肾上腺素受体激动药PPT教案
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第八章 肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺 素相似的胺类化合物 1．构效关系
●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 二、α1受体激动药
去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物
（2）根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。
● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。
第二节 α受体激动药
பைடு நூலகம்一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE)
二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） ●对β1受体作用强于β2受体 ●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗 心力衰竭。 三、β2受体激动药 如沙丁胺醇（salbutamol）等。见呼吸系统药
● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支 气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘 ● 房室传导阻滞 ● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内 注射
1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏， 皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩, 造成 局部组织坏死, 故采用静脉点滴给药
2．作用
3．用途 休克和上消化道出血。
4．不良反应 ● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●α型作用强 ●β型作用较弱
第三节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】
1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤 粘膜收缩
激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠 状血管扩张
3.血压
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血。 .
麻黄碱（ephedrine） 【作用特点】 ●可激动α和β受体(β2受体作用弱) 促递质NA释放, 从而呈现α型和β型作用 ●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 ●兴奋中枢作用强。 ●快速耐受性 【用途】 ●防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨 麻疹等。
第四节 β受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素（isoprenaline， isoproterenol）又名喘息定和治喘灵 【药理作用】 激动β1和β2受体作用强, 但对α受体几乎无 作用 ● 兴奋心脏: 对正位节律点的兴奋作用强
【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失 常剂量大和血压急增等 多巴胺（dopamine） 【作用】 ●激动α、β受体 ● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ● β2受体作用微弱。
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α 受体，使血管收缩 3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药）
第1节 拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺 素相似的胺类化合物 1．构效关系
●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 二、α1受体激动药
去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物
（2）根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。
● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。
第二节 α受体激动药
பைடு நூலகம்一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE)
二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） ●对β1受体作用强于β2受体 ●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗 心力衰竭。 三、β2受体激动药 如沙丁胺醇（salbutamol）等。见呼吸系统药
● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支 气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘 ● 房室传导阻滞 ● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内 注射
1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏， 皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩, 造成 局部组织坏死, 故采用静脉点滴给药
2．作用
3．用途 休克和上消化道出血。
4．不良反应 ● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●α型作用强 ●β型作用较弱
第三节 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】
1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤 粘膜收缩
激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠 状血管扩张
3.血压
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血。 .
麻黄碱（ephedrine） 【作用特点】 ●可激动α和β受体(β2受体作用弱) 促递质NA释放, 从而呈现α型和β型作用 ●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 ●兴奋中枢作用强。 ●快速耐受性 【用途】 ●防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨 麻疹等。
第四节 β受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素（isoprenaline， isoproterenol）又名喘息定和治喘灵 【药理作用】 激动β1和β2受体作用强, 但对α受体几乎无 作用 ● 兴奋心脏: 对正位节律点的兴奋作用强
【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失 常剂量大和血压急增等 多巴胺（dopamine） 【作用】 ●激动α、β受体 ● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ● β2受体作用微弱。
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α 受体，使血管收缩 3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药）