药理学-传出神经系统药理学概论PPT课件
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传出神经系统药理概论48页PPT
• M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。
12/26/2019
24
• M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。
•
突触前膜：激动时抑制Ach释放。
•
神经节：神经节除极化。
•
胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。
相结合的受体。 • 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择性与NA、AD相
结合的受体。
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• (二)、受体分型
• 1、胆碱受体
• (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体)
• 用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力
不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M5。而用分子生物基因技术发现
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。
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• 突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后 膜间的空隙，间隙宽约有15~1000nm,间 隙内存在有递质及灭活递质的酶。
•
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三、 传出神经系统的递质
• 递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的 一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与 受体结合产生效应。
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• (2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
• (3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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传出神经系统药理学概论 ppt课件
2．α、β受体激动药（肾上腺素） 3．β受体激动药
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
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传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
药理学PPT课件 传出神经系统药理学概论
血管平滑肌)
心率收缩力增加 支气管扩张 血管舒张 内脏平滑肌松弛
脂肪分解
第五章 传出神经系统药理概论
（三） 多巴胺受体 D1受体、D2受体
（四） 突触前膜受体（反馈） M－受体兴奋，抑制ACh释放（负反馈） N－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈） α2-受体兴奋，抑制递质释放（负反馈） β2-受体兴奋，促进递质释放（正反馈）
（五） 同一组织多种受体的共存 胆碱受体和肾上腺素受体
M受体亚型分布
M1 组 胃壁细胞 织 神经节 分 CNS 布
M2 心脏 脑 自主神经节 平滑肌
M3 外分泌腺 平滑肌 血管内皮 脑 自主神经节
α 肾上腺素受体亚型及其分布
药理分型
组织分布
α1A
心、肝、小脑、皮质、前列腺、肺、输精管
α1B
肾、脾、主动脉、肺、皮质
• N2受体： 骨骼肌收缩
效应器上β受体兴奋时：
• β1受体：
心肌收缩力增强，心率及传导加快
• β2受体：
骨骼肌血管和冠状血管扩张，支气管松弛等 此外, β受体兴奋还可使胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌 及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛
效应器上α受体兴奋时：
• 皮肤、粘膜和内脏的血管收缩（α1－R） • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 虹膜辐射肌收缩，瞳孔散大
3) 某些药物可促进NA释放： 麻黄碱,间羟胺
3. 去甲肾上腺素作用的消失：
再摄取1 (uptake1): 是通过处于末梢 突触前膜的特殊蛋白，称为转运体 （transporter),占75%~95%， 为储存型；
再摄取2 (uptake 2)：为代谢型，由 COMT和MAO代谢。
第五章 传出神经系统药理概论
合位点。当ACh与α亚基结合后，离子通道开 放，调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、Ca2+
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
传出神经系统药理学概论医学PPT课件
1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为
Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质
(Transmitter,或 Mediator)传递
4
5
静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流
3) 消除
由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min
14
1.交感神经的超微结构
澎体与囊泡:1个澎体中约1000个囊泡 15
2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、 贮存、作用终止方式
增加 增加 增加
收缩
胆碱受体
M(M2) M
效应 收缩 松弛
M
未定
M
分泌
N1
分泌
45
N2
收缩
第四节 传出神经系统药物 的基本作用及分类
一 、传出神经系统药物的基本作用
46
（一）直接作用于受体
激动药( agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 拮抗药（antagonist）-针对递质或药物
传出神经系统药理学概论
1
第一节 传出神经系统分类
按解剖学分类 1) 植物神经 (自主神经) 2) 运动神经
交感神经 副交感神经
2
3
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质 （一）化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?)
1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验
α2
血管平滑肌 血小板 脂肪细胞 肾上腺素能神经末梢 胆碱能神经末梢
Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质
(Transmitter,或 Mediator)传递
4
5
静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流
3) 消除
由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min
14
1.交感神经的超微结构
澎体与囊泡:1个澎体中约1000个囊泡 15
2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、 贮存、作用终止方式
增加 增加 增加
收缩
胆碱受体
M(M2) M
效应 收缩 松弛
M
未定
M
分泌
N1
分泌
45
N2
收缩
第四节 传出神经系统药物 的基本作用及分类
一 、传出神经系统药物的基本作用
46
（一）直接作用于受体
激动药( agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 拮抗药（antagonist）-针对递质或药物
传出神经系统药理学概论
1
第一节 传出神经系统分类
按解剖学分类 1) 植物神经 (自主神经) 2) 运动神经
交感神经 副交感神经
2
3
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质 （一）化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?)
1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验
α2
血管平滑肌 血小板 脂肪细胞 肾上腺素能神经末梢 胆碱能神经末梢
《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件
❖禁忌证：青光眼、前列腺肥大
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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2020年10月2日
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⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
皮肤 粘膜 内脏血管
Autonomic Nervous System
Sympathetic
Parasympathetic
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管 平滑肌等
心脏、 平滑肌 腺体等
节前交感神经
起源 • T1-L3 Spinal
Cord
节后交感神经: 起源 交感链 腹腔内神经节
节前副交感神经
起源 • Brainstem • S2-S4 Spinal Cord
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
中枢
抑制
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 不清
M5 中枢神经
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
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❖效应器上M受体的分布及效应
3. 传出神经系统的受体
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
肾上腺素受体 adrenoceptor
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1）受体的分类及分型
胆碱受体
根据其对药 物反应不同
肾上腺素受体 根据其对不同 激动药或阻断药 的反应不同
毒蕈碱受体
烟碱受体
Muscarine receptor Nicotine receptor
M受体
N 受体
配体对不同组织
M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
Nm、Nn
受体 1 、2
受体 1、 2、 β3
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
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2) 受体的分布及效应
平 胃肠、瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱逼尿肌
滑 支气管
肌 血管
分布少
膀胱括约肌
舒张
R密集
收缩
汗腺、唾液腺 分布多 外分泌腺 胃腺、呼吸道腺 分布少
分泌减少
心脏（少） 窦房结、心房、房室结、心室
抑制
中枢（少）
兴奋/抑制
②N 胆碱受体分布及效应
Nm受体（N2） 骨骼肌（运动终板）
Nn受体（N1）：神经节
收缩 复杂
【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程（略）
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
【贮存】 贮存部位：囊泡
贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
②游离形式
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放 其他释放机制
合成、贮存、 释放、灭活
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乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
【合成】 ➢ 合成部位：胆碱能神经末梢 ➢ 合成原料：胆碱 ➢ 合成过程
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【贮存】
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型
（Ach+ATP+囊 泡蛋白）贮存于囊泡
每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。
节后副交感神经: 起源
• 脑神经节
如睫状神经节 Ciliary等
• 效应器神经节
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
交感神经
节前fiber 短
Sympathetic nerve 节后fiber 长
自主神经
Autonomic nerve
传出神经
副交感神经
节前fiber 长
Parasympathetic nerve 节后fiber 短
运动神经
Somatic motor nerve
支配骨骼肌
传出神经的解剖学分类
2）按传出神经末梢释放递质分类
❖ 胆碱能神经
全部交感、副交感神经节前fiber 运动神经 全部副交感神经的节后fiber 极少数交感神经的节后fiber （支配
汗腺、骨骼肌血管）
支配肾上腺的交感N
❖ 去甲肾上腺素能神经 绝大数交感神经的节后纤维
第五章 传出神经系统药理学概论
第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类
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第一节 概述
传出神经系统分类
1）传出神经的解剖学分类 2）按传出神经末梢释放递质分类
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Somatic Motor
突触前膜摄取NA
进入 囊泡贮存（绝大部分）
取 神经末梢内 囊泡外（被线粒体膜所
含MAO灭活）
❖ 摄取2（uptake 2）
NA Adr＞NA
非神经组织
被摄取
(心肌、平滑肌等) 代
Adr
细
谢
胞
型
非神经摄取
内
摄
取
❖ 扩散→血液
被COMT和 MAO灭活
有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、
肾等组织的COMT和MAO灭活。
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【释放】
释放方式：胞裂外排（exocytosis）
量子化释放
其他释放机制 【 Ach的去路】
①Ach+胆碱受体
②灭活/消失
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
AchE
Ach
胆碱和乙酸（进入循环）
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
骨骼肌血管
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第二节 传出神经系统的递质和受体
1. 突触的结构
神经末梢
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效应器/ 次一级神经元
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2. 传出神经系统的主要递质
1）乙酰胆碱 （acetylcholine，Ach）
2）去甲肾上腺素 （noradrenal受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消失
消失方式
摄取1 （ uptake 1） 占释放量的75%-90% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
❖摄取1
贮存型摄取
神 经 摄
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马 突触前膜 M1 神经节 胃粘膜壁细胞 瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩