含有麦考酚钠的药物组合物及其设备制作方法与相关技术

本技术提供了一种含有麦考酚钠的药物组合物及其制备方法，包括由如下组分组成：麦考酚钠，第二类治疗剂，填充剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂，肠溶衣材料。本技术提供的含有麦考酚钠的药物组合物，减少了麦考酚钠的使用剂量，减少了毒副作用，麦考酚钠与第二类治疗剂的化学成分在药剂释放形式上不同，麦考酚钠可以缓释或控释的形式出现，而第二类治疗剂以常规的药剂释放形式或速释的药剂释放形式出现，以改善麦考酚钠与第二类治疗剂在起效或代谢方面的时间差异所造成的血药浓度的不协同作用，对不同药物的疗效有协同作用。

权利要求书

1.一种含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，包括由如下组分组成：麦考酚钠，第二类治疗剂，填充剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂，肠溶衣材料。

2.根据权利要求1所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，各组分的重量份数如下：麦考酚钠10-80份，第二类治疗剂10-55份，填充剂8-30份，粘合剂3-8份，崩解剂2-8份，润滑剂0.5-3份，肠溶衣材料2-10份。

3.根据权利要求2所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，所述第二类治疗剂为山茱萸、灯盏花、杜丹皮、黄连、白术、五味子、乌梅中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

4.根据权利要求2所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，所述填充剂为淀粉、蔗糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、山梨醇中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

5.根据权利要求2所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，所述粘合剂为聚维酮、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

6.根据权利要求2所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、海藻酸钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

7.根据权利要求2所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

8.根据权利要求2所述的含有麦考酚钠的药物组合物，其特征在于，所述肠溶衣材料选自丙烯酸树脂Ⅱ、丙烯酸树脂Ⅲ两种任意比例的混合物。

9.一种如权利要求1-8中任一项所述的含有麦考酚钠的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤一、称取麦考酚钠与第二类治疗剂碎后过筛备用；

步骤二、称取填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂并过筛备用；

步骤三、将过筛后的麦考酚钠、第二类治疗剂、填充剂、崩解剂、粘合剂投入到湿法制粒机中，预混，喷入适量纯化水制备软材；

步骤四、将软材投入挤出滚圆制丸机中，制得微丸；

步骤五、将肠溶衣材料溶解于乙醇中，搅拌至溶解，得包衣液；

步骤六、将微丸转移至流化床内，预热后采用底喷方式用包衣液对微丸进行包衣，包衣结束后继续鼓风干燥；

步骤七、将包衣后的麦考酚钠微丸加入混合机中，再加入润滑剂，混合均匀得总混物料。

10.根据权利要求9所述的含有麦考酚钠的药物组合物的制备方法，其特征在于，还包括步骤

八、在胶囊填充机上使用胶囊模具将总混物料与空心明胶胶囊制备成胶囊剂。

技术说明书

一种含有麦考酚钠的药物组合物及其制备方法

技术领域

本技术涉及医药化学技术领域，尤其涉及一种含有麦考酚钠的药物组合物及其制备方法。

背景技术

器官移植已成为现代医学治疗末期器官功能衰竭的有效手段，但由于移植器官的排斥反应使器官移植的成功率受到严重影响，近年来国内外学者对抗移植排斥反应的药物进行了大

量的研究，包括环抱素A、FK506、霉酚酸酷(晓悉)、特异性单克隆抗体等。

麦考酚钠是麦考酚酸(MPA)的钠盐。麦考酚酸(MPA)是一种选择性、非竞争性、可逆的次黄嘌呤单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，能够抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径而不损伤

DNA的合成。麦考酚酸(MPA)对淋巴细胞的抑制作用较对其它细胞强，因为T、B淋巴细

胞的增生只能依靠经典途径合成嘌呤，其它细胞还可以通过补救途径合成。因此，麦考酚酸(MPA)的作用是对钙神经蛋白抑制剂(干扰细胞因子的转录和静止期的T淋巴细胞)的补充。

由于这些药物的毒副作用较大，对于现有技术中单纯采用麦考酚钠作为治疗器官移植后接受免疫抑制剂治疗的患者而言，容易诱发感染、肿瘤等，增加皮肤癌、淋巴肿瘤和其他肿

瘤的发生概率，对肝脏、肾脏造成损害，且长期应用这些药物价格昂贵，患者难以承受。

技术内容

本技术的目的一在于公开一种含有麦考酚钠的药物组合物，减少麦考酚钠的使用剂量，减少毒副作用，麦考酚钠与第二类治疗剂的化学成分在药剂释放形式上不同，麦考酚钠可以缓释或控释的形式出现，而第二类治疗剂以常规的药剂释放形式或速释的药剂释放形式出现，以改善麦考酚钠与第二类治疗剂在起效或代谢方面的时间差异所造成的血药浓度的不协同作用，对不同药物的疗效有协同作用。

为实现上述目的，本技术提供了一种含有麦考酚钠的药物组合物，包括由如下组分组成：麦考酚钠，第二类治疗剂，填充剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂，肠溶衣材料。

在一些实施方式中，各组分的重量份数如下：麦考酚钠10-80份，第二类治疗剂10-55份，填充剂8-30份，粘合剂3-8份，崩解剂2-8份，润滑剂0.5-3份，肠溶衣材料2-10份。

在一些实施方式中，所述第二类治疗剂为山茱萸、灯盏花、杜丹皮、黄连、白术、五味子、乌梅中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，所述填充剂为淀粉、蔗糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、山梨醇中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，所述粘合剂为聚维酮、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、海藻酸钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，所述肠溶衣材料选自丙烯酸树脂Ⅱ、丙烯酸树脂Ⅲ两种任意比例的混合物。