β-内酰胺类抗菌药物
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物是一类专门用来治疗感染性疾病的药物，及时有效有效
了抑制病原体的生长和蔓延，从而让疾病得以控制。
抗菌药物的分类
及代表药物有很多，有一些抗菌药物只对特定的细菌有效，有一些抗
菌药物则对多种细菌有效，具体分类及代表药物如下：
一、β -内酰胺类抗生素：代表药物有青霉素、庆大霉素、硝酸
甘油等。
其特点是对培养物中的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及细菌性
败血症病原体均有效，尤其对金黄色葡萄球菌效果较好，是口服抗感
染药物中最常用的药物。
二、头孢菌素类抗生素：代表药物有头孢曲松、头孢氨苄等。
这
类药物对大多数革兰氏阴性菌和沙门氏菌均有效，但对金黄色葡萄球
菌无效，尤其是对致病性细菌有显著杀菌作用，是治痢疾等细菌性感
染的药物。
三、磷酰胺类抗生素：代表药物有亚胺培南、氟他胺等。
它们对
大多数革兰氏阴性菌及铜绿假单胞菌、白色念珠菌等多种病原菌有效，但对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等均无效，主要用于治疗肺。
3.β-内酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项
β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
常用B-内酰胺类抗菌药物
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 注意事项：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮试 阳性患者禁用；在肾功能不全患者可导致出血， 肾功能减退者应适当减量。
❖用法用量：成人中度感染，4g / q12h 静滴；重 度感染，3-4g /q4h或q6h 静滴，一日总剂量不 超过24g。
❖ 替卡西林、羧苄西林、磺苄西林的抗菌活性较差， 临床应用少。
❖ 抗菌药物：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活 性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、 硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、 放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物， 或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也 可化学全合成。
常用的概念
❖ 时间依赖性抗菌药物：药物浓度在一定范 围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达 到对细菌MIC的4~5倍时，杀菌速率达到饱 和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活 性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药 物浓度超过细菌MIC时间的长短有关，血或 组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速 重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包 括大多数β－内酰胺类抗生素。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
❖ 青霉素类抗菌药物使用必须进行皮肤过敏试验， 原因是：过敏反应的抗原—主要决定簇-青霉噻唑 决定簇与次要决定簇-青霉烯酸决定簇非常明确； 皮试符合率可达70%；皮试液的浓度与皮试方法 均已规范。
头孢类抗菌药物皮试高端论坛专家共识（2008 ）
抗菌药物概论(β-内酰胺类药物)
不良反应：胃肠道反应多见、过敏反应(皮疹多见）、二重感染等
◆ 抗铜绿作用：哌拉西林＞美洛西林、替卡西林＞羧苄西林 ◆ 临床常用：哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸的复合制剂
β-内酰胺类
分类
青霉烯类 （法罗培南）
03
典型β-内酰胺类
典型β-内酰胺类
青霉素类药物
天然青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗假单胞菌 青霉素类
青霉素G 青霉素V 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素
抗菌谱几乎一致 但各有特点
甲氧西林 苯唑西林 奈夫西林 双氯西林
临床较少使用
氨苄西林 阿莫西林
口服吸收好； 抗菌谱广，临床应用多
抗菌谱并不一致
用法用量、 疗程不适宜
• 门诊患者20岁男 性，咳嗽、发热， 诊断CAP
• 初始治疗方案首 选头孢他啶2g ivd q8h
• 头孢曲松2g q12h常规使用
• 青霉素类qd使 用
• 疗程从入院到出 院
未能正确认识 过敏、交叉过敏
• 青霉素过敏（不 具体询问何时过 敏，皮试还是输 液过敏，是不是 过敏，严重程度）
典型β-内酰胺类
天然青霉素
共性
抗菌谱：对G+球菌（链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效 对G-球菌（脑膜炎球菌）作用强 对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用
药动学：t1/2短，建议一日多次给药； 大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量 青霉素G可透过血脑屏障(BBB)
临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等 钩端螺旋体病、梅毒等首选药物
β内酰胺类抗生素(共37张PPT)
– 脂溶型低，细胞内分布少
青霉素 G-体内过程
• 代谢 • 排泄
– 以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌 – 合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌
，减慢青霉素的消除延长作用时间。
• 延长半衰期
– 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(低效）
青霉素 G
– 改变PBPS结构 合成增加 药物亲和力下降
– 改变细胞通透性 跨膜通道孔蛋白
– 增强外排 – 缺乏自溶酶
第二节 青霉素类
• 母核为6-氨基青霉烷酸(6-APA)，由噻唑环和β -内酰胺环(
基本结构)组成。
改造 形成 半合 成青 霉素
第二节 青霉素类
• 窄谱青霉素类 • 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 • 主要作用于G-菌的青霉素类
窄谱 青霉素 GBiblioteka 概述• 青霉素发现、发展 • 药理学特点 • 水溶液不稳定，极易分解 • 易受酸、碱、醇、氧化剂、金属离子
分解破坏 • 不耐热 降解青霉胺 • 作用较强 • 抗菌谱较窄
青霉素 G-体内过程
• 吸收 口服不耐酸，吸收少，生物利用度低，
需肌注或静滴
• 分布 细胞外液，广泛分布 – 关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳 液大量分布
• 第三代 头孢噻肟、 ～唑肟、 ～曲松、 ～地秦、 ～他定、 ～哌酮(先锋必)、 ～地尼、 ～克肟等
• 第四代 头孢匹罗、 ～吡肟、 ～利定
头孢菌素类抗生素
• 药动学
– 吸收良好 – 可透过屏障 头孢曲松-血脑屏障 第三代可透过血眼
屏障 – 除头孢哌酮经胆汁排泄外，均经肾排泄 – 除头孢噻吩、头孢噻肟经代谢后排泄外，其余均以
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
常用B-内酰胺类抗菌药物
菌感染
泌尿道感染等。
二代 头 孢 孟 多 、 头 孢 呋 ++ ++↑
—
+
++ 产酶耐药 敏感菌所致的呼吸道，
辛、头孢美唑、头 ↓ 孢克洛头孢尼西钠
的G-杆菌 感染；部
胆道及泌尿感染等。
分厌氧菌
高效
头孢克肟
重症耐药 敏感菌引起的严重感
三代
头孢噻肟 头孢曲松（菌必治）
+↓
++ +↑↑ +++/+
—
+++
的G-杆菌 感染；.对 厌氧菌及
染如泌尿系，肺炎， 脑膜炎，败血症及铜
头孢他定（复达欣）
革兰阴性 绿假单胞菌感染等。
头孢哌酮头孢他美 酯 、头孢米诺钠
菌较强
其中“头胞他定”目 前作用于抗铜绿假单 胞菌最强的抗生素。
四代 头孢匹罗 头孢吡肟
泰能
+++ ++++
↑↑
↑↑
+++
—
+++ 广 谱 、 高 主用于难治感染。革
泌尿道、胃肠道、胆道及腹部感染，以及严重感 2. 婴儿、儿童，每日30～100mg/kg，
染如败血症、菌血症、腹膜炎等疾病
q12h-q8h
头 孢 曲 松 敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危
钠
症和其它抗生素治疗无效的病例。如：肺炎、支
气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾
脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的
腹膜炎、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感 100mg/kg，q12h-q6h
β-内酰胺类抗菌药(一)--青霉素、头孢类
青霉素类不良反应
3.赫氏反应： 用青霉G治疗梅毒或钩端螺 旋体时，出现症状加剧的现象。
机理：1）螺旋体抗原抗体免疫反应 2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂 解释放内毒素
青霉素类抗生素
[药物相互作用]
1.延长血清半衰期：丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、 保泰松和磺胺药 2.与抑菌剂不宜合用：氯霉素、红霉素、四环素类、 磺胺类 3.配伍禁忌较多：对氨基糖苷类有药物有灭活作用。 4.可↑华法林的抗凝作用。 5.其它:阿莫西林避免与别嘌醇合用：↑皮疹。
谢谢
排泄： 消除半衰期(t1/2) : 1~2h， [其中头孢曲松为8h， 原型经肾脏排出，（头孢哌酮75%头孢曲松(40+%] 血液透析有助于清除药物。
头孢菌素的分类与特点
药 物 抗菌谱 对 -内酰胺 酶稳定性 + 肾毒性 临床用途 G+菌感染(肺 链，溶链，耐 金) G-菌感染 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉啶
[体内过程]
1. i.m吸收快而完全，30min血药浓度达峰值。 P.O易被胃酸及 消化酶破坏。需肌注或静滴
2. 广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过 血-脑脊液屏障 3. 原形从肾脏排泄为主，t1/2 =0.5h，有效时间可维持4-6h
青霉素类
• 青霉素G (penicillin G) [适应症]
1、静脉炎或出血倾向：防治：Vit K 头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼 2、过敏反应：少见； 3、皮肤/附件：皮疹、瘙痒、中毒性表皮坏 死症(Lyell综合征)(<0.1％)、皮肤粘膜 眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(频度 不明)
头孢菌素类
[不良反应]
4、胃肠道反应：伪膜性结肠炎
简述抗菌药物的分类
简述抗菌药物的分类
抗菌药物根据其作用机制和化学结构的不同可以分为以下几类：
1. β-内酰胺类（β-lactam）抗生素：包括青霉素、头孢菌素、
单胺类和羧苄菌素等。
这类药物通过抑制细菌细胞壁合成酶（青霉素结合蛋白）的活性，干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌作用。
2. 大环内酯类抗生素：包括红霉素、克拉霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的50S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而
起到抗菌作用。
3. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、新霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起
到抗菌作用。
4. 四环素类抗生素：如土霉素、氧氟沙星等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起到
抗菌作用。
5. 氟喹诺酮类抗生素：如氟氧喹诺酮、诺氟沙星等。
这类药物通过抑制细菌DNA梯度酶（DNA gyrase）和DNA拓扑异构
酶（topoisomerase IV）的活性，阻碍细菌DNA的合成和修复
而起到抗菌作用。
此外，还有多肽类抗生素、糖肽类抗生素、多糖类抗生素和其他杂环化合物等不同类别的抗菌药物。
不同类别的抗菌药物具
有不同的抗菌谱、药效、副作用和耐药性形成机制，应根据具体情况选择合适的抗菌药物使用。
β内酰胺类药物简介
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
不动杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、脆 弱拟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓 杆菌、肠球菌、支原体、衣原体
• 药动学特点：
• 头孢呋辛酯脂溶性强，口服吸收良好，餐 后口服生物利用度高于空腹服用，牛奶可 促进其吸收。
• 口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速 水解为头孢呋辛而发挥作用。
二代头孢主要以原型经肾排泄，其中头孢呋辛 和头孢孟多可透过血脑屏障。
原因分析
• 抗生素的滥用，使大部分细菌都有青霉素 耐药性，临床应用抗生素效果大不如从前
• 病人都希望病情快点好转，认为越是新的、 贵的抗生素疗效越好。
• 青霉素很便宜，没什么利润，在以药养医 的背景下,它给医院及医生带不来经济利润, 无法服务于养医的经营方向。
• 青霉素容易过敏
给青霉素活路,就是给我们生路
抗菌作用机制
（）通过竞争性抑制细菌的青 霉素结合蛋白 （）→→细胞 壁的粘肽合成受阻→→细菌细 胞壁缺损→→大量的水分涌进 （细）菌触发体自内溶酶→活→性，细使菌细菌肿溶胀解 、破裂
、死亡
抗菌谱
（一）青霉素
主要作用于菌和球菌，此外对螺旋体、放线菌 也有很强的作用。
球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、 不产酶的金葡菌等。
一、青霉素类
基本结构是由 母核氨基青 霉烷酸（） 和侧链组成。 是由一个饱 和的噻唑环 （）和 内 酰胺环（）
β内酰胺类抗菌药物的抗菌谱及临床应用(二)
一代至三代抗G+减弱，抗G-增强，肾毒性逐渐减弱或消失。
对 G- 菌包括肠杆菌、铜绿、厌氧菌作用较强，用于败血症、脑膜 炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗。 头孢他啶、头孢哌酮、 头孢匹胺能有效控制铜绿，头孢曲松、头孢 噻肟抗球菌效果最好，头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟可用于控制 CNS，头孢曲松可有效控制淋病、伤寒、副伤寒。 对铜绿等G-菌的效果哌拉西林较羧苄西林更强，抗G+同氨苄西林， 不耐酶，常与舒巴坦、他唑巴坦联用以增强抗菌作用。
头孢洛林、头孢吡普
尤对 MRSA、MRSE、耐青霉素肺链、耐万古霉素金葡有效。
2
头霉素类
头霉素类
代表药物
头孢西丁、头孢美唑 头孢米诺
临床应用
与二代头孢类似，对厌氧菌高效，可用于CNS。
介于二三代头孢之间，对大肠杆菌、克雷伯杆菌、 拟杆菌较强，对肠球菌无效。
3
氧头孢烯类
氧头孢烯类
代表药物
拉氧头孢
LOGO
谢谢观看
β内酰胺类抗菌药物的 抗菌谱及临床应用
演讲人：
时间：
1 头孢类 2 头霉素类 3 氧头孢烯类 4 β - 内酰胺酶抑制剂
1
头孢类
头孢类
分类
代表药物
Байду номын сангаас
临床应用
一代 二代 三代
四代 五代
头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉 定、头孢氨苄
头孢呋辛、头孢替安，头孢克 洛（希刻劳）、头孢丙烯
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲 松、头孢他啶、头孢哌酮，头孢 地尼、头孢克肟
临床应用
与三代头孢类似，临床主要用于治疗呼吸道、妇科、 胆道感染及CNS。
4
β-内酰胺酶抑制剂
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体、病毒等无作用。 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生
耐药性。
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一、窄谱青霉素类
变态反应 过敏性休克 主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免
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菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。
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β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
氨苄西林/舒巴坦(二叶舒、凯德林) 阿莫西林/克拉维酸钾(胜艾) 美洛西林/舒巴坦(开林、佳洛坦) 哌拉西林钠/他唑巴坦(特治星、凯伦、安迪泰) 头孢哌酮/舒巴坦钠(舒普深、悦康索达新) 头孢哌酮/他唑巴坦钠(艾尔力康)
β-内酰胺类抗菌药物
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分类
青霉素类
头孢菌素类（头孢替唑、头孢替安） 碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南） 头霉素类（头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺） 氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢） 单环β-内酰胺类（氨曲南） β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）
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青霉素分类
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四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
该类药物皆为广谱抗生素，特别是对铜绿假单胞菌有强大作用。 药物：阿洛西林、哌拉西林、美洛西林、羧苄西林等。 特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广，对绿脓杆菌有效，G-菌作用强。 阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好，但对耐药的铜绿假单胞菌（耐羧
苄、庆大）等有效好作用
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美洛西林
菌药合用可提高疗效。 不良反应主要为胃肠道反应和一般过敏反应。
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注意事项
✓ 无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无 青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉 素皮肤试验。
✓ 过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素 ，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
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二、耐酶青霉素类
药物：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林 共同特点：耐酸、耐酶，不易被青霉素酶水解。抗菌谱同
青霉素G，但抗菌活性较低，不及青霉素G。
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三、广谱青霉素类
药物：氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、 匹氨西林
共同特点：耐酸，可口服，对G+菌和G-菌都有杀菌作用，疗效 与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金黄色葡萄球菌感染无 效。 氨苄西林与氯唑西林按1：1组成复方制剂氨唑西林（爱罗苏）， 可提高抗菌效果。
用法用量： 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯 化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
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五、抗G-菌的青霉素类
药物：美西林、匹美西林、 替莫西林。 特点：本类药对G-杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效，对G+菌
作用弱。 本类药为抑菌药，若与作用于其他青霉素结合蛋白（PBPs）的抗
青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： ▪ 窄谱青霉素类 （青霉素G、口服青霉素V） ▪ 耐酶青霉素类 （氯唑西林、氟氯西林） ▪ 广谱青霉素类 （氨苄西林、阿莫西林） ▪ 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类（哌拉西林、美洛西林、阿洛西林） ▪ 抗G-菌的青霉素类 （美西林、口服用匹美西林）
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3Leabharlann 一、窄谱青霉素类✓ 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷 等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功 能减退患者。
✓ 青霉素不用于鞘内注射。 ✓ 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 ✓本 类 药 物 在 碱 性 溶 液 中 易 失 活 。
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分类
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 头霉素类
滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上 腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必 须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦病人每次用药 后需观察30min，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮 下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。 赫氏反应（Herxheimer reaction） 其他不良反应
不宜口服。通常作肌内注射，吸收迅速且完全。能广泛分布于全身 各部位，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物较易进入，可达 有效浓度。全部以原形迅速经尿排泄，t1/2约0.5～1.0h。
青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂，后两种制剂的血药浓度均很低， 不适用于急性或重症感染，仅用于轻症病人或预防感染。
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一、窄谱青霉素类
氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢） 单环β-内酰胺类（氨曲南） β-内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸）
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氨曲南
特点：对G-菌有强大的抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱，并具耐酶、低毒等特点。 应用：适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。 卫办医政发〔2009〕38号：对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球