药用崩解剂“立崩”在制剂工艺中的应用【制药设备、器械、原辅料】

药用崩解剂“立崩”在制剂工艺中的应用【制药设备、器械、

原辅料】

药用崩解剂“立崩”在制剂工艺中的应用【制药设备、器械、原辅料】

“立崩”是淮南山河药用辅料公司开发的一种新型药用崩解剂。它是在传统的崩解剂羧甲淀粉钠的基础上，采用优质土豆淀粉代替玉米淀粉为原粉，经过碱化和醚化等工艺，并在传统工艺的基础上加入高效醚化促进剂，对淀粉的分子结构进行定向修饰；与羧甲淀粉钠相比，其崩解性能更加优越，同时其具有更好的流动性，保证压片过程中片重差异，也有利于崩解剂与颗粒的混匀。在硬胶囊剂的生产中，作为填充剂，因其良好的流动性更有利于胶囊剂的灌装，同时保证胶囊剂的快速崩解和溶出。

一、在片剂生产中的应用资料来源 :医学教育网

在片剂生产中，“立崩”主要体现其优良的崩解性能 [医学教育网整理发布]。羧甲淀粉钠是片剂生产中常用的崩解剂，它的吸水膨胀倍数达到12，而“立崩”的吸水膨胀倍数可达到25，片剂中加入本品可迅速吸水溶胀，大大缩短的崩解时限，促进了药物溶出，提高药物的生物利用度。本品具有较强的亲水性能，尤其适用于疏水性药物的崩解剂。

上海信谊药业公司生产的“银查叶浸膏片”，崩解一直是个难解决的问题，2003年下半年开始使用“立崩”作颗粒压片前的外加崩解剂，使用量为5%，成功地解决了该片剂的崩解问题，崩解时限稳定的控制在三分钟以内。

安徽华源生物药业公司生产的“九维片”采用“立崩”作崩解剂，也大大提高了该品种的崩解性能，产品的崩解时限一项的一次合格率

稳定在100%。 [医学教育网整理发布]

在新型药物制剂如分散片、口崩片和速释片等工艺，“立崩”不失为首选了优良的崩解剂。

此外，本品具有良好的可压性和流动性，在片剂的全粉末压片工艺中，即能够保证片剂的硬度，又能使粉末流速均匀，保证了片重差异，较高的比重也减少了粉末的飞扬，同时还促进了片剂的崩解和药物溶出。

以下是淮南山河协助某公司在阿奇霉素片中使用“立崩”作崩解剂前后的溶出度对照表：

时间（min）

使用“立崩”前

使用“立崩”后

2

18

28.3

5

37.3

60.4

10

58.7

71.5

20

76.5

85.2

30

88.6

93.3

二、在胶囊剂生产中的应用：

胶囊剂全粉末灌装的囊重差异一直是生产企业的面临的难题，如果将粉末湿法制粒，不仅增加了生产成本，而且主药在湿法制粒中还会有所降解，为降低成本，减少污染和浪费，制剂厂一般都采用全粉末灌装工艺，填充剂多数采用淀粉、葡萄糖等，但囊重差异很难控制。“立崩”能有效地解决以上问题，用“立崩”与干淀粉混合物（建议比例为1：1，可根据品种不同适当调整）作填充剂，大大提高了粉末的流动性，同时也减少了粉尘的飞扬。

江苏黄河制药股份公司2002年开发生产罗红霉素胶囊，刚开始使用干淀粉与主药混合填充，囊重差异不好控制，后在我公司的帮助下，采用预胶化淀粉作为填充剂，囊重差异有所改善，但仍不稳定，而且预胶化淀粉为淀粉部份糊化的产品，有一定的粘性，有的还影响胶囊崩解；2003年11月我公司为其设计了“立崩”作填充剂的方案，效果十分明显，灌装一次合格率均稳定在100%，同时崩解时限均在五分钟之内，大大提高了生产效益，降低了质量成本，因其溶出速率高、

疗效明显，市场占有率逐步提高。

近期国药集团国瑞药业公司采用“立崩”作填充剂用于特拉唑嗪胶囊的生产，也成功地解决了该产品囊重差异不稳定的难题。

。