抗血小板药物课件
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组织生长因子β
3 血小板聚集
激活的Gpllb/llla 纤维蛋白原
4 血小板凝块
4
ACS的病理生理学 不同的血栓、不同的临床表现
动脉粥样硬化血栓形成
斑块
脂质池
破裂
巨噬细胞
内部 张力
外部切变力
血栓
阻塞性血栓 ( STEMI )
Mural 血栓 (UA / NSTEMI)
血小板粘附到内
皮下腔
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
Fuster V et al NEJM 1992;326:310–318
1. 介入 / 溶栓治疗
2. 抗血小板
3. 肝素 / LMWH 4. β受体阻滞剂
1. 控制危险因素
2. 抗血小板
3. β受体阻滞剂 4. ACEI 5. 他汀类
6
7
抗血小板药物分类
8
不同种类抗血小板药的作用机理
PGI2 PGE1
氯吡格雷
促进
西洛他唑
阿司匹林
腺苷酸环化酶 PDE
膜磷脂 ATP
cAMP
Coated Tablets)
商品名称：拜阿司匹灵
• 药理作用:
阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素 合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2 (TXA2 ) 的生成，对TXA2 诱导的血小板聚集产生不可 逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的II相 聚集也有阻抑作用；
• 性状:白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 • 剂量：100mg
抗血小板药物
1
血栓形成的主要因素
2
冠脉血栓的形成
➢血管内皮破损 ➢血管内皮脱落 ➢血管内支架
3
血小板的生理功能
1 血小板粘附
血小板
胶原 Gpla/lla 粘附
von Willebrand 因子/Gplb粘附
脂核
2 血小板释放、分泌
凝血酶 ADP
5羟色胺 血栓素A2
血小板4因子
CD 40配体 thrombospondin
5’AMP
抑制作用
花生四烯酸
环氧化酶
Ca2+
Ca Ca2+ Ca
促进作用
血栓素 合成酶
PGG2(H2) TXA2
贮藏颗粒
诱导血小板聚集 引起血管收缩 释放ADP，5－羟色胺等
GPIIb/IIIa受 体拮抗剂 替罗非班
纤维蛋白原
二次聚集
9
阿司匹林肠溶片
• 通用名称：阿司匹林肠溶片 英文名称：BAYASPIRIN (Aspirin Enteric
药代动力学:
• 阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸， 因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形 式迅速分布至全身
不良反应
• 常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃 溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。有报道个别病例出现肝肾 功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变（多形性渗出性红斑）。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排 泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）后由于胃肠道 隐匿性出血导致贫血，出现黑便（严重胃出血的症状）。出现眩晕和耳鸣时（特别是儿童和老人）可 能为严重的中毒症状。 一旦出现不良反应，应立即停药并通知医生，以便医生能判断不良反应的程度并采取必要的措施。
13
硫酸氢氯吡格雷片
【药品名称】
• 通用名称：硫酸氢氯吡格雷片
• 商品名称：波立维 PLAVIX
• 英文名称：Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets
【成份】 O
• 化学名称：甲基（+）-（S）--邻氯苯基H -6，C-O7CH-3 二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5（4H）-乙酸酯硫酸氢盐
不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血管手术后、预防大脑 一过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症 状后预防脑梗死，建议每日阿司匹林剂量为100mg 预防心肌梗死复发，建议每天的阿司匹林的剂量为300mg
拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）应长期使用，使用期限请遵医 嘱。
12
阿司匹林肠溶片
临床评价： A 最经济，应用最广泛的抗血小板制剂； B 抗血小板作用相对较弱,胃肠道副作用。
10
阿司匹林肠溶片
适应症:
• 抑制下述情况时的血小板粘附和聚集： ——不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛）； ——急性心肌梗死； ——预防心肌梗死复发； ——动脉血管的手术后(动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术， PTCA)； ——预防大脑一过性的血流减少(TIA：短暂性脑缺血发作)和已出现早期症状（如面部或手 臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明）后预防脑梗死。 说明：该药不宜用作止痛剂。
• 化学结构式：
C Cl N
. H2SO4
S
• 分子式：C16H16ClNO2S•H2SO4
14
硫酸氢氯吡格雷片
【性状】波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有 《1171》
【规格】75mg 【适应症】 • 氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： • 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病
11
阿司匹林肠溶片
用法用量：
本品宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必 须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药 效，第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥 术(ACVB)后，开始使用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）最佳时 间为术后24小时。
急性心肌梗死：300mg嚼服
的患者。 • 急性冠脉综合征的患者
• 非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动 脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。
• 用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。
15
硫酸氢氯吡格雷片
药效学特性：
• 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体 的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡 格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP 引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷 的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
5
Davies MJ et al Circulation 1990;82(Suppl II):II–38, II–46
冠状动脉粥样硬化抗血小板治疗 的重要性
一级预防
ACS急性期处理
二级预防
Libby P. Circ 2001;104:365,
1. 改善生活方式 2. 控制危险因素
3. 抗血小板
4. 他汀类
3 血小板聚集
激活的Gpllb/llla 纤维蛋白原
4 血小板凝块
4
ACS的病理生理学 不同的血栓、不同的临床表现
动脉粥样硬化血栓形成
斑块
脂质池
破裂
巨噬细胞
内部 张力
外部切变力
血栓
阻塞性血栓 ( STEMI )
Mural 血栓 (UA / NSTEMI)
血小板粘附到内
皮下腔
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
Fuster V et al NEJM 1992;326:310–318
1. 介入 / 溶栓治疗
2. 抗血小板
3. 肝素 / LMWH 4. β受体阻滞剂
1. 控制危险因素
2. 抗血小板
3. β受体阻滞剂 4. ACEI 5. 他汀类
6
7
抗血小板药物分类
8
不同种类抗血小板药的作用机理
PGI2 PGE1
氯吡格雷
促进
西洛他唑
阿司匹林
腺苷酸环化酶 PDE
膜磷脂 ATP
cAMP
Coated Tablets)
商品名称：拜阿司匹灵
• 药理作用:
阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素 合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2 (TXA2 ) 的生成，对TXA2 诱导的血小板聚集产生不可 逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的II相 聚集也有阻抑作用；
• 性状:白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 • 剂量：100mg
抗血小板药物
1
血栓形成的主要因素
2
冠脉血栓的形成
➢血管内皮破损 ➢血管内皮脱落 ➢血管内支架
3
血小板的生理功能
1 血小板粘附
血小板
胶原 Gpla/lla 粘附
von Willebrand 因子/Gplb粘附
脂核
2 血小板释放、分泌
凝血酶 ADP
5羟色胺 血栓素A2
血小板4因子
CD 40配体 thrombospondin
5’AMP
抑制作用
花生四烯酸
环氧化酶
Ca2+
Ca Ca2+ Ca
促进作用
血栓素 合成酶
PGG2(H2) TXA2
贮藏颗粒
诱导血小板聚集 引起血管收缩 释放ADP，5－羟色胺等
GPIIb/IIIa受 体拮抗剂 替罗非班
纤维蛋白原
二次聚集
9
阿司匹林肠溶片
• 通用名称：阿司匹林肠溶片 英文名称：BAYASPIRIN (Aspirin Enteric
药代动力学:
• 阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸， 因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形 式迅速分布至全身
不良反应
• 常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃 溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。有报道个别病例出现肝肾 功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变（多形性渗出性红斑）。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排 泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）后由于胃肠道 隐匿性出血导致贫血，出现黑便（严重胃出血的症状）。出现眩晕和耳鸣时（特别是儿童和老人）可 能为严重的中毒症状。 一旦出现不良反应，应立即停药并通知医生，以便医生能判断不良反应的程度并采取必要的措施。
13
硫酸氢氯吡格雷片
【药品名称】
• 通用名称：硫酸氢氯吡格雷片
• 商品名称：波立维 PLAVIX
• 英文名称：Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets
【成份】 O
• 化学名称：甲基（+）-（S）--邻氯苯基H -6，C-O7CH-3 二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5（4H）-乙酸酯硫酸氢盐
不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血管手术后、预防大脑 一过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症 状后预防脑梗死，建议每日阿司匹林剂量为100mg 预防心肌梗死复发，建议每天的阿司匹林的剂量为300mg
拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）应长期使用，使用期限请遵医 嘱。
12
阿司匹林肠溶片
临床评价： A 最经济，应用最广泛的抗血小板制剂； B 抗血小板作用相对较弱,胃肠道副作用。
10
阿司匹林肠溶片
适应症:
• 抑制下述情况时的血小板粘附和聚集： ——不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛）； ——急性心肌梗死； ——预防心肌梗死复发； ——动脉血管的手术后(动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术， PTCA)； ——预防大脑一过性的血流减少(TIA：短暂性脑缺血发作)和已出现早期症状（如面部或手 臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明）后预防脑梗死。 说明：该药不宜用作止痛剂。
• 化学结构式：
C Cl N
. H2SO4
S
• 分子式：C16H16ClNO2S•H2SO4
14
硫酸氢氯吡格雷片
【性状】波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有 《1171》
【规格】75mg 【适应症】 • 氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： • 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病
11
阿司匹林肠溶片
用法用量：
本品宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必 须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药 效，第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥 术(ACVB)后，开始使用拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）最佳时 间为术后24小时。
急性心肌梗死：300mg嚼服
的患者。 • 急性冠脉综合征的患者
• 非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动 脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。
• 用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。
15
硫酸氢氯吡格雷片
药效学特性：
• 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体 的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡 格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP 引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷 的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
5
Davies MJ et al Circulation 1990;82(Suppl II):II–38, II–46
冠状动脉粥样硬化抗血小板治疗 的重要性
一级预防
ACS急性期处理
二级预防
Libby P. Circ 2001;104:365,
1. 改善生活方式 2. 控制危险因素
3. 抗血小板
4. 他汀类