药剂学液体药剂优秀课件
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药剂学液体药剂
精品课程配套电子教案
精品课程配套电子教案 目录
绪论 第一章 ………. 第二章 ………. 第三章 液体制剂 第四章 ………. 第五章 ………. 第六章 ……….
第七章 ………. 第八章 ………. 第九章 ………. 第十章 ………. 第十一章 ………. 第十二章 ………. 第十三章 ………. 第十四章 ……….
第三章 液体药剂
3．表面活性剂的生物学性质
➢对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 ➢与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴 离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳 离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还 可能使蛋白质变性失活。 ➢毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温 类的溶血作用小。 ➢刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
杀菌、去污、起泡和
消泡等
第三章 液体药剂
图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第三章 液体药剂
2.结构特征
OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
第三章 液体药剂
表面活性剂的吸附性 （1）在溶液中的正吸附。
第三章 液体药剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性Baidu Nhomakorabea，具有很强 的杀菌能力。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
第三章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
第三章 液体药剂
知识目标
学习目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
第三章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构 2．亲水亲油平衡值（HLB值） 3．表面活性剂的生物学性质
第三章 液体药剂
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互 相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、 在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。
临界胶束浓度： 开始形成胶束 的最低浓度，称CMC。
OOOWW
第三章 液体药剂
胶束的结构
第三章 液体药剂
2．亲水亲油平衡值（HLB值）
表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非
离子型表面活性剂的HLB值在1～20之间。HLB值越小亲油
性越强，而HLB
HLB值 应 用
HLB值
应 用 值越大则亲水性 越 强。
3～6
W/O型乳化剂
13～18
增溶剂
7～9
作润湿剂与铺展剂 1～3
消泡剂
8～18 O/W型乳化剂
13～16
去污剂
第三章 液体药剂
混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HL AB BHL AW W BA A ＋ ＋ W HB L BW BB
例 HLB值的计算：
9. 54.W 3A ＋ 16(.7 1-0 W A0 ) 100
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
（2）在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附 极性固体可发生多层吸附
第三章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
第三章 液体药剂
二、表面活性剂的分类 碱金属皂：O/W
碱土金属皂：W/O
1．阴离子表面活性剂
表示法
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
第三章 液体药剂
第一节 表面活性剂 第二节 液体药剂的组成 第三节 溶液型液体药剂 第四节 高分子溶液剂和溶胶剂 第五节 乳剂 第六节 混悬剂 第七节 不同给药途径用液体药剂 第八节 液体制剂的包装与贮存
第三章 液体药剂
有机胺皂：三乙醇胺皂
良好的乳化能
（1）肥皂类 通式（RCOO－）n Mn+
（2）硫酸化物 通式ROSO3－M+
（3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强， 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要
用作外用软膏 的乳化剂
阿苯洛磺索酸-钠O、T、甘十胆二酸渗强烷钠透，基等力为强优，良去洗污涤力剂
4．非离子表面活性剂
主要用作W/O
型辅助乳化剂 HLB值：1.8～
8.6HLB值：﹥8
脂肪酸甘油酯
W/增O型溶HL乳剂B化、值剂润较湿高剂，、
脂肪酸山梨坦（司盘、Span ）O/W作型增乳溶化剂剂、O/W
聚山梨酯（吐温、Tween)
型乳化剂
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） Poloxamer188系 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） O/W型乳化剂， 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙可姆用、于Po静lo脉xa乳m剂er） 商品 名为普流罗尼克（Pluronic）
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1．表面活性剂的概念
表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，
并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。
表面活性：使液体表面张力下降的性质。
表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。
表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液
体表面张力的物质。
增溶、乳化、润 湿、
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绪论 第一章 ………. 第二章 ………. 第三章 液体制剂 第四章 ………. 第五章 ………. 第六章 ……….
第七章 ………. 第八章 ………. 第九章 ………. 第十章 ………. 第十一章 ………. 第十二章 ………. 第十三章 ………. 第十四章 ……….
第三章 液体药剂
3．表面活性剂的生物学性质
➢对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 ➢与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴 离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳 离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还 可能使蛋白质变性失活。 ➢毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温 类的溶血作用小。 ➢刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
杀菌、去污、起泡和
消泡等
第三章 液体药剂
图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第三章 液体药剂
2.结构特征
OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）
长度不 少于8个 碳原子
亲油的非极 亲水的极性
性烃链
基团
双亲性分子结构
羧酸磺酸 硫酸及其 盐或羟基 酰胺基等
第三章 液体药剂
表面活性剂的吸附性 （1）在溶液中的正吸附。
第三章 液体药剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性Baidu Nhomakorabea，具有很强 的杀菌能力。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
第三章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
第三章 液体药剂
知识目标
学习目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
第三章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构 2．亲水亲油平衡值（HLB值） 3．表面活性剂的生物学性质
第三章 液体药剂
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互 相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、 在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。
临界胶束浓度： 开始形成胶束 的最低浓度，称CMC。
OOOWW
第三章 液体药剂
胶束的结构
第三章 液体药剂
2．亲水亲油平衡值（HLB值）
表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非
离子型表面活性剂的HLB值在1～20之间。HLB值越小亲油
性越强，而HLB
HLB值 应 用
HLB值
应 用 值越大则亲水性 越 强。
3～6
W/O型乳化剂
13～18
增溶剂
7～9
作润湿剂与铺展剂 1～3
消泡剂
8～18 O/W型乳化剂
13～16
去污剂
第三章 液体药剂
混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HL AB BHL AW W BA A ＋ ＋ W HB L BW BB
例 HLB值的计算：
9. 54.W 3A ＋ 16(.7 1-0 W A0 ) 100
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
（2）在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附 极性固体可发生多层吸附
第三章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
第三章 液体药剂
二、表面活性剂的分类 碱金属皂：O/W
碱土金属皂：W/O
1．阴离子表面活性剂
表示法
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
第三章 液体药剂
第一节 表面活性剂 第二节 液体药剂的组成 第三节 溶液型液体药剂 第四节 高分子溶液剂和溶胶剂 第五节 乳剂 第六节 混悬剂 第七节 不同给药途径用液体药剂 第八节 液体制剂的包装与贮存
第三章 液体药剂
有机胺皂：三乙醇胺皂
良好的乳化能
（1）肥皂类 通式（RCOO－）n Mn+
（2）硫酸化物 通式ROSO3－M+
（3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强， 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要
用作外用软膏 的乳化剂
阿苯洛磺索酸-钠O、T、甘十胆二酸渗强烷钠透，基等力为强优，良去洗污涤力剂
4．非离子表面活性剂
主要用作W/O
型辅助乳化剂 HLB值：1.8～
8.6HLB值：﹥8
脂肪酸甘油酯
W/增O型溶HL乳剂B化、值剂润较湿高剂，、
脂肪酸山梨坦（司盘、Span ）O/W作型增乳溶化剂剂、O/W
聚山梨酯（吐温、Tween)
型乳化剂
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） Poloxamer188系 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） O/W型乳化剂， 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙可姆用、于Po静lo脉xa乳m剂er） 商品 名为普流罗尼克（Pluronic）
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1．表面活性剂的概念
表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，
并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。
表面活性：使液体表面张力下降的性质。
表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。
表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液
体表面张力的物质。
增溶、乳化、润 湿、