头孢甲肟ppt课件
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强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
1
强力 广谱 增加体内免疫
◆
头孢菌素简介
◆
头孢甲肟产品介绍
更强的三代头孢菌素
2
头孢菌素简介
强力 广谱 增加体内免疫
头孢菌素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢 菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余 种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素 与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效 高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中 占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到 第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强 。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年 代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着 第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于 淘汰产品，各有不同用途。
A
外膜 Mulene层 b-内酰胺酶
B
C
头孢甲肟
表 层 间 隙
架桥酵素 细胞质膜
更强的三代头孢菌素
4
头孢菌素分类
第二代头孢 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 、头孢丙烯、头孢替安
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1.对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用明显 增强，对部分厌氧菌高效。 2.对β-内酰胺酶较稳定。 3.肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
更强的三代头孢菌素
17
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的作用机理
头孢甲肟(CMX)的作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品之所以对革兰氏 阴性菌有很广的抗菌谱和强的抗菌活性，是因其对细胞壁有良好的通透性、对 b-内酰胺酶稳定，以及对青霉素结合蛋白(PBP)1A、1B、及3亲和性强，从而对 细胞壁粘肽交联形成具有较强的受阻碍作用所致。
更强的三代头孢菌素
9
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之一
可靠的药物--免疫杀菌双重机制 强大的免疫调节功能，是同代药物中最强者
能增加吞噬细胞的吞噬和消化能力，在同代药
物中为最强者之一
更强的三代头孢菌素
10
强力 广谱 增加体内免疫
镜下观察，一个正常细菌和与头孢甲肟接触过的细菌同时被 巨噬细胞吞噬后，可清晰地看到凡被药物作用过的细菌很快裂解， 而正常细菌则能保持相当时间。
C5 C6 C7 C8 C9 细菌 溶解
Hale Waihona Puke Baidu
头孢甲肟可通过影响细菌转肽酶、内肽酶、糖苷酶和PBP的正常生化功能而使细菌细胞壁、 细胞膜的完整性受损，壁、膜中的脂多糖更多外露，进而激活C3旁路，加速菌体溶解。
更强的三代头孢菌素
13
强力 广谱 增加体内免疫
头孢制剂与补体、巨噬细胞的协同作用
强 CMX 头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
5
头孢菌素分类
强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢 头孢克肟 、 头孢噻肟、 头孢曲松 、头孢他啶 、头孢哌酮 头孢他美酯 、头孢米诺钠 、头孢地嗪、头孢甲肟
临床应用特点 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌 作用不及一、二代。 2.对β-内酰胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败 血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他啶”目前作用于抗铜 绿假单胞菌最强的抗生素；头孢米诺对厌氧菌作用强
---具有免疫杀菌双重作用的 第三代强力广谱头孢类抗生素
更强的三代头孢菌素
8
强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢菌素的共同特点
抗菌谱广，对大多数G+和G-需氧菌和厌氧菌具有 广泛作用
抗菌活性强，属于杀菌性抗生素 对b-内酰胺酶稳定，对其他药物耐药菌株引起的 感染有效
不良反应发生率低，过敏性休克罕见，对肾脏基 本无毒性
大肠杆菌 K12
粘质沙雷氏杆菌
IFO 12648
添加的EDTA(乙二胺四乙酸)浓度：1.9～3.8mmol/ml * 未添加EDTA时的MIC/添加EDTA时的MIC
结论：与其他药物相比，头孢甲肟的MIC之比最接近1，显示 其对细菌细胞壁外膜的通透性极佳。
杉中秀寿等：Chemotherapy, 29 (S-1), 89,1981
添加EDTA
胞浆膜
交叉联结酶
更强的三代头孢菌素
16
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟对细菌胞壁外膜的通透性实验
MIC(m g/ml) 菌种
EDTA 添加与否 (-) (+) MIC之比 * (-) (+) MIC之比 头孢甲肟 CMX 0.031 0.016 2 0.05 0.05 1 先锋霉素 V CEZ 1.56 0.78 2 6,400 100 64 青霉素 G PCG 25 6.25 4 1,600 50 32
更强的三代头孢菌素
3
头孢菌素分类
第一代头孢 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢硫脒
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. G+球菌和某些G-菌所致感染。 2.肾毒性较第二、三代大。 3.对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。 4.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道 感染等。
补体系统(Complement System)
CTX
LMOX
CMZ
CAZ CPZ
弱
巨噬细胞(Magrophage)
14
强
更强的三代头孢菌素
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之二
优异的透壁表现
更强的三代头孢菌素
15
强力 广谱 增加体内免疫
药物对细菌胞壁外膜的通透性实验示意图
未添加EDTA 抗菌素 胞膜外壁 粘肽
更强的三代头孢菌素
6
头孢菌素分类
第四代头孢 头孢匹罗 头孢吡肟
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增 强。 2.对β-内酰胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。
更强的三代头孢菌素
7
强力 广谱 增加体内免疫
注射用盐酸头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
11
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之一
可靠的药物--免疫杀菌双重机制
能增强补体的功能，在同代药物中为最强者
更强的三代头孢菌素
12
强力 广谱 增加体内免疫
补体激活的C3旁路途径
经典途径 Ag-Ad
C3
替代途径 PDBC3 脂 多 Mg 2+ 糖
C3b
C5 C567
头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
1
强力 广谱 增加体内免疫
◆
头孢菌素简介
◆
头孢甲肟产品介绍
更强的三代头孢菌素
2
头孢菌素简介
强力 广谱 增加体内免疫
头孢菌素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢 菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余 种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素 与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效 高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中 占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到 第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强 。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年 代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着 第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于 淘汰产品，各有不同用途。
A
外膜 Mulene层 b-内酰胺酶
B
C
头孢甲肟
表 层 间 隙
架桥酵素 细胞质膜
更强的三代头孢菌素
4
头孢菌素分类
第二代头孢 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 、头孢丙烯、头孢替安
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1.对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用明显 增强，对部分厌氧菌高效。 2.对β-内酰胺酶较稳定。 3.肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
更强的三代头孢菌素
17
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的作用机理
头孢甲肟(CMX)的作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品之所以对革兰氏 阴性菌有很广的抗菌谱和强的抗菌活性，是因其对细胞壁有良好的通透性、对 b-内酰胺酶稳定，以及对青霉素结合蛋白(PBP)1A、1B、及3亲和性强，从而对 细胞壁粘肽交联形成具有较强的受阻碍作用所致。
更强的三代头孢菌素
9
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之一
可靠的药物--免疫杀菌双重机制 强大的免疫调节功能，是同代药物中最强者
能增加吞噬细胞的吞噬和消化能力，在同代药
物中为最强者之一
更强的三代头孢菌素
10
强力 广谱 增加体内免疫
镜下观察，一个正常细菌和与头孢甲肟接触过的细菌同时被 巨噬细胞吞噬后，可清晰地看到凡被药物作用过的细菌很快裂解， 而正常细菌则能保持相当时间。
C5 C6 C7 C8 C9 细菌 溶解
Hale Waihona Puke Baidu
头孢甲肟可通过影响细菌转肽酶、内肽酶、糖苷酶和PBP的正常生化功能而使细菌细胞壁、 细胞膜的完整性受损，壁、膜中的脂多糖更多外露，进而激活C3旁路，加速菌体溶解。
更强的三代头孢菌素
13
强力 广谱 增加体内免疫
头孢制剂与补体、巨噬细胞的协同作用
强 CMX 头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
5
头孢菌素分类
强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢 头孢克肟 、 头孢噻肟、 头孢曲松 、头孢他啶 、头孢哌酮 头孢他美酯 、头孢米诺钠 、头孢地嗪、头孢甲肟
临床应用特点 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌 作用不及一、二代。 2.对β-内酰胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败 血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他啶”目前作用于抗铜 绿假单胞菌最强的抗生素；头孢米诺对厌氧菌作用强
---具有免疫杀菌双重作用的 第三代强力广谱头孢类抗生素
更强的三代头孢菌素
8
强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢菌素的共同特点
抗菌谱广，对大多数G+和G-需氧菌和厌氧菌具有 广泛作用
抗菌活性强，属于杀菌性抗生素 对b-内酰胺酶稳定，对其他药物耐药菌株引起的 感染有效
不良反应发生率低，过敏性休克罕见，对肾脏基 本无毒性
大肠杆菌 K12
粘质沙雷氏杆菌
IFO 12648
添加的EDTA(乙二胺四乙酸)浓度：1.9～3.8mmol/ml * 未添加EDTA时的MIC/添加EDTA时的MIC
结论：与其他药物相比，头孢甲肟的MIC之比最接近1，显示 其对细菌细胞壁外膜的通透性极佳。
杉中秀寿等：Chemotherapy, 29 (S-1), 89,1981
添加EDTA
胞浆膜
交叉联结酶
更强的三代头孢菌素
16
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟对细菌胞壁外膜的通透性实验
MIC(m g/ml) 菌种
EDTA 添加与否 (-) (+) MIC之比 * (-) (+) MIC之比 头孢甲肟 CMX 0.031 0.016 2 0.05 0.05 1 先锋霉素 V CEZ 1.56 0.78 2 6,400 100 64 青霉素 G PCG 25 6.25 4 1,600 50 32
更强的三代头孢菌素
3
头孢菌素分类
第一代头孢 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢硫脒
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. G+球菌和某些G-菌所致感染。 2.肾毒性较第二、三代大。 3.对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。 4.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道 感染等。
补体系统(Complement System)
CTX
LMOX
CMZ
CAZ CPZ
弱
巨噬细胞(Magrophage)
14
强
更强的三代头孢菌素
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之二
优异的透壁表现
更强的三代头孢菌素
15
强力 广谱 增加体内免疫
药物对细菌胞壁外膜的通透性实验示意图
未添加EDTA 抗菌素 胞膜外壁 粘肽
更强的三代头孢菌素
6
头孢菌素分类
第四代头孢 头孢匹罗 头孢吡肟
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增 强。 2.对β-内酰胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。
更强的三代头孢菌素
7
强力 广谱 增加体内免疫
注射用盐酸头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
11
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之一
可靠的药物--免疫杀菌双重机制
能增强补体的功能，在同代药物中为最强者
更强的三代头孢菌素
12
强力 广谱 增加体内免疫
补体激活的C3旁路途径
经典途径 Ag-Ad
C3
替代途径 PDBC3 脂 多 Mg 2+ 糖
C3b
C5 C567