肺部给药(干粉吸入剂)

肺部给药 -----干粉吸入剂
概念
干粉吸入剂是粉雾剂的一种,指一种或一 种以上的药物,经特殊的吸入装置给药以干粉 形式进入呼吸道,发挥全身或局部作用的给药 系统
原理：利用患者的呼吸气流或动力装 置将定量药物粉末气雾化后传递至 肺部的一种肺部给药装置。
由于其使用简单、易于携带，患者 的顺应性好，在临床应用广泛。
理想的干粉
吸入前具有良好的流动性
吸入后能迅速解聚释放出药物粒子起到 治疗作用
单剂量吸入装置
❖ 1: Spinhaler 金属刀片将与转片相联 的胶囊刺破,在吸入过程 中胶囊随转片旋转,粉末 从胶囊壁上的孔中释放 出来,当气体流速达35 L ·min- 1时,胶囊壁会发 生强烈颤动而使其中药 物释放完全
质不稳定药物 ❖ 复杂的结构导致了装置生产成本的提高,不利于普及 ❖ 患者对吸入装置的顺应性、使用频率以及干粉传递
技术都影响着疾病的有效控制。
前景与展望
因此加大对干粉吸入器的研制力度 势在必行,一款性能优良的干粉吸入装置 必须具有合理的内部结构,能准确分配药 物剂量,保持药物干粉的稳定性,且应方 便患者使用
❖ 但这些细小的药物粒子比表面积大,黏附性强, 流动性差,易于聚积成团,无法有效吸入给药。
解决方法1：
载体吸附药物微粉 适宜的载体吸附药物粒子形成多粒子层,并填充于 硬胶囊或贮库中,再安放于特殊的干粉吸入装置内; 使用时,以患者的吸入气流为动力,使药粉雾化,从而 吸入呼吸道。 呼吸道变窄使气流速度加快,导致药物从载体上分 离,在高速气流作用下进入肺部深层而起到治疗作用。
载体
适宜的大小 较好的流动性 适当的内聚力和表面粗糙度 载体的类型决定药物微粉在呼吸道各部位的 沉积量
解决方法2：
药粉再加工
用流化床使药物微粉在一定湿度环境中聚 集成松散的小球,具有很好的流动性,在吸入气 流作用下,通过呼吸道时,随着气流的加速,松 散的药物小球解聚为粒子
利用喷雾干燥可以从药物溶液、混悬液或 乳液中一步制得大粒径的药物粒子,而不需载 体吸附
谢 谢！
一种成熟的干粉吸入剂由性 能优良的药物干粉与吸入装置 两部分组成。
干粉
干粉的处方与制备
ຫໍສະໝຸດ Baidu❖ 干粉的处方组成及制备工艺是影响药物肺 沉积的主要因素
❖ 肺部的生理结构对药物的粒子性状有严格 要求,只有粒径为1～7μm的细小粉雾粒子才 能到达支气管以及肺泡而被吸收
❖ 利用机械粉碎及喷雾干燥等手段来得到适合 粒径的药物粒子
优点: ❖ 给药无胃肠道酶解作用; ❖ 无肝首关效应; ❖ 肺泡吸收面积大、由单层上皮细胞构成,药物
吸收迅速,可直接进入体循环,起效快; ❖ 药物制成干粉,解决了难溶性问题,且能保持药
物的稳定性。
干粉吸入剂
缺点：
❖ 单剂量吸入装置，在发病时若不能及时装药,将耽误 治疗
❖ 胶囊的质量影响药物的防潮性 ❖ 多剂量吸入装置要注意控制给药剂量,特别是一些性
❖ 2: Rotahaler
通过装置的转动使胶囊 分为两部分,药物粉末从 中释放进入给药室,在吸 入气流的作用下进入患 者呼吸道
多剂量吸入装置
❖ Turbuhaler 使用时旋转装置,刮刀将一个剂量药物送到转 盘上,在吸入动力产生的湍流下药物干粉雾化 进入呼吸道 此装置能储存近200个剂量
干粉吸入剂