注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项2016.11.12

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• 头孢类的β-内酰胺环较青霉素类稳定,可 与葡萄糖配伍。
文献报道
• 头孢哌酮的水溶液pH 值为5~6.5,而5%葡萄糖 注射液的pH 值为3.2~5.5,低pH 值的葡葡糖注
射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出,而葡萄糖注
射液热压灭菌后的分解产物5- HMF,可进一步分 解为甲酸、乙酰乙酸及有色的多聚物,有色多聚 物与头孢哌酮发生反应,可影响药物的溶解。 • 头孢噻肟钠溶于5%葡萄糖注射液(pH 小于4.05
卫办医政发〔2009〕107号
• 六、警示
• (一)警惕罕见的严重不良反应:伪膜性 肠炎和剥脱性皮炎的发生; • (二)要警惕ADR监测中心新通报的而我国 克林霉素注射剂说明书没有提示的、新的 严重不良反应:即过敏性休克、呼吸系统 损害、泌尿系统损害(血尿)和急性肾功 能损害。
前列地尔
• 【用法用量】 • 成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10μg) +10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注 ,或直接入小壶缓慢静脉滴注。
肝水解肽(PH5.5-7.5)
• 能促进蛋白质合成、减少蛋白质分解,促 进正常肝细胞的增殖和再生。用于慢性肝 炎、肝硬化等疾病的辅助冶疗。 • 说明书:静脉滴注:一次100mg一日1次, 用5%或10%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢 滴注。
• 常见:溶媒量过少,输注浓度超过说明书 规定范围,易增加药物不良反应发生率或 血管刺激性。
复合磷酸氢钾注射液
• 【注意事项】 • 2.本品仅限于不能进食的病人使用。 • 3.对肾功能衰竭病人不宜应用。 • 4.本品与含钙注射液配伍时易析出沉淀,不 宜使用。
万古霉素
• 说明书:肾功能正常的病人:成人每日常用剂量为2 g,可 分为每6小时0.5 g或每12小时1 g,临用前先用10 mL注射用 水溶解0.5 g,再用100 mL或100 mL以上0.9%氯化钠或5%葡 萄糖注射液稀释,每次静脉滴注时间至少60分钟以上,或 应以不高于10 mg/min的速度给药。 • 不良反应:快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏 性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。 快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸 部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除 ,但亦有可能持续数小时。 • 若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴,此类情况罕见发 生。
蔗糖铁注射液
• 说明书:只能与0.9%生理盐水混合使用。 不能与其他的治疗药品混合使用。使用前 肉眼检查一下安锫是否有沉淀和破损。只 有那些没有沉淀的药液才可使用,应在12 小时内使用。 • 1ml本品最多只能稀释到20ml 0.9%(w/v) 生理盐水中,稀释液配好后应立即使用( 如:5ml本品最多稀释到100ml 0.9%生理盐 水中,而10ml本品=200mg铁,最多稀释到 200ml 0.9%(w/v)生理盐水中。
蔗糖铁注射液
• 蔗糖铁注射液的滴注速度应为:100mg铁至少滴 注15分钟;200mg至少滴注30分钟;500mg至少 滴注3.5小时。 • 本品的0.9%生理盐水的稀释液体积可以小于特 定的数量,配成较高浓度的本品药液。然而, 滴注的速度必须根据每分钟给予铁的剂量来确 定(如:10ml本品=200mg铁应至少30分钟滴完 )。 • 静脉注射:本品可不经稀释缓慢静脉注射,推 荐速度5ml本品至少注射5分钟,每次的最大注 射剂量是10ml本品(200mg铁)至少注射10分钟 。
不宜选择葡萄糖为溶媒的------3氨苄西林
• 氨苄西林(广谱青霉素):
• 氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快, 因此宜用中性液体作溶剂。
不宜选择葡萄糖为溶媒的------4氨力农注 射液
• 口服,每次 100~200mg,每 8h 1次。静脉注射, 按 0.5~1mg/kg给予,一般为 50mg溶于生理盐水 20ml中稀释后静脉推注。再隔 5~10min后,以 150mg溶于生理盐水 250ml中静脉滴注。滴速为每 分钟 5~10μg/kg。 • 在应用本品期间,可不必停用原有的洋地黄 和利尿剂。 • 不应在滴注本品的管道中给呋塞米。 • 静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀 释。
复合磷酸氢钾注射液----溶液渗透压决定 溶媒用量
• 用于完全胃肠外营养疗法中磷的补充剂,用于 某些疾病所致低磷血症。 • 【注意事项】 : • 1.是高渗溶液,严禁直接注射,必须稀释200 倍以上,(【规格】2ml )方可经静脉点滴输 注,并须注意控制滴注速度。如过量使用本品 可出现高磷血症、低钙血症、肌肉颤搐、痉挛 、胃肠道不适等,出现中毒症状,应立即停药 。为保证药液的稳定,不允许将药液配成更稀 的溶液。
注射剂临床应用的溶媒 选择及安全性
注射剂治疗的危害
• 不良反应:吸收过程短或直接入血,ADR重
或多。 • 注射剂中的不溶性微粒带来的危害:>8μm的粒 子可沉积于肺部;< 8μm的粒子沉积于肝、脾
、骨髓中,微粒进入体内,引起局部循环障碍
、血栓、水肿、静脉炎、肉芽肿等。
溶媒选择的依据
一、根据病人的原发病及其并发症 而定
二、根据患者的化验结果
• 1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给 予盐水 .. ,反之用糖. • 2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的 选择.
三、按药品说明书
• 原则按药品说明书上明确规定配液要求的 配制
• 溶媒的选择主要还是从药品的稳定性方面 考虑的。
溶媒的用量与静脉滴注速度
卫办医政发〔2009〕107号
不宜选择葡萄糖为溶媒的------5 硫辛酸 注射液
• 适应症为糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 • 用法用量:250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注 射液)加入100-250ml生理盐水中,静脉滴注时间 约30分钟。 对严重糖尿病周围神经病变引起的感 觉异常的患者,可用静脉滴注给药,每天300600mg (相当于12-24ml本注射液),2-4周为一个疗 程。
葡萄糖注射液忌配伍--(400种中西药注射剂临床配伍检索表)
• 忌配伍:两药混合后出现理化、药理、药动 、药效学方面的配伍禁忌; • 1、卡那霉素、氯霉素 • 2、头孢哌酮舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾 • 3、氨力农 • 4、伊曲康唑、硫辛酸 • 5、苯妥英钠 • 6、普鲁卡因、硫喷妥钠、戊巴比妥 • 7、磺胺嘧啶钠、利舍平
葡萄糖注射液不宜配伍
(400种中西药注射剂临床配伍检索表)
• 不宜配伍:配伍后两药相互作用致使疗效 或稳定性显著降低。 • 1、青霉素、氨苄西林 • 2、红霉素(PH6.0-7.5) • 3、肝素钠(PH5.5-8.5) • 4、丝裂霉素
头孢哌酮舒巴坦
• 用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶 解,然后再用同一溶媒稀释至50~100ml供 静脉滴注,滴注时间为30~60分钟。1.成 人:常用量一日2~4g,严重或难治性感染 可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1 次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。
常用溶媒的PH值
品名
中国药典.二部[S].2010 备注
PH范围
5%葡萄糖注射液 10%葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水 木糖醇 注射液 果糖注射液
1. 2. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
)产生白色混浊。
不宜选择葡Baidu Nhomakorabea糖为溶媒的
不宜选择葡萄糖为溶媒的------1青霉素
• 水解反应: • 青霉素水溶液稳定的ph 值为6.0 ~6.5, 用 葡萄糖注射液配伍时β-内酰胺环水解而可使 效价降低,青霉素类及其酶抑制剂(除苯唑 西林外)在葡萄糖注射液中可有一定程度的 分解;氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液 中不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物 ,增加过敏反应,因此此类药物宜选用 0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
长春西汀注射液--溶液渗透压决定溶媒 用量
• 长春西汀注射液:本品改善脑梗塞后遗症 、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的 各种症状。 • 用法用量:浓度不能超过 0.06 mg/ml(本 品20-30mg加0.9%氯化钠注射液500ml或5% 葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度 不能超过80滴/分钟),否则可能会出现溶 血;
• (1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水
• • • •
的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用 糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4g:1iu配对). (3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜 . (4) 如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能 . (5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水 带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺 性脑病。
• 硫辛酸注射液不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及 所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用 。
6注射用伊曲康唑与5%葡萄糖存在配伍 禁忌
• 《护理研究》2007年29期 张先锋
• 1例真菌感染病人,护士遵医嘱将伊曲康唑注射液 30mL加入5%葡萄糖250mL中,液体即刻呈乳白色。 立即通知医生,更换药物。 • 伊曲康唑注射液:25ml:0.25g 氯化钠注射液: 50ml:0.45g(0.9%) • 每个包装由以下三部分构成: A-玻璃安瓿包装, 25ml伊曲康唑注射液1瓶; B-塑料袋包装,50ml 氯化钠注射液1袋; C-塑料包装,输液延长管。
溶媒种类的正确选择
• 稀释溶媒种类的正确选择对保证药品有效 性和安全性至关重要。
速尿 ph8.5-9.5
• 速尿在酸性环境中可析出呋喃苯氨酸沉淀 ,增加输液体系中的不溶性微粒,大量输 入静脉,可在血管中产生微粒沉积,产生 不良预后。生理盐水(NS)为碱制成的钠 盐注射液,pH值4.5~7.0,而5%葡萄糖注射 液(GS)的pH值为3.2~5.5, 故静脉注射时溶媒 应选择氯化钠注射液。
• 卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用 管理的通知 : • 成人革兰阳性需氧菌感染,1日600 mg~1200mg ,分为2~4次肌注或静滴;厌氧菌感染,一般1日 1200 mg~2700mg,分为2~4次静脉滴注。儿童1 月龄以上,重症感染1日量15~25mg/kg,分为6 或8小时一次静滴给药。 • 静脉滴注:用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射 液稀释,600mg本药物应加入100ml~200 ml 的输 液中,滴速宜缓慢,至少输注30至50分钟。一小 时内滴注的药量不宜超过1200mg。
不宜选择葡萄糖为溶媒的------2注射用阿 莫西林克拉维酸钾
• 小儿每次每公斤体重30mg,一日3-4次(新生 儿每日2-3次)。成人 一次1.2g,一日3~4次 ,疗程10~14日。取本品一次用量溶于 50~100ml氯化钠注射液中,静脉滴注30分 钟。
• 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄 糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低 稳定性,故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 不能与含有上述物质的溶液混合。
3.2-5.5 4.5-7.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0 4.5-7.0 3.0-5.5
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0 .33g
3.
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
• 为什么溶媒量这么小?为什么入壶或静推 ?
前列地尔
• 前列地尔是一种脂微球载体制剂, 主要成分是前列腺素 E 1 (PGE 1 ), 是将 PGE 1 封入直径0. 2um 的脂微球中, 利用脂微球的载体特性, 将药物运送到病变部位,实现靶 向性治疗。它增加了药物的脂溶性, 注射后 PGE1 不是以 游离成分在血管内运行 。 • 然而其性质不稳定, 须 0 ~ 5℃ 保存。脂微球易受温度的 影响而受破坏, 暴露出 PGE 1 ;若静脉滴注时间过长脂 微球会破裂,脂微球里包裹的前列地尔会释放出来,导致 对血管的刺激性变大。 • PGE1一种致炎因子和致热原, 能刺激血管,产生 5- 羟色 胺和缓激肽, 引起静脉内膜的炎症反应, 引起外周静脉炎 ,临床推荐静脉注射或入壶,应用时间短暂,减少 PGE1 渗漏及缩短血管的刺激,使静脉炎发生减少。
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