抗焦虑药和抗抑郁药 Anxiolytics and Antidepressants
劳拉西泮对焦虑抑郁症的联合治疗效果
劳拉西泮对焦虑抑郁症的联合治疗效果焦虑抑郁症是一种常见的心理疾病，给患者的生活和工作带来了极大的困扰。
劳拉西泮是一种常用的治疗焦虑抑郁症的药物，其在联合治疗中的应用已经被广泛研究和证实。
本文将探讨劳拉西泮对焦虑抑郁症的联合治疗效果，并从不同角度进行分析。
劳拉西泮，又称为安定，属于苯二氮䓬类药物，具有镇静、抗焦虑和抗抑郁的作用。
它通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的活动，从而抑制中枢神经系统的兴奋性，减轻焦虑和抑郁症状。
然而，单独使用劳拉西泮治疗焦虑抑郁症的效果有限，因此联合治疗成为一种常见的选择。
首先，联合治疗可以提高治疗效果。
研究表明，与单独使用劳拉西泮相比，联合使用劳拉西泮和心理治疗或其他抗抑郁药物可以显著改善焦虑抑郁症患者的症状。
心理治疗可以帮助患者理解和应对焦虑抑郁的原因，提高心理适应能力，而劳拉西泮则可以缓解症状，使患者更容易接受心理治疗。
此外，联合使用劳拉西泮和其他抗抑郁药物可以增加治疗的多样性，提高疗效。
其次，联合治疗可以减轻副作用。
劳拉西泮作为一种药物，其使用可能会产生一些副作用，如嗜睡、头晕、注意力不集中等。
然而，联合使用劳拉西泮和其他药物可以减轻这些副作用的发生。
例如，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）常常与劳拉西泮联合使用，可以减少劳拉西泮的用量，从而减轻嗜睡等副作用的发生。
这种联合治疗策略不仅可以提高患者的依从性，还可以减轻患者的不适感。
此外，联合治疗还可以预防滥用和成瘾。
劳拉西泮作为一种苯二氮䓬类药物，具有一定的成瘾性和滥用风险。
然而，联合使用劳拉西泮和其他药物可以减少劳拉西泮的单独使用，降低滥用和成瘾的风险。
例如，与抗抑郁药物联合使用可以减少对劳拉西泮的依赖，从而降低滥用的可能性。
这种联合治疗策略不仅可以提高治疗效果，还可以保护患者的身体健康。
然而，联合治疗也存在一些问题和注意事项。
首先，不同药物之间的相互作用可能会导致不良反应的增加。
因此，在联合治疗中，医生需要仔细评估患者的病情和药物使用情况，选择合适的联合治疗方案，并监测患者的症状和副作用。
抗焦虑药和抗抑郁药AnxiolyticsandAntidepressants
焦虑症的相关知识 1. 广泛性焦虑症 2. 惊恐发作
(1和2 为焦虑性神经症) 3. 各种恐怖症 4. 强迫性神经症
? 焦虑性神经症（简称焦虑症）。
因素有联系，内容不荒诞离奇，病人自知力存在， 无其它精神病和明显精神衰弱性格特征。
? 2. 药物治疗 ? (1) 首选氯丙咪嗪。 ? （2）SSRI ，如氟西汀，帕罗西汀等。 ? （3）强迫症伴严重焦虑者合并使用氯硝安定。
二 抗抑郁药 Antidepressants
? 单胺学说背景和内容：
? 1951年发现抗结核药isoniazid（异烟肼）、 iproniazid（异丙烟肼），使抑郁症病人情 绪高涨， 1952年发现 iproniazid抑制 MAO， 后用于治疗抑郁症；
? 50年代用利血平治疗高血压，结果 25%有 抑郁状态，后证明 reserpine是单胺排空药；
? 增加脑内单胺特别是NE和5-HT的药抗抑郁 有效。
? 主要症状：害怕外出、害怕人群、街道、商店、 害怕空旷的广场、田野、大海；害怕封闭的空间 如：电梯、电影院、教堂、课室、地铁、隧道； 害怕火车、公共汽车、轮船或飞机；害怕悬空的 长桥பைடு நூலகம்吊桥。
? 最后是害怕独自留在家中或独自离家外出。
? D. 大学二年级学生
? 对人紧张，越是面对陌生人越严重，越是 做好准备的谈话越狼狈：
? 单胺学说（monoamine hypothesis）：躁狂症是 脑内单胺（主要指5-HT , NA)增多或活性过高， 抑郁症则是相反。
什么是忧郁症？
轻微忧郁症如疲劳、失眠、肠胃不适、持续 的头痛及背痛等等，可能被误解为其他疾病。
抗焦虑药和抗抑郁药
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: David Standaert博士2005年3月神经系统药理学II抗抑郁药和镇静药抑郁z常见的问题，5%以上的人受到困扰。
z常见表现包括情绪低落，浑身无力，对任何活动不感兴趣。
z还可能包括体重减轻，睡眠障碍或精神不正常。
z应考虑到有非典型痴呆和慢性疼痛的患者。
抑郁的诊断——DSM-Ⅵz在同样的2周时间内出现以下5个症状，表示机体功能有了改变：¾情绪低落¾对所有活动或者几乎所有活动的兴趣显著降低¾不吃东西导致体重明显下降或体重增加¾失眠或睡眠过度¾精神兴奋或迟缓¾疲劳或无力¾感觉没有价值或强烈莫名的罪恶感¾集中思考的能力减弱或犹豫不决¾反复想到死亡，意想自杀或企图自杀z这些症状使临床上出现明显的不适表现，社会生活、职业生涯或其他重要领域在功能上出现障碍z这些症状并非源于药物的直接生理效应（如滥用药物）或一般的医学状况（如甲状腺功能减退）z伤恸并不能更好的解释这些症状抑郁的病理生理学特点z目前，作用机制不清楚－可能存在多种机制z无有效的生物标记，也无成像异常z死后脑的研究并未显示出结构或神经化学物质异常z目前大多数药物的应用都属于经验性治疗z大多数理论以“胺类假说”为基础生物胺类•多巴胺（DA ）–合成：酪氨酸左旋多巴多巴胺–来源：黑质，腹侧被盖区–靶位：基底神经节，大脑皮质•去甲肾上腺素（NE ）–合成：多巴胺去甲肾上腺素–来源：蓝斑–靶位：大脑皮质•5－羟色胺（5HT ）–合成：色氨酸5-羟色氨酸5-羟色胺–来源：中缝核–靶位：皮质, 基底神经节, 海马, 脑干THAADCD βHTPHAADC生物胺类的转运突触前膜突触后膜再摄取生物胺类的转运受体抗抑郁药的分类z三环和杂环化合物z选择性5羟色胺再吸收抑制剂（SSRI’s）z丁氨苯丙酮z非选择性MAO抑制剂z非药物治疗¾ECT¾心理治疗三环和杂环化合物——临床药理学特点z为结构相关的复合物大家族z多种药理学活性z可能是通过阻止5羟色胺和/或去甲肾上腺素的再摄取发挥作用z都有镇静作用，一些药物的作用更强z许多药物有抗胆碱能（抗毒蕈碱）活性，导致出现嗜睡、口干、尿潴留三环和杂环化合物——药动学特点和毒性z所有药物经肝脏代谢，并存在首过消除z生物半衰期为4到24小时以上，但临床效应出现较慢——需几周时间治疗才可观察到临床症状的改善z三环类的过量使用（1克以上）常是致命的，会导致心脏传导功能障碍。
抗抑郁药(antidepressant
化合物，发现了一些镇痛剂或其
拮抗剂，镇咳药。但活性的高低 往往与成瘾性相平行。
吗啡镇痛作用强，但易成瘾并 有抑制呼吸中枢的副作用。1929年 开始，对吗啡进行结构改造，并研 究其构效关系。吗啡分子中有一些 可被修饰的部位，主要表现在： 3，6位醇羟基，7、8位间的双键， 17位N的取代基。
OMe
二氢埃托啡(Dihydroetorphine)
受体与药物
阿片受体可分成μ-(mu-), κ(kappa-)， δ-(delta-)三种亚型,
它们都存在于人的脑部和脊髓组织
中。吗啡是三种受体亚型的激动剂， 作用依次减弱。
κ-受体激动剂主要是镇痛和镇
静，副作用较轻, 此类药物是镇痛
药的最佳选择，安全性高，吗啡却 对该受体只有微弱作用。 μ-受体
第二部分： C环的改造 (3)吗啡结构C环改造，往往可 增强活性，如将7、8位间双键 氢化还原，6位羟基氧化成酮， 称为氢吗啡酮(Hydromorphone)， 镇痛作用为吗啡的3-5倍。
N
HO
O
O
氢吗啡酮(Hydromorphone)
N OH
HO
O
O
羟 吗啡酮(Oxymorphone)
将氢吗啡酮的3 位羟基甲基化 得到氢可酮 (Hydrocodone)，
N OH
HO
O
纳洛酮(Naloxone) 结构变化较大
O
N
HO
O
OH
烯丙吗啡(Nalorphine)
拮抗剂可以逆转阿片样激动剂的 药理作用，烯丙吗啡(Nalorphine)，纳
洛酮(Naloxone) 等，临床用于解救吗 啡等阿片样镇痛药物中毒，解除呼吸抑 制而使血压上升。纳洛酮系纯拮抗剂， 对所有受体亚型均拮抗，被广泛应用。 其C14位-OH对拮抗活性是必需的。
抗抑郁药(antidepressantdrugs)抗焦虑药(Anti...课件
..
2
2. 抗抑郁药(antidepressant
drugs)
一般的抑郁症状是日常生活的偶
然现象，是遇到苦闷或失望时的一
种正常反映。
抑郁症与正常的情绪低落的区别
在于程度上和性质上超越了正常变
异的范围，常有强烈的自杀倾向。
..
3
抑郁症可能与脑内去甲基肾上腺素
和5-羟色胺(5-HT)浓度的降低有关。多
数是去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三
环类抗抑郁药），单胺氧化酶抑制剂
（MAOIs），选择性5-HT再摄取抑制剂
（SSRIs）和其他类。改善病人的情绪；
或者阻止上述递质的代谢失活。
..
4
去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (NE re-uptake inhibitors)
主要有丙米嗪、阿米替林 和多塞平等。
5-HT重摄取抑制剂(SSRIs): 氟西汀
..
14
第五节 镇痛药 (Analgesics, 3 h)
..
15
概述 镇痛药也是中枢神经系统用
药。主要用于缓解剧烈锐痛或钝 痛的阿片样镇痛剂。
耐药、成瘾，停药出现戒断 现象，危害极大。又称麻醉性镇 痛药（narcotic analgesics）或 成瘾性镇痛药。
..
16
疼痛是一种症状，使病人感觉痛 苦，严重的还可导致休克。镇痛药 可使疼痛减轻或消除。与解热镇痛 药有本质的不同，是两个完全不同 的概念。该类药物与解热镇痛药的 区别在于作用机制不同，后者与花 生四烯酸的生物合成过程 有关，不 伴有中枢方面的副作用。
..
17
而多数镇痛药作用于阿片受体， 抑制痛觉中枢神经，同时产生其 他中枢神经方面的副作用，如麻 醉作用和抑制呼吸中枢等，多数 药物可产生耐药及成瘾性，产生 戒断症状，所以称为麻醉性(成瘾 性)镇痛药，受国家“麻醉药物管 理条例” 的管理。
强迫症的药物治疗方法
强迫症的药物治疗方法
强迫症(obsessive-compulsive disorder, OCD)的药物治疗方法主要包括选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)、三环类抗抑郁药和抗精神病药等。
1. 选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)：常见的SSRI药物包括氟西汀(Prozac)、帕罗西汀(Paxil)和舍曲林(Zoloft)等。
SSRI主要通过增加血清素水平来调节大脑中的神经传递，从而减轻强迫症状。
这些药物通常需要长期使用，效果在6-12周左右才能显现。
2. 三环类抗抑郁药：三环类抗抑郁药如克咪替林(Anafranil)通常用于治疗更为严重和难以抑制的强迫症状。
这些药物与SSRI类似，同时也具有抑制血清素再摄取的作用。
3. 抗精神病药：如奥氮平(Risperdal)等抗精神病药常用于治疗强迫症的严重病例。
这些药物通过调节多巴胺和其他神经递质的水平来减轻症状。
值得注意的是，药物治疗的剂量和疗程应由专业医生根据具体情况进行调整。
同时，药物治疗往往需要结合认知行为疗法(Cognitive Behavioral Therapy, CBT)等心理治疗方法，以获得最佳效果。
解读抗抑郁焦虑药物的使用说明
解读抗抑郁焦虑药物的使用说明抑郁症和焦虑症是常见的心理健康问题，对患者的生活和工作都会带来极大的困扰。
为了帮助患者缓解症状，医学界研发了抗抑郁焦虑药物。
本文将对这些药物的使用说明进行解读，以帮助患者正确使用这些药物来改善心理健康状况。
一、药物分类抗抑郁焦虑药物根据其作用机制和化学结构，可分为SSRI、SNRI、MAOI等类别。
其中，SSRI（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）是最常用的药物种类，包括舍曲林、舍利曲林等，能够通过抑制5-羟色胺的再摄取来增加神经元间的5-羟色胺水平，缓解抑郁和焦虑症状。
SNRI （选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂）则同时作用于去甲肾上腺素和5-羟色胺，如文拉法辛、多柔比辛等。
MAOI（单胺氧化酶抑制剂）是另一类药物，通过抑制单胺氧化酶来提高脑内单胺类神经递质的浓度。
二、适应症和禁忌症在使用抗抑郁焦虑药物前，患者首先需要确立适应症。
这些药物主要适用于抑郁症、焦虑症以及相关的心理健康疾病，例如强迫症、创伤后应激障碍等。
然而，也存在禁忌症，包括对药物成分过敏、同时使用其他药物，比如抑制了药物代谢的儿茶酚胺、处方药或非处方药等。
应在医生的指导下进行使用，避免不必要的药物相互作用和副作用。
三、使用说明1. 用药剂量：抗抑郁焦虑药物的用药剂量因个体差异而异，应根据医生的建议和具体情况进行确定。
初始剂量通常较低，慢慢递增至有效剂量。
剂量的调整需要逐渐进行，并定期复查。
2. 用药时间：抗抑郁焦虑药物一般需要连续使用数周或数月，才能达到最佳疗效。
患者应按时服药，同时注意不要漏服或忘记服药。
在症状缓解后，药物不能突然停用，而应根据医生指导逐渐减量至停用。
3. 不良反应：抗抑郁焦虑药物使用过程中可能出现一些不良反应。
常见的有头晕、乏力、口干、恶心、失眠等。
这些不良反应通常是暂时的，随着身体适应药物会逐渐减轻。
然而，如果出现严重不良反应，如心动过速、呼吸困难等，应立即就医处理。
4. 注意事项：在使用抗抑郁焦虑药物期间，患者需要遵循以下几点注意事项：- 不要饮酒或使用其他致酒精药物；- 避免同时使用其他药物，除非经过医生同意；- 定期复查，并告知医生所有出现的不良反应或症状；- 在症状改善后，不要突然停药，应按医生指导逐渐减量至停用；- 配合心理治疗和生活方式的调整，如合理饮食、适量锻炼、保持良好的作息等。
艾司西酞普兰治疗焦虑症抑郁症的疗效分析
艾司西酞普兰治疗焦虑症抑郁症的疗效分析1. 引言1.1 介绍艾司西酞普兰艾司西酞普兰，是一种被广泛用于治疗焦虑症和抑郁症的药物。
它属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，通过增加神经元间5-HT 信号的传导，来改善患者的情绪状态。
艾司西酞普兰已经在临床上证明具有良好的安全性和耐受性，被许多医生和患者认可。
由于其口服给药的便利性和较少的副作用，艾司西酞普兰被广泛应用于治疗焦虑症和抑郁症。
许多研究已经证实了其在改善这两种疾病的症状中的显著疗效。
由于其药效可靠且相对安全，艾司西酞普兰已成为许多医生首选的治疗药物之一。
艾司西酞普兰是一种在治疗焦虑症和抑郁症中非常有效的药物，它为患者提供了一种有效改善情绪状态的选择。
在接下来的内容中，我们将更深入地探讨艾司西酞普兰的药理作用以及其在治疗焦虑症和抑郁症中的应用。
1.2 焦虑症和抑郁症概述焦虑症和抑郁症是两种常见的心理健康问题，对患者的生活和工作都会造成严重的影响。
焦虑症通常表现为持续的、过度的担忧和恐惧，常伴随着身体症状如心悸、出汗等，严重影响生活质量。
而抑郁症则表现为持续的、沮丧的情绪，丧失兴趣和快乐感，缺乏活力和动力进行日常活动。
下面将介绍艾司西酞普兰的药理作用以及在焦虑症和抑郁症治疗中的应用，以便更好地理解这种药物对这两种疾病的疗效。
2. 正文2.1 艾司西酞普兰的药理作用艾司西酞普兰是一种新型的抗抑郁药物，其主要药理作用是通过增加大脑内5-羟色胺的水平来调节情绪。
5-羟色胺是一种神经递质，被认为在情绪调节中起着重要的作用。
艾司西酞普兰通过抑制5-羟色胺再摄取的作用，增加了大脑中5-羟色胺的浓度，从而改善了抑郁和焦虑症状。
艾司西酞普兰还具有轻微的抗胆碱能和镇静作用，可以帮助患者减轻焦虑和紧张感。
它还对γ-氨基丁酸受体有调节作用，进一步增强了其治疗抑郁和焦虑症的效果。
艾司西酞普兰的药理作用不仅限于调节神经递质，还涉及到多种其他的神经递质和受体，这使得它成为一种多功能的抗抑郁药物。
抗焦虑抑郁的常见药物有哪些
抗焦虑抑郁的常见药物有哪些
抗焦虑抑郁的药物目前种类较多，需根据病情由精神科专业医生处方后才能使用。
具体分类如下：
1.苯二氮卓类：劳拉西泮、奥沙西泮、地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑
2.SSRI类抗抑郁药物：如舍曲林、帕罗西丁、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。
SNRI类抗抑郁药物：文拉法辛、度洛西丁、去甲文拉法辛、米那普仑、左旋米那普仑。
3.三环类抗抑郁药：氯米帕明、多塞平、阿米替林、丙咪嗪。
4.氨甲酸酯类：如甲丙氨酯、卡立普多等，可用于失眠症，本药主要用于神经官能症的紧张焦虑状态。
5.二苯甲烷类：如定泰乐，用于治疗失眠。
一般主要用于轻度的焦虑、紧张情绪激动状态和绝经期的焦虑不安等精神、神经症状。
6.抗焦虑的中医药：逍遥散、宁神安志片、解郁安神颗粒、逍遥丸，朱砂安神丸等。
7.5HT1A受体激动剂：坦度螺酮、丁螺环酮其他类：其他类如谷维素，谷维素主要改善焦虑状态，对焦虑形成的失眠也有较好的作用。
倍他乐克，可用于控制心率过快。
抗抑郁药物治疗英语
抗抑郁药物治疗英语抗抑郁药物治疗（Antidepressant Medication Treatment）是一种用于治疗抑郁症和其他情感障碍的医疗方法。
以下是有关抗抑郁药物治疗的英语相关表达和信息：1.Antidepressant Medications: This term refers to themedications prescribed to treat depression. These medications work by altering the levels of neurotransmitters in the brain to improve mood and reduce depressive symptoms.2.Types of Antidepressants: There are several classes ofantidepressant medications, including selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), and monoamine oxidase inhibitors (MAOIs).3.Prescription and Dosage: Antidepressants are typicallyprescribed by a healthcare provider, such as a psychiatrist or general practitioner. The specific medication and dosage will depend on the individual's symptoms and needs.4.Side Effects: Like all medications, antidepressants may have sideeffects. Common side effects include nausea, dizziness, sleep disturbances, and changes in appetite. It's essential to discuss any side effects with your healthcare provider.5.Duration of Treatment: The duration of antidepressanttreatment varies from person to person. Some individuals may need short-term treatment, while others may require long-term use of medication to manage their depression.6.Monitoring and Follow-up: It is crucial for patients to haveregular check-ins with their healthcare provider while taking antidepressants to monitor their progress and address any concerns.bination Therapy: In some cases, a healthcare providermay recommend a combination of medication and psychotherapy (talk therapy) for the most effective treatment of depression.8.Caution and Precautions: It's essential to follow yourhealthcare provider's guidance on medication use, including taking the prescribed dose and not abruptly discontinuing the medication. Stopping medication suddenly can lead to withdrawal symptoms.9.Risk of Suicidal Thoughts: Some antidepressants may carry arisk of increasing suicidal thoughts in certain individuals, especially when first starting treatment. It's crucial to communicate any such thoughts to your healthcare provider immediately.10.E fficacy: Antidepressant medications can be highly effective inmanaging depression, but their efficacy can vary among individuals. It may take some time to find the right medication and dosage that works best for you.Remember that the decision to start, continue, or change antidepressant medication should always be made in consultation with a qualified healthcare professional. Depression is a serious medical condition, and seeking professional help is crucial for effective treatment.。
抗焦虑药和镇静催眠药
艾司唑仑 Estazolam
1、艾司唑仑又称舒乐安定，为新型BZ类药物
2、是中效BZ类镇静催眠药、消除t1/2为1030 h
3、具有较强的镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑作用 4、本药服药后40 min左右即可入睡，维持睡眠达
58 h，催眠作用比nitrazepam强 5 焦虑症及麻醉前给药。 6、用于催眠一般无后遗作用
2.镇静催眠
1) 随着剂量增大，可有镇静及催眠作用能明显 缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减 少觉醒次数
2) 主要延长NREMS的第2期，明显缩短SWS期
3) 安全范围较大
4) 停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类 轻，其依赖性和戒断症状也较轻微
5) 明显缩短NREMS第4期，减少发生于此期的夜 惊和夜游症；
neuronal inhibition.
【体内过程】
Diazepam口服后吸收迅速而完全，经0.51.5 h 达峰浓度。肌内注射，吸收缓慢而不规则。临床上 急需发挥疗效时应静脉注射给药。Diazepam脂溶性 高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。与血浆蛋白结合 率高达95%以上。Diazepam在肝脏代谢，主要活性代 谢物为去desmethyldiazepam，还有oxazepam，最 后形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出(Fig. 15-2)。
Barbiturates
普遍性抑制作用
大剂量对心血管系统也有抑制作用。10倍催 眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死。由于安全性差， 易发生依赖性其应用已日渐减少，目前在临床上
Barbiturates are older sedative-hypnotic drugs that depress the CNS in a dosedependent fashion, progressively producing sedation, sleep, unconsciousness, surgical anesthesia, coma, and ultimately, fatal depression of respiration and cardiovascular function.
药物化学 抗精神失常药
是以基本个性改变，思维、 情感、行为的分裂，精神活 动与环境的不协调为主要特 征的一类最常见的精神病。
躁狂是一种心境
• 躁狂症发作时以心境高涨为主，与其处境不相称，可以从高兴愉 快到欣喜若狂，某些病人以易激惹为主。病情轻者社会功能无损 害或仅有轻度损害，严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。 主要临床表现为：
R1
OH OH OH
R2
Cl
Br
CF3
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病药（2）
O F
药名
R1 N R2
R1 R2
N O N H N O N H
C(CH2)3
苯哌利多 Benperidol
替米哌隆 Timiperone
H
H
匹泮哌隆 Pipamperone
CONH2
N
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病药（3）
5、苯酰胺类 Benzamides 抗精神病药（1）
选择性多巴胺D2受体拮抗剂
CONHCH2 N OCH3 H2NO2S 舒必利 Sulpiride C2H5 CH3SO2 硫必利 Tiapride OCH3 CONH(CH2)2N(C2H5)2
5、苯酰胺类 Benzamides 抗精神病药（2） 选择性多巴胺D2受体拮抗剂
R2
药名 氯丙嗪 Chlorpromazine 乙酰丙嗪 Acetylpromazine 三氟丙嗪 Triflupromazine 奋乃静 Perphenazine 氟奋乃静 Fluphenazine
R1
N(CH3)2
R2
Cl
作用强度 1
N(CH3)2
N(CH3)2
N N CH2CH2OH
精神药物的合理应用
新型药物：5-HT2A-D2受体阻断作用
添加标题
阻滞前额叶皮质5-HT2A可以增加DA释放，改善阴性症状
添加标题
阻滞基底节5-HT2A可以增加DA释放，减少EPS
添加标题
中脑边缘DA通路缺乏5-HT投射，SDA不抵消该部位的DA受体阻滞
氯氮平：多受体阻断作用
抗精神病药的受体阻断作用
抗精神病药：治疗作用
BZ：禁忌证
严重心血管疾病 肾病 药物过敏 药瘾 妊娠前 3 月 青光眼 重症肌无力 酒精及中枢抑制剂合用
禁用
老年人 儿童 分娩前及分娩中
慎用
BZ：药物选择
焦虑严重、持续，或伴失眠：地西泮、劳拉西泮 失眠为主：艾司唑仑、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮 焦虑伴自主神经症状者：奥沙西泮 焦虑伴抑郁者：阿普唑仑
BZ受体-GABA受体-氯离子通道复合物 抑制上行激活系统 抑制下行激活系统 阻止电冲动扩布
BZ：作用机制
BZ与受体的作用
BZ：适应证
各型神经症 各种失眠 各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病的辅助治疗 激越性抑郁、轻性抑郁的辅助治疗 各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、植物神经系统紊乱等症状
传统抗精神病药与多巴胺通路
添加标题
黑质纹状体通路——锥体外系副作用（EPS）
添加标题
中脑边缘通路———抗精神病作用
添加标题
中脑皮质通路———复杂的作用（阴性症状）
添加标题
结节漏斗通路———催乳素分泌
传统抗精神病药其它受体阻断作用
阻滞乙酰胆碱受体(M1) 口干、便秘、视物模糊、思睡等副作用 阻滞组胺受体(H1) 体重增加、思睡等副作用 阻滞去甲肾上腺素受体(1) 头晕、体位性低血压等副作用
锂盐：血锂浓度监测
抗焦虑药物选择
抗组胺药 三环类抗焦虑药 阿扎哌隆类
羟嗪 奥匹哌醇 丁螺环酮
Bandelow B, et al. The World Journal of Biological Psychiatry, 2008; 9(4): 248-312
GAD的药物治疗选择
• NICE 2011年GAD治疗指南
GAD的药物治疗方案（NICE指南）
• 低剂量起始用抗抑郁药，可以帮助减轻开始阶段的副反应。 缓慢加量直至达到满意的治疗疗效。 • 急性期治疗：建议患者至少需要治疗12周以评估疗效。 • 部分患者需要按照推荐剂量的上限用药 • 部分患者需要长期用药 • 长期：如果患者用抗抑郁药治疗有效，在达到治疗剂量后 至少要用到6个月以上。
GABA受体与苯二氮卓类作用机制
• γ-氨基丁酸（GABA） 是神经系统的主要抑 制性神经递质。当 GABA与脑内的GABA受 体结合时，它具有放 松效应。 • 苯二氮卓类与特异的 GABA受体亚单位结合， 产生了放松，即抗焦 虑作用。
苯二氮卓类通过加强杏仁 核和 CSTC 环路 GABA 的功能 来缓解焦虑
National Institute for Health and Clinical Excellence . Clinical Guideline 22. April 200的CCMD-3诊断标准
• 诊断标准： 指一种以缺乏明确对象和具体内容的提心吊胆，及紧张不安为主的 焦虑症，并有显著的植物神经症状、肌肉紧张，及运动性不安。病人因难以忍 受又无法解脱，而感到痛苦。 【症状标准】 (1)符合神经症的诊断标准； (2)以持续的原发性焦虑症状为主，并符合下列2项： ①经常或持续的无明确对象和固定内容的恐惧或提心吊胆； ②伴自主神经症状或运动性不安。 【严重标准】社会功能受损，病人因难以忍受又无法解脱，而感到痛苦。 【病程标准】符合症状标准至少已6个月。 【排除标准】 (1)排除甲状腺机能亢进、高血压、冠心病等躯体疾病的继发性焦虑； (2)排除兴奋药物过量、催眠镇静药物，或抗焦虑药的戒断反应，强迫症、恐惧 症、疑病症、神经衰弱、躁狂症、抑郁症，或精神分裂症等伴发的焦虑。
抗焦虑药副作用
抗焦虑药副作用抗焦虑药物（也称为抗焦虑剂）是一类常用于治疗焦虑症和其他焦虑相关疾病的药物。
虽然抗焦虑药物可以帮助减轻焦虑症状，但它们也可能会引起一些副作用。
以下是一些常见的抗焦虑药物副作用。
1. 长期使用容易成瘾：很多抗焦虑药物属于苯二氮䓬化合物，如安定（diazepam）和劳拉西泮（lorazepam）。
这些药物在短期内可以提供快速的舒缓效果，但长期使用可能会导致成瘾。
戒断时停药可能会引起焦虑症状的加重，并导致戒断反应。
2. 沉重的嗜睡和疲劳感：一些抗焦虑药物会导致嗜睡和疲劳感。
这可以影响患者的日常生活和工作效率。
因此，在药物剂量和时间上需要谨慎调整，以确保患者不会过度嗜睡或疲劳。
3. 呼吸困难：在某些情况下，抗焦虑药物会导致呼吸困难或呼吸抑制。
特别是，使用某些苯二氮䓬类药物时，孕妇和哺乳期妇女可能会面临更高的呼吸抑制风险。
4. 记忆和认知问题：一些抗焦虑药物可能会影响记忆和注意力。
这可能是由于药物对中枢神经系统的抑制作用所致。
长期使用抗焦虑药物的患者可能会出现记忆力下降或注意力不集中的问题。
5. 消化系统问题：抗焦虑药物可能导致消化系统问题，如恶心、呕吐和腹泻。
这些问题可能会影响患者的饮食和体重。
6. 性功能问题：一些抗焦虑药物可能会影响性欲和性功能。
男性可能会出现勃起困难，而女性可能会面临性激素调节的问题。
7. 情绪波动和情绪降低：使用某些抗焦虑药物可能会导致情绪波动和情绪降低。
患者可能会感到情绪低落、无动力或情绪不稳定。
对于使用抗焦虑药物的人来说，了解这些副作用非常重要。
在开始使用抗焦虑药物之前，患者应该与医生详细讨论，并了解药物的风险和效益。
医生会评估患者的具体情况，并建议合适的药物和剂量。
同时，患者也应该按照医生的指导进行用药，并定期向医生报告药物的效果和任何出现的副作用。
总之，虽然抗焦虑药物可以帮助缓解焦虑症状，但它们也可能引起一些副作用。
患者需要在医生的指导下合理使用这些药物，并定期向医生报告药物的效果和任何副作用的出现。
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抑郁症的机制研究
1/ 发病与脑内受体功能改变有关，即长期神经 递质的异常改变，引发受体功能产生适应性 （adaptation）改变。
4/ 5-HT2C受体配基药物：化合物SD228357、SB243213 在 动 物 模 型 上 显 示 抗 焦 虑 和 抗 抑 郁 作 用 ， 但它们属于5-HT2C受体反向激动剂。
5/其他5-HT受体配基药物： Fibarerin (BIMT-17)是一个皮层突触后5-HT1A受 体激动剂，兼具5-HT2受体拮抗作用，在动物模型 上显示抗抑郁和抗焦虑作用，起效时间较快，正 在发展研究中。
受体功能受损后，HPA轴变成脱抑制状态。 长期应激可引发垂体、肾上腺的肥大，海马受体 密度下调和海马细胞死亡。 高皮质酮血症—减少5-HT合成，降低5-HT神经功 能，而NE神经功能增强，导致二者功能平衡的失 调。
5/抑郁症的细胞分子机制
a/信号转导水平上，抗抑郁剂长期用药后引起 G蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶
• 主要症状：害怕外出、害怕人群、街道、商店、 害怕空旷的广场、田野、大海；害怕封闭的空间 如：电梯、电影院、教堂、课室、地铁、隧道； 害怕火车、公共汽车、轮船或飞机；害怕悬空的 长桥或吊桥。
• 最后是害怕独自留在家中或独自离家外出。
• D. 大学二年级学生
• 对人紧张，越是面对陌生人越严重，越是 做好准备的谈话越狼狈：
• 最怕让公司的同事看出来，尽管内心苦闷，还 要强装什么事也没有。真恨自己，不时头脑中会 闪出“死了算了，早晚要被这个世道淘汰出局”。
• B 君（高１学生）
• 从小就一心要做个好孩子、好学生。在父母严 厉的管教下，愿望很快实现。
• 小学、中学一直是班级和年级的学生委员，学 习、品行无一不是模范，赞扬之声不绝于耳。
焦虑和惊恐障碍两种形式。
• （1）广泛性焦虑症： • 以经常或持续的，无明确对象或固定内容的紧张
不安，或对某些问题过分担心或烦恼。
• 伴有植物神经功能亢进，运动性紧张和过分警惕。 • （2）惊恐发作： • 是以反复出现强烈的惊恐状态，伴频死感或失控
感，可有严重的植物神经症状（窒息感，心悸 等）。
• C. 公司职员
抗焦虑药和抗抑郁药 Anxiolytics and Antidepressants
Ku Bao Shan 2004. 2.26
抑郁症和焦虑症基本知识
Essential knowledge of
Anxiety and Depression
• 一. 抑郁症和焦虑相关知识
名词解释
• 躁狂-抑郁症（manic-depressive disorder）为双 极情感性疾病，通常躁狂相和抑郁相集于一身， 交替出现。假如仅呈单相性，则通常称之为躁狂 症或抑郁症。
忧郁的类型有两种。一种是由于精神上受到 打击，而出现的过度反应；另一种并没有特别的 原因一生中，有三个时期较易得到忧郁症，即青 春期的后段，中年及退休后，老年人也较常出现 忧郁症。忧郁症是一种可以治愈的疾病。80%至 90%的忧郁症患者可以通过专业治疗而痊愈
为何会患上忧郁人，有家族史 。
• 50年代用利血平治疗高血压，结果25%有 抑郁状态，后证明reserpine是单胺排空药；
• 增加脑内单胺特别是NE和5-HT的药抗抑郁 有效。
• 提出：抑郁症是脑内NE和5-HT功能降低。
• 抗抑郁药发展概况：
• （1）早期 MAOI isoniazid 等，现在吗氯贝胺。
• （2）三环抗抑郁药，抑制NA和5-HT再摄取， 效果好不良反应多（与，M ，H1受体阻断有 关 ） 。 常 用 药 有 imipramine ,amitriptyline , doxepin
• 但最近感到很苦恼，压抑得透不过气来，完全 没有了自信心，甚至连独自出门办一件事的勇气 都没有。 每天都象在演戏，扮演着一个实在不 想再当下去的“好学生”。
焦虑症的相关知识
1. 广泛性焦虑症 2. 惊恐发作
(1和2 为焦虑性神经症) 3. 各种恐怖症 4. 强迫性神经症
• 焦虑性神经症（简称焦虑症）。 • 是以焦虑为主要特征的神经症。本症分为广泛性
• 去年，在公司突然心慌、心脏似乎要跳出 来,呼吸困难、几乎要憋死,手脚麻木。 叫来急救车，送到医院抢救。
• 医院检查未见异常，诊断“神经官能症”。
• 吃药能够控制，停药就容易犯病。整天生 活在恐怖之中。
• 恐惧症的定义和分类：
• 以对某一特殊物体或情境产生持续的，不合理的 恐惧的神经症性障碍，常伴有植物神经功能紊乱， 因回避害怕的对象，或情境。
• 明知这种恐惧过分、不正常并且无必要，但不能 自制，无法摆脱。
• 恐惧症的分类： • 广场恐惧惧症 • 社交恐惧症（对视恐怖、赤面恐怖） • 学校恐怖症 • 恐高症 • 性恐惧
广场恐惧症
• 广场恐惧症:害怕在公共的街道、广场、商店 或公共交通工具中露面,甚至害怕对这些环境的 任何联想。
• 患者为回避这些环境,完全被困在家中，工作生 活、社交活动大受影响，痛苦不堪。
2. 大脑中的神经递质失去平衡（单胺学说） ：忧郁症起因于脑部管制情绪的区域受干扰。
3. 性格特质：自卑、悲观、完美主义者及依 赖性强者较易得到忧郁症。
4. 环境或社会因素：一连串的挫折、失落、 慢性病或生命中重大痛苦决定，也会引发忧郁症 。
5. 饮食习惯：食物显著地影响脑部的行为。
• A 女士
• 我今年35岁，公司职员，近来晨起就觉得浑 身不舒服，头晕、乏力、无食欲。上班打不起精 神，注意力不集中，常出纰漏。 自己诊断是得了 “抑郁症”，最近开始偷偷 吃抗抑郁症的药物，心想：“今后总靠药物顶着 如何是好”。
• 抽动部位常见于面部，如挤眉、眨眼、口角抽动、 肩部和上下肢体抽动，干咳、吼叫、不自主地发 声、骂人或骂脏话。
• 多发于5—8岁的儿童，14—16岁的青少年仍有发 作。
强迫性神经症（简称强迫症）
反复、持久的强迫观念或强迫动作为主要症状。 明知是不合理，但不能摆脱，使病人感到痛苦。
• 1. 强迫症状： • 强迫思维、强迫意向、强迫行为等，有的与精神
MAO抑制剂（MAO ihibitors）: 苯环丙胺（tranylcypromine）,苯乙肼（phenelzine）, 吗氯贝胺（moclobemide）
其它机制: 安非拉酮（bupropion）, 米尔塔扎平（mirtazapine）
抗抑郁药药效的评价：
• 根据抗抑郁药的基本药理作用，选择神经化学、 电生理学、细胞和分子生物学方法进行综合评价。
• （3）选择性抑制NA再摄取（第二代，或四环 类）。作用稍弱，但不良反应少。mianselin(米 安色林) ，maprotiline(马普替林) 。
• （ 4 ） 选 择 性 5-HT 摄 取 抑 制 剂 （ SSRI ， 第 三 代）。作用好，应用面广。
氟西汀(fluoxetine) ,兼有5-HT2激动作用，食欲抑 制
目前研发的热点仍在5-HT受体上
1/5-HT1A受体配体药物： 以Buspirone为代表的5-HT1A部分激动剂兼具抗 抑郁和抗焦虑作用。
2/5-HT1B/D配体药物：5-HT1B/D和5-HT1A受体一样 ，属于自调前突触受体，因此发展5-HT1B/D受体拮 抗剂也是药学家发展抗抑郁剂的方向，目前在研 的有拮抗剂GR127953和反向激动剂SB222553、 SB224289等。
• 肢体僵硬、脸红、心跳、口吃、手颤抖。 因此，不敢一个人进饭馆吃饭，不愿去学 生食堂就餐。最近记忆力明显下降。
• 一想到将来求职和工作就害怕，惶惶不可 终日。求助。
• 儿童抽动—秽语综合征(Tourette’s syndrome )
又称进行性、多发性抽动障碍。
• 主要以儿童的面部、手足以及身体不由自主地抽 动，异常发声及猥秽语言为特征的综合征候群。
2/ 受体本身的数量和密度的改变，还会累及受 体后信号转导功能,甚至基因转录过程。
3/ 抑郁症下丘脑—垂体—肾上腺（HPA）轴负反 馈失调,常伴有高皮质酮血症，地塞米松（ dexamethasone ） 不 能 反 馈 性 降 低 ， 表 明 郁 患 者 HPA轴功能亢奋，且失去了负反馈调节机制。
4/ 海马神经元存在皮质酮受体—负反馈调节HPA 轴功能.
氟伏沙明 （fluvoxamine）对强迫症，惊恐性障 碍，社交恐惧等有效。影响受体，有低血压， 心动过速等。
帕罗西汀（paroxetine）,对恐惧症有效，但有M 受体阻断作用。
舍曲林（sertraline）,对强迫症也有效。有DA释 放作用，可引起激越。
• （5）新型抗抑郁药
• NA和特异5-HT抗抑郁药（ NASSA ），促进NA 和5-HT突触传导，效果好，副作用少。
因素有联系，内容不荒诞离奇，病人自知力存在， 无其它精神病和明显精神衰弱性格特征。
• 2. 药物治疗 • (1) 首选氯丙咪嗪。 • （2）SSRI ，如氟西汀，帕罗西汀等。 • （3）强迫症伴严重焦虑者合并使用氯硝安定。
二 抗抑郁药 Antidepressants
• 单胺学说背景和内容：
• 1951年发现抗结核药isoniazid（异烟肼）、 iproniazid（异丙烟肼），使抑郁症病人情 绪 高 涨 ， 1952 年 发 现 iproniazid 抑 制 MAO ， 后用于治疗抑郁症；
3/ 5-HT2A受体拮抗剂：抗抑郁剂mianserin(米安色 林)和mirtazapine(米尔扎平)都有5-HT2A受体拮抗 作用。它们都有可增加脑内单胺水平。一些学者 试图从5-HT2A受体拮抗剂中发展抗抑郁剂，在研的 有 MDL100907 和 兼 具 5-HT 重 吸 收 阻 断 作 用 的 YM992 等。