氨基的保护及脱保护
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根据不同环境中的稳定性分类
• 酸性：Fmoc, Dmb, PMB, Bn, Sem(除TFA) • 碱性：Cbz, Boc, Alloc, Teoc, Tos, Dmb, PMB, Bn, Sem • 氢化：Boc, Fmoc, Alloc, Teoc, Meoc, Etoc, Pht, Tos, Tfa, Ac, Sem
氨基的保护及脱保护
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根据保护机的官能团类别分类
• 烷氧羰基类 如：Cbz, Boc, Fmoc, Alloc, Teoc, Meoc, Etoc… • 酰基类 如：Pht, Tos, Tfa, Ac… • 烷基类 如：Trt, Dmb, PMB, Bn, Sem…
根据保护氨的种类分类
• • • • 伯氨：以上均可 仲氨：除Pht外均可 咪唑、吲哚、吡咯：除Pht, Fmoc外均可 酰氨：Boc, Bn, PMB, Dmb, Trt Boc,
常用的几种氨基保护基
Boc
常用引入及脱去方法
Note: curtius reaction 通过叔丁醇也可以引入Boc
常用的几种氨基保护基
Cbz
常用引入及脱去方法
Note: curtius reaction 通过甲苯也可以引入Cbz
常用的几种氨基保护基
Tfa & Ac
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Bn, PMB & Dmb
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Sem
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Pht
常用引入及脱去方法
常用的几种氨基保护基
Tos
常用引入及脱去方法
其他氨基保护基
Fmoc
Alloc
其他氨基保护基
Teoc
Meoc & Etoc
其他氨基保护基
Trt