉碎机
（3）冲击式粉碎机（impact mill） 对物料的作用力以冲击力为主，适 用于脆性、韧性物料以及中碎、细 碎、超细碎等应用广泛，因此具有 “万能粉碎机”之称。
锤击式粉碎机
冲击柱式粉碎机
16
冲击式粉碎机
17
粉碎机
（4）流能磨（Fluid-energy mills） 流 能磨系利用高压流体使药物颗粒与颗粒 之间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产 生粉碎作用。
D-药物的扩散
CS-药物的溶解 度
δ-扩散边界层 厚
Cs C
δ 固体表面边界层
7
改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变
晶型，制成固体分散物等）
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术 等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
滚压机
压缩、剪切
冲击式粉碎机
冲击
20~200 4~325
软性粉体 大部分医药品
胶体磨
磨碎
20~200 软性纤维状
气流粉碎机 撞击、研磨
1~30
中硬度物质
20
3 筛分 借助筛网孔径大小将
物料进行分离的方法
筛分用的药筛按其制作方法分两种，一种为冲眼 筛，另一种为编制筛。
药筛孔径大小用筛号表示。中国药典标准筛分19号九种规格。
第五章 固体制剂-1
1
本章内容：
概述； 散剂； 颗粒剂； 片剂 片剂的包衣
2
第一节 概述
固体制剂（solid preparations）中散剂、颗粒 剂、片剂、胶囊剂等的共同特点为： ① 物理、化学稳定性好，生产成本较低，服用与携 带方便。 ② 制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证 药物与辅料的混合均匀以及药物剂量的准确性， 而且固体剂型之间有着密切联系。 ③ 药物在体内首先溶解后才能透过生物膜，被吸收 进入血液当中。
23
混合机理
对流混合 剪切混合 扩散混合
三种混合方式在实际的操作过程中 并不是独立进行，而是相互联系的。
24
混合的影响因素
离析 是指可使已混合好的物料重新分层，降低 混合程度。离析是与粒子混合相反的过程，妨 碍良好的混合。
物料粉体性质的影响（粒径、粒子形态、密度） 设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内部插
④含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收该 液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖 等。若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决。
由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～ 2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效 应，可以抵消粉碎产生的热量。
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19
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型 球磨机
粉碎作用力 磨碎、冲击
粉碎后粒度 适应物料 (μm)
20~200 可研磨性材料
3
一 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
对固体制剂来说，物料的混合度、流动性 充填性非常重要。
胶囊剂
4
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
血
溶解
液 循
生物膜 环
不同剂型在体内的吸收路径
剂型
பைடு நூலகம்
崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
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口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 >
胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
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三、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：
dC/dt=KS (CS-C)
K=D/Vδ
式中： K- 溶出速度常数
S-溶出界面面 积
系数
入物，材质及表面情况等。） 操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、混
合比、混合机的转动速度及混合时间等。）
25
均匀混合的措施：
①组分的比例：组分比例相差过大时，应采用等量 递加混合法（又称配研法）混合，即量小药物研 细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量 增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。
8
第二节 散剂
一、概述
散剂（Powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均 匀混合制成的干燥粉末状制剂，可供内服也可外用。
按用途来分类：可分为溶液散、煮散、内服散、外用 散、眼用散等。
对散剂的粒度要求： 口服散剂——细粉 儿科用及局部用散剂——最细粉 眼用散剂——极细粉
9
散剂特点： ① 粒径小，比表面积大、易分散、起效快； ② 外用散覆盖面大，具保护、收敛等作用； ③ 贮存、运输、携带比较方便； ④ 制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用。 注意，一些腐蚀性较强、遇光、湿、热容易变质
②组分的密度： 若密度及粒度差异较大时，应将 密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中， 再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜 的混合时间。
26
③组分的粘附性与带电性 一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或 易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均 匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润 滑剂作抗静电剂。
在制药工业中习惯以目数来表示筛号及粉末粗细。 目：每一英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目。
21
振动筛分为摇动筛和振荡筛。
摇动筛示意图
22
4 混合
混合 将两种以上组分的物质均匀混合的 操作统称为混合。 混合操作以含量的均匀一致为目的，是 保证制剂产品质量的重要措施之一。
混合度 是表示物料混合均匀程度的指标。 大小介于0~1之间。
的药物不宜制成散剂
10
二 散剂的制备
辅料
物料
粉碎
过筛
混合 分剂量 质量检查 包装
散剂
散剂制备的一般流程
11
流程介绍：
1 物料前处理 是指将物料处理到符合粉碎
要求的粒度和干燥程度。
2 粉碎
借助机械力或其他方法将大块固体物质破 碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作过程。
12
粉碎操作的意义： 有利于提高难溶性药物的溶出速度以及
生物利用度； 有利于各成分的混合均匀； 有利于提高固体药物在液体、半固体、
气体中的分散度； 有助于从天然药物中提取有效成分等。
13
粉碎机
（1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜 制成，
（2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆 筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球）， 当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好 能从最高位置落下，使药物手受到强烈的 撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎 机械称为球磨机。
14
球磨机
15
粉碎机
（3）冲击式粉碎机（impact mill） 对物料的作用力以冲击力为主，适 用于脆性、韧性物料以及中碎、细 碎、超细碎等应用广泛，因此具有 “万能粉碎机”之称。
锤击式粉碎机
冲击柱式粉碎机
16
冲击式粉碎机
17
粉碎机
（4）流能磨（Fluid-energy mills） 流 能磨系利用高压流体使药物颗粒与颗粒 之间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产 生粉碎作用。
D-药物的扩散
CS-药物的溶解 度
δ-扩散边界层 厚
Cs C
δ 固体表面边界层
7
改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变
晶型，制成固体分散物等）
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术 等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
滚压机
压缩、剪切
冲击式粉碎机
冲击
20~200 4~325
软性粉体 大部分医药品
胶体磨
磨碎
20~200 软性纤维状
气流粉碎机 撞击、研磨
1~30
中硬度物质
20
3 筛分 借助筛网孔径大小将
物料进行分离的方法
筛分用的药筛按其制作方法分两种，一种为冲眼 筛，另一种为编制筛。
药筛孔径大小用筛号表示。中国药典标准筛分19号九种规格。
第五章 固体制剂-1
1
本章内容：
概述； 散剂； 颗粒剂； 片剂 片剂的包衣
2
第一节 概述
固体制剂（solid preparations）中散剂、颗粒 剂、片剂、胶囊剂等的共同特点为： ① 物理、化学稳定性好，生产成本较低，服用与携 带方便。 ② 制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证 药物与辅料的混合均匀以及药物剂量的准确性， 而且固体剂型之间有着密切联系。 ③ 药物在体内首先溶解后才能透过生物膜，被吸收 进入血液当中。
23
混合机理
对流混合 剪切混合 扩散混合
三种混合方式在实际的操作过程中 并不是独立进行，而是相互联系的。
24
混合的影响因素
离析 是指可使已混合好的物料重新分层，降低 混合程度。离析是与粒子混合相反的过程，妨 碍良好的混合。
物料粉体性质的影响（粒径、粒子形态、密度） 设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内部插
④含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收该 液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖 等。若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决。