青霉素
青霉素的提取方法
青霉素的提取方法
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，其提取方法主要包括发酵法、化学合成法和生物转化法。
其中，发酵法是目前应用最为广泛的一种方法。
首先，发酵法是利用青霉菌在适宜的培养条件下产生青霉素。
青霉素生产菌株主要包括青霉菌属、放线菌属和链霉菌属。
在培养基中添加适当的碳源、氮源、矿物盐和生长因子，控制好温度、pH 值和氧气供应，青霉素生产菌株就能够产生大量的青霉素。
其次，发酵液中的青霉素需要进行提取和纯化。
一般来说，提取青霉素的方法包括有机溶剂法、树脂吸附法和膜分离法。
有机溶剂法是将发酵液与有机溶剂进行萃取，然后通过蒸馏或结晶得到青霉素。
树脂吸附法是利用青霉素对特定树脂的亲和性进行吸附，再通过洗脱得到纯净的青霉素。
膜分离法则是利用膜的分离作用将青霉素从发酵液中分离出来。
最后，提取得到的青霉素需要进行纯化和结晶。
通过结晶、结晶温度、溶剂选择和结晶速度等条件的控制，可以得到高纯度的青霉素结晶体。
总的来说，青霉素的提取方法是一个复杂的过程，需要在培养条件、提取方法和纯化工艺等方面进行精细的控制。
只有通过科学合理的方法，才能够得到高质量的青霉素产品，为临床医学和医药工业提供有力的支持。
青霉素的分类
青霉素的分类青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，它的发现和应用对医学界产生了革命性的影响。
青霉素的分类是基于其化学结构和抗菌谱的不同特点而进行的，不同类型的青霉素在临床上有着不同的应用范围和疗效。
一、天然青霉素天然青霉素是由真菌产生的抗生素，最早由亚历山大·弗莱明于1928年发现。
这类青霉素的代表性药物是青霉素G，也被称为普鲁卡因青霉素。
天然青霉素具有广谱的抗菌活性，对许多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌都有较好的抑制作用。
然而，由于其结构较为简单，易被细菌产生的酶类降解，因此其抗菌活性较弱，且易出现耐药性。
二、半合成青霉素半合成青霉素是在天然青霉素的基础上通过化学合成进行改造得到的药物。
通过改变青霉素的侧链结构，可以增强其抗菌活性和稳定性。
半合成青霉素的代表性药物是苄青霉素（青霉素V），也被称为青霉素V钾盐。
苄青霉素对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较好的抑制作用，且相对于天然青霉素来说更稳定，口服吸收良好。
三、广谱青霉素广谱青霉素是在半合成青霉素的基础上进一步改进得到的药物，具有更广泛的抗菌谱。
其中最重要的代表是氨苄青霉素（青霉素G的衍生物）和阿莫西林（苄青霉素的衍生物）。
广谱青霉素对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有较好的抑制作用，且对某些耐药菌株仍然有效。
广谱青霉素在临床上广泛应用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
四、抗酶青霉素抗酶青霉素是通过改变青霉素分子结构，使其能够抵抗细菌产生的酶类降解而得到的药物。
这类青霉素具有较强的抗菌活性，能够有效抵抗细菌产生的酶类降解，从而提高药物的稳定性和疗效。
抗酶青霉素的代表性药物是氨甲苄青霉素（苄青霉素的衍生物）。
抗酶青霉素在临床上常用于治疗对青霉素敏感但产生酶类抗药性的细菌感染。
五、延长青霉素延长青霉素是通过在青霉素分子结构中引入特殊的化学基团，从而延长药物在体内的半衰期，减少用药频率，提高疗效的药物。
这类青霉素的代表性药物是苄唑青霉素和氨苄唑青霉素。
青霉素的工艺过程
青霉素的工艺过程
青霉素（Penicillin）是一种广谱抗生素，其工艺过程如下：
1. 青霉菌培养：选择适宜的青霉菌菌株，如金黄色葡萄球菌、链球菌等，并将其转入培养基中进行培养。
培养基通常包含适量的碳源、氮源、矿物盐和其他必需营养物质。
2. 发酵：将培养基加入发酵罐中，并控制适当的温度、pH值和氧气供应，以提供最佳的生长环境。
青霉菌在发酵过程中会产生青霉素。
3. 静置培养：在发酵结束后，将发酵液进行离心分离，得到菌体和混合物。
菌体可以用于下一批的青霉素发酵，而混合物则需要经过后续处理。
4. 提取青霉素：混合物通常含有青霉素、其他杂质和溶剂，需要经过提取工艺进行分离。
常用的提取方法包括酸化、溶剂萃取和离子交换等。
通过这些方法可以将青霉素从混合物中纯化并得到高纯度的青霉素溶液。
5. 结晶：通过调节青霉素溶液的温度、浓度和pH值等条件，使其逐渐结晶。
结晶通常采用冷却结晶或浓缩结晶等方法。
6. 干燥：将青霉素结晶体进行过滤和干燥，以去除残留的溶剂和水分，得到纯净的青霉素晶体。
7. 包装和贮存：将干燥的青霉素晶体进行包装，并在适当的环境条件下进行贮存，以保证其质量和稳定性。
需要注意的是，以上是青霉素的一般工艺过程，不同的青霉素类别和生产厂家可能会有一些差异。
同时，生产过程中也要遵循相关的质量管理和安全规定，以确保产品的质量和安全性。
青霉素
抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、......
天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。
【天然青霉素】
青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上，在 25℃下培养7～10天，即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中， 通入无菌空气、搅拌，在27℃下培养24～28h，然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养 基中，通入无菌空气，搅拌，在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制： 将青霉素发酵液冷却，过滤。滤液在pH2～2.5的条件下，于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取，得到丁酯萃 取液，转入pH7.0～7.2的缓冲液中，然后再转入丁酯中，将此丁酯萃取液经活性炭脱色，加入成盐剂，经共沸蒸 馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得。
近 代 ， 1 9 2 8 年 英 国 细 菌 学 家 弗 莱 明 首 先 发 现 了 世 界 上 第 一 种 抗 生 素 — 青 霉 素 ， 亚 历 山 大 ·弗 莱 明 由 于 一 次 幸 运的过失而发现了青霉素。
1928年，英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素，但由于当时技术不够先进，认识不够深刻， Fleming并没有把青霉素单独分离出来。
【半合成青霉素】
以 6 A PA 为 中 间 体 与 多 种 化 学 合 成 有 机 酸 进 行 酰 化 反 应 ， 可 制 得 各 种 类 型 的 半 合 成 青 霉 素 。
6 A PA 是 利 用 微 生 物 产 生 的 青 霉 素 酰 化 酶 裂 解 青 霉 素 G 或 V 而 得 到 。 酶 反 应 一 般 在 4 0 ～ 5 0 ℃ 、 p H 8 ～ 1 0 的 条 件下进行；酶固相化技术已应用于6APA生产，简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解 制......
青霉素化学结构
青霉素化学结构
青霉素（Penicillin）是一种抗生素，由青霉菌产生，其化学结构比较复杂。
青霉素的基本结构包括一个β-内酰胺环和一个噻唑环，通过一个酰胺键连接。
其中，β-内酰胺环是青霉素的活性部分，负责与细菌细胞壁上的靶点结合并抑制其合成，从而起到杀菌作用。
青霉素的侧链结构可以有不同的变化，这决定了其抗菌谱和药理学特性的差异。
例如，青霉素 G 的侧链为苄基，而青霉素 V 的侧链为苯氧甲基。
除了基本结构外，青霉素还可能含有一些其他的官能团，如羟基、氨基等，这些官能团的存在可能会影响其溶解性、稳定性和药理学性质。
总的来说，青霉素的化学结构比较复杂，其基本结构中的β-内酰胺环和噻唑环是其杀菌作用的关键，而侧链结构的差异则决定了其抗菌谱和药理学特性的不同。
青霉素 原理
青霉素原理
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，其原理是通过抑制细菌的细胞壁合成来达到抗菌效果。
细菌的细胞壁是由多层交叉链接的聚糖链和氨基酸聚合物组成的，它起到保护细菌细胞的作用。
青霉素可以通过结合并抑制细菌的一种酶，称为“转肽酶”，进而阻断细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁的合成是一个复杂的过程，其中转肽酶在细菌细胞壁合成的早期起到重要的作用。
转肽酶能够在细菌细胞壁的合成过程中交联两个聚糖链，从而提供细胞壁的稳定性。
青霉素通过与转肽酶结合，抑制其活性，阻断了细菌细胞壁的合成。
当细菌的细胞壁合成受到抑制时，细菌的细胞壁会逐渐破裂，导致细菌细胞的溶解和死亡。
由于细菌细胞壁的合成是一个不断进行的过程，因此青霉素需要在细菌细胞壁合成的早期起作用，才能够有效地杀死细菌。
值得一提的是，青霉素对于人体的细胞壁是没有影响的，因为人体的细胞壁结构与细菌的细胞壁结构不同，所以青霉素可以针对细菌起到选择性杀菌的作用。
总而言之，青霉素通过抑制细菌的细胞壁合成来达到抗菌效果，这是因为青霉素可以结合并抑制细菌的转肽酶，阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞的破裂和死亡。
青霉素的注意事项
青霉素的注意事项青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，具有良好的疗效和安全性。
但是，在使用青霉素时，需要注意以下几点。
首先，个体过敏史。
青霉素是一种常见的过敏原，约有2%至5%的人口对青霉素过敏。
因此，在使用青霉素之前，应仔细询问患者是否有过敏史，尤其是对青霉素的过敏反应。
如果患者有过敏史，应避免使用青霉素，或者改用其他抗生素。
其次，器官功能。
青霉素主要通过肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要减量使用。
对于肾功能严重受损的患者，可以考虑使用其他抗生素，以避免药物在体内蓄积导致不良反应。
此外，注意剂量和疗程。
在使用青霉素时，应根据感染的严重程度和患者的年龄、体重等因素来确定合适的剂量。
同时，需要按疗程坚持使用，即使症状消失也不能提前停药。
只有坚持使用足够的剂量和疗程，才能保证药物对病原菌的彻底杀灭，避免耐药菌的产生。
另外，注意与其他药物的相互作用。
青霉素与某些药物，如红霉素、甲磺司特、利尿剂等同时使用时，可能会引起不良反应。
因此，在使用青霉素之前，需要了解患者是否在同时使用其他药物，并遵医嘱进行合理的药物搭配。
最后，对于儿童、孕妇、老年人等特殊人群的使用也需要注意。
儿童和孕妇的用药需谨慎，应根据具体情况选择合适的药物和剂量。
老年人由于器官功能衰退，需要注意剂量的调整，以避免药物在体内蓄积。
总之，在使用青霉素时，需要根据患者的具体情况进行个体化的用药，同时注意过敏史、器官功能、剂量和疗程、药物相互作用以及特殊人群的用药注意事项。
只有正确、规范、合理地使用青霉素，才能充分发挥其效果，达到治疗感染的目的。
临床中青霉素的 应用
临床中青霉素的应用
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素药物，其治疗范围涵盖了多
种感染性疾病。
在临床中，青霉素通常被用于治疗细菌感染，尤其是
对革兰氏阳性细菌的治疗效果显著。
青霉素作为一种β-内酰胺类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌的
细胞壁合成，导致细菌死亡。
在临床应用中，青霉素可用于治疗多种
感染，包括但不限于呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
在
适当的情况下，青霉素也可用于预防手术感染或其他特定感染的治疗。
青霉素的应用方式通常包括口服、静脉注射等多种途径。
在临床上，医生会根据患者的具体情况和病原菌的类型选择最合适的给药方式和
剂量。
同时，在使用青霉素时，患者应严格按照医嘱完成全程治疗，
避免出现药物耐药性或治疗不完全的情况。
尽管青霉素在治疗细菌感染方面效果显著，但在临床应用过程中仍
需注意可能出现的不良反应。
常见的不良反应包括过敏反应、消化道
不适、肝功能异常等，因此在使用青霉素时应密切观察患者的身体反应，并在必要时及时调整治疗方案。
总的来说，青霉素作为一种常用的抗生素药物，在临床中具有重要
的应用价值。
通过合理的应用和监测，青霉素可以有效地治疗多种感
染性疾病，帮助患者恢复健康。
但在使用过程中仍需密切关注患者的
情况，以确保治疗效果的最大化，同时减少不良反应的发生。
希望临
床医生在实际操作中能够根据患者的具体情况，科学合理地运用青霉素，为患者带来更好的治疗效果。
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（一）青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素两种，均含6-氨基青霉烷酸（6-APA）母核，作用机理均是抑制细菌细胞壁的合成，为繁殖期杀菌剂。
天然青霉素优点：杀菌力强，毒性低，价廉物美；缺点：抗菌谱窄、易被胃酸和 -内酰胺酶（青霉素酶）水解，金葡菌易产生耐药等缺点。
半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱1、天然青霉素1928年，Fleming首次报道了对青霉素的发现。
1940年，Chain、Flory 从青霉菌的培养液中获得大量的青霉素而成功地作为第一个抗生素应用于临床。
系从青霉菌的培养液中提取，主要有F、G、X、K和双氢F五种组分，他们的基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）和侧链（R-CO）组成。
其中以G最常用（作用最强、性质稳定、产量高）。
青霉素G青霉素：又名苄青霉素、青霉素G【理化性质】是从青霉素培养液中提取的一种有机酸，难溶于水，可与碱金属盐离子结合成盐。
其钾盐、钠盐为白色结晶粉末，无臭或微有特异性臭，有吸湿性。
在水中极易溶解，遇酸、碱和氧化剂等迅速失效，水溶液在室温放置易失效，20万IU/ml青霉素于30℃放置24h，效价下降56%，而青霉烯酸含量增加200倍，临床应用时要新鲜配制，pH6~ 6.5时相对最稳定，当pH<5或>8时，迅速破坏，随着温度的升高，破坏迅速，时间越长，破坏越彻底。
【药动学】1）不耐酸，内服易被胃酸、β-内酰胺酶破坏，仅少量被吸收，肌肉或皮下注射，吸收较快，一般15～30min达到血药峰浓度，故一般静注、肌注或皮下注射，常用剂量有效血药浓度维持6~ 7h。
但在新生仔猪、鸡大剂量内服可达到有效浓度。
2）吸收后在体内分布广泛，能分布到全身各组织，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾脏等的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。
青霉素脂溶性低，进入细胞内的量少，主要分布在细胞外液，但在组织炎症时可达到有效浓度，如脑膜炎时，可通过血脑屏障。
3）青霉素在体内的消除半衰期较短，种属间差异小，青霉素吸收进入血液循环后，在体内不易被破坏，主要以原形从尿中排出，肌肉注射治疗量的青霉素钠或青霉素钾的水溶液后通常在尿中可回收剂量的60%-90%，给药后1h内尿中排出绝大部分药物。
在尿中80％的青霉素由肾小管排出，20％作用通过肾小球滤过。
部分药物如丙磺舒、磺胺药、阿司匹林等可抑制青霉素的肾小管分泌，提高其血药浓度，延长其半衰期；还可由乳中排泄，故需弃奶。
【药理作用】属窄谱杀菌性抗生素。
1）对敏感菌有强大杀菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
对大多数G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。
人医对密螺旋体、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、奈瑟菌（淋病）有较高活性。
对青霉素敏感的细菌主要有：链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、李氏杆菌、产气荚膜杆菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
2）对G-杆菌、支原体作用很弱。
3）对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。
4）抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。
5）仅对繁殖期细菌有作用，而对静止期无作用。
6）哺乳动物细胞无细胞壁，故对动物毒性小。
【作用机理】抗菌作用都在于通过阻碍细菌细胞壁的合成呈现强烈的杀菌作用，而对于已形成细胞壁的细菌无抗菌作用。
对生长旺盛的敏感菌特别有效，而对代谢受到抑制的细菌的作用效果差；故不宜与抑菌药联合应用。
和其它青霉素的抗菌作用机理完全相同，是阻碍细菌细胞壁的肽多糖层的交联链形成。
β-内酰胺类能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，各种PBPs的功能并不相同，分别起转肽酶、羧肽酶及内肽酶等作用，β-内酰胺类抗生素与它们结合后，其活性伤失，造成敏感菌内黏肽的交联受到阻碍，细胞壁缺损，菌体内的高渗透压使胞外的水分不断渗入菌体内，引起菌体膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌裂解死亡。
【耐药性】1）细菌一般不易产生耐药性，如溶血性链球菌对青霉素的敏感性至今很少改变，但耐药金色葡萄球菌除外（耐药金色葡萄球菌能产生大量β-内酰胺酶，使青霉素的β-内酰胺环水解为青霉噻唑酸，失去抗菌活性）。
医院内对青霉素耐药的金葡菌已占70~80%，一般认为，当MBC为MIC的32倍以上时，即称此细菌对青霉素有耐药性。
2）对耐药金葡菌，可用半合成青霉素，如氯唑西林、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮类药物治疗。
【应用】主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。
1）G+球菌：如链球菌、葡萄球菌、乳房炎（每个乳室10万IU 灌注）、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿、关节腔内注入治疗关节炎和创伤感染2）G+杆菌：炭疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、猪丹毒、放线菌病、肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染，钩端螺旋体病，梅毒螺旋体病等3）内服大量青霉素可用于治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。
4）治疗破伤风，与抗破伤风血清合用【不良反应】青霉素的毒性小。
1)局部刺激，主要与金属盐离子有关，K较Na刺激性强；2）过敏反应，临床主要症状表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳，有时见荨麻疹，表现眼睑、头面部水肿，阴门、直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎等，严重时休克抢救不及时可导致迅速死亡。
因此在用药后应注意观察，若出现过敏反应，应立即对症治疗，严重静注或肌内注射肾上腺素必要时加用糖皮质激素和抗组胺药，增强或稳定疗效。
青霉素可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸，青霉噻唑酸可进一步聚合成青霉噻唑酸聚合物→再与多肽或蛋白结合→青霉噻唑酸蛋白→属于速发型过敏原→引发过敏反应；3）避免大剂量推注，以免引起高血K症不良反应；4）对少数有凝血功能缺陷的患畜，大剂量应用青霉素可扰乱血凝机制，而导致出血倾向。
【药物相互作用】1）丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素排泄有阻滞作用，合用可升高青霉素类血药浓度。
2）氯霉素类、红霉素类、四环素类等抑菌剂可对青霉素的杀菌活性有干扰，不宜合用。
3）重金属离子尤其Cu、Zn、Hg、醇、酸、氧化剂、还原剂及呈酸性的葡萄糖或注射液都可破坏青霉素的活性，禁忌配伍。
4）青霉素与某些药物，如两性霉素、盐酸林可霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族以及Vc不宜混和，因可产生浑浊、絮状物或沉淀【用法用量】一般2次/d，严重4~ 6h给药一次，连用2-3天；根据病情，给药方式很灵活，如肌注、静注、封闭和局部应用。
局部应用是指乳管内、子宫内及关节腔内注入。
为减少给药次数，保持较长的有效血药浓度维持时间，可采取下列方法：①采取肌内注射长效青霉素，如普鲁卡因青霉素，由于产生的血药浓度不高，仅用于轻度感染或维持疗效。
②在应用长效制剂的同时加用青霉素钠或钾，或先肌内注射青霉素钠或钾，再用长效制剂维持有效血药浓度。
【注意】1）宜新鲜配制，必须保存时，应置冰箱中，且宜当天用完。
2）虽然毒性低，但少数仍可发生过敏反应，严重出现过敏性休克。
3）休药期弃奶期3d⏹1mg青霉素钠=1667IU⏹1mg青霉素钾=1559IU4）最高残留限量：所有食品动物，肌肉、脂肪、肝、肾50ug/Kg，奶4 ug/Kg。
长效青霉素为了克服青霉素G钠（钾）盐在动物体内的有效血药浓度维持时间短，每天注射2～3次的缺点，制成了一些难溶于水的青霉素胺盐，肌注缓慢吸收，维持时间较长，称青霉素长效制剂。
如：普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效西林）。
普鲁卡因青霉素：肌内注射后，在局部水解释放出青霉素，缓慢吸收。
达峰时间较长，血中浓度较低，但维持时间较长。
用于高度敏感菌引起的轻度感染或慢性感染，或作维持剂量用；不能用于危重感染。
苄星青霉素（长效西林）：长效青霉素，用于需长期用药的疾病如牛肾盂肾炎、肺炎、子宫炎、复杂骨折及预防运输时呼吸道感染等。
奶的废弃期3d。
2、半合成青霉素由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点，因此，是以青霉素的母核6－APA为基本结构，经过化学修饰改变天然青霉素G的侧链合成的具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等一系列不同品种的半合成青霉素；但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
临床常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等耐酶，对耐青霉素的金色葡萄球菌有效；氨苄西林、卡巴西林、阿莫西林不仅对G＋菌有效，对G-菌也有杀灭作用。
苯唑西林（Oxacillin）又名苯唑青霉素，新青霉素Ⅱ，为半合成的耐酸、耐酶青霉素，对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌有效。
但对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。
主要用于对青霉素耐药的金色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。
氯唑西林(Cloxacillin) Na盐又名邻氯青霉素为半合成，有较强的吸湿性。
耐酸耐酶青霉素，作用类似苯唑西林，优点是内服或肌注均比苯唑西林吸收好，血药浓度高。
对青霉素耐药的菌株有效，在苯环上增加的氯离子使体外抗葡球菌活性大大增强，尤其是对耐药金葡菌有很强的杀菌作用，故称为“抗葡萄球菌青霉素”。
适应症：骨、皮肤、软组织葡菌感染，亦可用于牛乳腺炎。
注意：1）与黏菌素甲磺酸钠、硫酸卡那溶液混合即失效。
2）适用于内服和乳腺内投药。
3）乳腺灌注给药休药期牛10d、奶废弃期2d氨苄西林（Ampicillin）又名氨苄青霉素、氨比西林。
【药动学】耐酸、不耐酶，内服或肌注均易吸收。
单胃动物吸收的生物利用度为30％～55％，反刍动物吸收差，绵羊内服吸收的生物利用度为2.1%，肌注吸收接近完全（＞80%）。
吸收后分布到各组织，其中以胆汁、肾、子宫等浓度高；肌内注射较内服血液和尿中浓度高，常用肌内注射。
其血清蛋白结合率比青霉素低。
主要由尿和胆汁排泄。
【药理作用】具有广谱抗菌作用，对大多数革兰氏阳性菌的效力不如青霉素。
对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌和巴氏杆菌等均有较强作用，与氯霉素、四环素相似或略强，但不如卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素。
对耐药的金色葡萄球菌、绿脓杆菌无效。
【临床应用】用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性菌引起的某些感染等，如：驹、犊肺炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性胸膜炎，鸡白痢、伤寒等。
严重感染时，可与氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。
不良反应同青霉素。
阿莫西林（Amoxicillin）又名羟氨苄青霉素。
【药动学】耐酸，不耐酶。
对酸耐受性较氨苄强，但对青霉素酶不稳定。
所以内服易吸收，服用同量药物阿莫西林的血药浓度较氨苄血药浓度高1.5～3倍。
本品可进入脑脊液，脑膜炎时的浓度为血药浓度的10％～60％。
此外，丙磺舒可延缓本品经肾脏排泄。
【作用与应用】其作用、应用、抗菌谱与氨苄相似，但杀菌作用快而强，阿穿透细胞壁的能力强，能抑制细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强，对肠球菌属和沙门氏菌作用较氨苄强2倍。