2014执业药师考试讲义 气雾剂、膜剂和涂膜剂上
执业药师考试药学专业知识一之皮肤、黏膜制剂考点复习(一)
专题四 皮肤、黏膜制剂考点专题专题四 皮肤、黏膜制剂考点专题 考点1——皮肤给药制剂分类 考点2——黏膜给药制剂的分类 考点3——皮肤给药制剂特点 ①优点 ·大部分局部，贴剂可全身 ·告别胃肠道，避免首关效应 ·血药浓度恒定，避免峰谷现象 ·自主给药，老少咸宜 ·面积可调，随时中断 ②贴剂缺点 起效慢，大面积给药有刺激性、过敏性，存在皮肤代谢、贮库作用，吸收差异较大 VS黏膜给药：适合大分子多肽及蛋白质类药物 考点4——皮肤病剂型选择原则 ①皮肤疾病急性期 表现为红色斑丘疹、红肿和水疱为主，可伴有不同程度的水肿和渗出。
无渗液时，用洗剂或粉雾剂，有安抚、冷却、止痒及蒸发作用，可改善皮肤的血液循环，消除患处的肿胀与炎症。
不能使用糊剂及软膏剂，因为会阻滞水分蒸发，增加局部的温度，使皮疹加剧。
有大量渗液时，用溶液湿敷促使其炎症消退，如3%硼酸洗剂有散热、消炎、清洁作用。
急性无液粉雾洗，软膏糊剂不能使 大量渗液溶液敷，硼酸洗剂消炎症 ②皮肤疾病亚急性期 表现为炎症趋向消退，但未完全消退。
若皮肤糜烂，有少量渗液时，可选择外用糊剂； 如有皮损呈丘疹或小片增厚无渗液时，可选择乳膏剂、洗剂与软膏剂。
有痂皮时先涂以软膏剂软化后拭去，再外用药物更易吸收。
糜烂有液用糊剂，结痂先涂软膏剂 ③皮肤疾病慢性期 皮肤表现为皮肤增厚、角化、干燥和浸润。
浸润增厚为主时：选用乳膏剂及软膏剂 苔藓样变为主时：选用软膏剂、酊剂 酊剂既能保护滋润皮肤，还能软化附着物，促使药物渗透到皮肤深部而起作用。
慢性增厚膏来涂，苔藓软膏和酊剂 QIAN皮肤病用药速记 急性无液粉雾洗 软膏糊剂不能使 大量渗液溶液敷 硼酸洗剂消炎症 糜烂有液用糊剂 结痂先涂软膏剂 慢性增厚膏来涂 苔藓软膏和酊剂 考点5——乳膏剂基质组成常用品种水相水油相凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇乳化剂O/W：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯W/O：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇 油头粉面林，年轻靠发蜡 老郭心里酸，喝点高级醇 乳膏半固体，也得乳化剂 水多拿伞举，油多单养钙 考点6——软膏、乳膏特点对比基质优点缺点适用油脂性润滑、无刺激性；封闭、水合、保护、软化作用强油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除不适于：有渗出液的皮肤 损伤水溶性释药快、无油腻、无刺激；能吸收组织渗出液润滑作用差；易失水、 发霉适于：润湿糜烂创面（或腔道黏膜）乳剂型亲水亲油，有利释放穿透吸收；可吸收创面渗出物；易涂布、易清洗（补充）易失水、 发霉适于：亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，如湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症O/W：炎热天气/油性皮肤W/O：寒冷季节/干性皮肤 软膏基质速记 糜烂分泌多 千万别擦油 乳膏适用广 糜烂不能用 考点7——凝胶剂考点 1.药物＋辅料→形成凝胶（稠厚液体/半固体）→缓控释 2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠） 3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝凝胶） 4.水性凝胶剂基质：水+甘油/丙二醇（保湿剂） 考点8——经皮给药制剂的基本结构与类型 分类：黏胶分散型、周边黏胶骨架型、贮库型 贮库层：聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯等制成一层膜，药物制成过饱和混悬液存放在这层膜内，慢慢地向外释放。
第7章 气雾剂、膜剂和涂膜剂
• 四、气雾剂的组成 • 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压 容器和阀门系统组成。
7
• (一)抛射剂 • 抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药 物的溶剂作用。 • 1 、抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气 压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药 物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无 臭、无味；价廉易得。
12
• (二)药物与附加剂 • 根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类 型的气雾剂，从而决定某些潜溶剂或附加剂的使用。 • (三)耐压容器 • 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻 便、价廉等。 • (四)阀门系统 • 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内 容物为惰性，其加工应精密。
23
• 6．气雾剂阀门调节系统中的弹簧、阀杆、定量杯 和橡胶垫圈等组成部件均不应与药液发生理化作 用，其尺寸精度和溶胀性必须符合要求。 • 吸入气雾剂所用定量阀门每次喷射应能释出均匀 的雾粒，所释剂量应准确，局部用气雾剂所用阀 门应能持续喷射出均匀的雾粒。
24
• 7、气雾剂须用适宜方法进行漏气和爆破检查，确 保安全使用。 • 8、气雾剂应置凉暗处保存，并避免曝晒、受热、 敲打、撞击。 • 9、具定量阀门的气雾剂应标明每瓶的装量、主药 含量、单次喷射剂量或单次喷出内容物的总重量。
33
• 二、装置 • 1、喷雾装置主要结构为喷射用阀门系统。 • 2 、粉末雾化器(吸纳器)结构主要由雾化器的主 体、扇叶推进器和口吸器三个部分组成。
34
• 三、举例 • 例1 硫酸异丙肾上腺素喷雾剂 • [处方]硫酸异丙肾上腺素 焦亚硫酸钠 丙二醇 无菌蒸馏水 共制 10g 1g 50ml 适量 1000ml
2014执业药师考试讲义 气雾剂、膜剂和涂膜剂上
第七章气雾剂、膜剂和涂膜剂第一节气雾剂一、概述（一）气雾剂的概念与特点气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成，是一种典型的加压包装。
主要用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒。
气雾剂优点有：①能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；②药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性；③可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；④使用方便，无需饮水，一揿（吸）即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC 药物；⑤外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉；⑥药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小），可以获得不同的治疗效果。
虽然气雾剂有上述许多优点，但也存在一些不足：①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；③作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；④由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用；⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。
与气雾剂类似的剂型有喷雾剂和粉雾剂，但这两者均不含抛射剂，粉雾剂由患者主动吸入或借助适宜装置喷出，而喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
（二）气雾剂的分类1.按分散系统可分为三类①溶液型气雾剂指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。
②混悬型气雾剂指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。
2014执业药师考试讲义 气雾剂、膜剂和涂膜剂下
五、气雾剂的质量评价气雾剂质量检查项目较多，《中国药典》2010年版附录制剂通则项下规定各类型气雾剂必须进行泄露率检查。
另外，具有定量阀门的气雾剂，应检查每瓶总揿次、每揿主药含量和雾滴（粒）分布等；非定量气雾剂应检查喷射速率和喷出总量。
现将主要检查项目分述如下。
（一）泄露率平均年泄露率应小于3.5%，并不得有一瓶大于5%。
（二）每瓶总揿次检查法：取供试品4瓶，分别除去帽盖，充分振摇，在通风橱内，，分别揿压阀门连续喷射于已加入适量吸收液的容器内（注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇），直至喷尽为止，分别计算喷射次数，每瓶总揿次均不得少于其标示总揿次。
（三）每揿主药含量检查法：取供试品1瓶，充分振摇，除去盖帽，试喷5次，用溶剂洗净套口，充分干燥后，倒置于已加入一定量吸收液的适宜烧杯中，将套口浸入吸收液液面下（至少25mm），喷射10次或20次（注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇），取出药瓶，用吸收液洗净套口内外，合并吸收液，转移至适宜量瓶中并稀释至刻度后，按各品种的含量测定方法项下的方法测定，所得结果除以取样喷射次数，即为平均每揿主药含量，每揿主药含量应为其标示量的80%～120%。
（四）雾滴（粒）分布雾滴（粒）大小在生产过程中可以采用合适的显微镜或光阻、光散射及光衍射法进行测定，但产品的雾滴（粒）分布，则应采用空气动力学的雾滴（粒）直径大小分布来表示。
中国药典2010年版规定，以雾滴（粒）测定装置检查，雾滴（粒）药物量应不少于每揿主药含量标示量的15%。
（五）喷射速率（六）喷出总量每瓶喷出量均不得小于标示装量的85%。
（七）无菌和微生物限度用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。
除另有规定外，应进行微生物限度检查并符合规定。
六、喷雾剂喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
膜剂和涂膜剂PPT资料优秀版
3.制备方法：均浆制膜法；热塑膜法；复合制膜法。
二、涂膜剂
涂膜剂：系指药物溶解在含成膜材料的有机溶剂中的外 用液体制剂。
涂膜剂一般用于无渗出的损害性皮肤病、过敏性皮炎、 牛皮癣和神经性皮炎等。
常用成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维 素、聚乙烯醇缩甲乙醛和火棉胶等。
1制）备聚方乙法烯：醇均（浆P制VA膜）法：；
①根据其聚合度与醇解度不同，有不同规格，其性质与 （常1用）成工膜艺材简料单与，附生加产剂中无粉尘；
②1）P聚VA乙对烯眼醇粘（膜P、VA皮）肤：无毒无刺激、口服吸收很少，可作眼控膜剂。
分子量有关，一般相对分子量越大，水溶性越差，水溶液 （1）天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。
（42）稳合定成性高好分、子配材伍料变化少
淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。 ①EV根A不据溶其于聚水合，பைடு நூலகம்热与塑醇性解好度，不E同V，A性有能不与同醋规酸格乙，烯其比性例质有与关分。子量有关，一般相对分子量越大，水溶性越差，水溶液粘度大，成膜性好。
在EV相A不对溶分于子水量，相热同塑条性件好下，E醋V酸A性乙能烯与的醋比酸例乙越烯大比，例材有料关的。溶解性、成膜性和透明性越好。 在常相用对 溶分剂子：量为相不同条浓件度下的，乙醋醇酸溶乙液烯等的。比例越大，材料的溶解性、成膜性和透明性越好。
职业药师考试考前培训
药剂学
重庆医药高等专科学校
膜剂和涂膜剂 一、膜剂 （一）概述 1.膜剂：系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成
膜材料中，制成的单层或多层膜状制剂。 2.特点 （1）工艺简单，生产中无粉尘； （2）成膜材料用量少； （3）含量准确； （4）稳定性好、配伍变化少 （5）吸收快、也可控释； （6）适合小剂量药物
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂习题及参考答案〔一〕一、A型题〔最正确选择题〕1、以下关于气雾剂的概念表达正确的选项是A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂2、关于气雾剂正确的表述是A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在5"50μm范围为宜3、以下关于气雾剂的特点错误的选项是A、具有速效和定位作用B、由于容器不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性C、药物可防止胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、可以用定量阀门准确控制剂量E、由于起效快，适合心脏病患者使用4、溶液型气雾剂的组成局部不包括A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂5、混悬型气雾剂的组成局部不包括A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂6、二相气雾剂为A、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂7、混悬型气雾剂为A、一相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、喷雾剂E、吸入粉雾剂8、乳剂型气雾剂为A、单相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、双相气雾剂E、吸入粉雾剂9、以下关于气雾剂的表达中错误的为A、二相气雾剂为溶液系统B、气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C、吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好E、小分子化合物易通过肺泡囊外表细胞壁的小孔，因而吸收快10、以下关于气雾剂的表达中错误的为A、气雾剂可分为吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂以及空间消毒用气雾剂B、脂/水分配系数小的药物，吸收速度也快C、混悬型气雾剂选用的抛射剂对药物的溶解度应越小越好D、泡沫型气雾剂是乳剂型气雾剂，抛射剂是内相，药液是外相E、抛射剂的填充有压灌法和冷灌法11、气雾剂的抛射剂是A、FreonB、AzoneC、CarbomerD、Polo*amerE、EudragitL12、气雾剂的质量评定不包括A、喷雾剂量B、喷次检查C、粒度D、泄露率检查E、抛射剂用量检查13、以下关于膜剂概述表达错误的选项是A、膜剂系指药物与适宜成膜材料经加工制成的薄膜制剂B、根据膜剂的构造类型分类，有单层膜、多层膜〔复合〕与夹心膜等C、膜剂成膜材料用量小，含量准确D、吸收起效快E、载药量大，适合于大剂量的药物14、以下关于膜剂特点表达错误的选项是A、没有粉末飞扬B、含量准确C、稳定性差D、吸收起效快E、膜剂成膜材料用量小15、PVA是常用的成膜材料，PVA05—88是指A、相对分子质量500"600B、相对分子质量8800，醇解度是50%C、平均聚合度是500"600，醇解度是88%D、平均聚合度是86"90，醇解度是50%E、以上均不正确16、关于膜剂错误的表述是A、膜剂系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于膜材料中，制成的单层或多层膜状制剂B、膜剂的优点是成膜材料用量少、含量准确，适用于大多数药物C、常用的成膜材料是聚乙烯醇〔PVA〕D、可用匀浆流延成膜法和压—融成膜法等方法制备E、膜剂中可用甘油、丙二醇等为增塑剂二、B型题〔配伍选择题〕[1—3]A、氟氯烷烃B、丙二醇C、PVPD、枸橼酸钠E、PVA1、气雾剂中的抛射剂2、气雾剂中的潜溶剂3、膜剂常用的膜材[4—6]A、气雾剂中的抛射剂B、空胶囊的主要成型材料C、膜剂常用的膜材D、气雾剂中的潜溶剂E、防腐剂4、Freon5、聚乙烯醇6、聚乙二醇400[7—10]A、膜剂B、气雾剂C、软膏剂D、栓剂E、缓释片7、经肺部吸收8、速释制剂9、可口服、口含、舌下和粘膜用药10、有溶液型、乳剂型、混悬型的[11—14]A、溶液型气雾剂B、乳剂型气雾剂C、喷雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂11、二相气雾剂12、借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂13、采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂14、泡沫型气雾剂[15—18]A、成膜材料B、着色剂C、外表活性剂D、填充剂E、增塑剂下述膜剂处方组成中各成分的作用是15、PVA16、甘油17、聚山梨酯8018、淀粉三、*型题〔多项选择题〕1、以下关于气雾剂表达正确的选项是A、气雾剂系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂B、气雾剂是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂2、以下关于气雾剂的特点正确的选项是A、具有速效和定位作用B、可以用定量阀门准确控制剂量C、药物可防止胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、生产设备简单，生产本钱低E、由于起效快，适合心脏病患者使用3、关于气雾剂的表述错误的选项是A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和粘膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在0.5"5μm范围为宜4、溶液型气雾剂的组成局部包括A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂5、关于气雾剂的正确表述是A、吸入气雾剂吸收速度快，不亚于静脉注射B、可防止肝首过效应和胃肠道的破坏作用C、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统中制成的制剂D、按相组成分类，可分为一相气雾剂、二相气雾剂和三相气雾剂E、按相组成分类，可分为二相气雾剂和三相气雾剂6、以下关于气雾剂的表达中错误的为A、脂/水分配系数小的药物，吸收速度也快B、气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C、吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好E、小分子化合物易通过肺泡囊外表细胞壁的小孔，因而吸收快7、气雾剂的组成由哪些组成的A、抛射剂B、药物与附加剂C、囊材D、耐压容器E、阀门系统8、膜剂的特点有A、无粉末飞扬B、成膜材料用量少C、载药量大D、可控速释药E、稳定性好9、以下为膜剂成膜材料A、聚乙烯醇B、聚乙二醇C、EVAD、甲基纤维素E、Polo*amer10、膜剂可采用以下哪些制备方法A、凝聚制膜法B、均浆流延制膜法C、压—融制膜法D、复合制膜法E、乳化制膜法答案一、A型题1、A2、C3、E4、E5、B6、A7、C8、C9、D10、B11、A12、E13、E14、C15、C16、B二、B型题[1—3]ABE[4—6]ACD[7—10]BBAB[11—14]ACEB[15—18]AECD三、*型题1、AC2、ABC3、ABD4、ABCD5、ABE6、AD7、ABDE8、ABDE9、ACD 10、BCD第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂习题与参考答案〔二〕一、名词解释1.aerosols2.sprays3.DPI二、单项选择题1.以下哪条不代表气雾剂的特征〔〕A.药物吸收不完全,给药不恒定B.皮肤用气雾剂,有保护创面, 清洁消毒,局麻止血等功能C.能使药物迅速到达作用部位D.混悬气雾剂是三相气雾剂E.使用剂量小,药物的副作用也小2.气雾剂中的氟利昂(如F12)主要用作〔〕A.助悬剂B.防腐剂C.潜溶剂D.消泡剂E.抛射剂3.以下关于气雾的表述错误的〔〕A.药物溶于抛射剂及潜溶剂者,常配成溶液型气雾剂B.药物不溶于抛射剂或潜溶剂者,常以细微粉粒分散手抛射剂中C.抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法D.气雾剂都应进展漏气检查E.气雾剂都应进展喷射速度检查4.关于膜剂和涂膜剂的表述正确的选项是〔〕A.膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B.常用的成膜材料都是天然高分子物质C.匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中,涂成宽厚一致的涂膜,烘干而成,不必分剂量D.涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂E.涂膜剂系药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂二、多项选择题1.盐酸异丙肾上腺素气雾剂除主药外处方组成是 ()A.丙二醇B.硬脂酸C.乙醇D.轻质液体石蜡E.维生素2.溶液型气雾剂的组成局部包括以下内容 ()A.发泡剂B.抛射剂C.溶剂D.耐压容器E.阀门系统3.有关气雾剂的正确表述是()A.气雾剂由药物和附加剂,抛射剂,阀门系统三局部组成B.气雾剂按分散系统可分为溶液型,混悬型及乳剂型C.目前使用的抛射剂为压缩气体D.气雾剂只能吸入给药E.抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小4.吸人气雾剂起效快的理由是〔〕A.吸收面积大B.给药剂量大C.吸收部位血流丰富D.吸收屏障弱E.药物以亚稳定态及无定形态分散在介质中参考答案：一、名词解释1.aerosols：系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
2015执业中药师中药一中药制剂课件(附2011-2014年真题,分章归类)第六章胶剂、膜剂、涂膜剂及其他剂型
四、其他传统剂型
钉剂 一般供外用插入，用于治疗痔、瘘管及溃疡性疮 疡等。 棒剂 外用固体剂型。 可直接用于皮肤或黏膜上，起腐蚀、收敛等作用， 多用于眼科。
单项选择题 [2011]可沉淀胶液中泥沙等杂质，并能增加胶剂透明度的辅料是：A A、明矾 B、冰糖 C、花生油 D、黄油 E 白酒 [2012]可增加胶剂透明度和硬度 ，并有娇味作用的辅料是：B A、 麻油 B、冰糖 糖 C、黄酒 黄 D、 白酒 E、明矾 [2013引起矫味、娇臭作用，且在收胶时有利于气也逸散的胶剂辅料是：D A、冰糖 B、蜂蜜 C、花生油 D、黄酒 E、明矾
二、膜剂
3.膜剂成膜材料及其他辅料 要求：1.成膜材料及其辅料应无毒，无刺激性，性质稳 定 2 对机体的生理机能无不良影响 3 成膜性和脱膜性 定；2.对机体的生理机能无不良影响；3.成膜性和脱膜性 均应良好，制成的膜应具有一定的韧性。 （1）.常用成膜材料 常用成膜材料 最常用的是聚乙烯醇（PVA），其性质主要由聚合度和 醇解度来决定。聚合度越大，水溶性越差。 （2）.常用辅料 增塑剂：甘油、乙二醇、山梨醇等。
四、其他传统剂型
糕剂 主要用于治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦、慢性消化不 良等症。 良等症 丹剂 丹剂毒性较大，不可内服，是一类仅供外用的药物。 丹剂毒性较大 不可内服 是一类仅供外用的药物 可制成散剂、钉剂、药线、药条和外用膏剂。使用时 要注意剂量和部位 以免引起中毒 要注意剂量和部位，以免引起中毒。 条剂 外用剂型，又称纸捻。 主要用于中医外科捅入疮口或瘘管内，以引流脓液， 敛 拔毒去腐，生肌敛口。
二、膜剂
1.特点：①生产工艺简单，易于自动化和无菌生产； 特点 ①生产 艺简单 易于自动化和无菌生产 ②药物含量准确、质量稳定；③使用方便，适于多 种给药途径 ④可制成不同释药速度的制剂 ⑤制 种给药途径；④可制成不同释药速度的制剂；⑤制 成多层膜剂可避免配伍禁忌；⑥体积小，重量轻， 便于携带、运输和贮存 ⑦不适用于药物剂量较大 便于携带、运输和贮存。⑦不适用于药物剂量较大 的制剂。 2.分类：
膜剂与涂膜剂PPT精品课程课件讲义
涂膜剂的特点是制备工艺简单，不用校精材料，无需
特殊的机械发性有机溶剂组 成。 常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩 丁醛、火棉胶等，增塑剂常用邻苯二甲酸二丁酯等， 溶剂一般为乙醇、丙酮或二者混合物。常用的挥发性 有机溶剂有乙醇、丙酮、乙醚等，也可使用不同比例 的混合液。 涂膜剂的一般制法为：能溶于溶剂的药物，可直接加 入溶解；如为中药，则应先制成乙醇或乙醇—丙酮提 取液，再加入到基质溶液中去。
2．制备方法
1）均浆流延成膜法
将成膜材料溶解于水后滤过，加入主药并充分搅拌使之 溶解。不溶于水的主药需预先制成微晶或粉碎成细粉， 用搅拌或研磨等方法均匀分散于成膜材料的胶体溶液中。
然后进行涂膜。烘干后，根据主药配制量或取样分析主
药含量后计算单剂量的面积，剪成单剂量小格，用纸或 聚乙烯薄膜包装。
2）压—融成膜法
谢谢聆听
THANK YOU FOR YOUR ATTENTION
• 常用成膜材料与制备方法
1．常用成膜材料与附加剂
• 天然高分子成膜材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、 糊精、琼脂等，多数可以生物降解或溶解，但成膜、脱 膜性能差，故常与合成成膜材料合用。合成的高分子成 膜材料常用的有聚乙烯醇、乙烯一醋酸乙烯共聚物和纤
维素衍生物等。
1）聚乙烯醇（PVA）是由醋酸乙烯在甲醇中
进行聚合反应生成聚醋酸乙烯，再在氢氧化
钾的醇溶液中发生醇解反应而得。醇解度为
88％时其水溶性最好。
PVA对眼粘膜和皮肤无刺激、无毒，口服后在
消化道中很少吸收。
2）乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）是乙烯和醋酸乙烯 在一定条件下共聚而成的水不溶性、热塑性高分子聚 合物。常用于制备复合膜的外膜。 3）附加剂 着色剂 增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等。 填充剂：CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等。 表面活性剂：聚山梨酯一80、十二烷基硫酸钠、豆磷 脂等。 脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第七章气雾剂、膜剂和涂膜剂第一节气雾剂一、概述（一）气雾剂的概念与特点气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成，是一种典型的加压包装。
主要用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒。
气雾剂优点有：①能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；②药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性；③可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；④使用方便，无需饮水，一揿（吸）即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC 药物；⑤外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉；⑥药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小），可以获得不同的治疗效果。
虽然气雾剂有上述许多优点，但也存在一些不足：①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；③作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；④由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用；⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。
与气雾剂类似的剂型有喷雾剂和粉雾剂，但这两者均不含抛射剂，粉雾剂由患者主动吸入或借助适宜装置喷出，而喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
（二）气雾剂的分类1.按分散系统可分为三类①溶液型气雾剂指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。
②混悬型气雾剂指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。
③乳剂型气雾剂指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。
2.按气雾剂的相组成可分为两类①二相气雾剂在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。
②三相气雾剂在容器中存在着气体（抛射剂所产生的气体）、固体（固体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相或存在着气体、液体（液体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相。
二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。
3.按医疗用途，可分为三类：①吸入用气雾剂吸入气雾剂系指用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂。
吸入气雾剂还可分为单剂量或多剂量包装。
按处方组成可分为二相气雾剂和三相气雾剂。
吸入气雾剂到达肺部，不仅能迅速起局部作用，而且可以迅速吸收并起全身作用。
目前我国生产的气雾剂大多为吸入气雾剂。
②皮肤与黏膜用气雾剂皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用，应无刺激性；保护创面及消毒的气雾剂还要有良好的透气性；止血气雾剂要求能迅速形成耐磨的止血薄膜，同时薄膜不应影响皮肤水分的蒸发。
阴道黏膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应无刺激性。
皮肤与黏膜用气雾剂都是把药物直接喷在作用部位上，起局部治疗作用。
③空间消毒与杀虫用气雾剂主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。
喷出的粒子越细，其在空气中悬浮时间越长，为了达到微粒较细的要求，此类气雾剂常含抛射剂70%以上，药物溶液只占30%以下，且容器内压力应为3.5～4.5kg/cm2。
（三）质量要求气雾剂的一般质量要求：①应无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄漏和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。
二、吸入气雾剂中药物的吸收（一）呼吸系统的结构与吸收肺泡是人体进行气一血交换的场所，也是药物在肺部吸收的主要部位。
其数目估计达3亿～4亿，总面积可达100～200m2。
肺泡囊壁由单层上皮细胞构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2，且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5～1μm，因此药物到达肺泡即可迅速吸收显效。
由于肺部具有巨大的可供吸收的表面积和十分丰富的毛细血管，而且从肺泡表面到毛细血管的转运距离极短，因此药物在肺部的吸收是非常迅速的。
在肺部吸收的药物可直接进入血液循环，故可避开肝脏的首过效应。
（二）影响吸收的因素1.药物的性质吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，并对呼吸道无刺激性。
药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速度与药物分子量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快；分子量大的糖、酶、高分子化合物等则难以通过肺泡囊吸收。
脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故油/水分配系数大的药物，吸收速度也快。
若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时，微粒会聚集增大，妨碍药物吸收。
2.药物微粒的大小气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也不同。
吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5～5μm范围内最适宜。
《中国药典》2010年版规定：吸入气雾剂的雾滴（粒）粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
另外，吸入气雾剂的微粒沉积还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。
三、气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。
（一）抛射剂抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。
常用的抛射剂为适宜的低沸点液体，在常压下沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。
1.抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压；②无毒性、无致敏性和刺激性；③不与药物、附加剂发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价格便宜，便于大规模生产。
2.抛射剂的分类常用抛射剂可分为三类：氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体。
①氟氯烷烃又称氟里昂，过去是气雾剂常用的抛射剂，常用的有F11、F12和F114等，但氟氯烷烃类在血中达到一定浓度时可使心脏致敏，产生儿茶酚样的作用，尤其是在大气层不被分解，能破坏大气中的臭氧层，目前己禁止使用。
②碳氢化合物易燃、易爆。
不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。
常用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。
③压缩气体作抛射剂的应为惰性气体，常用的有二氧化碳、氮气等。
④氢氟氯烷烃类与氢氟烃类对大气层中的臭氧层的破坏作用比氟氯烷烃小。
以三氟一氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227）应用较多，主要用于吸入型气雾剂。
3.抛射剂的用量与蒸气压抛射剂喷射能力的强弱直接受其用量和蒸气压的影响，一般而言，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。
为了达到不同医疗用药目的，一般多采用混合抛射剂，并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。
（二）药物与附加剂根据临床需要，药物无论是液体、半固体或是固体均可制成相应的二相（溶液型）或三相（混悬型与乳剂型）气雾剂。
药物制成溶液型气雾剂，可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。
固体药物制成混悬型气雾剂时，应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中，常加入表面活性剂包括聚山梨酯类，特别是聚山梨酯-85以及卵磷脂衍生物。
局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂。
乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂，如司盘类和吐温类。
若抛射剂为分散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续相时，则泡沫易破坏成液流。
必要时，气雾剂中还可加入抗氧剂，以增加药物的稳定性；在加防腐剂时，应注意防腐剂本身的药理作用。
（三）耐压容器耐压容器是贮存药物、抛射剂和其他附加剂的部件。
通常耐压容器有玻璃容器、塑料容器和金属容器。
1.玻璃容器玻璃容器化学性质稳定、耐腐蚀、抗泄露；为缓冲外界的撞击通常在玻璃容器外搪有塑料防护层，确保安全。
2.塑料容器由聚丁烯苯二甲酸树脂和乙缩醛共聚树脂等制成，质地轻而耐压，抗撞击性和耐腐蚀性较好，但通透性较高，增塑剂等添加剂可能会影响药物的稳定性，加之成本偏高，目前尚未普遍使用。
3.金属容器常用的有铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需内涂聚乙烯或环氧树脂等，成本较高，不如玻璃容器应用广泛。
（四）阀门系统阀门系统的主要功能是密封和提供药液喷射的通道，对于定量阀门系统还要准确控制药液喷射的剂量。
阀门材料有塑料、橡胶、铝和不锈钢等。
非定量吸入气雾剂的阀门系统由封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成。
定量吸入气雾剂的阀门系统与非定量吸入气雾剂的阀门系统的构造相仿，所不同的是多了一个定量室，用以保证每次能喷出一定量的药液。
四、气雾剂的制备（一）处方设计气雾剂的处方通常由药物、抛射剂和附加剂（如潜溶剂、抗氧剂、乳化剂、表面活性剂、防腐剂等）组成。
1.溶液型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中能溶解的药物可制成此类气雾剂。
溶液型气雾剂是应用最多的一种气雾剂。
抛射剂的种类和用量直接影响雾化粒子的大小。
抛射剂在处方中约占20%～65%，用量大、压力高，喷出的雾粒小，反之雾粒则大。
通常发挥全身治疗作用者雾粒大小以0.5～1μm为宜；起局部作用者以3～10μm为宜；皮肤用者粒子可大些。
若在溶液中加入潜溶剂，会使雾粒加大。
2.混悬型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的固体药物可制成此类气雾剂。
混悬型气雾剂处方的设计必须注意提高分散系统的稳定性，其要求如下：①药物先经微粉化，粒度最好控制在1～5μm以下，一般不超过10μm；②水分含量控制极低，应在0.03%以下；③选用的抛射剂对药物的溶解度应越小越好，以免在贮存过程中药物结晶变粗；④调节抛射剂与混悬药物粒子的密度，尽量使两者相等。
可采取不同抛射剂混用，也可加入与药物无相互作用的物质混合，以调节密度；⑤填加适量的助悬剂。
3.乳剂型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的液体药物可制成此类气雾剂。
这类气雾剂在容器内为乳剂，一般抛射剂为内相，药液为外相。
气雾剂阀门打开后，乳剂喷出，抛射剂立即气化，使喷出物呈泡沫状。
该类气雾剂中乳化剂的选择很重要，恰当的乳化剂能使内容物在振摇后完全乳化成很细的乳滴，并能保持几分钟内不分离，使抛射剂与药物同时喷出。
另外，乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳定剂，使产生的泡沫持久。
（二）制备方法气雾剂应在避菌环境下配制，各种用具、容器等须用适宜方法清洁和消毒，整个制备过程应防止微生物的污染。