地尔硫卓说明书

【通用名】

注射用盐酸地尔硫卓

【功能与主治】

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

【不良反应】

常见不良反应为：心动过缓(1.1%)，低血压(0.7%)，I度房室传导阻滞(0.4%)，II度房室传导阻滞(0.3%)，房室交界性心律(0.3%)等。

【注意事项】

1 用于治疗室上性心动过速，须心电图监测。

2 肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。

3 本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。

4 皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和(或)剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。

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【药理毒理】

药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。

1 对血压的作用

1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。

2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。

3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。

2 对心律不齐的作用

1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。

2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。

3 对心肌缺血的作用

1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增

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加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。

毒理：盐酸地尔硫?给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。大鼠口服，其LD50为

585mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫?，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予>人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

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【药代动力学】

【使用说明】

注射用盐酸地尔硫卓

【禁忌事项】

1 对药物中任一成分过敏者。

2 妊娠或可能妊娠的妇女。

【药物相互作用】

同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药物，由于可能有协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其它药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。

1 β阻滞药可能影响心脏传导，尤其在病窦综合征或有房室

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传导阻滞者，在左室功能受损者可影响心室功能，与本品同用均有协同作用，并且对心脏负性肌力作用也相加。例如普萘洛尔可增加本品生物利用度近50%，因而须调整普萘洛尔剂量。

2 西咪替丁由于抑制P450细胞色素而使本品血药浓度药时曲线下面积增加，因而需调整本品的剂量。雷尼替丁虽可使本品血药浓度升高，但不明显。

3 与洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。例如本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始调整和停止本品治疗时，应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。

4 麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，且与钙通道阻滞剂有协同作用，因此，此两种药同时应用时，须仔细滴定剂量。

【药物过量】

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