制药工艺学课件2014
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生物制药工艺学第一章课件ppt课件
生物药物对热、酸、碱、重金属及pH变化和各 种理化因素都较敏感，生物材料又易腐败、染菌、被 微生物的活动所分解或被自身的代谢酶所破坏，甚至 机械搅拌、压片机冲头的压力、金属器械、空气、日 光等对生物活性都会发生影响。
为此，要确保生物药物的有效药理作用，就要从 原料制造、工艺过程、制剂、贮存、运输和使用各个 环节严加控制。
第二节 生物药物的性质和分类
一、生物药物的特点
新陈代谢是生命的基本特征之一，生物体是有组 织的统一整体。生物体的组成物质及其在体内进行的 一连串代谢过程都是相互联系、相互制约的。
1、 所谓疾病——主要是机体受到内外环境的改变而 使代谢失常，导致起调控作用的酶、激素及核酸、蛋 白质等生物活性物质自身或环境发生障碍。
生物技术作为高技术领域之一，已经越来越为人 们所重视。
自七十年代初，以DNA重组技术和淋巴细胞杂交 瘤技术的发明和应用为标志，生物技术诞生了。
由于生物技术对解决人类面临的重大问题如：粮 食、健康、环境、能源等将开辟广阔的前景，所以各 国政府竟相制定发展计划，国家实行优惠政策，政府 和企业界巨资投入，促进生物技术的发展。
鉴于生物药物多数是生物活性分子, 其化学性质 与生物学性质都很不稳定，在生产过程中又易受到微 生物污染，从其他生物体制取的生物药物对人体往往 是异源物质，所以对制品的均一性、有效性、安全性 和稳定性等都有严格的要求。
其制造工艺设计与质量标准的制定也就与一般化 学药物有较多区别。
根据中华人民共和国卫生部制定发布的《新药审 批办法》规定，新药研究内容应包括工艺路线、质量 标准、临床前药理及临床研究，同时，必须研究该药 的物理、化学性能、纯度及检验方法、药理、毒理、 动物药代动力学、临床药理、处方、剂量、剂型、生 物利用度、稳定性等并提出药品质量标准草案。
生物制药工艺学-第一章-课件PPT
“救生丹”。我国50余种中成药中都有蟾酥成分。
我国生产的蟾酥在国际市场上声望极高，每年出口5000多斤， 可换得外汇500万美元。
10
《本草纲目》共有52卷，载有药物1892种，收集医方 11096个，是我国医药宝库中的一份珍贵遗产。
分为16部62类。这种分类法，已经过渡到按自然演化的 系统来进行了。从无机到有机，从简单到复杂，从低级 到高级，这种分类法在当时是十分先进的。尤其对植物 的科学分类，要比瑞典的分类学家林奈早二百年。
不仅在药物学方面有巨大成就，在化学、地质、天文等 方面，都有突出贡献。它在化学史上，较早地记载了纯 金属、金属、金属氯化物、硫化物等一系列的化学反应。 同时又记载了蒸馏、结晶、升华、沉淀、干燥等现代化 学中应用的一些操作方法。
11
2.近代生物制药发展阶段
•30年代中期建立了小鼠和鸡胚培养病毒的方法，从 而制成黄热病、流感、乙型脑炎、森林脑炎和斑疹 伤寒等疫苗。
7
13．第一个提出“针灸会用，针药兼用”和预防“保健灸 法”；
14．系统、全面论述药物种植、采集、收藏的第一人；
15．第一个提出并试验成功野生药物变家种；
16．首创地黄炮制和巴豆去毒炮制方法；
17．首用胎盘粉治病；
18．最早使用动物肝治眼病，动物肝富含维生素A
19．第一个治疗脚气病并最早用彀树皮煎汤煮粥食用预防脚 气病和脚气病的复发，比欧洲人 早一千年
2． 第一个完整论述医德的人； 3． 第一个倡导建立妇科、儿科的人； 4． 第一个麻风病专家； 5． 第一个发明手指比量取穴法； 6． 第一个创绘彩色《明堂三人图》； 7． 第一个将美容药推向民间； 8． 第一个创立“阿是穴”； 9．第一个扩大奇穴，选编针灸验方； 10．第一个提出复方治病； 11．第一个提出多样化用药外治牙病； 12．第一个提出用草药喂牛，而使用其牛奶治病的人；
我国生产的蟾酥在国际市场上声望极高，每年出口5000多斤， 可换得外汇500万美元。
10
《本草纲目》共有52卷，载有药物1892种，收集医方 11096个，是我国医药宝库中的一份珍贵遗产。
分为16部62类。这种分类法，已经过渡到按自然演化的 系统来进行了。从无机到有机，从简单到复杂，从低级 到高级，这种分类法在当时是十分先进的。尤其对植物 的科学分类，要比瑞典的分类学家林奈早二百年。
不仅在药物学方面有巨大成就，在化学、地质、天文等 方面，都有突出贡献。它在化学史上，较早地记载了纯 金属、金属、金属氯化物、硫化物等一系列的化学反应。 同时又记载了蒸馏、结晶、升华、沉淀、干燥等现代化 学中应用的一些操作方法。
11
2.近代生物制药发展阶段
•30年代中期建立了小鼠和鸡胚培养病毒的方法，从 而制成黄热病、流感、乙型脑炎、森林脑炎和斑疹 伤寒等疫苗。
7
13．第一个提出“针灸会用，针药兼用”和预防“保健灸 法”；
14．系统、全面论述药物种植、采集、收藏的第一人；
15．第一个提出并试验成功野生药物变家种；
16．首创地黄炮制和巴豆去毒炮制方法；
17．首用胎盘粉治病；
18．最早使用动物肝治眼病，动物肝富含维生素A
19．第一个治疗脚气病并最早用彀树皮煎汤煮粥食用预防脚 气病和脚气病的复发，比欧洲人 早一千年
2． 第一个完整论述医德的人； 3． 第一个倡导建立妇科、儿科的人； 4． 第一个麻风病专家； 5． 第一个发明手指比量取穴法； 6． 第一个创绘彩色《明堂三人图》； 7． 第一个将美容药推向民间； 8． 第一个创立“阿是穴”； 9．第一个扩大奇穴，选编针灸验方； 10．第一个提出复方治病； 11．第一个提出多样化用药外治牙病； 12．第一个提出用草药喂牛，而使用其牛奶治病的人；
生物制药工艺学课件
基因突变与蛋白质改造
通过基因工程技术对蛋白质进行定点 突变，以改善其功能或提高其稳定性 。
基因治疗
利用基因工程技术将正常基因导入病 变细胞，以纠正或补偿缺陷基因。
基因诊断
利用基因工程技术检测基因突变、单 基因遗传病和多基因疾病，为疾病的 预防和诊断提供依据。
细胞工程技术
细胞培养技术
通过细胞培养技术实现细胞的 大量扩增和生产，用于药物筛
采用先进的分离和纯化技术，如超滤、纳滤、色谱等，降低下游 处理的成本。
基因工程菌的高密度培养
通过优化培养条件，实现基因工程菌的高密度培养，提高单位体积 内的产物产量，降低生产成本。
副产物利用和废物处理
通过合理利用副产物和有效处理废物，降低生产过程中的能耗和物 耗，从而降低生产成本。
05
CATALOGUE
特点
以生物技术为基础，涉及微生物、细胞、酶等生物活性物质的利用，具有高度 专业化和技术密集型的特点。
生物制药工艺学的应用领域
01
02
03
04
抗生素生产
利用微生物发酵技术生产抗生 素等药物。
疫苗制备
利用微生物或细胞培养技术制 备疫苗。
重组蛋白质药物
利用基因工程技术重组蛋白质 并生产药物。
基因治疗
利用基因工程技术治疗遗传性 疾病和癌症等疾病。
生物制药工艺学课件
CATALOGUE
目 录
• 生物制药工艺学概述 • 生物制药工艺流程 • 生物制药工艺中的关键技术 • 生物制药工艺的优化与改进 • 生物制药工艺的法规与伦理问题
01
CATALOGUE
生物制药工艺学概述
生物制药工艺学Leabharlann 定义与特点定义生物制药工艺学是一门研究利用生物技术制备药物的方法和过程的学科。
《制药工艺学》课件
THANKS
感谢观看
制药工艺学具有很强的应用性，需要结合理论和实践，涉及 多种学科领域，如化学、生物学、药剂学等，同时也需要遵 守严格的药品生产质量管理规范（GMP）。
制药工艺学的应用领域
药品研发
制药工艺学在药品研发阶段发挥 着重要作用，涉及新药的发现、 筛选、合成、制剂等方面的研究
。
药品生产
制药工艺学是药品生产的核心技术 ，涉及原料药的生产、药物制剂的 制备、质量控制等方面的技术要求 。
04
制药工艺学中的安全与环保
制药工业的安全管理
制药工业安全管理的重要性
确保生产过程中的安全，防止事故发生，保 护员工健康和环境。
制药工业安全培训
对员工进行安全培训，提高员工的安全意识 和技能，确保员工能够遵守安全规定。
制药工业安全管理体系
建立和完善安全管理体系，包括安全规章制 度、操作规程、应急预案等。
这些设备包括反应器、混合器、分离器、干燥器等，每种设备都有其特定的功能和 操作要求。
了解和掌握这些设备的原理、操作和维护对于保证制药工艺的稳定性和产品质量至 关重要。
制剂生产设备
制剂生产设备是用于将原料药 转化为药物制剂的设备，如片 剂、胶囊剂、注射剂等。
这些设备包括压片机、混合机 、包衣机、灌装机等，每种设 备都有其特定的功能和操作要 求。
《制药工艺学》ppt课件
• 制药工艺学概述 • 制药工艺流程 • 制药设备与技术 • 制药工艺学中的安全与环保 • 药品研发与注册 • 案例分析
01
制药工艺学概述
定义与特点
定义
制药工艺学是一门研究药物制造过程的综合性学科，涉及药 物成分的提取、分离、纯化、制剂、质量控制等方面的理论 和实践。
《制药工艺》PPT课件
第二组由第4、第5两个单元组成，其中第4单元为管道尺寸，一般标注公称 直径．以mm为单位，但只注数字，不注单位；第5单元为管道等级由三个部分组 成，见图8-8所示，其中第一部分为管道的公称压力（MPa）等级代号，用大写 英文字母表示，A-K用于ANSI标准压力等级代号(其中I、J不用)，L~Z用于国内 标准压力等级代号(其中O、X不用)。管道压力等级代号具体含义参见表8-3；第 二部分为顺序号，用阿拉伯数字表示，由1开始；第三部分为管道材质类别，用 大写英文字母表示，其含义如下：A —铸铁；B—碳钢；C —普通低合金钢； D —合金钢；E —不锈钢；F —有色金属；G —非金属；H —衬里及内防腐。
医学课件ppt
8
工艺流程图绘制内容及表示方法
⑴流程图的设计及绘制内容
管道及仪表流程图是设备布置设计和管道布置设计的基本资料，也是仪表 测量点和控制调节器安装的指导性文件，我们以其为例说明流程图的设计内容 及绘制方法。该流程图包括图形、标注、图例、标题栏等四部分，具体内容分 别如下。
①图形 将全部工艺设备按简单形式展开在同一平面上，再配以连接的主、 辅管线及管件，阀门、仪表控制点等符号。
下面分别对这三种流程图进行介绍。
⑴生产工艺流程草图
生产方法确定后，可进行生产工艺流程草图的绘制，绘制依据是可行性研 究报告中提出的工艺路线，绘制不需在绘图技术上花费时间，而把主要精力用 在工艺技术问题上，它只是定性地标出由原料转变为产品的变化、流向顺序以 及采用的各种化工过程及设备，生产工艺流程草图一般由物料流程、图例、标 题栏三部分组成．其中物料流程包括如下。
医学课件ppt
11
⑤对于需隔热的设备和机器要，在其相应部位面出一段隔热层图例．必 要时注出其隔热等级；有伴热者也要在相应部位画出—段伴热管，必要时可 注出伴热类型和介质代号，如图8-5所示。
医学课件ppt
8
工艺流程图绘制内容及表示方法
⑴流程图的设计及绘制内容
管道及仪表流程图是设备布置设计和管道布置设计的基本资料，也是仪表 测量点和控制调节器安装的指导性文件，我们以其为例说明流程图的设计内容 及绘制方法。该流程图包括图形、标注、图例、标题栏等四部分，具体内容分 别如下。
①图形 将全部工艺设备按简单形式展开在同一平面上，再配以连接的主、 辅管线及管件，阀门、仪表控制点等符号。
下面分别对这三种流程图进行介绍。
⑴生产工艺流程草图
生产方法确定后，可进行生产工艺流程草图的绘制，绘制依据是可行性研 究报告中提出的工艺路线，绘制不需在绘图技术上花费时间，而把主要精力用 在工艺技术问题上，它只是定性地标出由原料转变为产品的变化、流向顺序以 及采用的各种化工过程及设备，生产工艺流程草图一般由物料流程、图例、标 题栏三部分组成．其中物料流程包括如下。
医学课件ppt
11
⑤对于需隔热的设备和机器要，在其相应部位面出一段隔热层图例．必 要时注出其隔热等级；有伴热者也要在相应部位画出—段伴热管，必要时可 注出伴热类型和介质代号，如图8-5所示。
化学制药工艺学第2章全解ppt课件
1
二、工艺路线设计与选择的研究对象
1、即将上市的新药
➢ 在新药研究的初期阶段，对研究中新药 (investigational new drug，IND)的成本等经济问 题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进 行。
➢ 当IND在临床试验中显示出优异性质之后，便要 加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求 量确定生产规模。这时必须把药物工艺路线的工 业化、最优化和降低生产成本放在首位。
第一节 概 述
一、工艺路线
1、全合成 (total synthesis) 以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一
系列化学反应和物理处理过程制得。 2、半合成 (semi synthesis)
由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造 和物理处理过程制得。 3、工艺路线:
一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成 途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称 为该药物的工艺路线。
57
二、药物合成工艺路线的选择
➢ 通过文献调研，往往一个药物可以找到多 条合成路线，它们各有特点。
➢ 至于哪一条路线更合适当地的情况，进而 可以开发成为工业生产上的工艺路线，则 必须通过深入细致地综合比较和论证，以 选择出最为合理的合成路线，并制订出具 体的芳环上引入醛基的主要反应类型
2
2、专利即将到期的药物
➢ 药物专利到期后，其它企业便可以仿制，药物的 价格将大幅度下降，成本低、价格廉的生产企业 将在市场上具有更强的竞争力，设计、选择合理 的工艺路线显得尤为重要。
3、产量大、应用广泛的药物
➢ 某些活性确切老药，社会需求量大、应用面广， 如能设计、选择更加合理的工艺路线，简化操作 程序、提高产品质量、降低生产成本、减少环境 污染，可为企业带来极大的经济效益和良好的社 会效益。
二、工艺路线设计与选择的研究对象
1、即将上市的新药
➢ 在新药研究的初期阶段，对研究中新药 (investigational new drug，IND)的成本等经济问 题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进 行。
➢ 当IND在临床试验中显示出优异性质之后，便要 加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求 量确定生产规模。这时必须把药物工艺路线的工 业化、最优化和降低生产成本放在首位。
第一节 概 述
一、工艺路线
1、全合成 (total synthesis) 以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一
系列化学反应和物理处理过程制得。 2、半合成 (semi synthesis)
由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造 和物理处理过程制得。 3、工艺路线:
一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成 途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称 为该药物的工艺路线。
57
二、药物合成工艺路线的选择
➢ 通过文献调研，往往一个药物可以找到多 条合成路线，它们各有特点。
➢ 至于哪一条路线更合适当地的情况，进而 可以开发成为工业生产上的工艺路线，则 必须通过深入细致地综合比较和论证，以 选择出最为合理的合成路线，并制订出具 体的芳环上引入醛基的主要反应类型
2
2、专利即将到期的药物
➢ 药物专利到期后，其它企业便可以仿制，药物的 价格将大幅度下降，成本低、价格廉的生产企业 将在市场上具有更强的竞争力，设计、选择合理 的工艺路线显得尤为重要。
3、产量大、应用广泛的药物
➢ 某些活性确切老药，社会需求量大、应用面广， 如能设计、选择更加合理的工艺路线，简化操作 程序、提高产品质量、降低生产成本、减少环境 污染，可为企业带来极大的经济效益和良好的社 会效益。
《制药工艺学》课件
药物制剂的工艺流程与设备
药物制剂的质量控制与稳定性
药物制剂的处方设计原则与优 化方法
制药工艺技术与方法
药物提取工艺技术与方法
提取方法：根 据药物成分的 性质和特点， 选择合适的提 取方法，如煎 煮法、浸渍法、
渗漉法等。
添加标题
提取溶剂：选 择适当的溶剂，
如水、乙醇、 石油醚等，以 溶解药物成分。
次数
提取时间：根据药物成分的 性质和含量确定合适的提取
时间
药物分离纯化工艺原理
常用分离方法：沉淀法、萃 取法、结晶法、膜分离法等
分离纯化目的：去除杂质， 提高药物纯度
工艺流程：原料药→预处理 →分离纯化→精制→干燥→
产品
注意事项：选择合适的分离 方法，控制操作条件，保证
产品质量
药物制剂工艺原理
药物制剂的基本概念与分类
案例二：西药制剂工艺案例分析与实践操作
案例背景：介绍案例的来源、目的和意义
案例描述：详细描述案例的具体内容，包括药物名称、剂型、处方组成、生产工艺流程等
实践操作：介绍如何进行实验操作，包括实验步骤、实验结果分析和实验结论等 案例总结：对案例进行总结，提炼出其中的关键知识点和注意事项 案例拓展：介绍与案例相关的其他知识点和实际应用情况
案例三：生物制品分离纯化工艺案例分析与实践操作
案例描述：详细阐述生物制 品分离纯化工艺的基本原理、 操作流程和技术要点
实践操作：通过具体实验操 作演示生物制品分离纯化工
艺的实际应用
案例背景：介绍生物制品分 离纯化工艺的重要性和应用 领域
案例总结：总结生物制品分 离纯化工艺的优缺点、注意
事项和未来发展趋势
本
制药工艺学的 研究对象：原 料药、制剂、
生物制药工艺学第一章课件
3
生产过程监控与质量保证
通过生物制药工艺学的技术和方法，对药物的生 产过程进行实时监控和质量控制，确保药物的质 量和生产的稳定性。
05
生物制药工艺学的未来 发展
生物制药工艺学的发展趋势
基因和细胞疗法
随着基因编辑技术的进步，基因和细胞疗法将成为未来生物制药工 艺学的重要发展方向。
人工智能与大数据
人工智能和大数，有助于加速药物研发和优化生产过程。
工程学基础
生物工程、化学工程等， 这些学科为生物制药工艺 学提供了工程学理论基础 。
生物制药工艺学的技术基础
基因工程技术
基因工程技术是生物制药工艺 学的重要技术基础，用于生产 重组蛋白、抗体等生物药物。
细胞培养技术
细胞培养技术是生物制药工艺 学的核心技术之一，用于生产 各种细胞和组织。
蛋白质工程技术
生物制药工艺学的特点
具有高度综合性和实践性，涉及多学 科交叉，强调工艺过程优化、质量控 制和安全生产。
生物制药工艺学的重要性
保障药品质量和安全
推动生物医药产业发展
通过科学合理的工艺过程，确保生物 药物的有效性和安全性。
为生物医药产业提供技术支持和创新 动力，促进产业持续发展。
提高生产效率和降低成本
模拟研究法
总结词
利用模型或模拟系统来研究生物制药工艺的方法。
详细描述
模拟研究法在生物制药工艺学中应用广泛。这种方法通过构建模型或使用模拟系统来模拟生物制药工艺的过程， 以便更好地理解工艺参数、优化工艺条件和提高产品质量。模拟研究法有助于降低实验成本、缩短研发周期，并 提高研究的可靠性和可重复性。
现场研究法
通过生物制药工艺学的方法，研究药物与靶点的相互作用机制，深 入了解药物的作用原理和作用途径。
《制药工艺学》 英文课件
《制药工艺学》英文课件Pharmaceutical Technology: An Introduction.Slide 1: Title Page.Title: Pharmaceutical Technology.Subtitle: The Science of Drug Manufacturing.Author: [Your Name]Date: [Today's Date]Slide 2: Course Overview.Introduction to Pharmaceutical Technology.Importance of Pharmaceutical Technology in Modern Medicine.Role of Pharmaceutical Technology in Drug Discoveryand Development.Slide 3: Definition of Pharmaceutical Technology.Pharmaceutical Technology is the science andtechnology of converting raw materials into safe, effective, and marketable drugs.Slide 4: History of Pharmaceutical Technology.Brief timeline of significant events in the history of pharmaceutical technology.Evolution of drug manufacturing processes and techniques.Slide 5: Drug Manufacturing Processes.Raw Material Acquisition.Drug Synthesis.Formulation Development.Drug Manufacturing.Quality Control and Assurance.Slide 6: Raw Material Acquisition.Sources of raw materials.Quality control measures during raw material acquisition.Slide 7: Drug Synthesis.Chemical reactions involved in drug synthesis.Synthesis methods and techniques.Optimization of synthesis processes.Slide 8: Formulation Development.Types of drug formulations.Selection of excipients and additives.Formulation design considerations.Slide 9: Drug Manufacturing.Manufacturing processes and equipment.Scale-up considerations.Continuous vs. batch manufacturing.Slide 10: Quality Control and Assurance.Importance of quality control in drug manufacturing. Quality assurance systems and procedures.Regulatory compliance.Slide 11: Challenges in Pharmaceutical Technology.Safety and efficacy concerns.Cost-effectivenesss.Regulatory compliance.Sustainability and environmental impact.Slide 12: Future Trends in Pharmaceutical Technology.Emerging technologies in drug manufacturing.Personalized medicine and customized drug delivery systems.Sustainable manufacturing practices.Slide 13: Conclusion.Summary of key points covered in the course.Importance of continuous learning and updating knowledge in pharmaceutical technology.Slide 14: References.List of recommended references and resources for further learning.Slide 15: Contact Information.Instructor's contact information.Course-related queries and feedback.This slide deck provides a comprehensive overview of Pharmaceutical Technology, covering key aspects of drug manufacturing from raw material acquisition to quality control and assurance. It is designed to introduce students to the fundamentals of pharmaceutical technology andprovide a solid foundation for further learning in this field.。
药物制剂工艺学PPT资料(正式版)
药物制剂工艺学
工业药剂学
是研究药物剂型及制剂的理论、生产制备技术和质量控制的综合性 应用技术学科，是药物制剂专业的核心专业课程
药剂学
是研究药物制剂的基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用等 内容的一门综合性应用技术科学。
药物制剂工程
是以药剂学，工程学及相关理论和技术来综合研究制剂生产实 践的应用学科，研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术，生产设备 及质量管理的科学
根据经验，应在粘合剂的选用和制粒工艺上 做调整。
7.2 压片机的机械条件
压片机是片子成形的又一要素。其规格型 号的性能，设备运转时的机械状况及压片机 某些重要部分，如冲模的磨损程度等都直接 影响片剂的质量。
(1) 从规格型号上看，旋转式压片机比撞击式压片机的 压力大，且均匀，裂片现象容易控制。
体不易直接压片，应碎成细粉 B. 立方晶系的结晶对称性好、表面积大，压缩时易于成型； C. 鳞片状或针状结晶容易形成层状排列，所以压缩后的药片容易
分层片，不能直接压片； D. 树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成型
，但缺点是流动性极差。
过80～100目筛后备用，否则压片中易发生裂片、松片，片剂 表面不光。特别当药物为有色物时，尤其注意粉碎过筛后制粒 ，以免压出的片剂表面产生斑点，致使外观不合要求。
(2)颗粒中的水分对片剂的形成及质量具有重要作 用。
适量的水分能增加脆碎粒子的塑性变形，减少弹 性有利于压片，硬度亦较好。
实践证 明，维生素C片颗粒水分控制在1.5%～2% 之间则易压片，而水分减至1%以下时，出现裂片 、松片现象，即使片剂成形，通过数片板分装时 ，30% 左右的片子出现毛角、片面松散等现象。 相反，水分超过3%时，又易产生粘冲现象。
工业药剂学
是研究药物剂型及制剂的理论、生产制备技术和质量控制的综合性 应用技术学科，是药物制剂专业的核心专业课程
药剂学
是研究药物制剂的基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用等 内容的一门综合性应用技术科学。
药物制剂工程
是以药剂学，工程学及相关理论和技术来综合研究制剂生产实 践的应用学科，研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术，生产设备 及质量管理的科学
根据经验，应在粘合剂的选用和制粒工艺上 做调整。
7.2 压片机的机械条件
压片机是片子成形的又一要素。其规格型 号的性能，设备运转时的机械状况及压片机 某些重要部分，如冲模的磨损程度等都直接 影响片剂的质量。
(1) 从规格型号上看，旋转式压片机比撞击式压片机的 压力大，且均匀，裂片现象容易控制。
体不易直接压片，应碎成细粉 B. 立方晶系的结晶对称性好、表面积大，压缩时易于成型； C. 鳞片状或针状结晶容易形成层状排列，所以压缩后的药片容易
分层片，不能直接压片； D. 树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成型
，但缺点是流动性极差。
过80～100目筛后备用，否则压片中易发生裂片、松片，片剂 表面不光。特别当药物为有色物时，尤其注意粉碎过筛后制粒 ，以免压出的片剂表面产生斑点，致使外观不合要求。
(2)颗粒中的水分对片剂的形成及质量具有重要作 用。
适量的水分能增加脆碎粒子的塑性变形，减少弹 性有利于压片，硬度亦较好。
实践证 明，维生素C片颗粒水分控制在1.5%～2% 之间则易压片，而水分减至1%以下时，出现裂片 、松片现象，即使片剂成形，通过数片板分装时 ，30% 左右的片子出现毛角、片面松散等现象。 相反，水分超过3%时，又易产生粘冲现象。
《制药工艺学》PPT课件
• 1）温度：需要适宜的温度范围。 • 2）助催化剂（或促进剂）：本身无催化活性（或
很小），用量一般少于催化剂10%，对反应的活性 影响小，却能显著提高催化剂的活性、稳定性或 选择性。 • 3）载体（担体）：催化剂常负载于惰性物质上， 可促进催化剂分散，增加有效面积，提高活性， 节约用量，同时可增加机械强度，提高使用寿命。 （回收） • 4）催化毒物：对催化剂的活性有抑制作用的物质。
合成工艺
浓度和配料比
• 单分子反应（一级反应）：只有一个分子参与反应。 • -dc/dt=kc • 如：热分解反应、异构化反应和分子重排反应
合成工艺
浓度和配料比
• 双分子反应（二级反应）：两分子碰撞时相互作用发生的反应。 • -dc/dt=kCACB • 如：加成反应、取代反应和消除反应
合成工艺
•
Al2O3 、硅胶适用于脱水反应。 BACK
催化剂
合成工艺
催化剂
BACK
合成工艺
催化剂
催化剂活性 • 又叫催化能力，反映催化剂转化反应物能力的大小；
• 指工业上单位时间内单位重量（或单位表面积）的催化剂在特定条件下所得产品量 （又叫催化剂的负荷）。
• 能力大 活性高
合成工艺
催化剂
影响活性的因素
• 1）降低反应活化能，加快反应速度，缩短 平衡时间（对正、逆反应均适用）；
• 2）催化剂具有特殊的选择性
• 不同的催化剂适用于不同类型的化学反
• 应；例：
• 对同样的反应物系统，应用不同催化
• 剂，获得不同产物。例：
BACK
合成工艺
•
铂、钯、镍适用于加氢反应；
•
V2O5、MnO2、MoO2适用于氧化反应；
浓度和配料比
很小），用量一般少于催化剂10%，对反应的活性 影响小，却能显著提高催化剂的活性、稳定性或 选择性。 • 3）载体（担体）：催化剂常负载于惰性物质上， 可促进催化剂分散，增加有效面积，提高活性， 节约用量，同时可增加机械强度，提高使用寿命。 （回收） • 4）催化毒物：对催化剂的活性有抑制作用的物质。
合成工艺
浓度和配料比
• 单分子反应（一级反应）：只有一个分子参与反应。 • -dc/dt=kc • 如：热分解反应、异构化反应和分子重排反应
合成工艺
浓度和配料比
• 双分子反应（二级反应）：两分子碰撞时相互作用发生的反应。 • -dc/dt=kCACB • 如：加成反应、取代反应和消除反应
合成工艺
•
Al2O3 、硅胶适用于脱水反应。 BACK
催化剂
合成工艺
催化剂
BACK
合成工艺
催化剂
催化剂活性 • 又叫催化能力，反映催化剂转化反应物能力的大小；
• 指工业上单位时间内单位重量（或单位表面积）的催化剂在特定条件下所得产品量 （又叫催化剂的负荷）。
• 能力大 活性高
合成工艺
催化剂
影响活性的因素
• 1）降低反应活化能，加快反应速度，缩短 平衡时间（对正、逆反应均适用）；
• 2）催化剂具有特殊的选择性
• 不同的催化剂适用于不同类型的化学反
• 应；例：
• 对同样的反应物系统，应用不同催化
• 剂，获得不同产物。例：
BACK
合成工艺
•
铂、钯、镍适用于加氢反应；
•
V2O5、MnO2、MoO2适用于氧化反应；
浓度和配料比
《制药工艺学》PPT课件
工艺
4、对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮 的制备
原理
对硝基-α-乙酰胺基苯乙酮
对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮
5
氯霉素
简介
药理性质(1)
❖ 抗菌谱：
1）伤寒杆菌、痢疾杆菌、脑膜炎 球 菌、肺炎球菌等感染； 2）对多种厌氧菌感染有效； 3）亦可用于立克次体感染。
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6
氯霉素
简介
不良反应
1）引起粒细胞缺乏症及再生障碍性贫血 2）长期应用可引起二重感染。 3）新生儿、早产儿用量过大可发生灰婴综 合症。
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制药工艺学
Pharmaceutical Technology
主讲教师：孟舒献 副教授
天津大学化工学院制药工程系
精选ppt
1
第一篇 化学制药工艺
第二章 化学制药工艺路线的设计与选择 第三章 化学制药的工艺研究 第四章 手性制药技术 第五章 氯霉素生产工艺 第六章 紫杉醇生产工艺 第七章 头孢氨苄生产工艺 第八章 氢化可的松生产工艺
21
硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮
工艺
工艺
• 1）将经脱水的氯苯加入干燥的反应罐内，加入干 燥的六次甲基四胺，用冰盐水冷至5℃~15℃， 33℃~38℃反应1h，然后测定反应终点。
2）加入盐酸搪玻璃罐内，降温至7℃~9℃加入对
硝基-α-溴代苯乙酮六次甲基四胺盐 。当转变为
颗粒状后，停止搅拌，静置，分出氯苯。
4
氯霉素
简介
氯霉素的结构\名称
化学名称为D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基
苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺，D-threo-(-)-N-[α-
(hydroxymethyl)-β-hydroxy-p-nitrophenethyl]-2,2-
制药工艺学实验PPT
实验总结
实验目的达成
本次实验按照预期计划进行，成功实现了目标药物的合成，并对 其进行了全面的表征和性能测试，达到了实验目的。
团队协作成功
在实验过程中，团队成员密切配合，分工合作，共同完成了实验任 务。
实验收获
通过本次实验，我们不仅掌握了目标药物的合成方法，还提高了实 验技能和团队协作能力。
实验建议与展望
烘箱和干燥箱
烘箱和干燥箱用于干燥和除湿，保证产品的 质量和稳定性。
03
实验操作过程
实验前准备
实验材料准备
根据实验需求，准备适量的药品、试剂和器材， 确保实验的顺利进行。
实验安全准备
了解实验中可能存在的危险因素，佩戴必要的防 护用具，如实验服、护目镜、手套等。
ABCD
实验环境准备
确保实验室的清洁、整齐，检查实验台、通风橱、 水电气等设施是否正常。
深入研究合成机理
为了进一步优化究目标药物的合成机理，找出关键的控制点。
探索新的合成路线
针对本次实验中出现的副反应问题，我们可以探索新的合成路线， 以降低副反应的发生率。
加强实验安全意识
在实验过程中，我们需要加强安全意识，采取必要的防护措施，确保 实验过程的安全性。
制药工艺学原理
02
介绍药物制备过程中的分离、纯化和精制技术，以及药物剂型
和制剂的制备方法。
制药工艺学实验的安全与环保
03
强调实验过程中的安全注意事项和环保要求，确保实验的顺利
进行。
实验步骤
实验前的准备
包括实验器材、试剂、实验操 作规程和注意事项等。
实验操作过程
按照实验步骤逐步进行，包括 药物合成、分离、纯化和制剂 制备等。
实验预习
《制药工艺学》课件
制药设备的维护与保养
制药设备维护
制定设备维护计划，定期对制药设备进行检查、清洗、润滑等维护工作，确保设 备正常运行。
制药设备保养
根据设备的使用情况和维护状况，进行针对性的保养措施，如更换易损件、调整 设备参数等，以延长设备使用寿命。
04
制药工艺的优化与改进
制药工艺优化的目标与方法
目标
提高药品质量、降低生产成本、增强生产效率、确保工艺稳 定性和安全性。
的安全生产和运行。
制药工艺安全风险评估
对制药工艺进行安全风险评估，识别 和评估潜在的安全隐患和风险，并采 取相应的措施进行控制。
制药工艺安全培训
对操作人员进行制药工艺安全培训， 提高操作人员的安全意识和技能水平 。
制药工艺的环保要求与措施
制药工艺环保标准
制定和执行严格的制药工艺环保标准，确 保制药工艺的环保合规性。
质量控制内容
包括原料药控制、制剂控制、生产过程控制和产品质量控制等。
质量控制方法
包括理化检测、生物学检测、微生物学检测和临床试验等。
03
制药工艺流程与设备
制药工艺流程
原料药生产工艺流
程
介绍原料药的合成、分离、纯化 等工艺流程，以及各流程中的关 键操作和注意事项。
制剂生产工艺流程
详述不同制剂的生产工艺流程， 如片剂、胶囊剂、注射剂等，以 及相应的工艺控制参数和产品质 量标准。
原料准备、投料、反应、分离纯化、 产物精制等步骤。
合成方法
包括有机合成、无机合成和生物合成 等。
药物制剂工艺
制剂工艺原理
将药物制成适合临床使用的剂型 的过程。
制剂类型
包括片剂、胶囊剂、注射剂、软膏 剂等。
制剂工艺流程
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化学制药工艺学 公司（英文/中文） GlaxoSmithKline / 葛兰素史克 Merck / 美国默克 AstraZeneca / 阿斯利康 Abbott Laboratories / 雅培 Amgen / 安进 Bristol-Myers Squibb / 宝 百时美施贵 销售额 (亿美元) 458.288 274.283 328.04 307.647 146.42 188.08 利润 (亿美元) 89.3539 129.013 75.21 57.4584 46.05 106.12 资产 (亿美元) 653.82 1120.9 536.28 524.166 396.29 310.08 市值 (亿美元) 953.609 1161.08 635.553 842.93 557.223 418.079
化学制药工艺学
2006年为止，全球医药工业产业40 年来年增长率一直维持在12%15%, 是全球GDP增长率的34倍；
销售额(亿美元) 按恒定汇率计算的年增 长率(%) 6000 14 12 10 8 6 3000 4 2 0 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 0
排名
国家
326
422 436 440
美国
丹麦 日本 德国
1016.58
98.2639 99.1772 110.988
7.823
20.7155 17.5603 5.2478
208.215
102.747 131.844 231.959
126.764
446.478 178.107 174.34
Novo Nordisk / 诺和诺德 Astellas Pharma / 阿斯特拉制药 Merck & Co /德国默克
50 39 35 30 27 24 21 20 17 18 18 16 21 19 31 40
30
10 3 0 1996
6
7 3 2 2000
5
7
6
5 2
4
6 2 2007 3 2008 2009
1997
1998
1999
2001
2002
2003
2004
2005
2006
化学制药工艺学
3、利润比较高，专利保护周密，竞争激烈的工业。
化学制药工艺学
高投入：经费与时间 2009年R&D投入前10强（平均占销售比为19.9%）
罗氏 辉瑞
85.72 79.45 65.67
赛诺菲- 安万特 诺华
经费：3~5亿美元/新药 63.08 时间：10~15年左右（研究—上市） 62.86 葛兰素史克 美国制药公司2000年研究开发费用为 264亿美元 58.45 默克 46.57 武田 占销售额的20% 91 强生 计算机软件业：<10% 4 5 . 汽车工业： <5% 44.09 阿斯利康 原因：高要求（活性高、毒性低） 43
化学制药工艺学
2,4-二氯甲苯路线 2,4-二氯氟苯路线 3-氯-4-氟苯胺路线
化学制药工艺学
H3C H3C 5
COOH CH3OH POCl3
H3C H3C 6
H3C COOCH3 CH2Br2 H3C 7 OH Me 3N HOOCCOO COCl H3C
+
COOCH3
O OH
(R)
470
491
Gilead Sciences / 吉利德科学
AmerisourceBergen / 亚美资源
美国
美国
70.1138
737.575
26.3576
5.4365
96.9856
135.563
427.554
79.2649
化学制药工艺学
二、我国化学制药工业发展和前景
1、我国医药工业的发展进程与成就 我国可以生产化学原料药达1500余种24大类，总产量达43万吨，化学 原料药产量仅次于美国占世界第二位。 医药制剂生产发展迅速，规格品种繁多，能生产34个剂型4000余个品 种。 截止1998年底我国自主创制的新药有65种，其中化学药27种，中药21 种，生化、生物技术产品 15种、诊断试剂2 种，其中青蒿素是国际公 认的NCE。
排名 71 72 100 105 166 167
国家 英国 美国 英国 美国 美国 美国
185
209
Eli Lilly & Co / 礼来
Teva Pharmaceutical Inds /
美国
梯瓦制药 以色列
218.36
143.637
43.288
20.6687
274.609
332.122
395.759
化学制药工艺学
2、以新药研究与开发为基础的工业。 新药研究与开发主要包括： （1）突破性新药研究开发（NCEs）； （2）模仿性新药创制（me-too）； （3）延伸性研究开发（已知药物的化学结构修饰以及单一 对映体或异构体的研究和开发）； （4）应用生物技术开发新的生化药品； （5）现有药物的药剂学研究开发； （6）新技术路线和新工艺的研究开发。
561.865
225 229
Takeda Pharmaceutical /
武田药厂
日本 美国
157.987 1082.83
24.0713 11.96
278.33 275.39
354.683 162.713
McKesson / 麦克凯森
化学制药工艺学 公司（英文/中文） Cardinal Health / 康集团 卡地纳健 销售额 (亿美元) 利润 (亿美元) 资产 (亿美元) 市值 (亿美元)
礼来
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100
R & D 费用( 亿美元)
开发新药的费用和数量
化学制药工艺学
高风险：研究难度大 成功几率小 每筛选1.5万个化合物—1个可供上市的NCE 每年批准上市的新药平均为35个 年销售额在5亿美元以上的“重磅炸弹”仅为4% 新分子实体 60 新生物制品 53
化学制药工艺学是研究药物合成路线、工艺原理、工业生 产过程及实现其最优化的一般途径和方法的一门科学。
化学制药工艺学
二、研究内容 有机化学 分析化学
化工过程与设备
化学制药 工艺学
物理化学
有机合成化学
药物化学
化学制药工艺学
研究内容： 1、化学制药工艺路线的设计和评价及选择方法。
2、化学合成制药的工艺研究技术，反应条件与影响因素是 药物工艺研究的主要任务。 3、中试放大，生产工艺规程，安全生产技术。
化学制药工艺学
石晓华
Logo
第一章 绪 论
化学制药工Байду номын сангаас学
第一节 化学制药工艺学的研究对象和内容
第二节 化学制药工业的特点及其在化学工业中的地位
第三节 国内外化学制药工业的发展和 现状
第一节 化学制药工艺学的研究 对象和内容
化学制药工艺学
一、研究对象 化学合成药物生产的特点： 1、品种多，更新快，生产工艺复杂； 以喹诺酮类抗菌药为例: 第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸（1962）、噁喹酸、吡咯酸。 第二代(20世纪60年代末至70年代末)：吡哌酸（1974）、氟甲喹。 第三代(20世纪80年代以后)：1978年氟喹诺酮类问世。代表产品有诺 氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。按照药物中所含氟基团的数量可分三 类： (1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、 氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星； (2)双氟化物：洛美沙星 (3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。 第四代：吉米沙星、莫西沙星等。目前，国外有将近50个品种正处在 研发的各个阶段。
OH-/H2O H3C COOH H3C 8 O O Me 3N
+
SOCl2
H3C
* 9
(S) * O OH
CH3 CH3 NH4OH CHCl3 H2N O 2 H CH3 CH3
(R)
HOOCCOO
* 10
化学制药工艺学
O EtO OEt Cl(CH2)5Br Mg/Et2O Cl(CH2)5MgBr O Cl(H2C)5 O 11 12 O HCl/HOAc OEt Cl(H2C)5 O 3 O OH
高利润：高投入导致高产出 高风险带来高回报 制药行业的利润率非常高 世界大制药企业的利润率平均达22％；研究开发型的制药企业 的利润率高达40% ；一般行业的企业利润率在10％以下。 专利保护严密： 由于新药研究高投入、高风险、高利润的特点，决定了在这一 领域中必须实行严密的专利保护。 对创新药物、药物生产工艺、新剂型、新配方等创新内容给予 一定时期的专利保护，以保证新药的研发者得到合理的回报，调动其 进行新药研究的积极性。 创新药物的保护期自专利申请之日起，15年左右，个别的药物 可适当延长。
HOOC H 2 COOH H NH O 4 CH3 CH3
H SH . NH2 HCl 13
+
3
Cl(H2C)4
H HOOC H S NH2 (CH2)4
COOH H NH O 1 CH3 CH3
化学制药工艺学
2、原辅材料繁多，且原辅材料及中间体多为易燃、易爆、 有毒； 3、产品质量要求严格，基本采用间歇生产方式； 4、三废多，且成分复杂，严重危害环境。
第三节 国内外化学制药工业的发展 和现状
化学制药工艺学
一、国外化学制药工业发展的特征和趋势
1、新药研究开发竞争加剧。 2、巨型企业增多。 3、重视科技信息，开展预测及新药评价工作。 2010福布斯全球企业500强制药企业（21家，其中美国占11家）