他汀类调脂药
不同的他汀类调脂药物各有特色
不同的他汀类调脂药物各有特色他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。
相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。
目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。
酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。
其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。
阿托伐他汀为人工合成药物，比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，很小的起始剂量就可有很好的降脂效果。
从表中可见国内阿托伐他汀是降脂力度最大的药物；其次是辛伐他汀；洛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀降脂的力度均较前两种弱，但是后几种降脂药物增大剂量后可增加降脂的疗效。
我们都很熟悉多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，但是阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。
另一个独特之处是肾功能受损时可选用阿托伐他汀。
目前国内阿托伐他汀的商品名是：立普妥、阿乐。
氟伐他汀是第一个完全人工合成的他汀类药物，其代谢与其他汀类药物不同，氟伐他汀主要通过肝细胞同功酶P450 2cq 代谢，而其他汀类药物主要通过P450 3A4 代谢。
一些药物如环孢素A、红霉素、非洛地平、硝基地平、维拉帕米、华法令等药物也主要通过P450 3A4 代谢。
氟伐他汀与这些药合用时由于互相没有干扰，不产生不良后果；而其他他汀类药物与这些药合用时则可能增加他汀类药物的浓度，甚至可能导致肌病。
另外氟伐他汀无活性代谢物，令其副作用少。
同样在肾功能受损时可选用。
普伐他汀，商品名为普拉固、美百乐镇等，睡前服用，是亲水性他汀类降血脂药，是唯一不通过细胞色素P450代谢的他汀类药物。
6种他汀类药物的区别
6种他汀类药物的区别⊙富顺县晨光医院 李小燕近年来，随着人们生活方式和饮食结构的改变，血脂异常患者数量呈逐年上升趋势。
由血脂异常引发的疾病（如动脉粥样硬化等心脑血管疾病），严重威胁着人们的生命安全。
因此，怎样调节血脂，降低心脑血管不良事件发生率成为迫切需要解决的问题。
他汀为抗动脉粥样硬化药，它通过降“坏胆固醇”实现了稳定斑块，延缓斑块进展，甚至逆转斑块的作用。
另外，他汀能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生，可用于冠心病的一二级预防、降血压、保护肾脏等。
目前常用的他汀类药物有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀等，但它们各有何特点和优势呢？调脂效果有强弱不同的他汀类药物，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的疗效不一样，在临床应用中，我们一般将其分为低、中、高3种强度。
我国人群平均胆固醇水平较低，大多数患者使用中等强度甚至低强度的他汀类药物治疗即可使LDL-C达标。
因此，要根据患者的具体病情选择合适的他汀类药物，防止调脂强度过大，增加不良反应发生率。
这6种他汀类药物调脂强度可分为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。
尽管他汀类药物的调脂疗效显著，但其降低LDL-C 的效果与剂量不具有线性量效关系，而是存在“6原则”，即剂量增加1倍，L D L-C的降幅仅增加6%，而剂量加倍又会导致不良反应增加。
因此，患者服用药物一定要谨遵医嘱，血脂不达标时不能自行加大剂量。
逆转斑块有更优在缓解动脉粥样硬化斑块方面，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展，稳定粥样斑块，而且对粥样斑块有一定逆转作用。
有研究表明，6个月的常规剂量他汀治疗（瑞舒伐他汀10mg/d，阿托伐他汀20mg/d），能明显逆转轻度的冠状动脉粥样硬化斑块的进展，且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率明显高于阿托伐他汀。
肝毒性有差异他汀所致的肝损害是该类药物最常见的不良反应，欧美人群的发生率为1%～4%，亚洲人群的发生率≥10%，有明显的种族差异。
比较降脂药他汀类和贝特类的选择
比较降脂药他汀类和贝特类的选择随着现代生活方式的改变和不健康饮食结构的普及，高胆固醇和高血脂的问题也逐渐增加。
为了有效地降低胆固醇水平和控制血脂，降脂药物成为了一种常见的治疗选择。
在降脂药物中，他汀类和贝特类是两种被广泛使用的药物。
本文将比较他汀类和贝特类的优点和适应症，以帮助读者更好地选择适合自己的降脂药物。
一、他汀类药物他汀类药物是一类用于降低胆固醇的药物，通过抑制胆固醇的合成，在体内减少胆固醇的产生，从而达到降低胆固醇的效果。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等。
优点：1. 显著的降脂效果：他汀类药物是目前降脂效果最明显的药物之一，能够显著地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平。
2. 安全性较高：研究显示，他汀类药物在正常使用剂量下，不会对肝功能、肌肉和肾脏产生明显不良影响。
3. 与其他药物联用效果好：他汀类药物与其他降脂药物如贝特类、胆酸树脂和福泽肽等联合使用，可以获得更好的降脂效果。
适应症：他汀类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：他汀类药物对于患有高胆固醇和高血脂的患者效果显著，尤其是那些伴有冠心病、动脉粥样硬化等心血管疾病的患者。
2. 二型糖尿病患者：他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还可以改善胰岛细胞的功能，对于二型糖尿病患者来说，是一种比较理想的降脂药物选择。
二、贝特类药物贝特类药物是一类可选择性地阻断小肠内乳脂肪的药物，通过降低脂肪的吸收，达到降低血脂的效果。
常见的贝特类药物包括贝特卡心平、欣然达等。
优点：1. 适应范围广：贝特类药物适用于不同程度的高血脂患者，无论是轻度高血脂还是重度高血脂患者，都可以通过调整剂量来达到控制血脂的目的。
2. 改善血脂谱：贝特类药物在降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的同时，还能提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，改善血脂谱。
适应症：贝特类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：贝特类药物适用于那些不适合使用他汀类药物或对他汀类药物不耐受的患者，以及那些需要同时降低胆固醇和甘油三酯水平的患者。
血脂正常,要停用他汀类降脂药吗
要停用他汀类降脂药吗
他汀类药物在心脑血管疾病防治中的地位已得到肯定，大 量的循证医学证据显示，他汀类药物可明显延缓甚至逆转 动脉粥样硬化斑块的进展，减少心脑血管疾病的致死率和 致残率。但在临床应用过程中，有些患者因为化验血脂水 平正常就停用调脂药。这样做，到底对不对呢？
撰文：靳文英（北京大学人民医院心脏中心）
因 此， 除 非 有 禁 忌 证， 动 脉 粥 样 硬 化性心血管疾病的患者都应坚持服用他 汀类药物，如果血脂明显偏低，可以减量， 但不应停药。具体的治疗方案还是应该听 从专科医师的建议。
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安全用药 Safe Medication
高 胆 固 醇 血 症、 冠 心 病、 脑 梗 死 等 动脉粥样硬化的患者都需要口服 他汀类降脂药物，但很多患者都有一个 误 解 ：这 些 药 物 的 主 要 作 用 是 降 血 脂， 所以血脂不高就不吃药了。其实，他汀 类药物不仅仅是降脂药物，强适应证的
同时，“合适”的血脂水平对于不同 人群是不一样的。正常血脂检查指标并 不适用于所有患者，不同疾病的患者以 及伴有或不伴有心血管危险因素的人其 血脂标准水平是不一样的，对健康人而
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言属于正常范围的血脂，而对于糖尿病、 冠 心 病 或 心 肌 梗 死 患 者 来 讲 已 属 高 值， 所以对于这部分患者即使化验血Байду номын сангаас水平 正常，也应继续长期给予他汀类药物进 行调脂治疗。
他汀类药物除了能降低胆固醇以外， 还有抗炎、抑制免疫、改善血管内皮功能、 抗血栓、抑制血管平滑肌增殖、抗心肌纤 维 化 等 多 种 作 用。 他 汀 类 药 物 的 多 种 降 脂外效应在防治动脉粥样硬化的发生发 展过程中发挥了十分重要的作用。
他汀类调脂药
他汀类调脂药在急性冠脉综 合征预防中的作用
他汀类调脂药与其他药物的 相互作用
他汀类调脂药的副作用 与注意事项
副作用
肝损害：长期服用他汀类药物可能导致肝细胞受损，引起肝功能异常。 肌肉损害：他汀类药物可能导致肌肉疼痛、无力等症状，严重时可引起横纹肌溶解。 胃肠道反应：部分患者可能出现胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻等症状。 心血管事件增加：他汀类药物可能导致心肌梗死、脑卒中等心血管事件的风险增加。
与依折麦布的相互作用：他汀类调脂药与依折麦布合用，可增加肌肉溶解等不良反应的风险。
与环孢素的相互作用：他汀类调脂药与环孢素合用，可能增加肝损伤和肌肉溶解等不良反应的 风险。
与其他药物的相互作用
与贝特类调脂药的相互作用：协同降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白 与烟酸类药物的相互作用：增加肌溶解和急性胰腺炎的风险 与大环内酯类抗生素的相互作用：增加肌溶解和横纹肌溶解的风险 与利尿剂的相互作用：增加肾功能不全的风险
定期检查肝功能
注意事项
避免与某些药物同时使用
孕妇和哺乳期妇女需谨慎使用
饮食调整和运动有助于降低血脂
他汀类调脂药的选用与 剂量调整
选用原则
根据血脂异常类型和危险程度选择他汀类药物 根据患者个体特点选择合适的他汀类药物 根据临床情况选择合适的剂量调整方案 根据血脂控制情况调整剂量
剂量调整方法
根据患者病情及个体差异调 整剂量
治疗：对于已经发生的动脉粥样硬化，通过使用他汀类调 脂药等药物治疗，延缓病情进展，降低心血管事件的发生 率
我 正 在 写 一 份 主 题 为 “ 他 汀 类 调 脂 药 ” 的 P P T, 现 在 准 备 介 绍“他汀类调脂药的分类和作用机制”,请帮我生成“分类 和作用机制”为标题的内容
他汀类药物的介绍
她汀类药物得介绍她汀类（statins）药物就是肝脏合成胆固醇得限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）与轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛得调脂药物。
当前用于临床得她汀类药物有洛伐她汀、普伐她汀、辛伐她汀、氟伐她汀、阿托伐她汀与罗苏伐她汀等。
一、她汀类药物得药理作用1．她汀类药物得调脂作用（1）作用机制：她汀类药物化学结构中得开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成得限速酶——HMG-CoA还原酶有特异得竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇得合成，起到调脂得作用。
（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布得数据显示，她汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。
2．她汀类药物得非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、她汀类药物得不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
她汀类药物单独应用时得耐受性良好，在已有报道得严重肌肉不良反应中，有相当比例与她汀类药物与其它药物得联合应用相关。
一般来说，她汀类药物单药治疗引起肌病得发生率很低，大约就是千分之一，而且与剂量相关。
临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3．肝毒性所有她汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。
4．其她不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、她汀类药物得比较与评价1．药代动力学、剂量与用法（1）药代动力学所有得她汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。
他汀类药物介绍
表1 已面市的他汀类药物的药代动力学特性总览 参数 Tmax(h) Cmax(ng/ml) 生物利用度(％) 亲脂性 血浆蛋白结合率(％) 代谢途径 代谢产物活性 转运蛋白底物 t1/2(h) 尿液排泄比例(％) 粪便排泄比例(％) 洛伐他汀 2～4 10～20 5 是 ＞95 CYP3A4 有 是 2.9 10 83 普伐他汀 0.9～1.6 45～55 18 否 43～55 硫酸酯化 无 未知 1.3～2.8 20 71 辛伐他汀 1.3～2.4 10～34 5 是 94～98 CYP3A4 有(次要) 是 2～3 13 58 氟伐他汀 0.5～1 448 19～29 是 ＞99 CYP2C9 无 否 0.5～2.3 6 90 阿托伐他汀 2～3 27～66 12 是 80～90 CYP3A4 有 是 15～30 2 70 罗苏伐他汀 3 37 20 否 88 CYP2C9,CYP2C19 有 是 20.8 10 90
2．他汀类药物的非调脂作用 （1）抗动脉粥样硬化作用 （2）抗凝固作用 （3）改善内皮细胞功能作用 （4）抗炎症作用 （5）抗骨质疏松作用 （6）抗肿瘤作用 （7）预防痴呆
二、他汀类药物的不良反应
1．一般不良反应 消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或 AST升高。 神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神 经病变等。 2．肌肉毒性 临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。 他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严 重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的 联合应用相关。一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的 发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。 临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
2．代谢方式及药物相互作用 （1）代谢方式 多数他汀类药物通过肝脏细胞色素P450同功酶（CYP）进行代谢。洛伐他汀、 辛伐他汀和阿托伐他汀是通过CYP3A4系统 进行代谢，氟伐他汀主要通过CYP2C9系统 进行代谢，普伐他汀不经过CYP进行代谢， 而是在肝细胞浆内经硫酸酯化代谢。
他汀类降脂药为什么要推广中国剂量？
他汀为什么要推广中国剂量？原因你可能真的想不到！根据《2016年中国成人血脂异常防治指南》推荐，为了降脂达标，临床上应首选他汀类调脂药物（Ⅰ类推荐，A级证据）。
除此之外，他汀类药物还可能通过改善血管内皮功能、抗炎、抑制平滑肌细胞迁移等作用发挥稳定甚至逆转斑块的作用，减少心脑血管疾病的发生。
关于他汀剂量的问题，指南也作了明确推荐，中小剂量他汀如瑞舒伐他汀（瑞旨）适用于我国大多数需用他汀治疗的患者，对于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入围术期，使用大剂量高强度他汀没有临床医学证据。
可见，中小剂量他汀是适合中国人的他汀，是中国剂量的他汀。
何为中国剂量？根据最新指南规定，将中小剂量他汀定义为：匹伐他汀2~4mg，瑞舒伐他汀5~10mg，阿托伐他汀10~20mg，辛伐他汀20~40mg，普伐他汀40mg，氟伐他汀80mg，洛伐他汀80mg，血脂康1.2g。
除匹伐他汀外，瑞舒伐他汀小剂量的降脂强度相当于其他他汀更高剂量。
由于匹伐他汀剂量小，最大剂量为4mg，仅达到中等他汀的强度，临床应用受到限制。
瑞旨（瑞舒伐他汀钙片），历经10年的研发，克服诸多难题，首创他汀5mg 规格。
被评为国家重点产品。
荣获国家科技进步二等奖，美国FDA认证产品。
降脂效果相当于阿托伐他汀20mg或辛伐他汀40mg，安全性更高，服药方便，一天给药一次即可，开启他汀调脂新时代。
为什么要推广中国剂量的他汀？第一，胆固醇水平存在人种差异。
由于人种的基因差异和饮食中各类食品结构比例的不同，我国广大患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平远低于欧美患者。
因此，胡大一教授指出，大多中国患者用中小剂量他汀即可达标。
第二，国外指南只可作为用药参考，不能盲目照搬。
我们应该清醒的认识到，每个国家的用药指南主要针对的是本国人群，外国医学研究所列入的患者大多数是本国患者，很少有亚洲人群。
由于国内外人群的胆固醇水平存在较大差异，因此国外的指南可以作为疾病治疗的参考，但不能盲目照搬！第三，强化他汀不等于强化效果。
他汀类药物哪种好 他汀药物各有什么不同
他汀类药物哪种好他汀药物各有什么不同高血脂患者在调节血脂治疗中，通常会选择的药物是他汀类药物。
这是目前最有效的降脂药物，临床上应用也是比较广泛的。
他汀类药物不仅仅可以帮助患者降低胆固醇，还可以稳定逆转斑块，可以缓解动脉粥样硬化的发展，可以有效降低患者发生心脑血管疾病的风险。
那么，在众多他汀类药物中，哪种好呢？他汀类药物有什么差别规格不同。
临床上用于治疗高血脂的他汀类药物有很多种，不同种的他汀还有不同规格，比如阿托伐他汀就有10mg一片的、20mg一片的。
降脂强度不同。
每一种他汀药物在降脂方面，强度都是不一样的，其中，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平大于50%，为高强度降脂药。
而且每一种他汀药物，在降低低密度脂蛋白胆固醇的能力方面也是不一样的。
还有高血脂患者不同病情的，治疗选择药物方面也是不一样。
服药时间不同。
在众多他汀类药物中，有些药物需要在睡前服用，效果才会好一些；而有些需要在晚餐后30分钟内服用；有些他汀要能起到抑制24小时胆固醇合成的作用，因此，这种药物可在每日的任意时间服用。
药物相互作用不同。
大多数他汀类药物在治疗高血脂方面，同时需要联合其它药物一起治疗，可大多数他汀类药物需要经过肝脏药物代谢酶进行代谢，所以轻易发生药物间相互作用，因此，需要错开药物服用时间，减少相互作用发生率。
哪种他汀类药物好常见的他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀等。
其中阿托伐他汀钙片属于长效降脂药物，而且阿托伐他汀钙片可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。
阿托伐他汀钙片临床上除了可以治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，还可以作为防治冠心病和脑中风的药物。
阿托伐他汀钙片在治疗高血脂疾病不需要长期服用，患者可以照医嘱按疗程进行服用。
阿托伐他汀钙片本身无活性，口服吸收后主要作用部位在肝脏，结果可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，可以防治动脉粥样硬化和冠心病。
他汀类药物哪种好的相关介绍就到这里了。
他汀类调血脂药研究进展综述
他汀类调血脂药研究进展综述随着人民生活水平的逐渐提高，血脂异常的患者越来越多，如果不及时进行治疗，会导致严重的并发症。
动脉粥样硬化形成的原因之一就是血脂异常，引起或加速冠心病、脑卒中、高血压、糖尿病等疾病的进程，影响人类的生活质量[1]。
因此，调血脂药物在临床中的使用也越来越广泛。
目前临床上使用最广泛的调脂药物是他汀类，功效有抑制内源性胆固醇合成、升高高密度脂蛋白、降低低密度脂蛋白等[2]，对多种疾病具有较好的治疗作用。
本文就他汀类调血脂药的现状及研究进展等方面进行综述。
一、调血脂药的现状目前用于临床调血脂药的种类繁多，大部分药物是通过降低过高的血浆总胆固醇、甘油三酯及升高过低的高密度脂蛋白来改善血脂的状况[3]。
化学类降血脂药的种类主要有贝特类、烟酸类、他汀类、胆酸结合树脂类以及中药等药物。
目前临床中常用的调节血脂的药物为他汀类药物，已经运用到临床应用中的有阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀[1]，且临床对血脂的调节作用显著。
二、他汀类药物的研究进展1、化学性质他汀类药物主要来源于辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀的菌类，而阿托伐他汀、罗苏伐他汀、氟伐他汀是由人工合成的产品。
亲脂性的他汀类药物有阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀，亲水性的他汀类药物有罗苏伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀。
脂溶性的他汀类药物能够顺利透过血脑屏障，因此容易刺激中枢神经系统产生临床症状，如失眠等；水溶性的他汀类药物具有较高的肝选择性，且对平滑肌增殖的影响较小。
2、作用机制他汀类药物是国内外调血脂药中的首选药物，胡锡波等学者研究发现[4]，他汀类药物的作用机制为通过竞争作用抑制肝脏羟甲戊二酰辅酶A还原酶（hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase，HMG-CoA），减少羟甲戊二酰辅酶A向甲基二羟戊酸的转化，从而限制内源性胆固醇的生物合成，减少外周血中低密度脂蛋白胆固醇的含量，大剂量的他汀类药物还能够降低血浆甘油三酯。
他汀类调脂药
乙酰辅酶A
硫解酶
乙酰乙酰辅酶AHMG CoAຫໍສະໝຸດ 合酶羟甲基戊二酸单酰辅酶A
HMG CoA 还原酶
甲羟戊酸
（一 ） 甲羟戊酸的合成
胆固醇的代谢
甲羟戊酸
ATP （脱羧，磷酸）
异戊烯焦磷酸 二甲基丙烯焦磷酸
焦磷酸法磷酯
内质网鲨烯酶
缩合 鲨烯
（二）鲨烯的合成
胆固醇的代谢
鲨烯＋胞液中固醇载体蛋白
内质网单甲氧酶、环化酶
由上述的不良反应可以看出，用药期 应定期检测肝功，有肌痛者应监测肌酸磷酸 激酶（CPK），必要时停药。孕妇及有活 动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。原 有肝病者慎用。
他汀不良反应的影响因素
他汀不良反应源于他汀浓度（抑或 两种药物浓度）变化或机体对药物的反 应。
他汀不良反应的影响因素
药物剂量
他汀不良反应的发生呈剂量依赖 性，随药物使用剂量增加而上升。无 论肝酶异常、肌病还是横纹肌溶解危 险性都与剂量有关。
羊毛固醇
氧化、脱羧、还原
胆固醇
（三）胆固醇的合成
胆固醇合成的调节
HMG CoA还原酶是胆固醇合 成的限速酶，各种因素对胆固醇合成 的调节主要是通过对HMG CoA还原 酶活性的影响来调节的。
他汀类的调脂作用
他汀类与HGM-CoA的化学结构 相似，且和HGM-CoA还原酶的亲和 力高出HGM-CoA数千倍，对该酶发 生竞争性的抑制，使Ch合成受阻，使 血浆Ch浓度降低。
一般20mg/日，晚餐时服用。必要时于4 周内调整剂量，可增至80mg/日，1次或分2次 服用。
常用他汀类调脂药
• 洛伐他汀
不良反应较轻，如头痛、倦怠、胃肠道反应（腹 胀，便秘，腹泻，恶心，消化不良等）、皮疹等。偶 有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。可有肌痛、 磷酸肌酸激酶增加。
血脂正常也要吃他汀类药物
血脂正常也要吃他汀类药物血脂异常的患者首先要改善生活方式，包括减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入、增加体力活动、控制体重，必要时加用药物治疗。
在血脂的各类指标中，低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C）与动脉粥样硬化的关系最为密切，因此，降低LDL-C是首要目标。
他汀类调脂药可以减少胆固醇的合成，是临床上最常用、疗效最确切的降低LDL-C的调脂药。
在某些情况下，医生还会建议一些血脂正常的人口服他汀，这是为什么呢？原来，他汀还有诸多“调脂外的作用”。
抗炎。
冠心病发生的关键，是由于血管的炎症反应。
他汀可抑制多种炎症因子的表达，促进动脉粥样硬化斑块的稳定、减少急性冠脉综合征的发生。
抑制免疫。
临床发现，他汀对免疫细胞有较广泛的抑制作用，从而降低器官移植患者的排异反应。
保护血管内皮。
血管内皮细胞在维持正常血管张力、预防血栓形成中起重要作用，血管内皮功能失调是动脉粥样硬化的原因之一。
他汀可在短期内改善血管内皮功能。
抗血栓作用。
他汀可以抑制血小板聚集，从而降低血栓形成，降低血液黏度，降低血管阻力，增加血流量，改善脑血管供血。
抗增殖效应。
平滑肌细胞增殖是动脉粥样硬化的重要条件，也是血管壁增厚的原因。
他汀可以抑制机体平滑肌细胞增殖。
抗心肌纤维化。
他汀可以通过多种途径和机制来抑制心脏胶原增生，逆转心肌纤维化，有效防止心衰。
由此可见，他汀对于动脉粥样硬化的影响是通过“多效应”来发挥作用的。
理论上讲，没有胆固醇的沉积，就没有动脉粥样硬化，他汀降低胆固醇，从根本上遏制了动脉粥样硬化病变的形成和发展，而他汀的抗炎、抑制平滑肌增殖和聚集、改善内皮功能等调脂外效应，在阻止动脉粥样硬化的发生与进展过程中也发挥了十分重要的作用。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。
（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。
2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。
临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。
4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。
常用他汀类药物降脂作用大比拼
《黄帝内经》中的鼻腔填塞疗法，即把中药药液通过载体送入鼻腔，使鼻腔充分吸收达到治疗效果；②对于抵抗力较低的患儿，还可通过内服外用中药改善体质，增强抗病能力；③适当拍背，用腕部力量从下向上、由外向内轻轻拍打患儿背部，有利于排出寒气，疏发肺气，还可带患儿外出进行沐光浴，加速血液循环；④热毛巾敷鼻部，温经通络，祛湿散寒，并配合推拿，刺激鼻部迎香穴、四白穴、攒竹穴等，改善鼻塞、流鼻涕、头痛的症状，有助于排出鼻窦腔内粘液或污物。
（4）其他治疗：①对于单纯性细菌性感染引起的鼻窦炎，采用抗生素即可，而且治疗时间较短，预后效果也较好；②若为过敏性鼻窦炎，要分析是否与过敏体质、环境等因素相关，而且易反复发作，治疗时间较长，一般给予抗生素治疗后症状会明显缓解，并给予抗敏治疗及黏液引流；③需要注意的是治疗过程不可停止，还应实时监测患儿鼻窦情况，直到病情完全好转，窦腔完全干净为止。
儿童鼻窦炎是一种慢性疾病，其治疗效果因人而异，除了常规抗生素治疗以外，患儿父母还应进行家庭护理，有助于治愈及预防鼻窦炎，为避免鼻窦炎反复发作，给出以下几点预防措施：①往患儿鼻腔内滴药时，容易流到咽后部，患儿会感觉到不舒服，所以滴药结束后都可用清水漱口，清除残留药液，而且清洁鼻腔还可促进新生细胞再生，逐渐替代病变细胞，但麻黄素具有收缩血管的作用，能短时间减轻充血使鼻腔通畅，而后又会出现扩张，导致再次鼻堵，对于年龄较小的患儿不宜使用。
②房内灯光明亮、适当通风换气，保持适宜的湿度，避免被动吸烟，由于烟雾会刺激鼻腔，鼻涕流不干净，导致鼻窦再次感染，同时还应让患儿维持良好的卫生习惯，勤剪指甲、勤洗澡，饭前便后洗手，必要时可将患儿平时使用的生活用品，如衣服、被褥、玩具等。
进行清洗晾晒，减少细菌接触。
③让患儿适当的锻炼身体，如跑步、跳绳、踢足球等，提高其免疫能力，保持性情开朗，提高治疗信心；家属还应注意患儿饮食，避免辛辣的食品，让其多吃新鲜的蔬菜水果，如菠菜、西瓜、橙子等，补充维生素，以降低减轻鼻炎发病几率，天冷时还应避免感冒，以免加重症状。
服用他汀类降脂药物常见的八大误区
服用他汀类降脂药物 常见的八犬误区文/中日医院神经科主任医师 刘尊敬 北京中医药大学硕士研究生 李莎莎/,1.汀类药物具有良好的降低 上I 血脂作用，在心脑血管等动脉粥样硬化疾病的临床治疗中应 用十分广泛。
常见的他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀.普伐 他汀、匹伐他汀.辛伐他汀等。
但我们在曰常门诊中发现，很 多患者并没有正确服用他汀类药物，导致其不能发挥降脂作用.对 患者血脂的控制效果大打折扣。
针对需要服用和正在服用他汀类药物的患者.我们来聊一聊服 用他汀类药物常见的八大误区。
误区一别吃他汀，吃了就不能停！大多数患者认为一旦开始服用他汀类药物.就终身不能停药.认为 对药物会产生依赖性，所以有所顾虑。
这种服药的理念是错误的！实际上.服用他汀类药物并不 会产生药物依赖。
相反.他汀类药物对心脑血管疾病的益处.服药的时间越长越能够显现。
是否需要长 期服用他汀类降脂药物.主要的根据 是患者的血脂水平以及心血管疾病的危险因素。
所以.服用他汀类药物 并非一旦吃了就不能停药.但是否可 以停药，要由医生根据患者的情况综合判断.切不可自行停药！误区二他汀类药物什么时间服用都可以他汀类药物可以发挥降血脂作 用是因为其可以抑制HMG-CoA 还 原酶的生成.这种酶与胆固醇（包括低密度脂蛋白胆固醇.LDL-C ）的合成 密切相关.而这种酶在夜间合成最多。
因此'他汀类药物需要在夜间发挥其最大的降脂作用。
那么.睡前应该是服用他汀类药物的最佳时间。
误区三化验单上写了 LDL-C <3.4mmol/L, 血脂达标了！很多患者看到抽血化验单写着LDL-C<3.4mmol/L （毫摩尔 / 升），就认为自己的血脂达标了。
这个想法并不完全正确.原因 是每个人的情况不同，降脂目标也都有所不同。
医生首先根据患者有无脑梗死和冠心病病史.有无血管狭窄、血 管有无斑块.以及年龄、肥胖.吸烟、 高血压和家族史等多种因素.来判断患者属于心脑血管病发病的低危、中危还是高危人群，然后进一步评 估患者的血脂控制目标。
服用他汀类降脂药的注意事项
服用他汀类降脂药的注意事项众所周知，血脂异常是“缺血性心血管病”(冠心病和缺血性卒中)的危险因素之一。
治疗血脂异常，无论对缺血性心血管病的一级预防还是二级预防均可获益。
作为目前临床广泛应用的一类降脂药物，他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶3羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(lowdensitylipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低[1]。
该类药物已是冠心病防治中循证医学证据最充分的降脂药,目前已成为冠心病二级预防的基石。
随着他汀类药物的广泛应用，其安全性也日益受到关注。
他汀类降脂药的不良反应[2]主要表现为:①消化系统,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肝功能异常等。
②皮肤及附件损害,如皮疹、瘙痒、斑丘疹、脱发等。
③中枢及外周神经系统损害,头痛、头晕、眩晕、失眠、视觉异常、嗜睡等。
④肌肉骨骼系统,如肌肉疼痛、横纹肌溶解、肌酸磷酸激酶升高、关节痛等。
⑤全身性损害,如无力、过敏样反应、发热等。
⑥血液系统,如白细胞减少、血小板减少。
其中最严重的不良反应是肌病和无症状性肝脏转氨酶升高。
国家药品不良反应监测中心显示，他汀类药物发生药物相互作用最常见的是肌损伤。
他汀类药物相关性肌损伤归纳为他汀性肌病，肌痛，肌炎，横纹肌溶解以上4种[2]，其中横纹肌溶解多由于药物相互作用所致。
必须提醒注意的是，凡是肝病者及氨基转移酶升高者禁用他汀类降脂药。
服用该类药物的起始剂量不宜过大，一般应从小剂量开始，在服用一段时间后无不良反应时可根据实际情况调整剂量，递增剂量不宜超过说明书规定的标准。
当血脂降至正常水平后，应在医生的指导下寻求最小的有效剂量，以维持疗效。
在开始使用该类药物后应注意观察随访，密切观察患者身体反应，如询问有无肌无力或肌痛、压痛、暗色尿等横纹肌溶解症状以及肝区不适、乏力等肝损害症状，应立即停药。
调脂治疗的“王牌”——他汀类药物
家庭医药 2014.03 26栏目特约协办：三正医疗·塔能——脑健康专家调脂治疗的“王牌”——他汀类药物□ 湖南省疾病预防控制中心副主任医师 柳斌血脂异常是年龄增加、肥胖、缺少运动、不健康饮食、生活压力等多种危险因素长年作用的结果，糖尿病、高血压等疾病也会导致血脂异常。
因此，调节维护血脂是维护身体健康的最有效方法。
调脂治疗研究是近几年来心血管医学中发展较快、新的临床实验结果较多的一个领域。
流行病学资料显示，胆固醇每降低1％，冠心病危险性便降低2％，但目前国内血脂异常控制的现状难以令人满意，调脂方法不太合理。
那么，怎样调脂才是最合理的呢？简单来说，就是要充分认识并强化他汀的王牌作用。
目前，他汀类在动脉粥样硬化的治疗中发挥着越来越重要的作用。
PCI（经皮冠状动脉介入治疗）术后，包括旋磨术后的有效控制血脂，强化调脂治疗是十分必要的。
除此之外，他汀类更具有潜在的多效性，包括抗炎、抗氧化、促新生血管形成、稳定动脉粥样硬化斑块等。
除血脂异常外，他汀类药物还常用于冠心病和糖尿病等的治疗，应用范围不断扩大。
但他汀的效果并不总是让人满意，原因很多：如许多患者在患病急性期应用他汀类药物，当血脂下降后随即停用；或顾忌药物不良反应的发生，使用没有达到和维持达标水平；再有一些患者因为经济因素，不能坚持服用他汀类药物。
如果说在冠心病患者中使用他汀已得到广大医务工作者公认的话，对于糖尿病合并冠心病，应用他汀类药物还很有不足。
《中国成人血脂异常防治指南》中明确指出，要达到防治糖尿病患者缺血性心脑血管疾病目的，首先要降低低蜜度胆固醇（英文缩写LDL-C）水平。
指南指出，高危人群（包括单纯糖尿病患者），总胆固醇(TC)水平应＜160mg/dl，LDL-C应＜100mg/dl；极高危人群（包括糖尿病合并冠心病患者），TC应＜120mg/dl，LDL-C应＜80mg/dl。
除了甘油三酯（TG）水平显著升高的患者外，糖尿病患者调脂治疗首选他汀类药物。
他汀类药物有哪些用途
他汀类药物有哪些用途他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，那么他汀类药物有哪些用途呢?下面是店铺为你整理的他汀类药物有哪些用途的相关内容，希望对你有用!他汀类药物的用途1、降血脂作用:使内源性胆固醇合成减少,降低血清中LDLC及总胆固醇的水平,增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达,加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除。
2、抗高血压作用:大多数他汀类药物抗高血压作用和降压作用。
基线血压越高其降压作用越明显,并且与血脂变化无关。
3、治疗肺高压的作用:肺高压是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病,临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转PH及肺血管重塑。
4、抗心绞痛作用:不稳定型心绞痛是临床发生急性冠状动脉综合征(ACS)的重要原因。
临床研究发现对于不稳定型心绞痛治疗。
他汀类药物的分类1、他汀类药物即三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,也即胆固醇生物合成酶抑制剂,是细胞内胆固醇合成限速酶,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。
由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。
2、现已有5种他汀类药物可供临床选用:阿托伐他汀,常见药为辉瑞的立普妥、阿乐。
3、洛伐他汀,常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。
4、辛伐他汀,常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。
5、普伐他汀,常用药有普拉固、美百乐镇。
6、氟伐他汀,常见药有来适可。
该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。
与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。
他汀类药物副作用及避免方法1、常见的副作用:失眠,头痛,腹泻,便秘等。
2、较为严重的副作用:他汀类药物会引起相关肌病,造成非特异性肌肉或者关节痛。
长期服用会造成横纹肌肉溶解。
有少例患者会出现肝脏损伤、肾衰甚至严重的导致死亡。
3、如何避免他汀类药物的副作用:医生在开药时应该询问病人过敏史及疾病史,低密度脂蛋白LDL低于4.5mmol/L患者,不必冒险服用他汀类药物。
他汀类降血脂药物能被长期服用吗？
他汀类降血脂药物能被长期服用吗？随着当前临床上冠心病病例基数的不断扩大以及临床医疗技术的不断发展，越来越多的冠心病患者选择接受药物治疗。
他汀类降血脂药物属于临床的治疗冠心病常用药物，此类药物的应用历史久，且均可发挥较好的疗效。
那么，他汀类降血脂药物能被长期服用吗？本文将带领读者们认识和了解他汀类降血脂药物的作用机制、临床应用情况及用药注意事项等，以促进人们正确使用降脂药物，并维持机体健康水平。
一、他汀类降血脂药物的作用机制他他汀类降血脂药物可有效降低患者血胆固醇指标水平，同时减轻患者动脉粥样硬化、降低冠心病事件的发生率。
他汀类降血脂药物可能作用机制主要包括：（1）他汀类药物可通过竞争性的抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）的还原酶，进而导致肝细胞当中胆固醇的合成减少，刺激肝细胞的表面低密度脂蛋白受体表达量增加，并促使循环中LDL、LDL前体清除，从而起到降低血浆LDL水平及减少动脉粥样硬化的作用。
（2）内皮功能失调是引发动脉硬化的主要原因，他汀类药物可有效改善人体内皮功能。
（3）他汀类药物可显著减少患者平滑肌细胞的增生，并减少因氧化型LDL诱导巨噬细胞增生，并减少暴露在氧化型LDL巨噬细胞当中胆固醇酯聚集，以维持患者粥样斑块稳定性。
（4）他汀类药物还可降低患者C-反应蛋白指标水平，从而降低炎症指标相关心血管事件发生风险。
二、治疗指南对他汀类药物应用的建议在当前临床针对冠心病的防治当中，降低患者LDL指标水平是作为治疗的首要目标。
他汀类药物是当前临床用以降低患者LDL水平药物中，疗效最强的一类药物，也是当前临床上唯一能降低患者冠心病死亡率、总死亡率的一类调脂药物。
世界卫生组织（WHO）专家研究认为，他汀类药物是一类具有强效且耐受性较好的降脂药物，通过他汀类药物可治疗因各种原因导致致命、非致命性的心肌梗死，并降低冠心病患者中风及死亡风险，该药物的应用还可减少患者冠脉搭桥手术施行率。
但他汀类药物的治疗费用偏高，临床推荐用于极高危患者一级预防以及心血管患者二级预防的应用。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶一一羟甲基戊二酰辅酶 A ( HMG-CoA )还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇( TC)和低密度脂蛋白一胆固醇(LDL-C)，还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白一胆固醇(HDL-C)，为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用(1)作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA 极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA 还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。
(2)调脂疗效：美国胆固醇教育计划( NCEP) ATP 公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%〜40%, LDL-C 下降35% 〜45% , TG 下降5%〜10%, HDL-C 升高5%〜10%。
2．他汀类药物的非调脂作用( 1 )抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用( 3)改善内皮细胞功能作用( 4)抗炎症作用( 5)抗骨质疏松作用( 6 )抗肿瘤作用( 7 )预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1 ．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT 或AST 升高。
神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。
临床报道，补充辅酶Q10 可以改善肌病症状。
3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。
4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。
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胆固醇的代谢
甲羟戊酸的合成 鲨烯的合成 胆固醇的合成
他汀类调脂药
胆固醇的代谢
乙酰辅酶A
硫解酶
HMG CoA 合酶
乙酰乙酰辅酶A
HMG CoA 还原酶
羟甲基戊二酸单酰辅酶A
甲羟戊酸
（一 ） 甲羟戊酸的合成
他汀类调脂药
胆固醇的代谢
ATP 甲羟戊酸
（脱羧，磷酸）
异戊烯焦磷酸 二甲基丙烯焦磷酸
他汀类调脂药
药物的相互作用
他汀类与胆汁酸结合树脂类联合应用，可增强降低 血清TC及LDL-C的效应。
与贝特类或烟酸联合应用可增强降低TG的效应， 但也能提高肌病的发生率。
与环抱素或大环内酯类抗生素等伍用，也能增加肌 病的危险。
与香豆素类抗凝药（法华林）同时应用，有可能使 凝血酶原时间延长，应注意检测凝血酶原时间，及 时调整抗凝药的剂量。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
② 抑制血管平滑肌细胞（VSMCs） 的增殖和迁移，促进血管平滑肌细胞凋 亡；
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
③ 减少动脉壁巨嗜细胞及泡沫细胞 的形成，使动脉硬化斑快稳定和缩小；
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
④降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥 样硬化过程的炎性反应；
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
④急性冠脉综合症早期用药安全有益。
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
⑤糖尿病、高龄（>70岁）、有外 周动脉粥样硬化的患者或女性均可从他 汀类药物干预中受益。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的 不良反应及注意事项
他汀类不良反应较少而轻，大剂量应用 时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、 头痛等暂时性反应。
他汀类调脂药
他汀不良反应的影响因素
药物剂量
他汀不良反应的发生呈剂量依赖 性，随药物使用剂量增加而上升。无 论肝酶异常、肌病还是横纹肌溶解危 险性都与剂量有关。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的 不良反应及注意事项
由上述的不良反应可以看出，用药期 应定期检测肝功，有肌痛者应监测肌酸磷酸 激酶（CPK），必要时停药。孕妇及有活 动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。原 有肝病者慎用。
他汀类调脂药
他汀不良反应的影响因素
他汀不良反应源于他汀浓度（抑或 两种药物浓度）变化或机体对药物的反 应。
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
②对于用药前基线TC/LDL-C水平 明显升高或处于平均水平的患者均有效。
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
③与PCI或CABG合用，可明显 减少干预后重要心血管事件的发生或 减缓动脉硬化病变得进展，并减少再 次PCI或CABG的需要。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的 不良反应及注意事项
偶见无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶 （CPK）升高，停药后即恢复正常来。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的 不良反应及注意事项
偶见横纹肌溶解症，以辛伐他汀和西立伐 他汀（拜斯亭）引起肌病的发病率高，氟伐 他汀的发病率低，绝大数是肌病，极少数发展 为横纹肌溶解。
缩合
焦磷酸法磷酯
内质网鲨烯酶
鲨烯
（二）鲨烯的合成
他汀类调脂药
胆固醇的代谢
内质网单甲氧酶、环化酶 鲨烯＋胞液中固醇载体蛋白
羊毛固醇
氧化、脱羧、还原
胆固醇
（三）胆固醇的合成
他汀类调脂药
胆固醇合成的调节
HMG CoA还原酶是胆固醇合 成的限速酶，各种因素对胆固醇合成 的调节主要是通过对HMG CoA还原 酶活性的影响来调节的。
他汀类调脂药
（一 ） 甲羟戊酸的合成
乙酰辅酶A
硫解酶
HMG CoA 合酶
乙酰乙酰辅酶A
HMG CoA 还原酶
羟甲基戊二酸单酰辅酶A
甲羟戊酸
他汀类调脂药
他汀类的调脂作用
他汀类与HGM-CoA的化学结构 相似，且和HGM-CoA还原酶的亲和 力高出HGM-CoA数千倍，对该酶发 生竞争性的抑制，使Ch合成受阻，使 血浆Ch浓度降低。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
他汀类药物除使血浆Ch浓度降低 外，还通过负反馈调节导致肝细胞表面 LDL受体代偿性增加或活性增强，使 血浆LDL降低，继而导致VLDL代谢加 快，再加肝合成及释放VLDL减小，也 导致VLDL及TG相应下降。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
① 改善血管内皮功能，提高血管 内皮对扩血管药物的反应性；
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
⑤抑制单核细胞－巨嗜细胞的粘附 和分泌功能；
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
⑥抑制血小板聚集和提高纤溶酶活 性。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的临床应用
他汀类主要用于杂合子家族性和非家族 性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于2 型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症。亦可 用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防 心脑血管急性事件及缓解器官移植后的排异反 应和治疗骨质疏松等。
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
①他汀类药物不但可明显降低TC和LDLC，而且对死亡，减少对PCI（经皮冠状动脉介入治疗干预） 与CABG（冠状动脉旁路移植术）的需要及减少
脑卒中的发病率，降低总病死率。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的体内过程
他汀类药物一般以羟酸型者吸收 较好，内酯型吸收后在肝脏内水解成活 性的羟酸型，很少进入周围组织，大部 分在肝脏代谢，经胆汁由肠道排出体 外，少部分由肾排出。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
一、调脂作用
他汀类有明显的调脂作用，在治 疗计量下，对LDL-C的降低作用最强， TC次之，降TG作用最弱，调血脂作 用呈剂量依赖性，用药2周出现明显 疗效，4-6周达高峰，而HDL-C略有 升高。
他汀类调脂药
及其临床应用
他汀类调脂药
提纲
他汀类调脂药 他汀类调脂药的体内过程 他汀类调脂药的药理作用 他汀类调脂药的临床应用 他汀类调脂药的不良反应及注意事项 全面正确认识他汀类安全问题 临床常用的他汀类调脂药及其用法
他汀类调脂药
他汀类调脂药
他汀类调脂药 即羟甲基戊二酸单酰辅
酶A还原酶抑制剂，具有二羟基庚酸结构 或为内酯环或为开环羟基酸。