【药品名】胰激肽原酶

【药品名】胰激肽原酶
【英文名】Pancreatic Kininogenase
【别名】舒血管素；保妥汀；胰激肽释放酶；血管舒缓素；激肽释放酶；TPK；Kallidinogenase；Pancreate Kallikrein；Padutin；Kallikrein
【剂型】肠溶片：56U。

【药理作用】存在于哺乳动物胰腺等器官及尿液分泌物中，是激肽体系中的一个组成部分，属蛋白水解酶类。

有扩张血管、改善血液循环和微循环以及防止血栓形成的作用。

其作用机制是由于本品能降解激肽原，生成激肽，直接作用于小血管和毛细血管，使其扩张，在扩张血管的同时，改善血管的通透性和血液流量。

另外，还可能通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B(TXB)的负反馈，抑制钙离子的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIa，抑制血小板效应，以防止凝血。

通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高纤溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，有利于防止血栓形成。

此外，本品对降低血压、肾血管阻力、心肌耗氧量有较好作用；对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用，对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量等也有一定作用。

【药动学】健康成年人口服3片(56U)后，用酶免疫法测定其达峰时间为4h，t为7h左右。

用Ⅰ标记的胰激肽释放酶经小白鼠十二指肠给药，测定其在动物体内的吸收、分布、代谢情况，结果表明：药物在肠管壁吸收，给药24h 后，肝、肾脏器的分布浓度达最高峰，测得尿中的浓度比血浆高出2倍，提示本品通过肾脏排泄。

【适应症】可用于多种心、脑血管病变，如原发性高血压、动脉硬化、冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑动脉硬化、脑血栓、视网膜供血障碍以及周围血管病变等。

近来研究发现，本品可用于防止糖尿病微血管病变及早期糖尿病性肾病(有较好的治疗效果，可减少尿清蛋白的排出量)。

国外有临床资料提示，本品可增加精子的活性及生成数量，对治疗某些男性不育症有一定的疗效。

【禁忌症】有脑出血或其他出血倾向者禁用。

【注意事项】注意本品过敏反应。

【不良反应】是从猪胰腺中提取的蛋白水解酶，为一种内源性药物，不良反应甚少。

用药期间偶见头昏、乏力等反应。

极个别患者可出现皮疹，对症处理后消失。

【用法用量】口服：每次1～2片，每天3次，如效果不显著，可增至每次2～4片。

本药宜空腹或饭前吞服。

【药物相互作用】1.与胰蛋白酶不能同时使用；2.与血管紧张素转换酶抑制剂合用时有协同作用。

【专家点评】本品具有扩张血管、改善血液循环、降低血压等作用。

适用于闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血栓性血管炎、手足发麻等。

此外，本品对心肌耗氧量有较好作用，对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用，对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量等也有一定作用。