乙酰胆碱

乙酰胆碱

药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。

2、胃肠道平滑肌收缩

3、泌尿道膀胱壁尿急收缩

4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用

卡巴胆碱

激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼

毛果芸香碱

眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗）

毒蕈碱

为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。

Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。

*青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。

抗胆碱酯酶药

重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药

腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的

AChE复活药（氯解磷定）

药理作用：1、恢复AChE的活性

2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。

临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。

M胆碱受体阻断剂

阿托品

药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。

临床应用：各种内脏绞痛，尤其胃肠道膀胱，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常须与阿片类镇痛药合用。验光、眼底检查，缓慢型心律失常，抗休克（但对于休克伴心率过快或高热者，不宜用阿托品）

不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红

东莨菪碱

抑制腺体分泌强于阿托品，扩瞳及调节麻痹作用弱于阿托品，对心血管系统作用较弱。中枢抑制作用；治疗晕动病；妊娠呕吐及放射病呕吐；对帕金森有一定疗效

山莨菪碱

对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。不良反应与阿托品相似但毒性较低。

合成扩瞳药

后马托品（主要扩瞳药作用快，时间段，眼底验光）

合成解痉药

普鲁本辛（可明显抑制胃肠平滑肌）

贝那替秦（胃复康能缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌）

*降低眼压可用的药物（治疗青光眼）：毛果芸香碱、青卞霉素、吗啡、甘露、可乐定、塞马洛尔、乙酰唑氨、肾上腺素

*升高眼压：阿托品、氯丙嗪、苯氖嗦、硝酸甘油、琥珀胆碱。

除极化型肌松药

特点：1、最初可出现短时肌束颤动2、连续用药可产生快速耐受性3、过量不能用新斯的明解救4、治疗剂量并无神经节阻断作用5、只有琥珀胆碱

琥珀胆碱

作用快而短暂遗传作用：特异质反应

筒箭毒箭

非去极化中毒后可用新斯的明解救

肾上腺素受体激动药

ɑ肾上腺素受体激动药

去甲肾上腺素（升压药）

临床应用仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压

不良反应：局部组织缺血坏死应停止注射或更换注射部位，进行热敷，并用ɑ受体阻断药酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。急性肾衰竭伴有高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用。

ɑ、b肾上腺素受体激动药

肾上腺素：临床应用心脏骤停（首选）

过敏性疾病过敏性休克（首选）支气管哮喘（仅用于急性发作者）

局部应用与局麻药配伍，可延缓局麻药吸收，延长局麻药作用时间。多巴胺：药理作用主要激动ɑ、b和外周的多巴胺受体，并促进神经末梢释放NA（去甲肾上腺素）肾脏是肾小球滤过率增加排钠利尿作用。

临床应用：与利尿药联合应用于急性肾衰竭

麻黄碱药理特点：化学性质稳定，口服有效；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用较显著；易产生快速耐受性。

临床应用 1、用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗，对于重症急性发作疗效较差

2、消除鼻粘膜膜充血所引起的鼻塞，常用0.5%~1.0%溶液滴鼻，可明显改善粘膜肿胀

3、防止某些低血压状态，如用于防止硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。B肾上腺素受体激动药

异丙肾上腺素

临床应用：房室传导阻滞

支气管哮喘（急性发作）

非选择性ɑ受体阻断药

酚妥拉明和托拉唑林

临床应用治疗外周血管痉挛性疾病

酚卞明

临床应用用于外周血管痉挛性疾病

非选择性b受体阻断药

普萘洛尔药理作用及临床应用具有较强的b受体阻断作用用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等

镇静催眠药

小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用，较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。

苯二氮卓类长效类如地西泮，中效类如劳拉西泮，短效类如三唑仑。

药理作用与临床应用

小剂量抗焦虑作用；镇静催眠作用（取代巴比妥）；抗惊厥、抗癫痫作用地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

作用机制增加CL离子通道开放的频率而增加CL离子内流，产生中枢抑制效应。

不良反应：苯二氮卓类药物过量中毒可用氟马西尼进行抢救与鉴别，他是苯的结合位点的拮抗剂

巴比妥类其随着剂量的增加，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静催眠（延长CL通道开放时间）、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等

不良反应其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

非苯二氮卓类镇静催眠药

可用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者，大剂量有抗惊厥作用。

抗癫痫药和抗惊厥药

常用抗惊厥药苯妥英钠（非镇静催眠性抗癫痫药）

不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止他向正常脑组织扩散

治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效

不良反应齿龈增生眼球震颤、复视、眩晕、共济失调致巨幼红细胞性贫血再生障碍性贫血

卡马西平（广谱抗癫痫）治疗神经痛由于苯妥英钠治疗狂躁症抑郁症还可诱导肝药酶

乙虎胺对小发作有效丙戊酸钠优于乙虎胺但对肝脏有毒性

抗惊厥（巴比妥类、苯二氮卓类的部分水合氯醛硫酸镁）

硫酸镁不良肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗

治疗神经系统退行性疾病药拟多巴胺类药

多巴胺前体药左旋多巴对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效，起作用特点是疗效与黑痣纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者疗效差；对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差；起效慢，用药2~3周出现体征改善，用药1~6个月后疗效最强维生素B6是多巴胺脱羧酶的辅基

卡比多巴不能通过血脑屏障进入神经系统的L-DOPA增加本品与心宁美混合比例1:4或1:10

多巴胺受体激动药苯海索禁用于青光眼和前列腺肥大患者特点对帕金森的震颤和僵直有效，但对动作迟缓无效其疗效不如左旋多巴

抗精神失常药