1.1药理学绪论

三、现代药理学
20世纪30年代：分子生物学发展，从细胞到分子水平研究， 利用人工合成的化合物、改造天然有效成分的分子结构作 为药物来源。 1936年，磺胺开始用于临床治疗，开辟了感染性疾病化学 治疗的新篇章。 1940年，英国微生物学家分离出青霉素，使化学治疗进入 抗生素时代。
20世纪30年代到50年代，是新药发展的鼎盛时期，临床常 用的许多药物均在这一时期研制开发。（抗组胺药、镇痛药）
药动学：研究药物在机体影响下所发生的的变化及规 律，称药物代谢动力学（Pharmacokinetics，PK）。
简言之，即研究机体对药物的处理
药物效应动力学
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
作用、作用机理 药物效应动力学 （药效学，药效动力学）
药物
药物代谢动力学 （药动学，药代动力学）
四、分子药理学
分子生物学的发展使药理学研究进入了新的阶段 1982年，重组胰岛素投放市场，标志着世界第一个基因工程 药物的诞生。 迄今为止，已有近百种基因工程药物应用于治疗疾病。 我国在20世纪取得的成果： 50年代，可口服的非锑剂抗吸血虫药 呋喃丙胺；中草药 青蒿 素的研制。
第一章 绪 论
三、药理学的研究方法
药理学
第一篇 总 论
第一章 绪 论 第二章 药效学
第三章 药动学
第四章 影响药物效应的因素
第一章 绪 论
【学习要求】
1．掌握药物、药理学、药动学、药效学的概念。
2．熟悉药理学的任务和学科性质。
【主Βιβλιοθήκη Baidu内容】
一、药理学的概念和研究内容 二、药理学的发展 三、药理学的研究方法 四、药理学在新药开发与研究中的任务
1、本草学阶段
《神农本草经》公元1世纪前后，365种 《新修本草》是我国第一部药典（由政府颁发），884种 《本草纲目》是我国传统医学的经典著作，明，李时珍
2、近代药理学阶段（起源、发展、形成）
（1）瑞士医生（1493-1541年）提出疾病是体内化合物紊乱 的 理论，药物的作用是由其中有效活性成分产生的。 （2）英 哈维发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。
（3）药理学之父，瑞士医生约翰首次用动物实验研究药物的 药理、毒理作用。
Rudolf Buchheim (1820-1879) ： 1847年，建立第一个药理学实验室， 写出第一本药理学教科书，德国第 一位药理学教授。 药物作用：为细胞和药物相互作用 所致，“受体”理论前驱。 其学生O.Schmiedeberg发展了实验药理学，开始研究 药物的作用部位，被称为器官药理学。 1856年，法国生理学家证实箭毒的作用部位在神经肌肉接头，成为药物作用机制的最早研究。 1878年，英国生理学家提出受体概念，为受体学说奠 定了基础。
IV期临床试验
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验 临床前安全有效性 I期临床试验
候选化合物
药物制剂
设计
合成
筛选
初步安全有效性 研究
第一章 绪 论
一、药理学的概念和研究内容
药物（drug）是指能够影响生物机体的生理功能和 生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。
天然药物 合成药物 基因工程药物 食物、药物、毒物
药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用 及其作用规律和原理的一门学科。
主要研究对象：药物 机体 药效学：研究药物对机体的作用和产生作用的机制， 称药物效应动力学（Pharmacodynamics，PD）。 简言之，即研究药物对人体的影响
第一章 绪 论
四、药理学在新药开发与研究中的任务 新药是指化学结构、药物组成或药理作用不同于现 有药品的药物。我国《药品管理法》规定，新药指 我国未生产过的药品；已生产过的药品改变剂型、 改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制 剂，亦属新药范围。
新药上市须经过临床前评价和临床评价两个阶段。
临床前评价：药理学研究方法，研究其在动物体内 的安全性、有效性、不良反应、毒性。 临床评价：分四期临床试验。
现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的 建立和发展。
1、基础药理学方法
实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体实验 和离体实验两种，进行药效学和药动学的研究。
实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模 型，进行药效学或药动学研究。 2、临床药理学方法 以健康志愿者或病人为对象，研究药物的药效学、药动学和 药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。分整 体和离体。
古代——18世纪末：《神农本草经》、 《新修本草》、《本草纲目》 19世纪：产生实验药理学，从整体、器 官到细胞水平进行研究。 20世纪30年代：分子生物学发展，从细 胞到分子水平研究。 研究药物分子与生物大分子的相互作用， 指导仿生药与基因工程药研制。 研究药物与人体（病人）相互作用，评 价药物的安全有效性。
机体
吸收、分布、 代谢、排泄
学科任务
1、阐明药物的作用及作用机制，指导临床合理用
药，发挥药物的最佳疗效，减少不良反应。
2、开发新药，提供安全有效的药理学证据
3、为其他生命科学的研究提供重要的科学依据和
研究方法，促进生命科学的发展。
4、为中医药现代化提供研究方法。
第一章 绪 论
二、药理学的发展 本 草 学 近代药理学 现代药理学 分子药理学 临床药理学