抗抑郁药的临床应用
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Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
西酞普兰和舍曲林对肝脏P450酶的影响较少，与其他药物合并 使用时，发生药物相互作用的可能性较少；
临床上SSRIs所致的其他不良反应较少，耐受性、可接受性良好。 但5-HT2和5-HT3受体被激活所致的不良反应仍较常见。
抗抑郁药对NE&5HT重吸收转运体的抑制作用(Ki, nM)比较
药物
NE
5HT
NE/5-HT Ratio
米那普仑
200
123
1.6
度洛西汀
7.5
0.8
9
文拉法辛
2480
82
30
氟西汀
240
0.81
296
帕罗西汀
40
0.13
308
舍曲林
420
0.29
1448
西酞普兰
4070
1.2
3391
Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4)
2）5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
兴奋或阻断5-HT受体不同亚型引起的不同临床效应
5-HT1受体兴奋 5-HT2受体兴奋 5-HT3受体兴奋
抗抑郁
性功能障碍
恶心
抗焦虑
焦虑不安
呕吐
头晕
激越
头疼
失眠
5-HT2受体阻断 5-HT3受体阻断
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
ASRI
ASRI
艾司西酞普兰
艾司西酞普兰的5－羟色胺双作用机制 = 增强的5－羟色胺再摄取抑制作用
Sanchez 2006
选择性最强的5-HT再摄取抑制剂
SSRI类药物
草酸艾司西酞普兰 西酞普兰 舍曲林 氟伏沙明 氟西汀 帕罗西汀
在关联； 此后， Coppen A根据有关NE和5-HT系统研究提出综合这两种递质
系统的学说，认为5-HT系统低下为NE功能的改变所致的情感障碍提供 了基础，在5-HT功能低下的基础上，NE功能低下出现抑郁，而NE功 能亢进则表现为躁狂。
情感障碍的单胺学说
从此，改善和提高与情感障碍相关的神经递 质代谢成为开发和应用抗抑郁药物治疗抑郁症的 主要理论基础和重要手段之一。
TCA的临床特点
价格便宜 与新药一样有效 对严重抑郁可能更有效 药物副作用是影响其广泛应用的主要原因
TCA的慎用
不能耐受日间镇静、尿潴留、便秘的患者 超重的患者 自杀的患者（过量易致死） 心血管疾病 严重心肝肾疾患、粒少、青光眼、前列腺
肥大、妊娠 癫痫、老年人慎用
缓解抑郁
减轻焦虑
减轻焦虑
减少恶心
防止头疼
增强记忆
体重增加 改善睡眠
5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
1、抑制5-HT2c受体可降低食欲和减少摄食，导致焦虑增加； 2、5-HT2激活时与失眠、焦虑/激动不安和性功能障碍有关；
舍曲林
氟西汀
以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制 造厂家关于不良反应发生率的报告
Reesal R. Diagnosis 2001
3）5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 （SNRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
SNRIs的代表药物：文拉法新、度洛西汀和米那普仑
口干 尿储留 震颤
1、TCA—— 5 种药理作用
1） 三环类抗抑郁剂（TCA）
1、阻断H1受体导致困倦、嗜睡、体重增加 ； 2、阻断M1受体导致视物模糊、口干、便秘、窦速、尿储留、
记忆障碍； 3、阻断NRI受体可引起焦虑、激越、失眠、坐立不安等症状；
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
MAOI
SSRI
SNRI
→↑新型抗抑郁药
不同受体药理学特征的抗抑郁药
TCA
阿米替林 丙米嗪 氯丙咪嗪 曲米帕明 曲米帕明 阿莫沙 去甲替林 地昔帕明
MAOI
苯乙肼 反苯环丙胺
SSRI
• 西酞普兰 • 氟西汀 • 氟伏沙明 • 舍曲林 • 帕罗西汀
ASRI
艾司西酞普兰
文拉法辛：临床特点
低剂量时不优于SSRI 起效时间可能比其他抗抑郁药更快 中至高剂量可能对抵抗SSRI的病例有用 中至高剂量的耐受不怎么好 文拉法辛撤药反应常见（胃肠反应、头晕、出汗等） 药物相互作用可能性低（除MAOI外）
2、抑制CYP2D6显著影响经此酶代谢的其他合用药物的血药浓度，导致药 物相互作用；
3、抑制NOS（一氧化氮合成酶）受体：损害性功能、尤其是勃起功能、 有助于动脉粥样硬化的发生和血管血栓的形成；
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
抑制CYP3A4和1A2影响经此酶代谢的其他合用药 物的血药浓度，导致药物相互作用
神经元突 触前膜
2、 突触间隙
1、 转运体再摄取
NE
4、 进入血循环后降解
3、 作用于突触后膜 产生情绪效应
5-HT
神经元突 触后膜
2、 被MAO降解
2、
突触间隙
单胺类神经递质（5-HT、NE和DA)从相应的神经元突触前膜释放后的代谢过程： 1、大部分（95%以上）经突触前膜的转运体再摄取； 2、部分在突触间隙被MAO降解； 3、仅小部分（<5%）分别作用于相应的神经元后膜，产生理化反应，传导神经信号和冲动，产生情绪效应 4、更小部分经由血液入循环系统进一步降解。
氨酸联用。 慎与锂盐、抗心律失常、
降糖药联用。
SSRI的临床特点
不同靶症状的剂量、起效时间、耐受性和疗效不同 多数副作用是短时、一过性、可产生耐受的 对具体患者不同SSRI的耐受性及疗效不同 合并用药常常增强疗效和耐受性 对严重抑郁疗效不如TCAs 疗效在较长时间停药后才逐渐消失
晚上服。年老体弱者从半量或1/4量开始，缓慢加量。
SSRIs适应症和禁忌症
适应症：
各种不同类型和不同严重 程度抑郁症、非典型抑郁
－TCAS无效或不能耐受 TCAS不良反应的老年、躯 体疾病患者。
－焦虑症 －强迫症 －创伤后应激障碍
主要禁忌症：
对药物过敏者。 严重肝、肾病及孕妇慎用。 禁与MAOIS、氯米帕明、色
对人体单胺类物质的亲和力K i (n M)
5-羟色胺 (5-HT)
去甲肾上腺素 (NA)
多巴胺(DA)
1.1
7841
27410
1.6
6190
16540
0.26
714
22
2.3
1427
16790
1.1
599
3764
0.1
45
268
亲和力比值
NA/5-HT
DA/5-HT
7100
25000
3900
10000
氟伏沙明的临床特点
对强迫及焦虑抑郁混合状态有效 阻断茶碱、氯氮平代谢，合用时应减量 有撤药反应和胃肠症状 对多种胃肠症状、激越、失眠和性功能障碍的患者避免
使用
舍曲林的临床特点
CYP2D6弱抑制剂 腹泻较多见 对惊恐患者常激活和致惊恐作用 对DA具有一定选择性 具有抗抑郁作用 多种胃肠症状、激越、失眠和性功能障碍的患者避免使
米那普仑是平衡高效的5HT/NE再摄取抑制剂
根据临床前研究：
被阻滞的 5HT再摄取转运体
米那普仑能平衡地抑制5HT和NE再摄取
米那普仑对多巴胺的再摄 被阻滞的
取没有影响
NE再摄取转运体
米那普仑与其它神经递质 没有亲和力
NE
5-HT SNRI
米那普仑对5HT&NE重吸收抑制剂作用最均衡
此类药物对M1、H1、 ɑ1受体作用轻微，故抗胆碱能、镇静、体 位低血压等症状较轻；
主要副作用为5-HT2和5-HT3受体被激活所致的不良反应； 3%的患者可有轻度血压增高（舒张压上升1-7.5mmHg）； 少数病人转氨酶和血清胆固醇升高；
精神病学/沈渔屯主编 --4版 北京，701
绍兴市第七人民医院 梁胜林
1
情感障碍的单胺学说
1965年Schildkraut JJ 首先提出情感障碍发病的儿茶酚胺学说,认为 某些抑郁症的发生与儿茶酚胺、尤其是NE在重要脑区的绝对或相对缺 乏有关；
1970年Van Praag HM等发现患者脑脊液5-HIAA含量低下； 1972年Coppen A等提出，5-HT功能异常与情绪低落及自杀行为等存
5-HT3激活时与恶心、呕吐、头痛有关。 3、抑制NRI与引起焦虑、激越、失眠、坐立不安等症状有关， 4、抑制2D6和3A4：显著影响经此酶代谢的其他合用药物的血
药浓度，导致药物相互作用；
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
1、抑制m-Ach受体：长期作用可引起过度镇静、认知损害、与酒精明显 相互作用的可能机制；
精神运动激活 精神病
视物模糊 口干 便秘 窦速 尿储留
记忆障碍
H1阻断
DA再摄取抑制
5-HT2激动
ACH阻断
抗抑郁药
5-HT3 激动
性功能障碍 激活副作用
恶心
Alpha 1 阻断
胃肠道功能紊乱
5-HT 再摄取抑制
激活效应
阴茎异常勃起
Alpha 2 阻断
NE 再摄取抑制
体位低血压 头晕
反射性窦速
Richelson E Current Psychiatric Therapy 1993;232-239
氟西汀
95%
帕罗西汀
98%
舍曲林
80%
草酸艾司西酞普兰
SSRI药理特点
主要药理作用是选择性抑制5－HT再摄取，使突触间隙5 －HT含量升高达到治疗目的。
有效率均在60%－79%，一年复发率在13%－26%之间。 特点是抗胆碱能反应小，对心血管等脏器影响小，镇静
作用较轻，耐受性好，服用方便。 白天服用，常在早餐后服用，如出现倦睡、乏力可改为
机制
不同神经递质系统作用与抑郁症症状的关系
NE
精力 兴趣
意愿
心境，情绪 认知功能
驱动力
冲动
性 食欲 攻击性
5-HT
DA
Berman RM,et al. Transient depressive relapse induced by catecholamine depletion: potential phenotypic vulnerability marker? Arch Gen Psychiatry. 1999 May;56(5):395403.
SARI
[奈法唑酮] 曲唑酮
RIMA
吗氯贝胺
SNRI
度洛西汀 文拉法辛-XR
NDRI
安非它酮-SR
NaSSA
米氮平 [米安舍林]
NRI
瑞波西汀
抗抑郁药物的疗效和不良反应 由其受体药理学和药代动力学特征决定
各类抗抑郁药不同的受体药理学特征及相应的不良 反应
镇静／困倦 体重增加
氟西汀的临床特点
抗抑郁作用 对于厌食症和贪食症的患者有效 改善精神运动性迟滞，改善认知功能 性功能障碍和激越性失眠患者避免使用 半衰期长，活性代谢产物半衰期更长 对NE和5HT2C选择性低
西酞普兰的临床特点
选择性最强的SSRI CYP2D6抑制弱 过量安全 激越和睡眠紊乱患者避免使用 少有性功能障碍 胃肠系统的副作用少 没有明显的失眠、焦虑、激越作用
抗抑郁药物
治疗各种抑郁状态 不会提高正常人的情绪 部分药物对强迫、惊恐和焦虑也有效
抗抑ห้องสมุดไป่ตู้药的发展
NaSSA
去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药
1950 1960 1970 1980
1990 2000
非选择性 抗抑郁药
TCA
单胺氧化酶 抑制剂
选择性5-羟色胺 重吸收抑制剂
去甲肾上腺素及 5-羟色胺 抗抑郁药
2700
85
620
7300
540
3400
450
2700
此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力
Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003
药动学：血浆蛋白结合率低
与其他药物发生相互作用的可能性较低 合并用药最可靠的选择
95%
用
帕罗西汀的临床特点
对各类焦虑障碍有效 对乙酰胆碱具有一定选择性，因此有轻度抗胆碱副作用 停药太快可能有撤药反应，如静坐不能、肌张力障碍、不安、胃肠
症状、头晕 惊恐治疗的耐受性好 对焦虑抑郁混合状态有效 睡眠过多、迟滞、失眠或性功能障碍者避免使用
帕罗西汀 氟伏沙明
西酞普兰
西酞普兰和舍曲林对肝脏P450酶的影响较少，与其他药物合并 使用时，发生药物相互作用的可能性较少；
临床上SSRIs所致的其他不良反应较少，耐受性、可接受性良好。 但5-HT2和5-HT3受体被激活所致的不良反应仍较常见。
抗抑郁药对NE&5HT重吸收转运体的抑制作用(Ki, nM)比较
药物
NE
5HT
NE/5-HT Ratio
米那普仑
200
123
1.6
度洛西汀
7.5
0.8
9
文拉法辛
2480
82
30
氟西汀
240
0.81
296
帕罗西汀
40
0.13
308
舍曲林
420
0.29
1448
西酞普兰
4070
1.2
3391
Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4)
2）5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
兴奋或阻断5-HT受体不同亚型引起的不同临床效应
5-HT1受体兴奋 5-HT2受体兴奋 5-HT3受体兴奋
抗抑郁
性功能障碍
恶心
抗焦虑
焦虑不安
呕吐
头晕
激越
头疼
失眠
5-HT2受体阻断 5-HT3受体阻断
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
ASRI
ASRI
艾司西酞普兰
艾司西酞普兰的5－羟色胺双作用机制 = 增强的5－羟色胺再摄取抑制作用
Sanchez 2006
选择性最强的5-HT再摄取抑制剂
SSRI类药物
草酸艾司西酞普兰 西酞普兰 舍曲林 氟伏沙明 氟西汀 帕罗西汀
在关联； 此后， Coppen A根据有关NE和5-HT系统研究提出综合这两种递质
系统的学说，认为5-HT系统低下为NE功能的改变所致的情感障碍提供 了基础，在5-HT功能低下的基础上，NE功能低下出现抑郁，而NE功 能亢进则表现为躁狂。
情感障碍的单胺学说
从此，改善和提高与情感障碍相关的神经递 质代谢成为开发和应用抗抑郁药物治疗抑郁症的 主要理论基础和重要手段之一。
TCA的临床特点
价格便宜 与新药一样有效 对严重抑郁可能更有效 药物副作用是影响其广泛应用的主要原因
TCA的慎用
不能耐受日间镇静、尿潴留、便秘的患者 超重的患者 自杀的患者（过量易致死） 心血管疾病 严重心肝肾疾患、粒少、青光眼、前列腺
肥大、妊娠 癫痫、老年人慎用
缓解抑郁
减轻焦虑
减轻焦虑
减少恶心
防止头疼
增强记忆
体重增加 改善睡眠
5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
1、抑制5-HT2c受体可降低食欲和减少摄食，导致焦虑增加； 2、5-HT2激活时与失眠、焦虑/激动不安和性功能障碍有关；
舍曲林
氟西汀
以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制 造厂家关于不良反应发生率的报告
Reesal R. Diagnosis 2001
3）5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 （SNRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
SNRIs的代表药物：文拉法新、度洛西汀和米那普仑
口干 尿储留 震颤
1、TCA—— 5 种药理作用
1） 三环类抗抑郁剂（TCA）
1、阻断H1受体导致困倦、嗜睡、体重增加 ； 2、阻断M1受体导致视物模糊、口干、便秘、窦速、尿储留、
记忆障碍； 3、阻断NRI受体可引起焦虑、激越、失眠、坐立不安等症状；
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
MAOI
SSRI
SNRI
→↑新型抗抑郁药
不同受体药理学特征的抗抑郁药
TCA
阿米替林 丙米嗪 氯丙咪嗪 曲米帕明 曲米帕明 阿莫沙 去甲替林 地昔帕明
MAOI
苯乙肼 反苯环丙胺
SSRI
• 西酞普兰 • 氟西汀 • 氟伏沙明 • 舍曲林 • 帕罗西汀
ASRI
艾司西酞普兰
文拉法辛：临床特点
低剂量时不优于SSRI 起效时间可能比其他抗抑郁药更快 中至高剂量可能对抵抗SSRI的病例有用 中至高剂量的耐受不怎么好 文拉法辛撤药反应常见（胃肠反应、头晕、出汗等） 药物相互作用可能性低（除MAOI外）
2、抑制CYP2D6显著影响经此酶代谢的其他合用药物的血药浓度，导致药 物相互作用；
3、抑制NOS（一氧化氮合成酶）受体：损害性功能、尤其是勃起功能、 有助于动脉粥样硬化的发生和血管血栓的形成；
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
抑制CYP3A4和1A2影响经此酶代谢的其他合用药 物的血药浓度，导致药物相互作用
神经元突 触前膜
2、 突触间隙
1、 转运体再摄取
NE
4、 进入血循环后降解
3、 作用于突触后膜 产生情绪效应
5-HT
神经元突 触后膜
2、 被MAO降解
2、
突触间隙
单胺类神经递质（5-HT、NE和DA)从相应的神经元突触前膜释放后的代谢过程： 1、大部分（95%以上）经突触前膜的转运体再摄取； 2、部分在突触间隙被MAO降解； 3、仅小部分（<5%）分别作用于相应的神经元后膜，产生理化反应，传导神经信号和冲动，产生情绪效应 4、更小部分经由血液入循环系统进一步降解。
氨酸联用。 慎与锂盐、抗心律失常、
降糖药联用。
SSRI的临床特点
不同靶症状的剂量、起效时间、耐受性和疗效不同 多数副作用是短时、一过性、可产生耐受的 对具体患者不同SSRI的耐受性及疗效不同 合并用药常常增强疗效和耐受性 对严重抑郁疗效不如TCAs 疗效在较长时间停药后才逐渐消失
晚上服。年老体弱者从半量或1/4量开始，缓慢加量。
SSRIs适应症和禁忌症
适应症：
各种不同类型和不同严重 程度抑郁症、非典型抑郁
－TCAS无效或不能耐受 TCAS不良反应的老年、躯 体疾病患者。
－焦虑症 －强迫症 －创伤后应激障碍
主要禁忌症：
对药物过敏者。 严重肝、肾病及孕妇慎用。 禁与MAOIS、氯米帕明、色
对人体单胺类物质的亲和力K i (n M)
5-羟色胺 (5-HT)
去甲肾上腺素 (NA)
多巴胺(DA)
1.1
7841
27410
1.6
6190
16540
0.26
714
22
2.3
1427
16790
1.1
599
3764
0.1
45
268
亲和力比值
NA/5-HT
DA/5-HT
7100
25000
3900
10000
氟伏沙明的临床特点
对强迫及焦虑抑郁混合状态有效 阻断茶碱、氯氮平代谢，合用时应减量 有撤药反应和胃肠症状 对多种胃肠症状、激越、失眠和性功能障碍的患者避免
使用
舍曲林的临床特点
CYP2D6弱抑制剂 腹泻较多见 对惊恐患者常激活和致惊恐作用 对DA具有一定选择性 具有抗抑郁作用 多种胃肠症状、激越、失眠和性功能障碍的患者避免使
米那普仑是平衡高效的5HT/NE再摄取抑制剂
根据临床前研究：
被阻滞的 5HT再摄取转运体
米那普仑能平衡地抑制5HT和NE再摄取
米那普仑对多巴胺的再摄 被阻滞的
取没有影响
NE再摄取转运体
米那普仑与其它神经递质 没有亲和力
NE
5-HT SNRI
米那普仑对5HT&NE重吸收抑制剂作用最均衡
此类药物对M1、H1、 ɑ1受体作用轻微，故抗胆碱能、镇静、体 位低血压等症状较轻；
主要副作用为5-HT2和5-HT3受体被激活所致的不良反应； 3%的患者可有轻度血压增高（舒张压上升1-7.5mmHg）； 少数病人转氨酶和血清胆固醇升高；
精神病学/沈渔屯主编 --4版 北京，701
绍兴市第七人民医院 梁胜林
1
情感障碍的单胺学说
1965年Schildkraut JJ 首先提出情感障碍发病的儿茶酚胺学说,认为 某些抑郁症的发生与儿茶酚胺、尤其是NE在重要脑区的绝对或相对缺 乏有关；
1970年Van Praag HM等发现患者脑脊液5-HIAA含量低下； 1972年Coppen A等提出，5-HT功能异常与情绪低落及自杀行为等存
5-HT3激活时与恶心、呕吐、头痛有关。 3、抑制NRI与引起焦虑、激越、失眠、坐立不安等症状有关， 4、抑制2D6和3A4：显著影响经此酶代谢的其他合用药物的血
药浓度，导致药物相互作用；
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
1、抑制m-Ach受体：长期作用可引起过度镇静、认知损害、与酒精明显 相互作用的可能机制；
精神运动激活 精神病
视物模糊 口干 便秘 窦速 尿储留
记忆障碍
H1阻断
DA再摄取抑制
5-HT2激动
ACH阻断
抗抑郁药
5-HT3 激动
性功能障碍 激活副作用
恶心
Alpha 1 阻断
胃肠道功能紊乱
5-HT 再摄取抑制
激活效应
阴茎异常勃起
Alpha 2 阻断
NE 再摄取抑制
体位低血压 头晕
反射性窦速
Richelson E Current Psychiatric Therapy 1993;232-239
氟西汀
95%
帕罗西汀
98%
舍曲林
80%
草酸艾司西酞普兰
SSRI药理特点
主要药理作用是选择性抑制5－HT再摄取，使突触间隙5 －HT含量升高达到治疗目的。
有效率均在60%－79%，一年复发率在13%－26%之间。 特点是抗胆碱能反应小，对心血管等脏器影响小，镇静
作用较轻，耐受性好，服用方便。 白天服用，常在早餐后服用，如出现倦睡、乏力可改为
机制
不同神经递质系统作用与抑郁症症状的关系
NE
精力 兴趣
意愿
心境，情绪 认知功能
驱动力
冲动
性 食欲 攻击性
5-HT
DA
Berman RM,et al. Transient depressive relapse induced by catecholamine depletion: potential phenotypic vulnerability marker? Arch Gen Psychiatry. 1999 May;56(5):395403.
SARI
[奈法唑酮] 曲唑酮
RIMA
吗氯贝胺
SNRI
度洛西汀 文拉法辛-XR
NDRI
安非它酮-SR
NaSSA
米氮平 [米安舍林]
NRI
瑞波西汀
抗抑郁药物的疗效和不良反应 由其受体药理学和药代动力学特征决定
各类抗抑郁药不同的受体药理学特征及相应的不良 反应
镇静／困倦 体重增加
氟西汀的临床特点
抗抑郁作用 对于厌食症和贪食症的患者有效 改善精神运动性迟滞，改善认知功能 性功能障碍和激越性失眠患者避免使用 半衰期长，活性代谢产物半衰期更长 对NE和5HT2C选择性低
西酞普兰的临床特点
选择性最强的SSRI CYP2D6抑制弱 过量安全 激越和睡眠紊乱患者避免使用 少有性功能障碍 胃肠系统的副作用少 没有明显的失眠、焦虑、激越作用
抗抑郁药物
治疗各种抑郁状态 不会提高正常人的情绪 部分药物对强迫、惊恐和焦虑也有效
抗抑ห้องสมุดไป่ตู้药的发展
NaSSA
去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药
1950 1960 1970 1980
1990 2000
非选择性 抗抑郁药
TCA
单胺氧化酶 抑制剂
选择性5-羟色胺 重吸收抑制剂
去甲肾上腺素及 5-羟色胺 抗抑郁药
2700
85
620
7300
540
3400
450
2700
此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力
Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003
药动学：血浆蛋白结合率低
与其他药物发生相互作用的可能性较低 合并用药最可靠的选择
95%
用
帕罗西汀的临床特点
对各类焦虑障碍有效 对乙酰胆碱具有一定选择性，因此有轻度抗胆碱副作用 停药太快可能有撤药反应，如静坐不能、肌张力障碍、不安、胃肠
症状、头晕 惊恐治疗的耐受性好 对焦虑抑郁混合状态有效 睡眠过多、迟滞、失眠或性功能障碍者避免使用
帕罗西汀 氟伏沙明
西酞普兰