药效学
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NOTE： 质反应的量效关系曲线与量反应的量效关系曲线相比，
形式相同，含义不同。 需要讨论一定剂量范围内效应与剂量的关系，量反应关 系更能说明问题；而讨论药物的毒性或药物对某种疾病是
否有效，利用以质反应关系为基础的药效学参数LD50 或
ED50来说明问题更为科学。
质 反 应 累的 加频 量数 效分 曲布 线曲 线 和
能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。 由药物与其作用靶位的亲和力（affinity）
所决定。
⑷ 半数有效量( ED50 )： 能引起半数试验动物或标本发生反应的药 物剂量或浓度。
⑸ 半数致死量（LD50）：
引起半数试验动物死亡的药物剂量。 ⑹ 治疗指数(TI):
LD50/ED50 。TI 愈大药物愈ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全。
拮抗剂（B）与激动剂（A）作用非同一受点，
它与受体结合后妨碍A与特异性受点结合。或竞
争同一受点，以共价键结合，结合牢固，分解
慢或是不可逆的。
不断提高激动剂剂量或浓度也不能达到单独
使用激动剂时的最大效应（斜率降低，最大效
应降低）
另外，非竞争性桔抗剂也可使激动剂的A+B
量效曲线右移。
竞激 争动 性剂 拮与 竞 抗争 剂性 的拮 作抗 用剂 比和 较非
曲线 )：药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做
图得效应曲线。
1.量反应关系（graded response）：药理效应
以数或量表示。其变化规律过程可以用量变的连 续增减来表示。
NOTE：
效应随剂量的变化在一定范围内呈正比例变化（即增大 剂量可以获得好的疗效）。同时，药物的效应是有极限
的，指最大效应（或称效能[efficacy]）。达到最大效
指仅能改善症状的治疗。
三、不良反应（adversereaction）：
不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛 苦的药物反应。
特点： 是药物自身所固有的效应（与治疗作用同时
发生的药物固有作用。 是多可以预知的。 多难以避免。（是与药物作用同时出现的）
有轻有重。
1、副作用 （side reaction）：在治疗剂量下， 药物产生的与治疗目的无关的其他效应。
第四节
药物与受体
一、受体的概念与特性
1. 受体(receptor)：是细胞在进化过程中形成的
细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某些物质， 并与之结合，通过中介的信息转导与放大系统触 发生理反应或药理效应。
2. 受体的性质：
a 灵敏性( sensitivity )（高亲和力、高效率的后续放大 系统） b 特异性( specificity )（结构专一性、立体选择性）
是机体用药后所发生的病理性免疫反应，
6、特异质反应(
idiosyncrasy )：
少数特异质病人对某些药物反应特 别敏感，反应性质通常与正常人不
同。
第二节 药物剂量与效应关系
( dose-effect relationship )
剂量-效应关系( dose-effect relationship ，简称 量效关系 )：药理效应随剂量在一定范围内成正比例变化 的关系。 剂量反应曲线( dose-response curve，简称量效关系
4、停药反应( withdrawal reaction；
rebound, 反跳 )： 是指突然停药后原有疾
病加剧的现象。
5、变态反应( allergic reaction，
hypersensitive reaction，过敏反应 )： 又称过敏反应，这种反应与药理作用无
关，与药物使用的剂量无关。且不易预 知。
应后药物的作用强度不会增加。盲目增加剂量妄图获取
好的疗效是危险的。
药 物 作 用 的 量 效 关 系 曲 线
EC50
2. 质 反 应 关 系 （ quantal response, all-or-non-
response）：药理效应只能用全或无、阳性或阴性的发生
概率来表示，用以说明药理效应随剂量变化的规律。
药物作用的选择性（selectivity）：
在一定的剂量下，药物对不同的组织器
官作用的差异性，称为药物作用的选择 性。
二、治疗效果（therapeutic effect） 疗效：符合用药目的，能够治疗疾病，有 利患者康复的药物作用。
1、对因治疗（ etiological treatment ）：是指 药物能消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗。 例如抗生素类药物杀灭体内的致病微生物。 2、对症治疗( symptomatic treatment ）：是
3.与量效曲线相关的药效学参数
⑴
最小有效量（minimal effective dose）
刚能引起效应的最小药物剂量或药物浓度， 也称阈剂量或阈浓度。 ⑵ 效能 ( 最大效应，Emax ) 药物产生最大效应的能力。由药物的内在活 性（intrinsic activity）所决定。
⑶ 效价强度( potency )：
完 全 作激 用动 剂 比 较与 （部 分 1 激 ）动 剂 的
完 全 作激 用动 剂 比 较与 （部 分 2 激 ）动 剂 的
（二）拮抗药
拮抗药( antagonist )：与受体结合有亲和力，
而无内在活性的药物（α= 0）。 1. 竞争性拮抗剂(competitive antagonist )： 可与激动剂竞争同一受体的拮抗药。 拮抗剂( B )与激动剂( A )竞争相同的受体 竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的 (reversible)。
内 在 活 性 （ intrinsic activity by Ariens ； α[ 0≤ α ≤1] ）:即药物激动受体产生效应的能力。
三、作用于受体的药物分类
（一）激动药和部分激动药
1. 激动药( agonist ) ：与受体有亲和力又有
内在活性的药物。 完全激动剂( full agonist ) : α= 1 2. 部 分 激 动 药 (partial agonist, mixed agonist ):与受体有亲和力，但内在活性较低 的药物（α<1）。
⑺ 安全范围（margin of safety）:
ED95 — TD5 之间的范围。其值越大越安全。
效 能 与 效 价 的 关 系 图 例
NOTE：A与B相比，作用强度相同， A与其作用靶位的亲和力更大
作 用 强 度 最 小 有 效 量
最 小 中 毒 量 极 量
最 小 致 死 量
常用量 治疗量 安全范围 剂量
药物效应的基本类型
• 兴奋（excitation or stimulation）：药物对机体固 有生理、生化功能的增强效应称为兴奋。 • 抑制（inhibition）：药物对机体固有生理、生化功 能的减弱效应称为抑制。 1.同一药物作用于不同的器官可引起相反的效应。 2.同一药物随剂量的变化可能有质的变化。 3.药物的效应是机体固有机能范围内的变化。
2、毒性反应（toxic reaction）：药物剂量 过大、用药时间过久或药物在体内蓄积过多 发生的危害性病理反应。 特殊毒性（三致），如致癌 、致畸 、致突
变 。
3、后遗反应( after effect, residual
effect )：是指停药后，血浆中药物浓度已
降低至阈浓度下，残存的生物效应。
随拮抗剂剂量或浓度增加,激动剂的A+B累积
浓度效应曲线平行右移（斜率和最大效应不变）
拮抗参数( antagonism parameter，pA2 )：
当拮抗剂与激动剂共存时，激动剂增加1倍时才 能达到原效应，此时拮抗剂的剂量或浓度的负对 数即为拮抗参数，pA2 越大，拮抗作用越强。
2. 非 竞 争 性 拮 抗 剂 （ noncompetitive antagonist）
c 饱和性( saturability )
d 多样性( multiple-variation）
e 可逆性( reversibility )
f 可调节性（regulativity）
二、药物—受体作用学说
占领学说（Occupation theory by Clark ）：药物作用 强度与药物占领受体的数量成正比, 药物与受体的相互 作用是可逆的；药物浓度与效应服从质量作用定律；药 物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度、单位面 积或单位容积内受体总数；被占领的受体数目增多时, 药物效应增强, 当全部受体被占领时, 药物效应达Emax。 亲和力（affinity）：药物与受体的结合能力
激 动 受剂 体与 亲不 和同 力药 的物 变协 化同 小作 结用 时 与
NOTE：ED50的变化 （反映药物与受体亲 和力的变化）
Summary
激动剂 亲和力
++
图例
部分激动药
+
拮抗剂
++
内在活性 （效能）
激动受体 的百分比 与激动剂 的关系
++
+
—
— 拮 抗
+ —
+ 拮 抗
第二章 药物效应动力学 （pharmacodynamics)
药效学研究的主要内容
药物的基本作用
药物剂量与效应关系
药物与受体
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
药物作用（drug action）
是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是
分子反应机制。 药理效应 ( pharmacological effect ) 是指药物与机体的大分子组分相互作用后的结 果。是机体器官原有功能水平的改变。
第三节药物的作用机制
• • • • •
药物作用机制所涉及的主要生化内容
药物与受体的作用关系 配体-受体作用学说
受体的类型
作用于受体的药物分类
药物作用机制所涉及的主要生化内容：
1.理化反应（抗酸药） 2.参与或干扰细胞代谢过程 3.影响生理物质转运（利尿药） 4.对酶的影响（AChEI） 5.作用于细胞膜的离子通道（安定） 6.影响核酸代谢（氟哌酸） 7.影响免疫机制 8.非特异性作用（全麻药） 9.受体机制（药物最主要的作用方式）
形式相同，含义不同。 需要讨论一定剂量范围内效应与剂量的关系，量反应关 系更能说明问题；而讨论药物的毒性或药物对某种疾病是
否有效，利用以质反应关系为基础的药效学参数LD50 或
ED50来说明问题更为科学。
质 反 应 累的 加频 量数 效分 曲布 线曲 线 和
能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。 由药物与其作用靶位的亲和力（affinity）
所决定。
⑷ 半数有效量( ED50 )： 能引起半数试验动物或标本发生反应的药 物剂量或浓度。
⑸ 半数致死量（LD50）：
引起半数试验动物死亡的药物剂量。 ⑹ 治疗指数(TI):
LD50/ED50 。TI 愈大药物愈ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全。
拮抗剂（B）与激动剂（A）作用非同一受点，
它与受体结合后妨碍A与特异性受点结合。或竞
争同一受点，以共价键结合，结合牢固，分解
慢或是不可逆的。
不断提高激动剂剂量或浓度也不能达到单独
使用激动剂时的最大效应（斜率降低，最大效
应降低）
另外，非竞争性桔抗剂也可使激动剂的A+B
量效曲线右移。
竞激 争动 性剂 拮与 竞 抗争 剂性 的拮 作抗 用剂 比和 较非
曲线 )：药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做
图得效应曲线。
1.量反应关系（graded response）：药理效应
以数或量表示。其变化规律过程可以用量变的连 续增减来表示。
NOTE：
效应随剂量的变化在一定范围内呈正比例变化（即增大 剂量可以获得好的疗效）。同时，药物的效应是有极限
的，指最大效应（或称效能[efficacy]）。达到最大效
指仅能改善症状的治疗。
三、不良反应（adversereaction）：
不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛 苦的药物反应。
特点： 是药物自身所固有的效应（与治疗作用同时
发生的药物固有作用。 是多可以预知的。 多难以避免。（是与药物作用同时出现的）
有轻有重。
1、副作用 （side reaction）：在治疗剂量下， 药物产生的与治疗目的无关的其他效应。
第四节
药物与受体
一、受体的概念与特性
1. 受体(receptor)：是细胞在进化过程中形成的
细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某些物质， 并与之结合，通过中介的信息转导与放大系统触 发生理反应或药理效应。
2. 受体的性质：
a 灵敏性( sensitivity )（高亲和力、高效率的后续放大 系统） b 特异性( specificity )（结构专一性、立体选择性）
是机体用药后所发生的病理性免疫反应，
6、特异质反应(
idiosyncrasy )：
少数特异质病人对某些药物反应特 别敏感，反应性质通常与正常人不
同。
第二节 药物剂量与效应关系
( dose-effect relationship )
剂量-效应关系( dose-effect relationship ，简称 量效关系 )：药理效应随剂量在一定范围内成正比例变化 的关系。 剂量反应曲线( dose-response curve，简称量效关系
4、停药反应( withdrawal reaction；
rebound, 反跳 )： 是指突然停药后原有疾
病加剧的现象。
5、变态反应( allergic reaction，
hypersensitive reaction，过敏反应 )： 又称过敏反应，这种反应与药理作用无
关，与药物使用的剂量无关。且不易预 知。
应后药物的作用强度不会增加。盲目增加剂量妄图获取
好的疗效是危险的。
药 物 作 用 的 量 效 关 系 曲 线
EC50
2. 质 反 应 关 系 （ quantal response, all-or-non-
response）：药理效应只能用全或无、阳性或阴性的发生
概率来表示，用以说明药理效应随剂量变化的规律。
药物作用的选择性（selectivity）：
在一定的剂量下，药物对不同的组织器
官作用的差异性，称为药物作用的选择 性。
二、治疗效果（therapeutic effect） 疗效：符合用药目的，能够治疗疾病，有 利患者康复的药物作用。
1、对因治疗（ etiological treatment ）：是指 药物能消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗。 例如抗生素类药物杀灭体内的致病微生物。 2、对症治疗( symptomatic treatment ）：是
3.与量效曲线相关的药效学参数
⑴
最小有效量（minimal effective dose）
刚能引起效应的最小药物剂量或药物浓度， 也称阈剂量或阈浓度。 ⑵ 效能 ( 最大效应，Emax ) 药物产生最大效应的能力。由药物的内在活 性（intrinsic activity）所决定。
⑶ 效价强度( potency )：
完 全 作激 用动 剂 比 较与 （部 分 1 激 ）动 剂 的
完 全 作激 用动 剂 比 较与 （部 分 2 激 ）动 剂 的
（二）拮抗药
拮抗药( antagonist )：与受体结合有亲和力，
而无内在活性的药物（α= 0）。 1. 竞争性拮抗剂(competitive antagonist )： 可与激动剂竞争同一受体的拮抗药。 拮抗剂( B )与激动剂( A )竞争相同的受体 竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的 (reversible)。
内 在 活 性 （ intrinsic activity by Ariens ； α[ 0≤ α ≤1] ）:即药物激动受体产生效应的能力。
三、作用于受体的药物分类
（一）激动药和部分激动药
1. 激动药( agonist ) ：与受体有亲和力又有
内在活性的药物。 完全激动剂( full agonist ) : α= 1 2. 部 分 激 动 药 (partial agonist, mixed agonist ):与受体有亲和力，但内在活性较低 的药物（α<1）。
⑺ 安全范围（margin of safety）:
ED95 — TD5 之间的范围。其值越大越安全。
效 能 与 效 价 的 关 系 图 例
NOTE：A与B相比，作用强度相同， A与其作用靶位的亲和力更大
作 用 强 度 最 小 有 效 量
最 小 中 毒 量 极 量
最 小 致 死 量
常用量 治疗量 安全范围 剂量
药物效应的基本类型
• 兴奋（excitation or stimulation）：药物对机体固 有生理、生化功能的增强效应称为兴奋。 • 抑制（inhibition）：药物对机体固有生理、生化功 能的减弱效应称为抑制。 1.同一药物作用于不同的器官可引起相反的效应。 2.同一药物随剂量的变化可能有质的变化。 3.药物的效应是机体固有机能范围内的变化。
2、毒性反应（toxic reaction）：药物剂量 过大、用药时间过久或药物在体内蓄积过多 发生的危害性病理反应。 特殊毒性（三致），如致癌 、致畸 、致突
变 。
3、后遗反应( after effect, residual
effect )：是指停药后，血浆中药物浓度已
降低至阈浓度下，残存的生物效应。
随拮抗剂剂量或浓度增加,激动剂的A+B累积
浓度效应曲线平行右移（斜率和最大效应不变）
拮抗参数( antagonism parameter，pA2 )：
当拮抗剂与激动剂共存时，激动剂增加1倍时才 能达到原效应，此时拮抗剂的剂量或浓度的负对 数即为拮抗参数，pA2 越大，拮抗作用越强。
2. 非 竞 争 性 拮 抗 剂 （ noncompetitive antagonist）
c 饱和性( saturability )
d 多样性( multiple-variation）
e 可逆性( reversibility )
f 可调节性（regulativity）
二、药物—受体作用学说
占领学说（Occupation theory by Clark ）：药物作用 强度与药物占领受体的数量成正比, 药物与受体的相互 作用是可逆的；药物浓度与效应服从质量作用定律；药 物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度、单位面 积或单位容积内受体总数；被占领的受体数目增多时, 药物效应增强, 当全部受体被占领时, 药物效应达Emax。 亲和力（affinity）：药物与受体的结合能力
激 动 受剂 体与 亲不 和同 力药 的物 变协 化同 小作 结用 时 与
NOTE：ED50的变化 （反映药物与受体亲 和力的变化）
Summary
激动剂 亲和力
++
图例
部分激动药
+
拮抗剂
++
内在活性 （效能）
激动受体 的百分比 与激动剂 的关系
++
+
—
— 拮 抗
+ —
+ 拮 抗
第二章 药物效应动力学 （pharmacodynamics)
药效学研究的主要内容
药物的基本作用
药物剂量与效应关系
药物与受体
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
药物作用（drug action）
是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是
分子反应机制。 药理效应 ( pharmacological effect ) 是指药物与机体的大分子组分相互作用后的结 果。是机体器官原有功能水平的改变。
第三节药物的作用机制
• • • • •
药物作用机制所涉及的主要生化内容
药物与受体的作用关系 配体-受体作用学说
受体的类型
作用于受体的药物分类
药物作用机制所涉及的主要生化内容：
1.理化反应（抗酸药） 2.参与或干扰细胞代谢过程 3.影响生理物质转运（利尿药） 4.对酶的影响（AChEI） 5.作用于细胞膜的离子通道（安定） 6.影响核酸代谢（氟哌酸） 7.影响免疫机制 8.非特异性作用（全麻药） 9.受体机制（药物最主要的作用方式）