执业药师《药学专业知识二》考点抗高血压药

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抗高血压药

一线降压药(5大类)

1.利尿剂(第七章第一节，氢氯噻嗪等，后述)

2.β受体阻断剂(第三节)——XX洛尔

3.钙通道阻滞剂(第三节)——XX地平

4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——XX普利

5.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦

第一亚类血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

一、药理作用与临床评价

常用：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

[回头再看]

(1)机制：

①抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ);

②同时作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解。

扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。

是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

(2)改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。

(3)扩张动静脉，增加冠脉血流量，增加静脉床容量，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率——全部心力衰竭患者，均需应用。

(4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量。

(5)保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。

(6)调节血脂和清除氧自由基。

(二)典型不良反应

1.常见——长期干咳(约20%);

2.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);

3.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;

4.血管神经性水肿;

5.味觉障碍(有金属味)。

6.首剂低血压反应。

7.补充——高血钾。

[马上小结----ACEI类药]

普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。

不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。

鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。

问题来了——为什么ACEI导致高血钾?

(三)禁忌证

妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。

血钾升高到>L或者血肌酐增加>50%或高于265μmmol/L(3mg/dl)时应停用。

二、用药监护

(一)注意首剂低血压反应

(二)注意监护肾毒性

用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%～50%，提示肾缺血，应停用。

避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。

(三)监护血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳

缓激肽增多——咳嗽、血管性水肿等。

处理——血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。

(四)卡托普利——定时检查全血细胞计数，防止中性粒细胞减少。

第二亚类血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

包括：缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等，以及复方制剂，如氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪等。

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合——松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡——平稳有效降压。

除了降压，ARB还可以：

A.逆转心肌肥厚;预防心房颤动电重构

B.减轻心力衰竭(用于不耐受ACEI患者)

C.改善高血压患者胰岛素抵抗

D.促进尿酸排泄

ARB主要作用：

(1)降压。

(2)减轻左室心肌肥厚，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚。

(3)肾保护。

(4)脑血管保护。

2010年中国高血压治疗指南推荐——

ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、ACEI所引起的咳嗽——为什么?

【答】不影响缓激肽。

(二)典型不良反应

心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

(三)禁忌证

双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。

(四)药物相互作用

与钾剂或留钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用，可能引起血钾增高。

二、用药监护

用药期间应监测血钾水平和血肌酐水平。大剂量应用可引起高钾血症。

第三亚类肾素抑制剂——阿利克仑

―、药理作用与临床评价

(一)作用特点

直接抑制肾素——降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。

(二)典型不良反应

严重低血压、皮疹、高钾血症。

(三)禁忌证

严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血压患者。

二、用药监护

(1)宜餐前服用或进食低脂肪食物。

(2)对糖尿病患者，若与ACEI联合应用可致高钾血症发生率增加。

第四亚类其他抗高血压药

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.利血平——交感神经末梢抑制剂。

使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。

轻度降压，作用缓慢而持久。

缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显着。

与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压;高血压危象。

2.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。

激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。

【甲基多巴】

1.妊娠高血压——首选药;

2.不降低肾小球滤过率——特别适用于肾功能不良的高血压患者;

3.长期使用可逆转左心室心肌肥厚。

3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。

①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉;

②肼屈嗪——仅扩张小动脉。

【硝普钠】用于：

A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等急症;

B.高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;

C.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压;