糖尿病常用药物--胰岛素

糖尿病常用药物--胰岛素

糖尿病与胰岛素的关系

糖尿病（diabetes mellitus，DM）是一种胰岛素分泌相对或绝对不足所致的代谢性疾病，患者血糖水平增高为特征，长期的高血糖损害心血管、神经、肾脏等诸多组织及器官。胰岛素制剂是目前治疗糖尿病历史最长、疗效肯定的重要降糖药物。根据胰岛素作用时间长短分类，胰岛素制剂可分为有短效、中效、长效、预混等品种。胰岛素的注射部位可选择腹部、手臂外侧、大腿前以及外侧和臀部，但不同种类的胰岛素推荐的注射部位不同。合理选择胰岛素药物，充分发挥其临床疗效。胰岛素在细胞中的作用途径见下图。

胰岛素的结构

胰岛素单体由A、B两条肽链构成，A链和B链之间以二硫键相连。同时，A链内部也有一个二硫键。胰岛素的生理效能与二硫键有着极密切的关系，任何一个二硫键断裂都能使胰岛素失去活力。所以，单独的A链和B 链均没有生理活性，只有通过二硫键将两条链接合起来才具有活力。见下图。

胰岛素注射部位

胰岛素的注射部位可选择腹部、上臂、大腿前以及外侧和臀部，但不同种类的胰岛素推荐的注射部位不同。

胰岛素分类常用的胰岛素分类表

超短效胰岛素（类似物）

该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素，其优点和常（正）规胰岛素（RI）相比，更加符合胰岛素的生理分泌模式，皮下注射10-20分钟起效，持续时间3-5小时，最大作用时间为注射后1-3小时，能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常（正）规胰岛素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。

适用于

（1）经常发生低血糖的1型糖尿病者；

（2）生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。

注射部位选择：

（1）超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响，可以在任何注射部位给药；

（2）为避免低血糖发生，不应肌肉注射此类药物

常用制剂与规格：

门冬胰岛素注射液（诺和锐）3ml:300IU

赖脯胰岛素注射液（优泌乐）3ml:300IU

短效胰岛素

该类药物皮下注射0.5-1h后开始生效，2.5-4h作用达高峰，持续时间为5-7h，半衰期为2h。目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种，是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。外观为无色透明溶液，该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间，属于短效胰岛素，可在病情紧急情况下静脉输注。又称为“可溶性胰岛素”、“常（正）规胰岛素”、“中性胰岛素”或“未经修饰胰岛素”。用于治疗糖尿病，还可静脉注射用于包括应激性高血糖症在内的急性状态的处理。

注射部位选择：

胰岛素在腹部吸收速度较快，因此短效胰岛素的注射部位首选腹部。

常用制剂与规格：

胰岛素注射液10ml:400

单位生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）10ml:400IU

生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）3ml:300IU

重组人胰岛素注射液（优泌林R）3ml:300IU

重组人胰岛素注射液（优泌林R）10ml:400IU

中效胰岛素

该类药物皮下注射后1-4小时起效，4-12h血药浓度达峰值，作用维持18-24h，均比动物中效胰岛素（如中性低精蛋白锌胰岛素）略有提前。最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素（NPH）；其它种类还有慢胰岛素（胰岛素锌混悬液），但目前在国内极少使用。

适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。注射部位选择：（1）为避免因快速吸收引发的严重低血糖反应，因此应避免肌内注射NPH（中效胰岛素）；

（2）胰岛素在大腿和臀部的吸收速度较慢，因此当NPH作为基础胰岛素时，其首选注射部位是

大腿和臀部；

（3）为降低夜间低血糖发生风险，在可能的情况下，单用NPH应尽量在睡前给药，而避免在晚

餐时给药。

常用制剂与规格：

精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N）10ml:400IU

精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N）3ml:300IU

精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）3ml:300IU

精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）10ml:400IU

长效胰岛素

该类药物一般每日注射一次，满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。皮下注射后3-4h起效，12-20h达峰，作用维持24-36h。包括精蛋白锌胰岛素和特慢胰岛素，后者目前在国内极少使用。

主要提供基础水平胰岛素，适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。常用制剂与规格：

精蛋白锌胰岛素注射液10ml:400IU

超长效胰岛素（类似物）

皮下注射后，与中性低精蛋白锌胰岛素相比，其吸收更缓慢而持久，且无明显峰值。按一日1次注射给药，在第1次注射后，2-4日达稳态血药浓度。无峰值血药浓度，具有长效、平稳的特点，属一日用药一次的长效制

剂。皮下注射起效时间为1.5h，较中效胰岛素慢，有效作用时间达22h左右，同时几乎没有峰值出现，作用平稳。包括甘精胰岛素和地特胰岛素。

适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。长效胰岛素及其类似物注射部位选择：

（1）为防止严重的低血糖反应发生，应避免肌肉注射长效胰岛素和长效胰岛素类似物；

（2）对于接受长效胰岛素注射后进行运动的患者，必须给予低血糖警告；

（3）长效胰岛素类似物可在所有常规注射部位进行注射，但有待更深入的研究。

常用制剂与规格：

甘精胰岛素注射液（来得时）3ml:300IU

预混胰岛素

“双（时）相胰岛素”是指含有两种胰岛素的混合物，组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。例如30R，0.5h内起效，2-8h达峰值，作用最长持续24h；50R，0.5h内起效，2-12h达峰，作用最长持续16-24h。其优点是使用方便，注射次数相对少，并可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对复杂的操作。缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。

适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。注射部位选择：（1）早餐前注射常规（短效）胰岛素/NPH的预混胰岛素制剂时，首选注射部位是腹部，以加

快常规（短效）胰岛素的吸收，便于控制早餐后的血糖波动；

（2）晚餐前注射任何含有NPH的预混胰岛素制剂时，首选注射部位是臀部或大腿，以延缓NPH

的吸收，减少夜间低血糖的发生。

常用制剂与规格：

门冬胰岛素30注射液（诺和锐30）3ml:300IU

精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R）（优泌乐25）3ml:300IU

精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林70/30）3ml:300IU

精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵30R）3ml:300IU

胰岛素笔使用注意事项

在将笔的针尖插入至皮下组织之前不要不小心地去推动拇指键，这一点很重要。事实上，在针头完全插入皮下组织之前最好都不去触碰拇指键。一旦触碰了拇指键，病人要保持一定的压力按住拇指键，直至针头完全退出