利尿剂的分类
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[应用]
1.治疗青光眼－最广适应症 2.急性高山病－24h口服预防 3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒
[不良反应]
1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.其他毒性
第二节 脱水药
渗透性利尿药（osmotic diuretics）
特点
①注射后不易通过毛细血管进入组织 ②易经肾小球滤过 ③不易被肾小管再吸收 ④在体内不被代谢
2.降压作用：基础药物
3.抗利尿作用:减少尿崩症患者尿量及口渴症状 噻嗪类
【临床应用】 1. 水肿:
1) 轻、中度心源性水肿，注意强心苷中毒 2)肾性水肿： 3)肝硬化腹水：应注意补K+
2.高血压病： 3.尿崩症: 4.高尿钙伴有尿结石者
噻嗪类
【不良反应及防治】
1. 电解质紊乱： 低钾.低钠.低镁.低氯碱血症
2.影响血流动力学 扩张血管 肾血流
管腔膜面 近曲小管
基侧膜面
（原尿） 肾小管上皮细胞 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+
呋噻米
2Cl-
K+反向扩散
（+）
驱使二价阳 离子重吸收
Ca2+, Mg2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
【临床应用】
• 急性肺水肿和脑水肿 • 其他严重水肿 • 急慢性肾功能衰竭 • 高钙血症 • 加速某些毒物排出
3. 远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10% 远曲小管近端 Na+-CL-交换 远曲小管远端 Na+-H+交换－受CA抑制
Na+-K+交换 醛固酮调节 螺内酯、氨苯蝶啶等药作用于此部位， 它们又称留钾利尿药
乙酰唑胺
CA
噻嗪类
呋依 塞他 米尼
酸
CA
氨 苯 蝶 啶
阿 米 洛 利
螺 内 酯
二、常用利尿药
(-)高效能利尿药(袢利尿药)
呋塞米 (furosemid,速尿) Cl
H2NO2S
NHCH2 O
COOH
布美他尼(bumetanide)
依他尼酸(ethacrynic acid利尿酸)
[药理作用］
1.利尿
髓袢升支粗段 Ｎa+-K+-2Cl-共转运子 ↓稀释与浓缩 强效 速效 暂短 排：Ｃl- > Na+ > K+, Mg2+，Ｃa2+ 依赖于↑PG合成 NSAID---干扰利尿
管腔膜面 （原尿）
近曲小管
基侧膜面
肾小管上皮细胞 （组织间液）
Na+
HCO3- + H+
Na+ ATP
H+ + HCO3-
H2CO3 + CA
H2CO3 CA
H2O + CO2 Cl-
CO2 + H2O
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
2. 髓袢升支粗段的髓质和皮质部 Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）
甘露醇（mannitol）
临床用其20%的高渗溶液 [药理作用与临床应用] 1．脱水作用 静滴
脑水肿、降低颅内压及急性青光眼的首选药
脱水药
2．利尿作用 静滴 稀释血液而血容量及肾小球滤过率 渗透性利尿 扩张肾血管、肾髓质血流量
预防急性肾功能衰竭：早期
脱水药
不良反应
注射过快：一过性头痛、眩晕和视力模糊 禁用: 心功能不全及活动性颅内出血 注意：1.静脉注射切勿漏出血管外，可引起局部
2.高尿酸血症 痛风者甚用 3.代谢紊乱: 高血糖 高血脂症
糖尿病和高血脂症患者甚用 4.过敏反应:与磺胺类交叉过敏
中效
(三) 低效能利尿药
保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
O O CH3
CH3
CH2OH
C O CH
O
HO
CH3
O
SCOCH3
螺内酯
(排钠留钾)
O
醛固酮
螺内酯(安体舒通）
弱 缓慢 持久 1. 化学结构与醛固酮相似，竞争醛固酮受体 2.留钾利尿－醛固酮依赖性 用于：与醛固酮升高有关的水肿、CHF 不良反应：高钾血症
常用利尿剂的分类
利尿药和脱水药 第一节 利尿药 Diuretics
定义： 作用于肾脏（肾小管），促进水和电解质
排泄，使尿量增多的药物 临床主要用于治疗 水肿 非水肿性疾病： 高血压、肾结石、 高血钙症
利尿药分类
1.高效利尿药 呋塞米、布美他尼 2.中效利尿药 噻嗪类、氯噻酮 3.低效利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
袢利尿药
【体内过程】
迅速吸收 口服 静注 维持2～3h 肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泄
肾功能的影响 吲哚美辛和丙磺舒竞争
作用于肾小管的官腔侧，作用强度与尿 中的排泄量有关
【不良反应】
１.水和电解质紊乱
２.耳毒性:依他尼酸最易引起，布美他尼最小
３.高尿酸血症 ４.其他
袢利尿药
低血K+最常见 用药后1～4周出现 表现为：食欲不振, 恶心, 呕吐, 腹胀,
心律失常 增强强心苷对心脏毒性；晚期肝硬化病人 诱发肝昏迷
（二）中效能利尿药 Cl 噻嗪类（Thiazides）H2ON2S
H N
NH S
O2
氯噻嗪,氢氯噻嗪,
其他：
吲哒帕胺,氯噻酮,美托拉宗
噻嗪类
【 药理作用】
1.利尿作用：温和,持久 (-)远曲小管近端 Na+__Cl-共转运子 排:Na+>Cl->K+>HCO-3 依赖于前列腺素 促进远曲小管的Ca2+重吸收
一、利尿药作用的生理学基础 尿液生成 肾小球滤过
肾小管和集合管的重吸收、分泌 （一）肾小球
血浆的超滤液—原尿 药物（氨茶碱、多巴胺）通过增加心肌 收缩性，增加肾血流量及小球滤过率而利 尿，其利尿作用极弱
（二）肾小管
1．近曲小管 重吸收60%～65%Na+ Na+--H+交换方式主动重吸收
作用此段药物不产生强利尿作用
系统所控，重吸收原尿中20%～30%的Na+
作用此段的药物会产生很强的利尿作用
管腔膜面 近曲小管
基侧膜面
（原尿） 肾小管上皮细胞 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白K+
呋噻米
2Cl-
K+反向扩散
wk.baidu.com
（+）
驱使二价阳 离子重吸收
Ca2+, Mg2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
性激素样副作用
低效
氨苯蝶啶及阿米洛利
Triamterene and amiloride
1.作用于远曲小管和集合管Na+—K+交换 2.非竞争醛固酮 对切除肾上腺动物仍有作用 3.保钾利尿药 4.多于其他利尿药合用治疗顽固性水肿
低效
乙酰唑胺(acetazolamide)
抑制碳酸酐酶---HCO3-、K+、H2O 排↑
组织肿胀，及时热敷； 2.注意观察血压、呼吸，预防循环血量增
加引起肺水肿； 3.气温低时易析出结晶，热水浴加温溶解； 4.忌与其他药物混滴
脱水药
1.治疗青光眼－最广适应症 2.急性高山病－24h口服预防 3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒
[不良反应]
1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.其他毒性
第二节 脱水药
渗透性利尿药（osmotic diuretics）
特点
①注射后不易通过毛细血管进入组织 ②易经肾小球滤过 ③不易被肾小管再吸收 ④在体内不被代谢
2.降压作用：基础药物
3.抗利尿作用:减少尿崩症患者尿量及口渴症状 噻嗪类
【临床应用】 1. 水肿:
1) 轻、中度心源性水肿，注意强心苷中毒 2)肾性水肿： 3)肝硬化腹水：应注意补K+
2.高血压病： 3.尿崩症: 4.高尿钙伴有尿结石者
噻嗪类
【不良反应及防治】
1. 电解质紊乱： 低钾.低钠.低镁.低氯碱血症
2.影响血流动力学 扩张血管 肾血流
管腔膜面 近曲小管
基侧膜面
（原尿） 肾小管上皮细胞 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+
呋噻米
2Cl-
K+反向扩散
（+）
驱使二价阳 离子重吸收
Ca2+, Mg2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
【临床应用】
• 急性肺水肿和脑水肿 • 其他严重水肿 • 急慢性肾功能衰竭 • 高钙血症 • 加速某些毒物排出
3. 远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10% 远曲小管近端 Na+-CL-交换 远曲小管远端 Na+-H+交换－受CA抑制
Na+-K+交换 醛固酮调节 螺内酯、氨苯蝶啶等药作用于此部位， 它们又称留钾利尿药
乙酰唑胺
CA
噻嗪类
呋依 塞他 米尼
酸
CA
氨 苯 蝶 啶
阿 米 洛 利
螺 内 酯
二、常用利尿药
(-)高效能利尿药(袢利尿药)
呋塞米 (furosemid,速尿) Cl
H2NO2S
NHCH2 O
COOH
布美他尼(bumetanide)
依他尼酸(ethacrynic acid利尿酸)
[药理作用］
1.利尿
髓袢升支粗段 Ｎa+-K+-2Cl-共转运子 ↓稀释与浓缩 强效 速效 暂短 排：Ｃl- > Na+ > K+, Mg2+，Ｃa2+ 依赖于↑PG合成 NSAID---干扰利尿
管腔膜面 （原尿）
近曲小管
基侧膜面
肾小管上皮细胞 （组织间液）
Na+
HCO3- + H+
Na+ ATP
H+ + HCO3-
H2CO3 + CA
H2CO3 CA
H2O + CO2 Cl-
CO2 + H2O
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
2. 髓袢升支粗段的髓质和皮质部 Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）
甘露醇（mannitol）
临床用其20%的高渗溶液 [药理作用与临床应用] 1．脱水作用 静滴
脑水肿、降低颅内压及急性青光眼的首选药
脱水药
2．利尿作用 静滴 稀释血液而血容量及肾小球滤过率 渗透性利尿 扩张肾血管、肾髓质血流量
预防急性肾功能衰竭：早期
脱水药
不良反应
注射过快：一过性头痛、眩晕和视力模糊 禁用: 心功能不全及活动性颅内出血 注意：1.静脉注射切勿漏出血管外，可引起局部
2.高尿酸血症 痛风者甚用 3.代谢紊乱: 高血糖 高血脂症
糖尿病和高血脂症患者甚用 4.过敏反应:与磺胺类交叉过敏
中效
(三) 低效能利尿药
保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
O O CH3
CH3
CH2OH
C O CH
O
HO
CH3
O
SCOCH3
螺内酯
(排钠留钾)
O
醛固酮
螺内酯(安体舒通）
弱 缓慢 持久 1. 化学结构与醛固酮相似，竞争醛固酮受体 2.留钾利尿－醛固酮依赖性 用于：与醛固酮升高有关的水肿、CHF 不良反应：高钾血症
常用利尿剂的分类
利尿药和脱水药 第一节 利尿药 Diuretics
定义： 作用于肾脏（肾小管），促进水和电解质
排泄，使尿量增多的药物 临床主要用于治疗 水肿 非水肿性疾病： 高血压、肾结石、 高血钙症
利尿药分类
1.高效利尿药 呋塞米、布美他尼 2.中效利尿药 噻嗪类、氯噻酮 3.低效利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
袢利尿药
【体内过程】
迅速吸收 口服 静注 维持2～3h 肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泄
肾功能的影响 吲哚美辛和丙磺舒竞争
作用于肾小管的官腔侧，作用强度与尿 中的排泄量有关
【不良反应】
１.水和电解质紊乱
２.耳毒性:依他尼酸最易引起，布美他尼最小
３.高尿酸血症 ４.其他
袢利尿药
低血K+最常见 用药后1～4周出现 表现为：食欲不振, 恶心, 呕吐, 腹胀,
心律失常 增强强心苷对心脏毒性；晚期肝硬化病人 诱发肝昏迷
（二）中效能利尿药 Cl 噻嗪类（Thiazides）H2ON2S
H N
NH S
O2
氯噻嗪,氢氯噻嗪,
其他：
吲哒帕胺,氯噻酮,美托拉宗
噻嗪类
【 药理作用】
1.利尿作用：温和,持久 (-)远曲小管近端 Na+__Cl-共转运子 排:Na+>Cl->K+>HCO-3 依赖于前列腺素 促进远曲小管的Ca2+重吸收
一、利尿药作用的生理学基础 尿液生成 肾小球滤过
肾小管和集合管的重吸收、分泌 （一）肾小球
血浆的超滤液—原尿 药物（氨茶碱、多巴胺）通过增加心肌 收缩性，增加肾血流量及小球滤过率而利 尿，其利尿作用极弱
（二）肾小管
1．近曲小管 重吸收60%～65%Na+ Na+--H+交换方式主动重吸收
作用此段药物不产生强利尿作用
系统所控，重吸收原尿中20%～30%的Na+
作用此段的药物会产生很强的利尿作用
管腔膜面 近曲小管
基侧膜面
（原尿） 肾小管上皮细胞 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白K+
呋噻米
2Cl-
K+反向扩散
wk.baidu.com
（+）
驱使二价阳 离子重吸收
Ca2+, Mg2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
性激素样副作用
低效
氨苯蝶啶及阿米洛利
Triamterene and amiloride
1.作用于远曲小管和集合管Na+—K+交换 2.非竞争醛固酮 对切除肾上腺动物仍有作用 3.保钾利尿药 4.多于其他利尿药合用治疗顽固性水肿
低效
乙酰唑胺(acetazolamide)
抑制碳酸酐酶---HCO3-、K+、H2O 排↑
组织肿胀，及时热敷； 2.注意观察血压、呼吸，预防循环血量增
加引起肺水肿； 3.气温低时易析出结晶，热水浴加温溶解； 4.忌与其他药物混滴
脱水药