影响中药药理作用的因素

矫嗅矫味，便于服用
乳香、没药—醋制（减少对胃的刺激性）
五灵脂—醋制（消除不良气味）
使药材纯净，利于称量和服用
改变药物性状，便于贮存或制剂 桑螵蛸、五倍子—烫蒸后杀死蚜虫、虫卵 矿物、贝壳——粉碎处理
要注意有毒成分与有效成 分是否同一物，根据需要选择 适宜的炮制品。
六、剂型和制剂
“药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者， 宜酒渍者，宜膏滋者，亦有一物兼宜者， 亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违 越。”
大青叶、板蓝根（来源5科属）；金钱草 （9科14种）
标准粗放:国 家标准、部颁 标准及各级地 方标准的正品 中药，多品种 入药现象仍然 普遍。
不同品种药物的化学成分（数和 量）及药理作用有较大差异
黄 花 蒿
掌叶
药用
唐古特
天山
正品大黄：结合型蒽醌为主，泻下作用的 ED50 为326－1072mg/kg 混杂品种：游离型蒽醌较多，泻下作用的 ED50为3579-5000mg/kg
❖采收季节的确定，不能囿于文献记载，还 应考虑地域性。
❖应将有效成分含量及药理作用测定，作为 考察采集时间是否合理的指标
在进行中药实验研究，特别是以 新的中药材为研究对象时，要注意不 同采收季节对药理作用的影响。
四、贮藏条件
中药的贮藏保管条件直接影响药 材的质量。不同的贮藏时间、贮 藏温度、贮藏湿度对中药成分的 含量有较大影响。
在进行中药实验研究，购药时就 应注意这些问题。特别是一些不太 常用药，可能会贮存很久。
五、炮制
消除或降低药物的毒副作用
生附子——制附子、熟附片（乌头碱，去甲基乌药 碱保存，强心作用↑）
生半夏——姜半夏（粘膜刺激性↓，镇吐作用↑） 芍 药——炒芍药（安息香酸↓，对粘膜刺激性↓） 生首乌——制首乌[LD50增加20倍（P0）和62.7
o相须、相使是最常见的配伍 方式，是研究的重点内容。
十、禁忌
❖配伍禁忌
•古方中有相反、相畏配伍 •现代有关相反、相畏研究结果亦不统一
•现代新发现的配伍现象（如沉淀性配伍）值得进 一步探讨
注意：选题组方时一定要重视有毒、峻猛药的选用。
❖妊娠禁忌
禁用
慎用
新用
第二节 机体因素
一、生理状况的影响
同仁堂老药罐 黑漆描金百子柜
关于“用药宜新”
▪新药力猛效宏 ▪鲜药亦受推崇(民间多用)
关于“用药宜陈”
《本草纲目》序例引李杲之言曰： “陶隐居本草言狼毒、枳实、橘皮、 半夏、麻黄、吴茱萸皆须陈久者 （六陈），其余须精新也。然大黄、 木贼、荆芥、芫花、槐花之类，亦 宜陈久，不独六陈也。”
“百年陈皮”，优在何处？Hale Waihona Puke Baidu
❖在中药研究中，剂量与药理效应
强度相反的情况并不鲜见。
注意：药效、毒理的剂量选择至关 重要，也十分棘手。如长期毒性剂 量要求及与药效的剂量关系 。
八、煎煮方法和条件
➢ 中药应用最多的是水提取，煎煮的方法 和时间等因素对疗效产生明显影响。
➢在制剂研究中，常采用正交设计、均匀 设计方法，以有效成分含量测定为标准 来考察工艺的合理性。
不 同 图产 谱地 西 洋 参
“ 道 地 性 ”
道 地 药 材
研 究
本草考证 药源调查 生态环境 化学成分 药理作用 功效应用
道地药材 综合研究
在进行中药实验研究时必须首 先确定所用药物的产地，发表论文 也要尽可能说明清楚。
三、采收季节
当 季 是 药 过 季 是 草
❖中药有一定的生长和成熟周期，其有效成 分的含量高低与生长期关系密切。
在进行中药药理研究时必须首先 确定所用药物的品种，发表论文也 要求说明。
临床用药亦应了解所用中药的品 种质量。
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二、产地
➢土壤、水质、 气候、日照、 雨量、生物分 布等生态环境 对动、植物的 生长有较大影 响，造成品质 的差异。
PCR
➢同种药物，不同产地，品质差异较大，药理 作用及疗效也会有较大的差异。
3．机体因素包括：年龄、性别、体质、精神状态、遗 传情况等生理因素和肝肾功能障碍、病理状态等病理 因素。
4．环境因素包括：气候时辰、地区、社会条件等。
复习思考题
1．影响中药药理作用的药物因素有哪些？ 2．影响中药药理作用的机体因素有哪些？ 3．影响中药药理作用的环境因素有哪些？
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注意:实验时当根据研究目的，检测 条件而选择合适的剂型。如口服给 药在观察药物对血液动力学影响目 前很难进行。
七、剂量
❖在 一 定 范 围 内 ， 药 物 剂 量 大 小 与 血 药浓度的高低及其作用强度呈依赖关 系。
❖量小作用小，量过大易中毒， 选择最合适剂量常常要经过相 当长时间的临床积累，及实验 基础。
影响中药药理作用的因素
主要内容
第一节 药物因素对中药药理作用的影响 第二节 机体因素对中药药理作用的影响 第三节 环境因素对中药药理作用的影响
目的与要求
掌握中药药物因素、机体因素及 环境因素对药理作用的影响。
第一节 药物因素
一、品种
名实不符 : 中药品种逾万，同名异物、 同物异名现象越来越多，品种混淆问题 历来存在 。
❖体质
❖年龄
❖性别
❖情志、精神状态
注意：人与动物的情志状态对 药理作用均有一定影响，与情 志活动有关的动物模型的建立 不可忽视。
二、病理状态的影响
中药对正常及不同病理状态下的人 或动物可表现不同的药理效应，如 体温、血压、利尿等。
机体在病理状态下，可能对药物 的体内过程有较大影响，如肝肾 功能。
➢根据生物体的自身节律，确定用药 方案，可增加疗效、减少毒性。 “ 晨服补肾”与“夕用六味” 亦即此 意。
小结
1．影响中药药理作用的因素有诸多方面，其中最主要 的有药物因素、机体因素和环境因素。
2．药物因素包括：品种、产地、采收季节、贮藏、炮 制、剂型、制剂、剂量用法和配伍（七情）和配伍禁 忌等。
中药对动物病理模型的影响可能与 临床效果有明显差异，可见临床药 理研究之重要。
三、肠道内微生态环境
肠道内微生态环境对中草药体内代谢 有较大影响。
中药口服为多，肠内菌群的影响更为 明显。
肠内菌通过酶催化药物代谢反应。
肠内菌群对药物的代谢作用亦受 种族、饮食、抗菌药物使用及宿 主体内环境等影响。
➢分 煎 与 合 煎 对 药 效 的 影 响 ， 近 年 进行比较，发现不少复方分煎与合 煎在疗效上有区别。
注意：免煎颗粒剂的应用仍有不 少人持反对意见，可否以免煎颗 粒作实验研究？
九、配伍
o“七情合和”被视为中药配伍理论 之总纲,也是组方用药的基础 。
o七情概括了药物配伍的基本形式 ：
•相须、相使：通过相加协同，能够增强药效。 •相畏、相杀：通过制约，减轻或消除药物毒副作用。 •相恶、相反：通过拮抗，可能增毒减效。
《本经》
▪“汤者荡也，去大病用之；散者散也，去急病 用之；丸者缓也，不能速去舒缓而治之意也”。
《本草经集注》
▪同一中药，剂型不同，制剂工艺（溶媒、时 间、次数、方式）的不同，给药途径不同， 会影响药物的吸收、分布、代谢，影响血药 浓度，影响药理作用强度及性质，继而影响 疗效，或产生新的药理作用 。
倍（ip）]
增加药效
延胡索——醋制（生物碱成盐）——镇痛↑ 杜 仲——炒制（胶质破坏）——降压↑ 甘 草——蜜炙——抗心律失常↑ 黄 芩——炒、蒸、煮——黄芩酶被破坏，利于保存 （黄芩苷含量高）。 杏仁——炮制——苦杏仁酶，利于苦杏仁苷保存
加强或突出某一作用
生大黄—结合型蒽苷较多—泻下 制大黄—结合型↓游离型↑—抗菌 生晒参—红参—温补力增强（皂甙变化） 炉甘石（碳酸锌）—煅烧—氧化锌↑—收湿 敛疮
第三节 环境因素
❖ 地域、气候因素对药效有明显影响
➢ 地理条件、气候冷暖、饮食起居、生长环 境等对药物效均有影响。
➢ 实验研究亦应注意环境因素（温度、湿度、 噪声等） 。
中药作用与时间生物学、时间药理学
➢任何生物都存在自身的节律（日、月、年、 周、四季节律等，中医子午流注学说），在不 同时间用药其效应（药效、毒性）可能有较大 差异。