乙酰胆碱

乙酰胆碱
药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。

2、胃肠道平滑肌收缩
3、泌尿道膀胱壁尿急收缩
4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。

中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用
卡巴胆碱
激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。

禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼
毛果芸香碱
眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗）
毒蕈碱
为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。

Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。

AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。

*青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。

抗胆碱酯酶药
重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药
腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的
AChE复活药（氯解磷定）
药理作用：1、恢复AChE的活性
2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。

临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。

M胆碱受体阻断剂
阿托品
药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。

随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。

临床应用：各种内脏绞痛，尤其胃肠道膀胱，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常须与阿片类镇痛药合用。

验光、眼底检查，缓慢型心律失常，抗休克（但对于休克伴心率过快或高热者，不宜用阿托品）
不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红
东莨菪碱
抑制腺体分泌强于阿托品，扩瞳及调节麻痹作用弱于阿托品，对心血管系统作用较弱。

中枢抑制作用；治疗晕动病；妊娠呕吐及放射病呕吐；对帕金森有一定疗效
山莨菪碱
对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高。

主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。

不良反应与阿托品相似但毒性较低。

合成扩瞳药
后马托品（主要扩瞳药作用快，时间段，眼底验光）
合成解痉药
普鲁本辛（可明显抑制胃肠平滑肌）
贝那替秦（胃复康能缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌）
*降低眼压可用的药物（治疗青光眼）：毛果芸香碱、青卞霉素、吗啡、甘露、可乐定、塞马洛尔、乙酰唑氨、肾上腺素
*升高眼压：阿托品、氯丙嗪、苯氖嗦、硝酸甘油、琥珀胆碱。

除极化型肌松药
特点：1、最初可出现短时肌束颤动2、连续用药可产生快速耐受性3、过量不能用新斯的明解救4、治疗剂量并无神经节阻断作用5、只有琥珀胆碱
琥珀胆碱
作用快而短暂遗传作用：特异质反应
筒箭毒箭
非去极化中毒后可用新斯的明解救
肾上腺素受体激动药
ɑ肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（升压药）
临床应用仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
不良反应：局部组织缺血坏死应停止注射或更换注射部位，进行热敷，并用ɑ受体阻断药酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。

急性肾衰竭伴有高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用。

ɑ、b肾上腺素受体激动药
肾上腺素：临床应用心脏骤停（首选）
过敏性疾病过敏性休克（首选）支气管哮喘（仅用于急性发作者）
局部应用与局麻药配伍，可延缓局麻药吸收，延长局麻药作用时间。

多巴胺：药理作用主要激动ɑ、b和外周的多巴胺受体，并促进神经末梢释放NA（去甲肾上腺素）肾脏是肾小球滤过率增加排钠利尿作用。

临床应用：与利尿药联合应用于急性肾衰竭
麻黄碱药理特点：化学性质稳定，口服有效；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用较显著；易产生快速耐受性。

临床应用 1、用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗，对于重症急性发作疗效较差
2、消除鼻粘膜膜充血所引起的鼻塞，常用0.5%~1.0%溶液滴鼻，可明显改善粘膜肿胀
3、防止某些低血压状态，如用于防止硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。

B肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
临床应用：房室传导阻滞
支气管哮喘（急性发作）
非选择性ɑ受体阻断药
酚妥拉明和托拉唑林
临床应用治疗外周血管痉挛性疾病
酚卞明
临床应用用于外周血管痉挛性疾病
非选择性b受体阻断药
普萘洛尔药理作用及临床应用具有较强的b受体阻断作用用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等
镇静催眠药
小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用，较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。

苯二氮卓类长效类如地西泮，中效类如劳拉西泮，短效类如三唑仑。

药理作用与临床应用
小剂量抗焦虑作用；镇静催眠作用（取代巴比妥）；抗惊厥、抗癫痫作用地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

作用机制增加CL离子通道开放的频率而增加CL离子内流，产生中枢抑制效应。

不良反应：苯二氮卓类药物过量中毒可用氟马西尼进行抢救与鉴别，他是苯的结合位点的拮抗剂
巴比妥类其随着剂量的增加，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静催眠（延长CL通道开放时间）、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等
不良反应其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

非苯二氮卓类镇静催眠药
可用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者，大剂量有抗惊厥作用。

抗癫痫药和抗惊厥药
常用抗惊厥药苯妥英钠（非镇静催眠性抗癫痫药）
不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止他向正常脑组织扩散
治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效
不良反应齿龈增生眼球震颤、复视、眩晕、共济失调致巨幼红细胞性贫血再生障碍性贫血
卡马西平（广谱抗癫痫）治疗神经痛由于苯妥英钠治疗狂躁症抑郁症还可诱导肝药酶
乙虎胺对小发作有效丙戊酸钠优于乙虎胺但对肝脏有毒性
抗惊厥（巴比妥类、苯二氮卓类的部分水合氯醛硫酸镁）
硫酸镁不良肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗
治疗神经系统退行性疾病药拟多巴胺类药
多巴胺前体药左旋多巴对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效，起作用特点是疗效与黑痣纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者疗效差；对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差；起效慢，用药2~3周出现体征改善，用药1~6个月后疗效最强维生素B6是多巴胺脱羧酶的辅基
卡比多巴不能通过血脑屏障进入神经系统的L-DOPA增加本品与心宁美混合比例1:4或1:10
多巴胺受体激动药苯海索禁用于青光眼和前列腺肥大患者特点对帕金森的震颤和僵直有效，但对动作迟缓无效其疗效不如左旋多巴
抗精神失常药
吩噻嗪类氯丙嗪（简答）
氯氮平治疗精神分裂症首选
抗狂躁碳酸锂（常用）不良轻度的毒性症状包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤丙米嗪抗抑郁作用的主要机制是阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能。

镇痛药吗啡平滑肌：胃肠道减慢胃蠕动，使胃排空延迟，提高胃窦部及十二指肠上部张力提高小肠及大肠平滑肌张力；心血管系统：发生直立性低血压，部分与其促进组胺释放有关。

作用于脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位；临床用于心源性哮喘降低呼吸中枢对Co2的敏感性，减弱过度反应性呼吸兴奋。

可待因用于中等程度疼痛和剧烈干咳
哌替啶（杜冷丁）人工合成镇痛药无镇咳作用、不致便秘、无止泻作用、不延缓产程。

内脏绞痛需加用阿托品、心源性哮喘、麻醉前给药及人工冬眠（吗啡没有）不良心悸和直立性低血压。

二氢埃托啡镇痛效应最强药物
延胡索乙素及罗通定镇痛作用与脑内阿片受体及前列腺素系统无关
阿片受体拮抗药纳洛酮用于阿片类药物急性中毒成瘾者的鉴别诊断
解热镇痛抗炎药
阿司匹林影响血小板功能影响血小板聚集及抗血栓形成，高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中COX，减少了前列环素
对乙酰氨基酚抗炎作用极弱对不宜使用阿司匹林的统统发热者适合本药
吲哚美辛其抗炎作用比阿司匹林强
布洛芬有明显抗炎、解热、镇痛作用胃肠道反应最常见
吡唑酮主要用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎但不良反应较多
钙通道阻滞药
对心肌降低心肌耗氧量负性频率和负性传导作用平滑肌动脉中又以冠状血管较为敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量；对血小板活化有抑制作用；临床用于高血压（硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平）脑血管疾病雷诺病患
抗心律失常药
奎尼丁不良金鸡纳反应心脏毒性较严重（减慢方式传导、降低心室率）
普鲁卡因按长期应用少数患者出现红斑狼疮综合征
利多卡因首官消除明显，生物利用度低，只能肠道外用药主治室性心律失常；不良眼球震颤是利多卡因中毒的早期信号。

苯妥英钠主治室性心律失常，
普萘洛尔窦性心动过速（首选）
胺碘酮不良长期应用可见角膜褐色微粒沉着个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化，长期应用必须定期检测肺功能和血清
维拉帕米降低窦房结自律性，减慢房室传导，延长窦房结、房室结的有效不应期；是阵发性室上性心动过速的首选药不良心功能不全、心源性休克患者禁用此药，老年人、肾功能低下者慎用。

利尿药
五类（简答）
常用袢利尿药作用于髓泮升支粗段主要用于急性肺水肿和脑水肿可治疗心、肝、肾性水肿急、慢性肾功能衰竭高钙血症不良低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症长期为低血镁；耳毒性并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性依他尼酸最易引起，且可能发
生永久性耳聋；高尿酸血症
噻嗪类及类噻嗪类抗利尿抗尿崩症不良低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症；导致高血糖、高脂血症。

保钾利尿药氨苯蝶啶、阿米洛利在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮作用
螺内酯仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用，对切除肾上腺的，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿充血性心力衰竭
乙酰唑胺治疗青光眼急性高山病
渗透性利尿药特点是静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管再吸收
甘露醇治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。

也可用于青光眼急性发作
抗高血压病
对合并有氮质血症或尿毒症的患者可选用高效利尿药呋塞米，伴有高脂血症患者可用吲达帕胺代替噻嗪类利尿药（不可用普萘洛尔）
氨氯地平二代长效
普萘洛尔（简答五个降压机制）
血管紧张素一转化酶抑制药作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药服药后患者发生顽固性咳嗽往往是停药的原因之一。

硝普钠适用于高血压急症
ɑ1受体阻断药不良首剂现象
去甲肾上腺素能神经末梢阻断药主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用利舍平不能单独使用胍乙啶较易引起肾、脑血流量减少及水、钠潴留，主要用于重症高血压。

治疗心力衰竭的药物
血管紧张素2搜提拮抗药
正性肌力药物：强心苷减慢心率作用治疗心力衰竭某些心律失常不良快速型心率失常异布帕明维司力农
抗心绞痛
冠状血管病变尤其是动脉粥样硬化
常用硝酸酯类硝酸甘油不宜口服舌下含服
洛尔类对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用，因其b受体被阻断，
钙通道阻滞药对变异型心绞痛疗效显著
硝苯地平抑制血管痉挛效果显著，对变异型心绞痛效果最好，对伴高血压患者尤为适合
作用于血液及造血器官的药物
肝素（必须注射，不可与碱性药物合用）体内体外具有强大地抗凝血作用（主要依赖于抗凝血酶3）不良硫酸鱼精蛋白会使其失活长期应用可致骨质疏松和骨折
香豆素类口服视维生素K拮抗剂，肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等加速香豆素类的代谢，降低其凝血作用
纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药链激酶尿激酶
影响自体活性物质的药物
组胺中枢抑制作用止吐防晕作用较强不良可引起致命性心律失常
作用于呼吸系统的药物
抗炎平喘药糖皮质激素为代表的抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果，一线药物不良长期用药诱发口咽部念珠菌感染，故吸入后要立即漱口支气管扩张药肾上腺受体激动剂异丙肾上腺素激动b1受体兴奋心脏
沙丁胺醇选择性激动b2受体
茶碱类抑制磷酸二酯酶阻断腺苷受体增加内源性儿茶酚胺的释放免疫调节与抗炎作用增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动
抗胆碱药异丙托溴铵对气道平滑肌有较高的选择性，对心血管系统作用不明显，也不影响痰液粘稠度和分泌。

抗过敏平喘药色甘酸钠稳定肥大细胞膜色甘酸钠为预防哮喘发作药物
作用于消化系统的药物
抗酸药碳酸氢钠起效快且作用短暂，中和继发性胃酸分泌增加、口服导致碱血症和碱化尿液。

抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西咪替丁对胃和十二指肠溃疡有良好疗效。

不良与雄性激素结合，拮抗起作用偶见心动过缓。

西咪替丁是肝药酶抑制剂
H-K-ATP（质子泵抑制药）位于胃壁细胞的胃粘膜腔侧
增强胃粘膜屏障功能药米索前列醇对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡，胃出血，作为细胞保护药有特效。

硫糖铝与溃疡面的亲和力为正常粘膜的6倍，在溃疡面形成保护屏障。

肾上腺皮质激素类药物（盐皮质激素如去氧皮质酮）
糖皮质激素注射、口服均可吸收肝功能严重不全者只宜用氢化可的松（短效）或泼尼松龙（中效）泼尼松甲泼尼松曲安尼松；抗休克作用（提高机体对细菌内毒素的耐受力但对外毒素则无防御作用）其他：允许作用可增强儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高血糖素的血糖升高作用；血液与造血使红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞增多。

而肾上腺皮质功能亢进者，淋巴细胞减少，淋巴组织萎缩。

中枢神经系统神经病患者和癫痫病患者慎用。

在应用有效抗菌药物治疗感染的同时，可用糖皮质激素作辅助治疗。

（严重感染）
对多发性皮肌炎，糖皮质为首选药，吸入型糖皮质防治哮喘效果较好且安全可靠，极少副作用。

（免疫相关）
过敏性休克，糖皮质为次选，可与首选药肾上腺素合用（抗休克）
不良医源性肾上腺皮质功能亢进：满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等，必要时可加用抗高血压药，抗糖尿病药治疗，并采用低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施。

心血管系统并发症血脂升高可引起高血压和动脉粥样硬化。

骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓
停药反应医源性肾上腺皮质功能不全
反跳现象对激素产生依赖常需加大剂量再行治疗，待症状缓解后再缓慢减量、停药。

疗程隔晨给药法此法应当用中效的泼尼松、泼尼松龙，以免引起对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。

胰岛素及其他降血糖药
胰岛素药理作用1、促进脂肪合成增加脂肪酸和葡萄糖的转运，使其利用率增加。

2、促进糖原的合成和贮存抑制糖原分解和异生而降低血糖
3、增加氨基酸的转运和核酸、蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解
4、加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流，在伴发疾病时应予充分注意。

5、促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度
体内过程普通制剂易为消化酶所破坏，口服无效，必须注射给药。

临床应用胰岛素注射剂1型糖尿病2型糖尿病初始治疗时需迅速降低血糖至正常水平2型糖尿病经饮食控制或口服降血糖药未能控制者发生各种急性严重并发症的糖尿病合并重度感染细胞内缺钾者
不良低血糖症过敏反应胰岛素抵抗脂肪萎缩
口服降压药磺酰脲类降血糖作用该类降低正常人血糖、对胰岛功能尚存患者有效，但对1型及切除胰腺无用。

其机制是刺激胰岛B细胞释放胰岛素
对水排泄的影响格列苯脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，可用于尿崩症。

对凝血功能的影响能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成
临床应用用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。

相互氯丙嗪、糖皮质、噻嗪类利尿药、口服避孕药均可降低磺酰脲类的降血糖作用，需注意。

双胍类机制促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低葡萄糖在肠的吸收及糖原异生，抑制胰高血糖素释放等。

主用于轻症糖尿病患者，尤适用于肥胖及单用饮食控制无用者。

ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂阿卡波糖降低患者餐后血糖（单或合）抗菌药物概论
包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的化学疗法抗菌药物抗真菌药物抗病毒药抗菌药物常用术语抗菌谱抑菌药杀菌药最低抑菌浓度最低杀菌浓度化疗指数
细菌耐药性产生是细菌产生对抗生素不敏感的现象。