传出神经系统药理概论优秀课件

二、传出神经系统的递质与 受体
（一）传出神经突触的超微结构模式图
药理学
◦ 电子显微镜显示传出神经末梢与次级神经元或效 应器问并无原生质直接相连，中间有宽 15～ 1000nm的间隙（突触间隙）。
◦ 据估计，单个运动神经末梢含有30万个以上的囊 泡(突触小泡)，而每个囊泡中含有1000-50000 个乙酰胆碱分子，在其突触后膜的皱褶内含有可 迅速水解乙酰胆碱的胆碱酯酶。
传出神经系统药理概论优秀课件
学习目的和要求
1、熟悉传出神经的递质与分类； 2、掌握传出神经系统的受体与效应：胆 碱能效应及肾上腺素能效应； 3、熟悉传出神经系统药物的作用方式与 分类。
药理学
一、传出神经系统的分类
（一）传出神经的解剖学分类
交感神经 sympathetic 传 出 自主神经系统
神 经
（1）肾上腺素受体
受 体 （+）
皮肤
收缩
粘膜
血管
Bp↑
内脏 瞳孔
扩大
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变时：HR ↑ 耗O2 ↑
1受体（心脏组织）
正 性
变力：心肌收缩力↑
变传导：传导↑
心输出量↑
受 2受体 体
（+）
支气管平滑肌 舒张 相反
肛门
冠状血管
括约肌
扩张
膀胱
骨骼肌血管
收缩
3受体（脂肪组织） 使分解增加
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（2）胆碱能受体
NA、AD相结合的受体。
药理学
2、受体分型 ①胆碱受体（cholinoceptor） (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体) 目前用分子克隆技术已发现了五种不同基因编码的M 受体亚型,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将 M受体分为M1、M2、M3、M4、M5。
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③释放: 胞裂外排 ④消失: A、主要方式: 再摄取-摄取1 神经系统 (75-90%)
摄取2 非神经系统(15-25%)-儿茶酚氧 位甲基转移酶(COMT)灭活 B、次要方式:被单氨氧化酶(MAO)破坏
药 理 学 17
NA 能 神 经 末 梢 递 质 合 成 、 贮 存、释放、代谢示意图
④平滑肌
收缩
胃肠道
恶心、呕吐、腹痛、腹泻
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肛门
⑤括约肌
舒张
有利于排便
膀胱
⑥腺体
唾液腺
流涎
汗腺
盗汗、出汗↑
先记住、 受体、再记忆M受体。
三、传出神经系统药物的基本作用及分类
（一）基本作用 1.直接作用于受体：
传出神经系统药物与受体结合后：如产生效应与神 经末梢释放的递质效应相似,称为激动药( agonist) 。如 结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,就称为阻断 药（blocker）。对激动药而言,就称为拮抗药 （antagonist）。
autonomic
副交感神经 parasympathetic
系
运动神经系统
统
somatic motor
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（二）传出神经按神经递质分类
1、胆碱能神经 (cholinergic nerve)
全部交感与副交感神经节前纤维 所有的副交感神经节后纤维 少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经) 运动神经
◦ 分支都有连续的膨胀部分呈稀疏串珠状，称为膨 体。每个神经元约有3万个膨体，每一膨体则含有 1000个左右的囊泡。囊泡内含有高浓度的神经递 质，囊泡为递质合成、转运和贮存的重要场所。
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（二）传出神经系统的递质
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢 释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲 动和信号,与受体结合产生效应。
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(2) N 胆碱受体（烟碱受体，Nicotine receptor，N 受体) N1(NN)受体：神经节N受体 N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
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②肾上腺素受体（adrenoceptor） (1) 受体
主要为1和2两种亚型。 (2) 受体
进一步分为1、2、3三种亚型。
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3、传出神经系统受体的生理功能
M样作用：M型胆碱受体被激动后产生与 兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，主 要表现为：心脏抑制、血管扩张、内脏平 滑肌收缩、瞳孔缩小及腺体分泌增加等。
药理学
①血管扩张→Bp↓
②瞳孔：缩小 ③心脏：抑制
变时：HR↓ 耗O2 ↓
负 变力：心肌收缩力↓ 性
变传导：传导↓
心输出量↓
支气管
呼吸困难、呼吸加快
药 理 学 13
胞裂外排（exocytosis）：当神经冲动到达神经末梢 时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜 融合，随即囊泡相关膜蛋白和突触小体相关蛋白融 合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至 突触间隙，乙酰胆碱可与受体结合，产生效应，即 为胞裂外排。
量子化释放：囊泡是运动神经末梢释放乙酰胆碱的 单元，当神经冲动到达末梢的时候，200-300个囊泡 可同时释放，由于释放乙酰胆碱量子剧增，可引发 动作电位而产生效应。
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放， 释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。
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（三）递质的合成 、贮存、释放、消失 1、Ach ①合成：
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②贮存：与ATP、囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ③释放：胞裂外排 ④消失： A、主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解失活 B、次要方式：神经末梢再摄取
2、去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)
大多数交感神经节后纤维
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二、传出神经系统的递质与受体
（一）传出神经突触 （二）传出神经系统的递质 （三）递质的合成 、贮存、释放、消失 （四）传出神经系统的受体
1、受体命名 2、受体分型 3、传出神经系统受体的生理功能
药理学 7
胆碱能神经末梢递质合成、 贮存、释放和代谢示意图
AcCoA: 乙酰辅酶A Choline：胆碱 ChAT: 胆碱乙酰化酶 A: 钠依赖性载体 B: 乙酰胆碱载体 P: 多肽
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2、 NA
①合成
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺-羟化酶 NA
胞浆百度文库
囊泡
②贮存: 与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
A: 钠依赖性载体 B: 单胺转运载体 P: 多肽 ATP:三磷酸腺苷 NE：去甲肾上腺素
药 理 学 18
（四）传出神经系统的受体
1、受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 （1）胆碱受体(acetylcholine receptor)：能选择性
与Ach相结合的受体。 （2）肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择性与