沙棘主要成分的药理活性及临床应用

沙棘的药理活性

1 对心血管系统及代谢性疾病的作用

1.1抗心肌缺血、缺氧

1.1.1对缺血-再灌注损伤保护机制

通过调节不同的蛋白质（酶及其抑制物）来实现的

1.1.2对动物耐缺氧疲劳的影响机制

沙棘油对大鼠心肌损伤有明显保护作用；浓缩沙棘果汁和沙棘籽油有抗心肌缺氧作用

1.2改善心肌细胞功能

1.2.1对牵张所致心衰心肌细胞的收缩力学和钙离子转运的影响机制

沙棘黄酮有增加心肌细胞收缩力的作用且不依赖钙离子转运

1.2.2对高血压及慢性心力衰竭等疾病造成的心肌肥大治疗作用机制

从分子药理水平，及沙棘黄酮可通过抑制细胞核内重要的核转录因子NF-κB（其激活与抑制同心血管疾病的发生、发展和逆转有关）信号传递系统的激活，从而改变细胞内相关分子表达调控机制，且沙棘黄酮的抑制作用与沙棘黄酮的浓度存在依赖关系

1.3抗心律失常

1.3.1作用机制：沙棘全成分和沙棘黄酮的负性肌力、负性频率和负性传导作用类似于钙拮抗剂。减慢离体大鼠心脏心率，沙棘全成分对急性心肌缺血所致心率减慢有显著对抗作用，并呈良好的量效和时效关系；沙棘黄酮可显著延长缺氧性心律失常出现时间，提高室颤阈值，延缓房室传导；轻度延长离体豚鼠左房功能不应期，明显对抗乌头碱诱发离体豚鼠右房节律失常的作用；

1.3.2沙棘全成分的以上作用均明显强于沙棘黄酮，这可能与沙

棘全成分中含有大量维生素、有机酸、氨基酸等活性成分有关。

1.3.3沙棘黄酮对心血管壁的协调作用是通过V-C渗入实现的，其抗心律失常作用机制主要与影响细胞膜Ca2+、K+转运有关

1.4 调血脂，抗血栓形成

1.4.1沙棘黄酮通脱降低血清三酰甘油、血清胆固醇，提高胆固醇在高密度脂蛋白中的比例，从而明显减低大鼠高切变率下的血液粘度和血浆粘度，改善血液流变性和血流动力，抑制动静脉环路血栓的形成和发展。

1.4.2 王宇等首次从亚细胞水平证实，沙棘与维生素E相似，对高脂血清损伤平滑肌细胞具有保护作用，可降低细胞内脂质过氧化物含量，减轻细胞膜的损伤，保护细胞健康生长并促进其增生。

1.4.3沙棘黄酮与阿司匹林具有相似的抑制血栓形成的作用。沙棘黄酮通过增加前列腺素I2（PGI2）的分泌而改善前列腺素I2和血栓素A2（TXA2）之间的动态平衡，有可能取代副作用多的阿司匹林而用于防治血栓形成。

1.4.4沙棘籽黄酮可以增加循环血管紧张素II水平，作用类似于血管紧张素II受体拮抗剂，这提示沙棘可能在非糖尿病高胰岛素血症的心血管疾病方面存在潜在用途。

1.4.5沙棘籽渣黄酮中5种主要黄酮单体（杨梅素、异鼠李素、槲皮素、芦丁和山奈酚），在3T3-L1脂肪细胞的脂代谢过程中都发挥了一定的调节作用，山奈酚在肥胖小鼠模型上，还显示出明显的调节血脂和肝脂紊乱的作用。

1.5降血糖

沙棘黄酮能有效控制糖尿病大鼠的血糖水平，纠正其物质代谢紊乱；还可抑制糖异生；沙棘种子水提物可预防由高血脂和氧化应激诱发的糖尿病并发症。

2 对免疫系统的作用

沙棘黄酮通过促进巨噬细胞的吞噬能力、增加血液T细胞比例和脾特异玫瑰花形细胞（SRFC）比例，激活淋巴细胞活性增强，来调节体液免疫应答和细胞免疫应答，从而提高机体免疫力。

3 对消化系统疾病的作用

3.1保肝作用

沙棘油可通过抑制小鼠肝脏的溶血现象、促进汞等有毒金属物质从肾脏排出，对抗油化学试剂引起的肝细胞功能障碍，对肝肾具有保护作用。

3.2对胃肠道的作用

沙棘油富含维生素E、胡萝卜素、类胡萝卜素、β-谷甾醇、不饱和脂肪酸等，这些物质通过抑制胃蛋白酶的活性和降低游离酸，可促进机体新陈代谢，有利于损伤的组织恢复及溃疡的愈合。

4 抗氧化剂延缓衰老作用

4.1沙棘醇提物通过提高小鼠血液及组织中超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性，降低丙二醛含量，从而达到抗衰老作用的目的。

4.2沙棘籽渣黄酮和沙棘果渣黄酮能显著抑制脂质过氧化过程，对抗活性氧自由基，清楚水溶性过氧自由基等来发挥抗氧化作用

5 抗肿瘤作用

5.1沙棘提取物对多种肿瘤细胞DNA合成能力都有抑制作用，并且能够增强非特异性免疫功能。沙棘可能成为继肿瘤外科手术、化疗、放疗之后的生物学反应调节疗法的一种新兴有效药物。

5.2 沙棘油具有抑制小鼠S180肿瘤的作用，能够明显增强小鼠NK细胞活性，显著提高小鼠的单核-巨噬细胞吞噬功能。

6 对呼吸系统疾病的治疗作用

沙棘油祛痰、止咳、平喘的作用，可用于防治急慢性气管炎的咳喘等呼吸道症状。

7 抗辐射损伤作用

沙棘提取物及其果、叶、皮中富含维生素C、维生素E、β-胡萝卜素、原花青素、槲皮素、多糖等多种生物活性物质，都具有抗辐射损伤作用。

8 对炎症的作用

沙棘果油和沙棘籽油能使烫伤及烧伤的局部红、肿症状明显减轻，创面分泌物减少，创面愈合时间明显缩短，皮肤烧伤组织中DNA、RNA、羟脯胺酸及胶原含量

均无明显变化。沙棘的局部应用，能够增加胶原蛋白的合成和稳定，增加羟脯胺酸、氨基己糖含量，并上调胶原蛋白III型，促进血管再生。

9 对抗逆的作用

沙棘油可以提高耐寒性；沙棘叶、皮、根及嫩枝中提取的极性水溶性化合物可以提高适应性，包括抗寒冷和缺氧。

10 对造血系统的作用

10.1沙棘对红细胞的作用

沙棘中含有大量的天然抗氧化剂，可抑制氧化物对红细胞的损伤作用，推迟红细胞的氧化、老化，同时沙棘含丰富的维生素类、叶酸、氨基酸及微量元素，可补充红细胞生长所需营养

10.2沙棘对白细胞的作用

白细胞包括：粒细胞、单核细胞、淋巴细胞。沙棘促进粒细胞生长的机制可能是：沙棘具有钙离子拮抗剂的作用，能够扩张血管，改善微循环，促进造血微环境的形成，这些都有利于造血细胞生长增殖和分化；沙棘的维生素E含量居于水果之冠，其必需氨基酸、维生素C及维生素A的含量都很高，也有助于粒细胞的生长。

10.3沙棘对血小板及凝血功能的作用

沙棘油可能有促纤溶作用。沙棘油参与内源性凝血系统，具有抗凝血和促纤溶作用，能使实验性血栓形成延迟，因此沙棘油具有预防血栓形成的作用。

10.4沙棘对造血功能障碍的作用

沙棘促进骨髓造血功能重建的可能机制：①沙棘油可改善骨髓造血微环境，有利于造血干细胞生长、增殖和分化。②沙棘具有抗氧化剂的作用，可保护骨髓基质细胞——造血重建的重要影响因素，如内皮细胞、网状细胞，沙棘可减轻基质细胞的损害，使造血因子释放，促进造血干细胞与基质细胞的紧密接触，从而促进造血重建。③沙棘富含多种促进细胞生长、分裂的营养成分，如番茄红素、维生素E等，有助于干细胞的增殖分化。④沙棘油含有丰富的抗氧化剂可减少化疗对造血干细胞的破坏，加快造血干细胞的修复，促进化疗后造血功能重建。