药物化学

第一章：

一、单项选择题：

1.药物化学的研究对象是：化学药物

2.我国现行的药品质量标准是：《中国药典》和局颁标准

3.化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用：国家药物标准

二、多项选择题：

1.目前以发现的药物的作用靶点包括：受体、酶、离子通道、核酸

2.药物化学的研究内容有：理化性质、化学结构、含量测定、构效关系、合成方法

3.化学药物的名称包括：通用名、化学名、商品名

4.药物的纯度体现在哪些方面：外观性状、物理常熟、杂质限量、有效成分含量、生物活

性

三、简答题：

1.药物化学的主要任务有哪些？

答：第一，为有效利用现有化学药物提供理论基础。

第二，为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺。

第三，不断探索研究开发新药的途径与方法，创制新的化学药物。

2.名词解释：药物、药物化学、杂质

答：药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。

药物化学：是研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。

杂质：是药物在生产和贮存过程中引入的药物以外的其他化学物质。

第二章：

一、单项选择题：

1.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有：二酰亚胺基

2.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关：与5,5取代基在体内代谢稳定有关

3.苯二氮桌类镇静药物在酸碱中可发生水解反应因为分子中具有：内酰胺基

4.C

5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪些气体接触引起的：二氧化碳

6.由地西泮代谢产物开发使用的药物是：奥沙西泮

7.用于镇静催眠的药物是：佐匹克隆

8.下列哪项与艾司唑仑不相符：B与吡啶-硫酸铜试剂作用显紫色

9.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是：硫喷妥钠

10.临床用于治疗抑郁症的药物是：盐酸氯米帕明

11.氟哌啶属于：抗精神药物

12.氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是：吩噻嗪环

13.下列镇痛药中成瘾性最小的是：喷他佐辛

14.D

15吗啡易氧化变色是因为分子中具有：酚羟基

16.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用是因为：具有共同的构像

17.下列药物中哪个药物不能改善脑功能：舒巴坦

18.黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为：紫脲酸铵反应

19.临床上使用的咖啡因注射液，采用增加水溶液的物质是：苯甲酸钠

二.多项选择题：

1.下列哪些与地西泮相符：CDE

C.属于苯二氮桌类镇静催眠药

D.代谢产物仍有活性

E.可用于治疗焦虑症

2.属于苯二氮卓类镇静催眠药的是：ABDE

A.三唑仑

B.替马西泮 D.地西泮 E.艾司唑仑

3.可用于抗癫痫的药物是：ABCDE

A苯妥英钠B丙戊酸钠C奥美拉唑D地西泮E卡马西平

4.下列哪些项与苯妥英钠相符：ACE

A.水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀

C.具有内酰脲结构，可发生水解反应

E.具有抗癫痫和抗心律失常作用

5.下列哪些项与盐酸氯丙嗪相符：ABCE

A.属于吩噻嗪类抗精神病药

B.2位氯原子用于三氯甲基取代，抗精神病作用增强

C.在空气或日光中放置，逐渐变为红色

E.可用于人工冬眠

6.对光敏感易被氧化的药物是: ACE

A盐酸氯丙嗪C.奋乃静 E.卡马西平

7.下列哪些项与盐酸哌替啶相符：ACE

A具有酯健，可发生水解反应C连续应用可成瘾E可口服给药

8.吗啡的化学结构中具有：哌啶环手性碳原子苯环酸性结构功能基和碱性结构功能基

9.促进大脑功能恢复的药物有：甲氯芬酯吡拉西坦

10.吗啡因与下列哪些叙述相符：ABCDE

A 水中溶解度小，常与苯甲酸钠形成复盐，制成注射剂用

B 碱共热分解为吗啡啶

C 具有紫脲酸铵反应

D 为黄嘌呤类生物碱

E 为复方解热镇痛药APC成分之一

三、简答题：

1.试述镇静催眠药的类型。各举一例。

巴比妥类：苯巴比妥

苯二氮桌类：地西泮

其他类：甲丙氨酯

2.简述

巴比妥类药物主要化学性质。

答：弱酸性：巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性

水解性：巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性

与金属离子成盐反应：巴比妥类药物具有丙二酰脲结构，可用丙二酰脲类药物的一般鉴别试验进行鉴别

3.试分析吗啡注射液放置过久颜色变深的原因.为避免可采取哪些措施？

答：吗啡及其盐类，在光照下能被空气氧化，吗啡水溶液在中性或碱性下易被氧化。故在配制吗啡注射液时，应调整ph为3~4，还可充入氮气，加入叫亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂，以保持其稳定后。

三、实例分析

1.试分析比较苯巴比妥与苯妥英钠结构和性质有何异同？如何用化学方法区别两者？

答：苯巴比妥与苯妥英钠结构中均存在内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，显弱酸性，可制成钠盐供注射使用；均易发生水解开环反应，生成直连酰脲类化合物而失效；均与铜吡啶试液作用成盐。苯巴比妥吡啶铜盐显紫色，苯妥英吡啶酮盐显蓝色，可鉴别两者。

2.根据吗啡及可待因的化学结构，试分析它们在酸碱性、稳定性方面的异同？如何用化学方法区别两者？

答：可待因是吗啡的3-甲基醚，两者在结构仅在3位上不同。吗啡结构中3位有酚羟基，具有弱酸性，可与强碱成盐，吗啡结构中17位有叔氮原子显碱性，可与强酸成盐，因此吗啡为两性物质。由于3位酚羟基的存在，吗啡不稳定，易氧化变色。可待因结构中无酚羟基，仅显碱性，可与酸成盐，化学性质较吗啡稳定。可用铁氰化钾试液鉴别两者，吗啡显蓝绿色，可待因无此反应，也可用用甲醛硫酸试液鉴别两者，吗啡显蓝紫色，可待因显红紫色。

第四章

一、单项选择题：

1.盐酸美西律属于下列哪些钠通道阻塞剂：Ib

2.氢氮噻嗪与些列哪项叙述不符：D

A 无水碳酸钠灼烧后，其水溶液可检出氮离子

B 在碱性溶液中水解生成甲醛

C 碱性溶液中水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶和生成红色沉淀

D 其乙醚夜加对二甲氮基苯甲醛试液显红色

3.醛固酮拮抗剂类利尿药是：螺内酯