沈阳药科大学《药物化学》试题及部分答案
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沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题
沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题
一、写出下列药物的化学结构(10分)
1. 地西泮
2. 卡马西平
3. 盐酸氟西汀
4. 盐酸哌替啶
5. 沙丁胺醇
6. 卡托普利
7. 克拉维酸
8. 环磷酰胺
9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦
二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用(10分)
例:
OH O
O CH 3
O 答:解热镇痛
1. 2.
N
S CH 3
S N CH 3
N
N O
Cl
F
N CH 3
CH 3
3. 4.
OH
N
Cl
NH 2
O
F
5. 6.
H N
N H
O
O
O
H 3C
O
H
N CH 3
F F
F HCl
*
7. 8.
HCl
H 2SO 4
H
2O
N CH 3
2
9. . 10.
3
H 33
2Cl
5H 2O
H 2N Cl
F 3C
NH
OH
CH 3
CH 3CH 3
11. 12. .N CH 3
Cl
CH 3
N
O
O
OH OH
HCl 1 H 2O
1
2N CH
3
13. 14.
2HCl
O
O
OH
Cl
N
N
N
CH 3
MeO
MeO
15. 16.
O
S
N
H N H CH
3
N C
H 3C
H 3NO 2
CH 3
H N O CH 3
N CH 3
17. 18.
N CH 3
H 3C CH 3
O
N H CH 3CH 3
O
H 3C
O
OH
19. 20.
N
N H
N
S
CH 3
CH 3
O
OMe MeO
3
O 3
3
·H Cl
21 22. .
O
N CH 3
S N H
O O N
H 2
H 3C
23. 24.
N
N N H O
O
O CH 2CH 3
H
N
S O
N H O
CH 3CH COOH
2O
O
H N
O
H 3C
N
O O
OH
25. 26.
H N
O O
H 3C N N
O O OH
N
O
OH
N
N
N CH 3
CH 3
CH
3
27. 28.
3
H 2
H
29.
30.
3
H 3
O
OH
O H 3C CH 3
H 3C
CH 3
31.
32.
N N O
CH 3
33. 34
N N O
O
F O
O
33
O N O CH 3
Cl F
N N
CH 3
F
F F
S H 2N
O O
35. 36.
N
N
N
N N O
O OH
F
O
H 3C
HN
H 3C
37.
38. 38.
N
N
N
N CH 3H 3C
O N
N N
NH 2
O
39. 40
O
OH OH O HO
OH
O O
N CH 3CH 3
CH 3
O
O CH 3
三、填空(20分)
1.奥沙西泮是-----------的代谢产物。
2. 盐酸氯胺酮的分子中含有手性碳,其----------的止痛和安眠作用是---------的
3倍和1.5倍
3. 局麻药物盐酸普鲁卡因是对天然产物-----------结构改造得到优秀麻醉药物。 4. 在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入------------------------可使局麻作用时间增加。
5. 盐酸利多卡因口服是主要用于-------------------的治疗。
6. 从药物设计的角度看海洛因是吗啡的--------------。这归于海洛因的--------大
于吗啡,因而较易进入中枢组织。
7. 临床上使用的麻黄碱的构型为-----------------,伪麻黄碱的构型为-----------,两
者为-----------------。 8. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成--------------,而失去药理作用。 9. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂4位苯核上的取代基在其苯核的-------------------上。 10.抗高血压药物甲基多巴的药理作用原于它在体内代谢为-----------------。 11.卡托普利为ACE 抑制剂的代表,由于分子的存在-----而具有皮疹和味觉消
失的副作用,因此其后续ACE 抑制剂分子中都无------。
12.氯贝丁酯中的4位氯原子的作用可能是防止其-----------------------。
13.利尿药物氢氯噻嗪从化学结构上属于-----------------药物。 14.非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------------酶。
15.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是-------------,它是由--------------和
------------------组成。
16.在睾酮的17位引入乙炔基可得到--------------,在雌二醇的17位引入乙炔基
可得到口的--------------。