β-内酰胺类抗菌药物
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
不宜口服。通常作肌内注射，吸收迅速且完全。能广泛分布于全身 各部位，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物较易进入，可达 有效浓度。全部以原形迅速经尿排泄，t1/2约0.5～1.0h。
青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂，后两种制剂的血药浓度均很低， 不适用于急性或重症感染，仅用于轻症病人或预防感染。
h
4
一、窄谱青霉素类
β-内酰胺类抗菌药物
h
1
分类
青霉素类
头孢菌素类（头孢替唑、头孢替安） 碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南） 头霉素类（头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺） 氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢） 单环β-内酰胺类（氨曲南） β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）
h
2
青霉素分类
菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。
h
14
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
氨苄西林/舒巴坦(二叶舒、凯德林) 阿莫西林/克拉维酸钾(胜艾) 美洛西林/舒巴坦(开林、佳洛坦) 哌拉西林钠/他唑巴坦(特治星、凯伦、安迪泰) 头孢哌酮/舒巴坦钠(舒普深、悦康索达新) 头孢哌酮/他唑巴坦钠(艾尔力康)
青霉素G抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，高浓度杀菌 主要作用于G+菌感染 对大多数G-杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次
体、病毒等无作用。 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生
耐药性。
h
5
一、窄谱青霉素类
变态反应 过敏性休克 主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免
滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上 腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必 须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦病人每次用药 后需观察30min，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮 下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。 赫氏反应（Herxheimer reaction） 其他不良反应
氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢） 单环β-内酰胺类（氨曲南） β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）
h
13
氨曲南
特点：对G-菌有强大的抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱，并具耐酶、低毒等特点。 应用：适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。 卫办医政发〔2009〕38号：对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球
✓ 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷 等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功 能减退患者。
✓ 青霉素不用于鞘内注射。 ✓ 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 ✓本 类 ห้องสมุดไป่ตู้ 物 在 碱 性 溶 液 中 易 失 活 。
h
12
分类
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 头霉素类
h
8
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
该类药物皆为广谱抗生素，特别是对铜绿假单胞菌有强大作用。 药物：阿洛西林、哌拉西林、美洛西林、羧苄西林等。 特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广，对绿脓杆菌有效，G-菌作用强。 阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好，但对耐药的铜绿假单胞菌（耐羧
苄、庆大）等有效好作用
h
9
美洛西林
菌药合用可提高疗效。 不良反应主要为胃肠道反应和一般过敏反应。
h
11
注意事项
✓ 无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无 青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉 素皮肤试验。
✓ 过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素 ，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
h
6
二、耐酶青霉素类
药物：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林 共同特点：耐酸、耐酶，不易被青霉素酶水解。抗菌谱同
青霉素G，但抗菌活性较低，不及青霉素G。
h
7
三、广谱青霉素类
药物：氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、 匹氨西林
共同特点：耐酸，可口服，对G+菌和G-菌都有杀菌作用，疗效 与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌感染无 效。 氨苄西林与氯唑西林按1：1组成复方制剂氨唑西林（爱罗苏）， 可提高抗菌效果。
h
15
h
16
青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： ▪ 窄谱青霉素类 （青霉素G、口服青霉素V） ▪ 耐酶青霉素类 （氯唑西林、氟氯西林） ▪ 广谱青霉素类 （氨苄西林、阿莫西林） ▪ 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类（哌拉西林、美洛西林、阿洛西林） ▪ 抗G-菌的青霉素类 （美西林、口服用匹美西林）
h
3
一、窄谱青霉素类
用法用量： 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯 化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
h
10
五、抗G-菌的青霉素类
药物：美西林、匹美西林、 替莫西林。 特点：本类药对G-杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效，对G+菌
作用弱。 本类药为抑菌药，若与作用于其他青霉素结合蛋白（PBPs）的抗
青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂，后两种制剂的血药浓度均很低， 不适用于急性或重症感染，仅用于轻症病人或预防感染。
h
4
一、窄谱青霉素类
β-内酰胺类抗菌药物
h
1
分类
青霉素类
头孢菌素类（头孢替唑、头孢替安） 碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南） 头霉素类（头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺） 氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢） 单环β-内酰胺类（氨曲南） β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）
h
2
青霉素分类
菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。
h
14
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
氨苄西林/舒巴坦(二叶舒、凯德林) 阿莫西林/克拉维酸钾(胜艾) 美洛西林/舒巴坦(开林、佳洛坦) 哌拉西林钠/他唑巴坦(特治星、凯伦、安迪泰) 头孢哌酮/舒巴坦钠(舒普深、悦康索达新) 头孢哌酮/他唑巴坦钠(艾尔力康)
青霉素G抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，高浓度杀菌 主要作用于G+菌感染 对大多数G-杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次
体、病毒等无作用。 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生
耐药性。
h
5
一、窄谱青霉素类
变态反应 过敏性休克 主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免
滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上 腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必 须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦病人每次用药 后需观察30min，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮 下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。 赫氏反应（Herxheimer reaction） 其他不良反应
氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢） 单环β-内酰胺类（氨曲南） β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）
h
13
氨曲南
特点：对G-菌有强大的抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱，并具耐酶、低毒等特点。 应用：适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。 卫办医政发〔2009〕38号：对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球
✓ 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷 等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功 能减退患者。
✓ 青霉素不用于鞘内注射。 ✓ 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 ✓本 类 ห้องสมุดไป่ตู้ 物 在 碱 性 溶 液 中 易 失 活 。
h
12
分类
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 头霉素类
h
8
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
该类药物皆为广谱抗生素，特别是对铜绿假单胞菌有强大作用。 药物：阿洛西林、哌拉西林、美洛西林、羧苄西林等。 特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广，对绿脓杆菌有效，G-菌作用强。 阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好，但对耐药的铜绿假单胞菌（耐羧
苄、庆大）等有效好作用
h
9
美洛西林
菌药合用可提高疗效。 不良反应主要为胃肠道反应和一般过敏反应。
h
11
注意事项
✓ 无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无 青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉 素皮肤试验。
✓ 过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素 ，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
h
6
二、耐酶青霉素类
药物：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林 共同特点：耐酸、耐酶，不易被青霉素酶水解。抗菌谱同
青霉素G，但抗菌活性较低，不及青霉素G。
h
7
三、广谱青霉素类
药物：氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、 匹氨西林
共同特点：耐酸，可口服，对G+菌和G-菌都有杀菌作用，疗效 与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌感染无 效。 氨苄西林与氯唑西林按1：1组成复方制剂氨唑西林（爱罗苏）， 可提高抗菌效果。
h
15
h
16
青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： ▪ 窄谱青霉素类 （青霉素G、口服青霉素V） ▪ 耐酶青霉素类 （氯唑西林、氟氯西林） ▪ 广谱青霉素类 （氨苄西林、阿莫西林） ▪ 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类（哌拉西林、美洛西林、阿洛西林） ▪ 抗G-菌的青霉素类 （美西林、口服用匹美西林）
h
3
一、窄谱青霉素类
用法用量： 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯 化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
h
10
五、抗G-菌的青霉素类
药物：美西林、匹美西林、 替莫西林。 特点：本类药对G-杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效，对G+菌
作用弱。 本类药为抑菌药，若与作用于其他青霉素结合蛋白（PBPs）的抗